Glyformin Prolong - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: méthacrylate de méthyle et copolymère d'acrylate d'éthyle [1: 2] en matière sèche - 54,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 22,27 mg, hypromellose - 239,25 mg, cellulose microcristalline - 16,50 mg, stéarate de magnésium - 5,48 mg.

Composition de coquille: hypromellose-2910 - 29,70 mg, macrogol-6000 - 5,40 mg, glycérol-2,70 mg, talc-3,60 mg, dioxyde de titane-3,51 mg, oxyde de fer-oxyde jaune-0,09 mg.

La description:

Comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'une pellicule allant du jaune clair au jaune.Sur la cassure, les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour l'administration orale du groupe biguanide

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:

La metformine est un biguanide ayant un effet hypoglycémiant, qui réduit à la fois les taux de glucose basaux et postprandiaux dans le plasma sanguin. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie.Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Réduit la production de glucose par le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse. Retarde l'absorption du glucose dans l'intestin.

La metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires.

Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

La metformine a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: elle réduit la concentration de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité et de triglycérides.

Pharmacocinétique

Succion

Le temps moyen pour atteindre la concentration maximale de metformine (1193 ng / ml) dans le plasma sanguin (TDE_m_Oh) est 5 heures (dans l'intervalle 4-12 heures) après un seul apport oral 1500 mg de metformine dans une formulation de comprimé à libération prolongée 750 mg.

A l'état d'équilibre identique à l'état d'équilibre de la metformine à libération normale, la concentration maximale (DE_m_Oh) et la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) augmenter proportionnellement à la dose prise. Après un seul apport de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée 2000 mg AUC est similaire à celle observée après la prise de metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle à une dose de 1000 mg deux fois par jour. La variabilité intra-individuelle DE_m_Oh et AUC après la prise de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée est similaire à celle observée après la prise de metformine sous la forme de comprimés à libération normale.

L'absorption de la metformine à partir de comprimés à action prolongée ne change pas en fonction de la composition de l'aliment pris.

Il n'y a pas de cumul avec l'administration répétée de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée jusqu'à une dose de 2000 mg.

Distribution

La connexion avec les protéines plasmatiques est négligeable. DE_max dans le sang en dessous de C_max dans le plasma, et est atteint environ dans le même temps. Volume moyen de distribution (V_ré) fluctue dans la gamme de 63-276 litres.

Métabolisme

Métabolites chez les humains ne sont pas trouvés.

Excrétion

La metformine est excrétée sous forme inchangée par les reins. La clairance rénale de la metformine est> 400 ml / min, ce qui indique que metformine est excrété en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire. Après administration orale, la demi-vie d'élimination est d'environ 6,5 heures.

En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, la demi-vie augmente, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration de metformine dans le plasma.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 chez l'adulte, en particulier chez les patients obèses, avec un régime et un exercice inefficaces:

- en monothérapie

- en association avec d'autres agents hypoglycémiants oraux ou avec de l'insuline.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire;

- acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma;

- insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 45 mL / min);

- affections aiguës avec risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (diarrhée chronique ou sévère, vomissements répétés), maladies infectieuses sévères (p. ex. infections respiratoires, infections des voies urinaires), état de choc;

- manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës ou chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique avec hémodynamie instable, insuffisance respiratoire, infarctus aigu du myocarde);

- une chirurgie et un traumatisme importants, lorsqu'un traitement par insuline est indiqué (voir rubrique «Instructions spéciales»);

- insuffisance hépatique, altération de la fonction hépatique;

- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;

- grossesse;

- acidose lactique (y compris et dans l'anamnèse);

- l'utiliser pendant moins de 48 heures avant et dans les 48 heures suivant les études de radio-isotopes ou de rayons X avec introduction de produit de contraste iodé (p. ex. urographie intraveineuse, angiographie) (voir la rubrique Interaction avec d'autres médicaments);

- le respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

- enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données cliniques sur l'utilisation.

Soigneusement:

Utiliser avec précaution:

- chez les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique intense, associé à un risque accru de développer une acidose lactique;

- chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine 45-59 ml / min);

- pendant la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Le diabète sucré décompensé pendant la grossesse est associé à un risque accru de malformations congénitales et de mortalité périnatale.

Une quantité limitée de preuves suggère que la prise de metformine chez les femmes enceintes n'augmente pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.

Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite. Il est nécessaire de maintenir le niveau de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.

La metformine pénètre dans le lait maternel. On n'a pas observé d'effets secondaires chez les nouveau-nés allaités contre la metformine. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant la période d'allaitement n'est pas recommandée. La décision d'arrêter l'allaitement devrait être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

La préparation de Glyformin Prolong est prise en interne. Les comprimés sont avalés entiers, sans mâcher, pressés avec assez de liquide, une fois par jour pendant le dîner.

La dose de Gliiformin Prolong est sélectionnée par le médecin individuellement pour chaque patient en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le sang.

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres agents hypoglycémiants

Initiation de la thérapie chez les patients qui n'avaient jamais pris de metformine

Chez les patients ne prenant pas metformine, la dose initiale recommandée d'action prolongée de la metformine est de 750 mg une fois par jour pendant le dîner. Tous les 10-15 jours, il est recommandé d'ajuster la dose en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le plasma sanguin. Une augmentation lente de la dose aide à réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal. La dose recommandée de Gliiformin Prolong est de 2 comprimés de 750 mg une fois par jour. Si vous ne pouvez pas obtenir un contrôle glycémique adéquat lorsque vous prenez la dose recommandée, vous pouvez augmenter la dose jusqu'à un maximum de 3 comprimés de 750 mg de Gliiformin Prolong une fois par jour.

Transition de la metformine à la libération normale

Chez les patients recevant metformine sous forme de comprimés à libération conventionnelle, la dose journalière doit être équivalente à la dose quotidienne de metformine à libération normale lors du passage à Gliiformin Prolong. Patients recevant metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle dans une dose dépassant 2000 mgs, la transition à la préparation de Gliiformin Prolong n'est pas recommandée.

Transition d'un autre médicament hypoglycémique

En cas de transition d'un autre agent hypoglycémique, il est nécessaire d'arrêter de prendre un autre remède et de commencer à prendre Gliiformin Prolong à la dose indiquée ci-dessus.

Combinaison avec l'insuline

Pour atteindre un meilleur contrôle glycémique metformine et l'insuline peut être utilisée comme traitement combiné. La dose initiale habituelle de Gliiformin Prolong est de un comprimé de 750 mg une fois par jour pendant le dîner, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le sang.

Dose quotidienne

La dose maximale recommandée de Gliiformin Prolong est de 3 comprimés par jour (2250 mg). Si un contrôle glycémique adéquat n'est pas obtenu en prenant la dose quotidienne maximale recommandée de Gliiformin Prolong, il est possible de passer à la metformine avec libération normale à une dose quotidienne maximale de 3000 mg.

Dose saut

En cas d'ingestion oubliée de la dose suivante, le patient doit prendre la dose suivante à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose de Gliiformin Prolong. Durée du traitement

Préparation Gliiformin Prolong doit être pris tous les jours, sans interruption. En cas d'arrêt du traitement, le patient doit en informer le médecin.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Le médicament peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 45-59 ml / min) seulement en l'absence de conditions qui augmentent le risque d'acidose lactique.

La dose initiale est de 750 mg une fois par jour; la dose maximale est de 1000 mg par jour. La fonction rénale doit être surveillée attentivement tous les 3-6 mois. Si la clairance de la créatinine est inférieure à 45 ml / min, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Patients âgés

Les patients âgés en raison d'une possible diminution de la dose de metformine de la fonction rénale sont ajustés en fonction d'une évaluation régulière de la fonction rénale (voir «Instructions spéciales»).

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables est présentée selon la classification suivante: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement ( ≥ 1/10 000, <1/1000), très rarement (<1/10 000), la fréquence est inconnue (il n'est pas possible d'estimer l'incidence à partir des données disponibles).

Troubles du métabolisme et de la nutrition: très rarement - acidose lactique (voir "Instructions spéciales").

Avec l'utilisation prolongée de la metformine, il peut y avoir une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.

Les perturbations du système nerveux: souvent - un trouble du goût (goût métallique dans la bouche).

Troubles du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale et manque d'appétit.

Le plus souvent, ils se produisent pendant la période initiale du traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre metformine pendant le repas. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Perturbations du foie et des voies biliaires: très rarement - une violation de la fonction hépatique et l'hépatite; après l'arrêt de la metformine, ces phénomènes indésirables disparaissent complètement.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - réactions cutanées telles que érythème (rougeur de la peau), démangeaisons, urticaire.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si d'autres effets indésirables non indiqués dans les instructions ont été remarqués, vous devez en informer le médecin.

Surdosage:

Lorsque la metformine a été utilisée à une dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucun développement d'hypoglycémie n'a été observé. Cependant, la lactoacidose a été observée dans ce cas. Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent entraîner le développement d'une acidose lactique (voir «Instructions spéciales»).

Traitement: dans le cas de l'apparition de signes d'acidose lactique, le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient doit être hospitalisé immédiatement et, en déterminant la concentration de lactate, clarifier le diagnostic.La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode: sur le fond de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. Le traitement par Gliiformin Prolong doit être annulé en fonction de la fonction des reins 48 heures avant ou au moment de l'examen radiologique avec des radiocontrastes contenant de l'iode et renouvelé au plus tôt 48 heures après, à condition que la fonction rénale être normal.

Combinaisons non recommandées

De l'alcool: intoxication alcoolique aiguë augmente le risque d'acidose lactique, en particulier dans les cas suivants:

- malnutrition, régime hypocalorique;

- insuffisance hépatique.

Lorsque vous prenez le médicament, évitez de boire de l'alcool et des médicaments contenant éthanol.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Médicaments à action hyperglycémique indirecte (par exemple, glucocorticostéroïdes (GCS) et tétracosactide (système et action locale), bêta₂-adrenomimétique, danazol, chlorpromazine pris à fortes doses (100 mg par jour) et les diurétiques: une surveillance plus fréquente de la concentration de glucose dans le sang peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la dose de Gliiformin Prolong peut être ajustée pendant le traitement et après son arrêt, en fonction du taux de glycémie.

Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques "en boucle" peut conduire au développement d'acidose lactique en raison d'une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle.

Médicaments hypotenseurs, à l'exception des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, peut changer la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Avec l'application simultanée de la préparation Gliiformin Prolong avec dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates peut-être le développement de l'hypoglycémie.

Nifédipine augmente l'absorption et C_mOh metformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétés dans les tubules rénaux, entrent en compétition avec la metformine sur les systèmes de transport tubulaire et peuvent entraîner une augmentation_m_Oh.

Wheezevels lorsqu'il est utilisé simultanément avec la metformine sous la forme de comprimés à action prolongée augmente la concentration de metformine dans le plasma sanguin (augmentation AUC sans augmentation significative DE_m_Oh).

Instructions spéciales:

Acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (forte mortalité en l'absence de traitement d'urgence), qui peut survenir en raison du cumul de la metformine. Des cas d'acidose lactique avec metformine ont été développés principalement chez les patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque connexes, tels que le diabète sucré non compensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, doivent être pris en compte. Cela peut aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.

Envisager le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires accompagnées de dyspepsie, des douleurs abdominales et une asthénie sévère.

La lactoacidose est caractérisée par un malaise sévère avec une faiblesse générale, une dyspnée acidose, des vomissements, des douleurs abdominales, des crampes musculaires et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs diagnostiques de laboratoire sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une concentration plasmatique de lactate supérieure à 5 mmol / l, une augmentation du trou anionique et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose métabolique, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.

Opérations chirurgicales

L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales programmées et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale soit reconnue normale.

Fonction rénale

Parce que le metformine il est nécessaire de déterminer la clairance de la créatinine avant le début du traitement et régulièrement dans le futur, au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de créatinine autorisation aux normes de la frontière inférieure.

Des précautions particulières doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, de diurétiques ou de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Arrêt cardiaque

Les patients atteints d'insuffisance cardiaque ont un risque plus élevé de développer une hypoxie et une insuffisance rénale. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction cardiaque et la fonction rénale pendant la prise de metformine. Dans l'insuffisance cardiaque aiguë et l'insuffisance cardiaque chronique avec hémodynamique instable, la metformine est contre-indiquée.

Autres précautions

Les patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif doivent continuer à observer un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour). Les patients devraient également faire de l'exercice régulièrement.

Les patients doivent informer le médecin de tout traitement en cours et de toute maladie infectieuse telle qu'un rhume, une infection des voies respiratoires ou une infection des voies urinaires.

Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré.

La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants oraux (p. Ex. Sulfonylurées ou dérivés du répaglinide, etc.). Les symptômes de l'hypoglycémie sont une faiblesse, des maux de tête, des étourdissements, une augmentation de la transpiration, des palpitations cardiaques, une vision altérée ou une altération de la concentration.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La monothérapie avec Gliiformin Prolong ne provoque pas d'hypoglycémie, donc elle n'affecte pas la capacité à conduire les véhicules et les mécanismes.

Néanmoins, le développement de l'hypoglycémie dans l'utilisation de la metformine en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurées, insuline, répaglinide et etc.). Lorsque des symptômes d'hypoglycémie surviennent, ne conduisez pas les véhicules et les mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à libération prolongée, pelliculés, 750 mg.

Emballage:

Pour 30 ou 60 comprimés dans un pot de polyéthylène, coiffé d'un capuchon vissé en polyéthylène.

Pour 30 ou 60 comprimés par flacon de polyéthylène, coiffé d'un bouchon vissé en polypropylène avec contrôle de la première ouverture ou avec un déshydratant intégré.

Chaque pot ou bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003700

Date d'enregistrement:23.06.2016 / 22.03.2017

Date d'expiration:23.06.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glyformin Prolong (Gliformin Prolong)