Glyformin Prolong - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: méthacrylate de méthyle et copolymère d'acrylate d'éthyle [1: 2] en matière sèche - 72,00 mg, dioxyde colloïdal de silicium - 29,70 mg, hypromellose - 319,00 mg, cellulose microcristalline - 22,00 mg, stéarate de magnésium - 7,30 mg.

Composition de coquille: hypromellose-2910 - 39,60 mg, macrogol-6000 - 7,20 mg, glycérol-3,60 mg, talc-4,80 mg, dioxyde de titane-4,68 mg, oxyde de fer-oxyde jaune-0,12 mg.

La description:Comprimés ovales biconvexes recouverts d'une membrane pelliculaire jaune clair à jaune. Sur la fracture, le noyau de la tablette est blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour l'administration orale du groupe biguanide

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:

La metformine est un biguanide ayant un effet hypoglycémiant, qui réduit à la fois les taux de glucose basaux et postprandiaux dans le plasma sanguin. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie.Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Réduit la production de glucose par le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse. Retarde l'absorption du glucose dans l'intestin.

La metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires.

Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

La metformine a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: elle réduit la concentration de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité et de triglycérides.

Pharmacocinétique

Succion

Le délai moyen pour atteindre la concentration maximale de metformine (1214 ng / ml) dans le plasma sanguin (TC_max) est de 5 heures (dans l'intervalle de 4-10 heures) après une dose unique de metformine dans la forme posologique d'un comprimé d'action prolongée de 1000 mg.

À l'état d'équilibre identique à l'état d'équilibre de la metformine à libération normale, la concentration maximale (C_max) et l'aire sous la courbe «concentration-temps» (AUC) augmente proportionnellement à la dose reçue. Après une administration orale unique de metformine sous forme de comprimés à libération prolongée à la dose de 2000 mg, l'ASC est similaire à celle observée après la prise de metformine sous forme de comprimés à libération usuelle à la dose de 1000 mg deux fois par jour. La variabilité intra-individuelle de C_max et l'ASC après la prise de metformine sous la forme de comprimés à libération prolongée est similaire à celle observée après la prise de metformine sous la forme de comprimés à libération normale.

Lors de la prise de metformine sous forme de comprimés à action prolongée à la dose de 1000 mg après les repas, l'ASC augmente de 77% (C_max augmente de 26% et TC_max augmente légèrement d'environ 1 heure).

L'absorption de la metformine à partir de comprimés à action prolongée ne change pas en fonction de la composition de l'aliment pris.

Il n'y a pas de cumul avec l'administration répétée de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée jusqu'à une dose de 2000 mg.

Distribution

La connexion avec les protéines plasmatiques est négligeable. C_max dans le sang en dessous de C_maxdans le plasma, et est atteint environ dans le même temps. Le volume moyen de distribution (V_ré) varie dans la gamme de 63-276 litres.

Métabolisme

Métabolites chez les humains ne sont pas trouvés.

Excrétion

La metformine est excrétée sous forme inchangée par les reins. La clairance rénale de la metformine est> 400 ml / min, ce qui indique que metformine est excrété en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire. Après administration orale, la demi-vie d'élimination est d'environ 6,5 heures.

En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, la demi-vie augmente, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration de metformine dans le plasma.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 chez l'adulte, en particulier chez les patients obèses, avec un régime et un exercice inefficaces:

- en monothérapie

- en association avec d'autres hypoglycémiants oraux ou avec de l'insuline.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire;

- l'acidocétose diabétique, le pré-diabète, le coma;

- insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min);

- des états aigus survenant à risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée chronique ou sévère, crises de vomissements répétées), maladies infectieuses sévères (par exemple, infections respiratoires, infections des voies urinaires), choc;

- manifestation cliniquement prononcée de maladies aiguës ou chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu du myocarde);

- une chirurgie et un traumatisme importants, lorsqu'un traitement par insuline est indiqué (voir rubrique "Instructions spéciales");

- insuffisance hépatique, une violation de la fonction hépatique;

- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;

- Grossesse;

- l'acidose lactique (y compris dans l'anamnèse);

- utiliser pendant moins de 48 heures avant et dans les 48 heures suivant un radio-isotope ou un examen radiographique avec introduction d'un produit de contraste iodé (p. ex. urographie intraveineuse, angiographie). Section «Interactions avec d'autres médicaments»);

- le respect du régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

- Les enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données cliniques sur l'utilisation.

Soigneusement:

Utiliser avec précaution:

- chez les personnes de plus de 60 ans effectuant un travail physique intense, associé à un risque accru de développer une acidose lactique;

- pendant l'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Le diabète sucré décompensé pendant la grossesse est associé à un risque accru de malformations congénitales et de mortalité périnatale.

Une quantité limitée de preuves suggère que la prise de metformine chez les femmes enceintes n'augmente pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.

Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite. Il est nécessaire de maintenir le niveau de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.

La metformine est excrétée dans le lait maternel. On n'a pas observé d'effets secondaires chez les nouveau-nés allaités contre la metformine. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant la période d'allaitement n'est pas recommandée.La décision d'arrêter l'allaitement devrait être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

La préparation Gliiformin Prolong® est prise par voie orale. Les comprimés sont avalés entiers, sans mâcher, pressés avec assez de liquide, une fois par jour pendant ou après le dîner. La dose de Gliiformin Prolong® est choisie par le médecin individuellement pour chaque patient en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le sang.

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres agents hypoglycémiants

Transition de la metformine à la libération normale

La préparation Gliiformin Prolong® est prescrite comme traitement de soutien chez les patients metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle à une dose de 1000 mg ou 2000 mg. Lorsque vous passez à Gliiformin ProLong®, la dose quotidienne doit être équivalente à la dose quotidienne de metformine avec libération normale. Patients recevant metformine sous forme de comprimés à libération normale à une dose supérieure à 2000 mg, la transition vers la préparation de Gliiformin ProLong® n'est pas recommandée. Initiation de la thérapie chez les patients qui n'avaient jamais pris de metformine

Chez les patients ne prenant pas metformine, la dose initiale recommandée d'action prolongée de metformine est 500 mgs ou 750 mgs une fois par jour pendant le dîner. Tous les 10-15 jours, il est recommandé d'ajuster la dose en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le plasma sanguin avec la possible transition ultérieure à la préparation Gliiformin Prolong® 1000 mg. Une augmentation lente de la dose aide à réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal.

Transition d'un autre médicament hypoglycémique

En cas de transition d'un autre agent hypoglycémiant, la sélection de dose est effectuée comme décrit ci-dessus, en commençant par l'administration de metformine avec une action prolongée de 500 mg ou 750 mg.

Combinaison avec l'insuline

Pour atteindre un meilleur contrôle glycémique metformine et l'insuline peut être utilisée comme traitement combiné. La dose initiale habituelle d'action prolongée de la metformine est un comprimé de 500 mg ou de 750 mg une fois par jour pendant le dîner, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le sang.En outre, une transition vers Gliiformin Prolong® 1000 mg est possible.

Dose quotidienne

La dose maximale recommandée de Gliiformin ProLong® est de 2 comprimés par jour (2000 mg). Si le contrôle glycémique adéquat n'est pas atteint avec la dose quotidienne maximale recommandée de Gliiformin Prolong®, une transition vers metformine avec une libération normale avec une dose quotidienne maximale de 3000 mg.

Dose saut

En cas d'ingestion oubliée de la dose suivante, le patient doit prendre la dose suivante à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose de Gliiformin Prolong®.

Durée du traitement

Préparation Gliiformin Prolong® doit être pris tous les jours, sans interruption. En cas d'arrêt du traitement, le patient doit en informer le médecin.

Patients âgés et patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale, la dose est ajustée en fonction d'une évaluation de la fonction rénale qui doit être effectuée régulièrement (voir «Instructions spéciales»).

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires du médicament est évaluée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement ( ≥ 1/10 000, <1/1000), très rarement (<1/10 000).

Troubles du métabolisme et de la nutrition: très rarement - acidose lactique (voir "Instructions spéciales").

Avec l'utilisation prolongée de la metformine, il peut y avoir une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.

Système nerveux altéré: souvent - un désordre de goût (goût métallique dans la bouche).

Troubles du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales et manque d'appétit.

Le plus souvent, ils se produisent pendant la période initiale du traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre metformine pendant ou après un repas. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Troubles du foie et des voies biliaires: très rarement - une violation de la fonction hépatique et l'hépatite; après l'arrêt de la metformine, ces phénomènes indésirables disparaissent complètement.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - des réactions cutanées telles qu'un érythème (rougeur de la peau), des démangeaisons, de l'urticaire.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si d'autres effets indésirables non indiqués dans les instructions ont été remarqués, vous devez en informer le médecin.

Surdosage:Lorsque la metformine a été utilisée à une dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucun développement d'hypoglycémie n'a été observé. Cependant, la lactoacidose a été observée dans ce cas. Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent entraîner le développement d'une acidose lactique (voir «Instructions spéciales»). Traitement: en cas de signes d'acidose lactique, le traitement avec le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient hospitalisé de toute urgence et, ayant déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Moyens radio-opaques contenant de l'iode: sur le fond de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. Le traitement par Gliiformin Prolong® doit être annulé en fonction de la fonction rénale 48 heures avant l'examen radiographique avec des radiocontrastes contenant de l'iode et renouvelé au plus tôt 48 heures après, à condition que pendant l'examen, la fonction rénale soit Ordinaire.

Combinaisons non recommandées

Alcool: en cas d'intoxication alcoolique aiguë, le risque de développer une acidose lactique augmente, notamment dans les cas suivants:

- malnutrition, respect d'un régime hypocalorique;

- insuffisance hépatique.

Lorsque vous prenez le médicament, évitez de boire de l'alcool et des médicaments contenant éthanol.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Médicaments à action hyperglycémique indirecte (p. Ex. Glucocorticoïdes (GCS) et tétracosactide (action systémique et locale), beta2-adrenomimetics, azole est donné, chlorpromazine Prise à fortes doses (100 mg par jour) et diurétiques: un suivi plus fréquent de la glycémie, notamment en début de traitement, peut être nécessaire. Si nécessaire, la dose de Gliiformin Prolong® peut être ajustée pendant le traitement et après son arrêt, en fonction du taux de glycémie.

Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques de l'anse peut mener au développement d'une acidose lactique en raison de l'insuffisance rénale fonctionnelle possible. Ne pas prescrire Glyformin Prolong® si la clairance de la créatinine est inférieure à 60 mL / min. Aigihyperteizivnye classe d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) peut réduire la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Gliiformin Prolong® avec des dérivés de la sulfonylurée, de l'insuline, de l'acarbose, les salicylates peuvent développer une hypoglycémie.

La nifédipine augmente l'absorption et C_maxmetformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétés dans les tubules rénaux, entrent en compétition avec la metformine sur les systèmes de transport tubulaire et peuvent entraîner une augmentation_max.

Instructions spéciales:

Acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (forte mortalité en l'absence de traitement d'urgence), qui peut survenir en raison du cumul de la metformine. Des cas d'acidose lactique avec metformine ont été développés principalement chez les patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, doivent être pris en compte. Cela peut aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques, tels que des crampes musculaires, des troubles dyspeptiques, des douleurs abdominales et une asthénie sévère, doit être envisagé.

La lactoacidose est caractérisée par un malaise sévère avec une faiblesse générale, une dyspnée acidose, des vomissements, des douleurs abdominales, des crampes musculaires et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs diagnostiques de laboratoire sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une concentration plasmatique de lactate supérieure à 5 mmol / l, une augmentation du trou anionique et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose métabolique, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.

Opérations chirurgicales

L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales programmées et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale soit reconnue normale.

Fonction rénale

Parce que le metformine il est nécessaire de déterminer la clairance de la créatinine avant le début du traitement et régulièrement dans le futur, au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de créatinine autorisation aux normes de la frontière inférieure.

Des précautions particulières doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, en utilisant des antihypertenseurs, des diurétiques ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Autres précautions

Les patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif doivent continuer à observer un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour). Les patients devraient également faire de l'exercice régulièrement.

Les patients doivent informer le médecin de tout traitement en cours et de toute maladie infectieuse telle qu'un rhume, une infection des voies respiratoires ou une infection des voies urinaires.

Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré.

La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants oraux (p. Ex. Sulfonylurées ou dérivés du répaglinide, etc.). Les symptômes de l'hypoglycémie sont une faiblesse, des maux de tête, des étourdissements, une augmentation de la transpiration, des palpitations cardiaques, une vision altérée ou une altération de la concentration.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La monothérapie avec Gliiformin Prolong® ne provoque pas d'hypoglycémie, donc elle n'affecte pas la capacité à conduire les véhicules et les mécanismes.

Néanmoins, il est possible de développer une hypoglycémie lors de l'utilisation de la metformine en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurées, insuline, répaglinide et etc.). Lorsque des symptômes d'hypoglycémie surviennent, ne conduisez pas les véhicules et les mécanismes.

Forme de libération / dosage:Comprimés à libération prolongée, pelliculés, 1000 mg.

Emballage:

Pour 30 ou 60 comprimés dans une boîte de polymère ou une bouteille de plastique.

Chaque pot ou bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002674

Date d'enregistrement:23.10.2014 / 03.04.2017

Date d'expiration:23.10.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glyformine Prolong® (Gliformin Prolong)