Metformin Long Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: l'hypromellose 2208 (hydroxypropylméthylcellulose 2208) 155 mg; l'hypromellose 2910 (hydroxypropylméthylcellulose 2910) 4,3 mg; dioxyde de colloïde de silicium 7,6 mg; stéarate de magnésium 7 mg; cellulose microcristalline 26,1 mg.

1 comprimé à libération prolongée de 750 mg contient:

substance active: chlorhydrate de metformine 750 mg;

Excipients: l'hypromellose 2208 (hydroxypropylméthylcellulose 2208) 232,5 mg; l'hypromellose 2910 (hydroxypropylméthylcellulose 2910) 6,45 mg; dioxyde de silice colloïdal 11,4 mg; stéarate de magnésium 10,5 mg; cellulose microcristalline 39,15 mg.

1 comprimé à libération prolongée de 1000 mg contient:

substance active: chlorhydrate de metformine 1000 mg;

Excipients: l'hypromellose 2208 (hydroxypropylméthylcellulose 2208) 310 mg; l'hypromellose 2910 (hydroxypropylméthylcellulose 2910) 8,6 mg; silice colloïdale 15,2 mg; magnésium stéarate 14 mg; cellulose microcristalline 52,2 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes (dosage 500 mg); comprimés ovales biconvexes (posologie 750 mg et 1000 mg), blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:L'agent hypoglycémiant du groupe biguanide pour administration orale

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:

La metformine est un biguanide ayant un effet hypoglycémiant, qui réduit à la fois les taux de glucose basaux et postprandiaux dans le plasma sanguin. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Réduit la production de glucose par le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse. Retarde l'absorption du glucose dans l'intestin.

La metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires.

Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

La metformine a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: elle réduit la teneur en cholestérol total, en lipoprotéines de basse densité (LDL) et en triglycérides.

Pharmacocinétique

Absorption

Avec une seule administration du médicament Metformin Long Canon 500 mg et 750 mg à la dose de 1500 mg le temps moyen d'atteindre la concentration maximale de metformine dans le plasma sanguin (TC_m_Oh) est de 5 heures (de l'ordre de 4 à 12 heures). Le délai moyen pour atteindre la concentration maximale de metformine (1214 ng / ml) dans le plasma sanguin (TS_m_Oh) après les repas est de 5 heures (dans la gamme de 4-10 heures) après une dose unique de 1 comprimé du médicament Metformin Long Canon dans la forme posologique du comprimé avec une libération prolongée de 1000 mg.

À l'état d'équilibre identique à l'état d'équilibre de la metformine à libération normale, la concentration maximale (C_m_Oh) et l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) augmenter proportionnellement à la dose prise. Après un seul apport oral de 2000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée AUC est similaire à celle observée après la prise de 1000 mg de metformine sous la forme de comprimés avec une libération normale 2 fois par jour.

La variabilité intra-individuelle de C_m_Oh et AUC après la prise de metformine sous la forme de comprimés à libération prolongée est similaire à celle observée après la prise de metformine sous la forme de comprimés à libération normale.

Lors de la prise de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée à la dose de 1000 mg après un repas AUC augmente de 77% (C_m_Ohaugmente de 26% et TS_m_Oh augmente d'environ 1 heure).

L'absorption de la metformine à partir des comprimés à libération prolongée ne change pas avec la composition de l'aliment pris.

Aucun cumul n'est observé avec une administration répétée à 2000 mg de metformine sous la forme de comprimés à libération prolongée.

Distribution

La connexion avec les protéines plasmatiques est négligeable. DE_m_Oh dans le sang en dessous de C_max dans le plasma, et est atteint environ dans le même temps. Volume moyen de distribution (V_ré) fluctue dans la gamme de 63-276 litres.

Métabolisme

Métabolites chez les humains ne sont pas trouvés.

Excrétion

La metformine est excrétée sous forme inchangée par les reins. La clairance rénale de la metformine est> 400 ml / min, ce qui indique que metformine est excrété en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire.Après administration orale, la demi-vie d'élimination (T_1/2) - environ 6,5 heures.

En cas d'insuffisance rénale, l'élimination de la metformine diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, augmente T_1/2, ce qui peut conduire à une augmentation de la concentration de metformine dans le plasma.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 chez les adultes (en particulier chez les patients obèses) avec une alimentation et un exercice inefficaces:

- en monothérapie

- en association avec d'autres agents hypoglycémiants oraux ou avec de l'insuline.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire;

- acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma;

- insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 45 mL / min);

- les états aigus qui surviennent avec le risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée chronique ou sévère, crises multiples de vomissements), maladies infectieuses graves (p. ex. infections respiratoires, infections des voies urinaires), choc;

- manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës ou chroniques, pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique avec hémodynamie instable, insuffisance respiratoire, infarctus aigu du myocarde);

- une chirurgie et un traumatisme étendus, lorsque l'insulinothérapie est indiquée (voir «Instructions spéciales»);

- insuffisance hépatique, altération de la fonction hépatique;

- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;

- grossesse;

- acidose lactique (y compris et dans l'anamnèse);

- l'utiliser pendant moins de 48 heures avant et dans les 48 heures suivant l'étude des radio-isotopes ou des rayons X avec l'introduction d'un produit de contraste iodé (p. ex. urographie intraveineuse, angiographie) (voir «Interaction»);

- le respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

- enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données cliniques sur l'utilisation.

Soigneusement:

Appliquer Metformin Long Canon:

- chez les patients de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique intense, associé à un risque accru de développer une acidose lactique;

- pendant la période d'allaitement maternel;

- chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine 45-59 ml / min).

Grossesse et allaitement:

Le diabète sucré décompensé pendant la grossesse est associé à un risque accru de malformations congénitales et de mortalité périnatale.

Une quantité limitée de preuves suggère que la prise de metformine chez les femmes enceintes n'augmente pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.

Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite. Il est nécessaire de maintenir le taux de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.

La metformine est excrétée dans le lait maternel. Les effets secondaires chez les nouveau-nés avec l'allaitement maternel contre la metformine n'ont pas été observés. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant la période d'allaitement n'est pas recommandée. La décision d'arrêter l'allaitement devrait être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés sont avalés entiers, sans mâcher, pressés avec assez de liquide, 1 fois par jour pendant ou après le dîner. La dose du médicament Metformin Long Canon est sélectionnée par le médecin individuellement en fonction des résultats de la mesure des concentrations de glucose dans le sang pour chaque patient.

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres agents hypoglycémiants

- Pour les patients qui ne prennent pas metformine, la dose initiale recommandée du médicament Metformin Long Canon est de 500 mg ou 750 mg 1 fois par jour, pendant ou après le dîner. Tous les 10-15 jours, il est recommandé d'ajuster la dose en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le plasma sanguin. Une augmentation lente de la dose contribue à une meilleure tolérance du tractus gastro-intestinal.

- En cas de transition d'un autre agent hypoglycémique, la dose de metformine Long metformine est produite comme décrit ci-dessus, en commençant par la nomination du médicament Metformin Long Canon 500 mg ou 750 mg, avec la possible transition ultérieure au médicament Metformin Long Canon 1000 mg.

- Préparation Metformin Long canon 1000 mg doit être pris 1 fois par jour pendant ou après le dîner.

- Metformin Long canon est prescrit comme traitement d'entretien pour les patients prenant metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle à une dose de 1000 mg et 2000 mg. Pour la transition vers la drogue Metformin Long 1000 mg dose quotidienne doit être équivalent à une dose quotidienne de metformine avec une libération normale.

- Patients recevant metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle dans une dose dépassant 2000 mgs, la transition au canon de Metformin Long n'est pas recommandée.

Combinaison avec l'insuline

Pour atteindre un meilleur contrôle glycémique metformine et l'insuline peut être utilisé comme une thérapie de combinaison. La dose initiale habituelle de Metformin Long est de 1 comprimé de 500 mg ou de 750 mg une fois par jour pendant le dîner, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction des résultats de la mesure de la glycémie. En outre, il est possible de passer à Metformin Long Canon 1000 mg.

Dose quotidienne

La dose maximale recommandée du médicament est Metformin Long Canon 2000 mg. Si la dose maximale recommandée une fois par jour ne peut pas être correctement contrôlée glycémie, la dose maximale peut être divisée en deux méthodes: un comprimé 1000 mg - au petit déjeuner et un comprimé de 1000 mg - pendant le dîner.Si un contrôle adéquat de l'hypoglycémie n'est pas atteint, et dans ce cas, il est possible de passer à la metformine avec libération normale avec une dose quotidienne maximale de 3000 mg.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Metformin Long canon peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 45-59 ml / min) seulement en l'absence de conditions qui peuvent augmenter le risque d'acidose lactique.

La dose initiale est de 500 mg ou 750 mg une fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg par jour. La fonction rénale doit être surveillée attentivement tous les 3-6 mois. Si la clairance de la créatinine est inférieure à 45 ml / min, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Patients âgés

La dose de metformine des patients âgés est ajustée en fonction de l'évaluation de la fonction rénale, qui doit être effectuée régulièrement (voir «Instructions spéciales»).

Durée du traitement

Metformin Long canon doit être pris quotidiennement, sans interruption. En cas d'arrêt du traitement, le patient doit en informer le médecin.

Dose saut

Si vous manquez la dose suivante, la prochaine dose doit être prise à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose de Metformin Long Canon.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des effets secondaires conformément aux recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent (≥1 / 10), souvent (de ≥1 / 100 à <1/10), rarement (de ≥1 / 1000 à <1/100), rarement (de ≥1 / 10000 à <1/1000) , très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels; la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

rarement: lactoacidose (Voir "Instructions spéciales").

Avec l'utilisation prolongée de la metformine, il peut y avoir une diminution de l'absorption de la vitamine B)₂. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.

Système nerveux altéré:

souvent: un trouble du goût (goût métallique dans la bouche).

Violations du côté du tractus gastro-intestinal:

Souvent: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales et manque d'appétit. Le plus souvent, ils se produisent pendant la période initiale du traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément.Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre Metformin Long Canon pendant ou après les repas.

Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Troubles du foie et des voies biliaires:

rarement: violation de la fonction hépatique et de l'hépatite; après l'élimination de la metformine, les phénomènes indésirables disparaissent complètement.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

rarement: des réactions cutanées telles qu'un érythème (rougeur de la peau), des démangeaisons, de l'urticaire.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou s'il existe d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, vous devez en informer le médecin.

Surdosage:

Lorsque la metformine a été utilisée à une dose allant jusqu'à 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), il n'y a pas eu de développement d'hypoglycémie. Cependant, la lactoacidose a été observée dans ce cas. Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent entraîner le développement d'une acidose lactique (voir «Instructions spéciales»).

Traitement: en cas de signes d'acidose lactique, le traitement doit être arrêté immédiatement, le patient immédiatement hospitalisé et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode: Dans le contexte de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. Traitement avec la metformine Long canon doit être annulé en fonction de la fonction des reins 48 heures avant ou au moment de l'examen radiologique utilisant des moyens radio-opaques contenant iode et renouvelé au plus tôt 48 heures après, à condition que pendant l'examen la fonction rénale a été reconnue normale.

Combinaisons non recommandées

De l'alcool. En cas d'intoxication alcoolique aiguë, le risque d'acidose lactique augmente, notamment dans les cas suivants:

- malnutrition, régime hypocalorique;

- insuffisance hépatique.

Lorsque vous prenez le médicament, évitez de boire de l'alcool et des médicaments contenant éthanol.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Médicaments à action hyperglycémique indirecte (par exemple, glucocorticostéroïdes (GCS) et tétracosactide (système et action locale), β2-adrénomimétique, danazol, chlorpromazine pris à fortes doses (100 mg par jour) et diurétiques): une surveillance plus fréquente de la concentration de glucose dans le sang peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la dose de Metformin Long canon peut être ajustée pendant le traitement et après sa fin, en fonction du niveau de glycémie.

Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques "en boucle" peut conduire au développement d'acidose lactique en raison d'une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Metformin Long Canon avec dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates peut-être le développement de l'hypoglycémie.

Nifédipine augmente l'absorption et C_m_Oh metformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétés dans les tubules rénaux, entrent en compétition avec la metformine sur les systèmes de transport tubulaire et peuvent entraîner une augmentation_m_Oh.

Wheezevels avec l'utilisation simultanée de la metformine sous la forme de comprimés à libération prolongée augmente la concentration de metformine dans le plasma sanguin (augmentation AUC sans augmentation significative DE_m_Oh).

Instructions spéciales:

Acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence) pouvant résulter du cumul de la metformine. Des cas d'acidose lactique avec metformine ont été développés principalement chez les patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, doivent être pris en compte. Cela peut aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires accompagnées de troubles dyspeptiques, des douleurs abdominales et une asthénie sévère.

La lactoacidose est caractérisée par un malaise sévère avec une faiblesse générale, une dyspnée acidose, des vomissements, des douleurs abdominales, des crampes musculaires et une hypothermie suivie d'un coma. Laboratoire de diagnostic les indicateurs sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une concentration plasmatique de lactate supérieure à 5 mmol / l, une augmentation de l'écart anionique et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose métabolique, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.

Opérations chirurgicales

L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales prévues et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que pendant l'examen, la fonction rénale ait été reconnue normale.

Fonction rénale

Parce que le metformine Il est nécessaire de déterminer la clairance de la créatinine au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients ayant une clairance de la créatinine aux frontières inférieures.

Des précautions doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, en utilisant des antihypertenseurs, des diurétiques ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Arrêt cardiaque

Les patients atteints d'insuffisance cardiaque ont un risque plus élevé de développer une hypoxie et une insuffisance rénale. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent surveiller régulièrement la fonction cardiaque et le fonctionnement de la motricité pendant la prise de metformine. L'utilisation de metformine pour l'insuffisance aiguë et cardiaques chroniques L'insuffisance avec les paramètres instables de l'hémodynamique est contre-indiquée.

Autres précautions

Les patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif doivent continuer à observer un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour). Les patients devraient également faire de l'exercice régulièrement.

Les patients doivent informer le médecin de tout traitement en cours et de toute maladie infectieuse telle qu'un rhume, une infection des voies respiratoires ou une infection des voies urinaires.

Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré.

La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants oraux (p. Ex. Sulfonylurées ou dérivés du répaglinide, etc.). Les symptômes de l'hypoglycémie sont une faiblesse, des maux de tête, des étourdissements, une augmentation de la transpiration, des palpitations cardiaques, une vision altérée ou une altération de la concentration.

Il est nécessaire d'avertir le patient que les composants inactifs du canon Metformin Long peuvent être libérés inchangés dans les intestins, ce qui n'affecte pas l'activité thérapeutique du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Monothérapie avec Metformin Long canon, comprimés à libération prolongée, ne provoque pas d'hypoglycémie, donc il n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes.

Néanmoins, l'hypoglycémie peut se développer avec metformine en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurées, insuline, répaglinide et etc.). Quand les symptômes d'hypoglycémie ne doivent pas être gérés moyens et mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à libération prolongée de 500 mg, 750 mg et 1000 mg.

Emballage:

Pour les comprimés avec une dose de 500 mg

Pour 10 ou 15 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 30, 60 comprimés par boîte de polymère pour les médicaments.

Par 3, 6 packs de cellules de contour de 10 comprimés ou 2,4 packs cellulaires de contour de 15 comprimés ou 1 banque de polymère pour les médicaments ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Pour les comprimés avec une dose de 750 mg et 1000 mg.

Pour 10 comprimés dans un emballage de cellules planaires à partir d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 30, 60 comprimés par boîte de polymère pour les médicaments.

Par 3, 6 carrés de contour ou 1 polymère de banque pour les médicaments ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage du fabricant.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004315

Date d'enregistrement:01.06.2017

Date d'expiration:01.06.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Metformine Long Canon (Metformine Long Canon)