Meloks - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés jaunes, ronds et plats avec un risque de séparation d'un côté.Les marbres insignifiants, les inclusions et la rugosité de la surface sont autorisés.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien

ATX: & nbsp

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmacodynamique:Meloksikam - anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), qui a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire. Moins meloxicam agit sur la cyclo-oxygénase-1 (COX-1), impliquée dans la synthèse de la prostaglandine, qui protège la muqueuse du tractus gastro-intestinal (GIT) et participe à la régulation de la circulation sanguine dans les reins.

Pharmacocinétique

Après administration orale meloxicam est bien absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité est d'environ 90%. L'apport alimentaire simultané ne change pas l'apport. Lors de l'utilisation du médicament à des doses de 7,5 et 15 mg, ses concentrations sont proportionnelles aux doses.La concentration maximale dans le plasma sanguin (environ 1000 μg / l pour une dose de 7,5 mg) après une dose unique est atteinte après environ 4 -6 heures. Les concentrations à l'équilibre sont atteintes dans les 3-5 jours. Avec l'utilisation à long terme du médicament (plus de 1 an), les concentrations sont similaires à celles qui se produisent après la première réalisation d'un état stable de la pharmacocinétique. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. La gamme des différences entre les concentrations maximale et basale du médicament après son administration une fois par jour est relativement faible et équivaut à utiliser une dose de 7,5 mg 0,4-1,0 μg / ml, et quand une dose de 15 mg est 0,8-2, 0 μg / ml (respectivement, les valeurs de Cmin et Cmax). Meloksikam pénètre à travers les barrières histohématologiques. La concentration du médicament dans le liquide synovial atteint 40-50% de la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin.

Presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5-carboxy- meloxicam (60% de la dose) est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire du 5-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la dose). Des études in vitro ont montré que dans cette transformation métabolique, une importante le rôle est joué par le CYP 3A4. Dans la formation des deux autres métabolites (constituant respectivement 16% et 4% de la dose), intervient la peroxydase dont l'activité varie probablement individuellement. Le médicament est excrété à parts égales avec les fèces et l'urine, principalement sous la forme de métabolites. Sous la forme inchangée, moins de 5% de la dose quotidienne est produite, et dans l'urine sous forme inchangée meloxicam est trouvé seulement en quantités infimes. La demi-vie du méloxicam est de 15-20 heures. La clairance plasmatique moyenne est de 8 ml / min. Chez les personnes âgées, l'élimination du médicament est réduite.

Le volume de distribution est faible et atteint en moyenne 11 litres.

Le médicament n'est pas excrété par dialyse.

Un dysfonctionnement modéré du foie et / ou des reins n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du méloxicam.

Les indications:

- Traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde;

- Traitement symptomatique de l'arthrose;

- Traitement symptomatique de la spondylarthrite ankylosante (maladie de Bekhterev).

Contre-indications

- Hypersensibilité au méloxicam ou à un autre composant du médicament, y compris des informations anamnestiques;

- une combinaison d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et de médicaments de la série des pyrazolones;

- Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (dans la phase d'exacerbation);

- maladie inflammatoire de l'intestin (dans la phase d'exacerbation);

- hémorragies cérébrovasculaires ou autres;

insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- insuffisance rénale chronique chez les patients non dialysés (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- hémorragie gastro-intestinale active;

insuffisance cardiaque sévère non contrôlée;

- les conditions après la dérivation aortocoronarienne;

- Carence congénitale en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- les enfants de moins de 15 ans

- Grossesse;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:Personnes âgées, cardiopathies ischémiques, insuffisance cardiaque chronique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), lésions gastro-intestinales ulcératives dans l'histoire, présence d'Helicobacter pylori infection, utilisation prolongée d'AINS, alcoolisme, tabagisme, maladies somatiques graves, prise simultanée de glucocorticostéroïdes oraux (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiagrégants (y compris clopidogrel), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (notamment citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline). ).

Grossesse et allaitement:Meloks® est contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Le médicament est pris une fois par jour, avec de la nourriture.

La polyarthrite rhumatoïde: 15 mg / jour. Si l'effet thérapeutique est suffisant, la dose peut être réduite à 7,5 mg / jour.

L'arthrose: 7,5 mg / jour. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à 15 mg / jour.

Spondylarthrite ankylosante: 15 mg / jour.

La dose quotidienne maximale est de 15 mg. Chez les patients présentant un risque accru de développer des effets indésirables, ainsi que chez les patients insuffisants rénaux sévères sous hémodialyse, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables sont listées selon la gradation suivante: souvent (≥1%, <10%); rarement (> 0,1%, <1%); rarement (> 0,01%, <0,1%); très rarement (<0,01 y compris les messages individuels.

Meloks® est habituellement bien toléré. Cependant, les effets secondaires suivants peuvent se produire:

Du système digestif: souvent - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, flatulence, diarrhée; rarement - stomatite, changements transitoires dans les indicateurs de la fonction hépatique (par exemple, une augmentation du taux de transaminases ou de bilirubine), éructations, œsophagite, ulcère gastroduodénal, saignement du tractus gastro-intestinal (y compris latente); rarement - la perforation du tractus gastro-intestinal, la colite, l'hépatite, la gastrite.

Du système respiratoire: rarement - l'atteinte de l'asthme bronchique.

Du système nerveux central: souvent - mal de tête; rarement - le vertige, le vertige, le bruit dans les oreilles, la somnolence; rarement confusion, désorientation, labilité émotionnelle.

Depuis les organes des sens: rarement - conjonctivite, vision altérée.

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique; rarement - augmentation de la pression artérielle, palpitations, "marées" de sang sur le visage.

De l'hématopoïèse: souvent - l'anémie; rarement - un changement dans la formule du sang, incl. leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: rarement - les changements de la fonction rénale (l'augmentation du niveau de la créatinine et / ou le sang de l'urée); rarement une insuffisance rénale aiguë; la connexion avec la réception du meloxicam n'est pas établie - néphrite interstitielle, albuminurie, hématurie.

De la peau et des muqueuses: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - ruches; rarement - photosensibilité, éruptions bulleuses, érythème polymorphe, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Réactifs allergiques rarement - angioedème, réactions d'hypersensibilité de type immédiat, y compris anaphylactoïde / anaphylactique.

Autres: fièvre.

Surdosage:

Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystolie.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, un lavage gastrique doit être effectué, un apport de charbon actif doit être prescrit (dans l'heure qui suit) et un traitement symptomatique.

Pour accélérer l'excrétion de méloxicam peut être appliquée la colestramine.

L'hémodialyse, la diurèse forcée et l'alcalinisation de l'urine ne sont pas efficaces en raison de la forte liaison du médicament avec les protéines sanguines.

Interaction:

Application conjointe de Melox avec:

- autres AINS, y compris les salicylates à fortes doses: l'administration simultanée de plus d'un médicament du groupe AINS peut augmenter le risque de lésions ulcéreuses érosives et de saignement du tractus gastro-intestinal;

- anticoagulants (ticlopidine, héparine, warfarine, ainsi que des médicaments thrombolytiques (streptokinase, fibrinolysine): risque accru de saignement. Il est nécessaire de surveiller périodiquement la coagulabilité du sang;

- inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine le risque de développer des saignements gastro-intestinaux augmente.

- préparations de lithium: il est possible de développer le cumul du lithium et augmenter son effet toxique (il est recommandé de surveiller la concentration de lithium dans le plasma sanguin);

- méthotrexate: peut augmenter les effets secondaires du méthotrexate sur le système hématopoïétique (risque d'anémie et de leucopénie). Dans de tels cas, une surveillance périodique de l'analyse sanguine générale est nécessaire;

- moyens contraceptifs: diminution possible de l'efficacité des contraceptifs intra-utérins;

- diurétiques et cyclosporine: il existe un potentiel de développement de l'insuffisance rénale.

- antihypertenseurs (par exemple, bêta-bloquants, inhibiteurs de l'ECA, vasodilatateurs, diurétiques): une diminution possible de l'efficacité des antihypertenseurs;

- colestyramine: à la suite de la liaison du méloxicam, l'excrétion du médicament à travers le tractus gastro-intestinal est renforcée.

Instructions spéciales:

Comme les autres AINS, Melox® doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique et d'ulcère duodénal, ainsi que chez les patients sous anticoagulants. Chez ces patients, le risque de maladies gastro-intestinales érosives-ulcéreuses est accru.

Maintenir la prudence et surveiller la fonction rénale chez les patients âgés, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec insuffisance circulatoire, avec cirrhose, hypovolémie à la suite d'interventions chirurgicales.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine est supérieure à 25 ml / min, l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.

Chez les patients dialysés, la posologie du médicament ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

Dans le même temps, la prise de méloxicam et de diurétiques devrait prendre une quantité suffisante de liquide.

L'utilisation du méloxicam, comme d'autres AINS, peut masquer les symptômes de maladies infectieuses.

L'utilisation de méloxicam, ainsi que d'autres médicaments qui bloquent la synthèse des prostaglandines, peuvent affecter la fertilité, ce qui devrait être mis en garde par les femmes qui planifient une grossesse (réduit la probabilité d'une grossesse).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.et fourrure:La prise du médicament peut provoquer des effets secondaires indésirables tels que maux de tête, vertiges et somnolence. Par conséquent, lors de la prise de méloxicam, il est souhaitable d'abandonner la gestion des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Forme de libération / dosage:Les comprimés de 7,5 mg et 15 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / PVDC / feuille d'aluminium.

2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013541 / 01

Date d'enregistrement:26.03.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre

Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Meloks® (Melox®)