Oxycamox - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

1 comprimé contient: substance active: meloxicam 7,5 mg; Excipients: amidon de maïs 22,00 mg, amidon prégélatinisé 9,50 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre 0,80 mg, citrate de sodium dihydraté 10,00 mg, lactose monohydraté 43,00 mg, cellulose microcristalline 66,40 mg, stéarate de magnésium 0,80 mg.

Dosage de 15 mg

1 comprimé contient: substance active: méloxicam 15 mg;

Excipients: amidon de maïs 44,00 mg, amidon prégélatinisé 19,00 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre 1,60 mg, citrate de sodium dihydraté 20,00 mg, lactose monohydraté 86,00 mg, cellulose microcristalline 132,80 mg, stéarate de magnésium 1, 60 mg.

La description:Comprimés plats ronds allant du jaune clair au jaune pâle avec une nuance de couleur verdâtre faible, avec un risque d'un côté et un biseau.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmacodynamique:

Le méloxicam est un anti-inflammatoire non stéroïdien (NGTG), qui a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Le mécanisme d'effet anti-inflammatoire prononcé du méloxicam est associé à l'inhibition de l'enzyme cyclooxygénase-2 (COX-2), qui participe à la synthèse des prostaglandines (PG) presque exclusivement dans la région inflammatoire. En raison de l'inhibition relativement sélective de la COX-2 meloxicam supprime la synthèse des prostaglandines (PG) dans la région inflammatoire dans une plus grande mesure que dans la muqueuse de l'estomac ou des reins, en raison d'un effet moindre sur COX-1, provoque moins souvent des lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (GIT ). Dans in vitro déterminé que meloxicam (à des doses de 7,5 mg et 15 mg) inhibe plus activement COX-2, ayant un plus grand effet inhibiteur sur la production de PG E₂ (la réaction contrôlée par COX-2) que sur la production de thromboxane participant au processus de coagulation sanguine (réaction contrôlée par COX-1). Dans in vitro montré, que meloxicam aux doses recommandées n'affecte pas l'agrégation plaquettaire et le temps de saignement, contrairement aux inhibiteurs non sélectifs de COX (indométhacine, diclofénac, ibuprofène et naproxène), qui ont significativement supprimé l'agrégation plaquettaire et augmenté le temps de saignement. Ces effets dépendaient de la taille de la dose. La sélectivité de l'action du méloxicam diminue avec son administration à fortes doses, l'utilisation à long terme et les caractéristiques individuelles de la COX-2.

Pharmacocinétique

Meloksikam est bien absorbé dans le tube digestif, lorsque la biodisponibilité ingérée est de 89%, manger ne modifie pas l'absorption de la drogue.La concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est atteinte dans 3-5 jours à partir du moment du début de la prise de médicament . Lorsqu'il est administré, la concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma sanguin est atteint après 5-6 heures Le médicament ne cumule pas. La communication avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%. La différence entre C_m_Oh et la concentration minimale de méloxicam une fois pris dans jour est relativement faible et se situe entre 0,4 et 1 μg / ml pour une dose de 7,5 mg et 0,8-2 μg / ml pour une dose de 15 mg (les valeurs de C_min et C_m_Oh). Meloksikam pénètre à travers les barrières gistogematicheskie, la concentration dans le liquide synovial atteint 50% de C_ma_X dans le plasma sanguin.

Le meloksikam est presque entièrement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre métabolites pharmacologiquement actifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxyméloxicam (60% de la valeur de la dose), est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxycarboxymeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la valeur de la dose). Recherche dans in vitro a montré que dans cette transformation métabolique un rôle important est joué par l'isoenzyme СUR2С9, un peu moins important est l'isoenzyme SURZA4.Dans la formation des deux autres métabolites (qui constituent respectivement 16% et 4% de la valeur de la dose), la peroxydase participe, dont l'activité est susceptible d'avoir une grande variabilité individuelle.

Il est excrété principalement sous la forme de métabolites dans l'intestin et les reins dans des proportions égales. 5% de la dose quotidienne est excrétée inchangée dans l'intestin, dans l'urine, le médicament inchangé est détecté seulement à l'état de traces.

La demi-vie (T_1/2) meloxicam est de 15-20 heures. La clairance plasmatique moyenne est de 8 ml / min, mais elle peut diminuer chez les personnes âgées. Le volume de distribution est à propos de 11L. L'insuffisance hépatique et rénale de sévérité légère à modérée n'affecte pas significativement la pharmacocinétique du méloxicam. Avec un degré sévère d'insuffisance rénale dû à une diminution de l'élimination du médicament, la dose journalière ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Les indications:

Thérapie symptomatique des maladies suivantes:

l'arthrose;

- la polyarthrite rhumatoïde;

- spondylarthrite ankylosante;

- goutte;

- autres maladies articulaires inflammatoires et dégénératives accompagnées de syndrome douloureux.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- hypersensibilité au méloxicam ou à tout autre composant du médicament, autres AINS;

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique avec une polypose récidivante du nez et des sinus paranasaux, et une intolérance à l'acide acétylsalicylique (AAS) ou aux AINS (y compris dans l'histoire);

- lésions érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum au stade de l'exacerbation;

- gastro-intestinal, saignement cérébrovasculaire, saignement d'une autre localisation, y compris des antécédents (ou saignement suspecté);

- maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) au stade de l'exacerbation;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie du foie au stade actif;

- insuffisance rénale chronique chez les patients ne subissant pas d'hémodialyse (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

- une maladie rénale progressive, y compris une hyperkaliémie confirmée;

- état après chirurgie de pontage aortocoronarien;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 15 ans).

Soigneusement:

Pour réduire le risque de développer des effets indésirables dose-dépendants, la dose efficace minimale doit être utilisée aussi court que possible.

- ischémie cardiaque;

- les maladies cérébrovasculaires;

- insuffisance cardiaque compensée;

- dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré;

- les maladies des artères périphériques;

- l'asthme bronchique;

- fumer, usage fréquent d'alcool;

- insuffisance rénale chronique avec KK 30-60 ml / min;

- données anamnestiques sur le développement des lésions ulcéreuses du tube digestif, la présence d'une infection de non-Illicobacter pylori;

- âge avancé

- l'utilisation à long terme des AINS;

- maladie physique grave;

- traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple warfarine), les agents antiplaquettaires (l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Meloksikam est contre-indiqué pendant la grossesse.

La suppression de la synthèse des GES peut avoir un effet indésirable sur la grossesse et le développement du fœtus. Les données d'études épidémiologiques indiquent une augmentation du risque d'avortement spontané, le développement de malformations cardiaques et un défaut de la paroi abdominale antérieure chez le fœtus après l'utilisation d'inhibiteurs de la synthèse de PG pendant la grossesse. Le risque absolu de maladie cardiaque est passé de moins de 1% à 1,5%. Ce risque augmente avec l'augmentation de la dose et la durée du traitement.

Au cours du IIIe trimestre de grossesse, l'utilisation d'inhibiteurs de la synthèse de PG peut entraîner les troubles suivants chez le fœtus:

- fermeture prématurée du canal artériel et le développement de l'hypertension pulmonaire;

- dysfonction rénale avec le développement ultérieur de l'insuffisance rénale avec une diminution de la quantité de liquide amniotique.

La mère pendant le travail peut augmenter la durée du saignement et réduire la capacité contractile de l'utérus, et par conséquent, le temps de livraison augmente. Effet anti-agrégant peut se produire même en prenant de faibles doses.

Meloksikam est excrété dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation de la drogue pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement.

Dosage et administration:Le médicament est pris par voie orale pendant les repas à une dose quotidienne de 7,5-15 mg. Le médicament doit être pris pendant ou après un repas, lavé avec de l'eau ou du lait (le volume du liquide n'est pas inférieur à 100 ml).

La dose quotidienne maximale est de 15 mg.

Dans l'arthrose et d'autres maladies inflammatoires et dégénératives des articulations accompagnées d'un syndrome douloureux, la dose quotidienne moyenne est de 7,5 mg. Dans certains cas, pour obtenir un effet plus important, la dose est augmentée à 15 mg par jour.

Avec la polyarthrite rhumatoïde et la goutte, la dose quotidienne moyenne est de 15 mg. Si nécessaire, la dose peut être réduite à 7,5 mg par jour. Avec la spondylarthrite ankylosante, la dose quotidienne moyenne est de 15 mg. Si nécessaire, la dose peut être réduite à 7,5 mg par jour. Chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min) sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

En cas d'insuffisance rénale de sévérité modérée (CK 30-60 ml / min), et également d'insuffisance hépatique de sévérité modérée, la correction de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon la fréquence de leur développement: très souvent (>1/10), souvent (de >1/100 à <1/10), rarement (de >1/1000 à <1/100), rarement (de >1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Du tractus gastro-intestinal

Souvent: dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, flatulence;

rarement: hémorragie gastro-intestinale (y compris latente), stomatite, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, éructations;

rarement: lésions ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, oesophagite, colite, hépatite;

rarement: perforation de la paroi gastro-intestinale.

Du système nerveux central

souvent: mal de tête;

rarement: vertiges, somnolence;

rarement: rêves "cauchemardesques", désorientation, insomnie, labilité émotionnelle;

la fréquence est inconnue: confusion de la conscience.

De la part des organes de l'hématopoïèse

rarement: anémie;

rarement: changements dans la formule sanguine (leucocytopénie, thrombocytopénie);

rarement: agranulocytose.

Réactions allergiques:

rarement: d'autres réactions allergiques;

rarement: angioedème;

la fréquence est inconnue: réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques.

Du côté du système cardio-vasculaire

souvent: œdème périphérique;

rarement: augmentation de la pression artérielle (PA), «bouffées de chaleur» du sang sur la peau du visage;

rarement: un sentiment de palpitations.

Du système respiratoire

rarement: bronchospasme.

De la peau

rarement: démangeaisons, éruption cutanée, angioedème;

rarement: urticaire, syndrome de Lyell (épidermique toxique nécrolyse), érythème polymorphe (y compris érythème exsudatif - syndrome de Stevens-Johnson);

rarement: dermatoses bulleuses;

la fréquence est inconnue: photosensibilisation.

Depuis les organes des sens

rarement: conjonctivite, déficience visuelle, incl. vision floue, acouphènes.

Du système urinaire

rarement: hyperkréatininémie et / ou augmentation de la concentration sérique d'urée, rétention de sodium et d'eau, hyperkaliémie, œdème des membres inférieurs;

rarement: insuffisance rénale aiguë chez les patients présentant initialement risque; la communication avec la réception du meloxicam n'est pas établie - interstitiel néphrite, syndrome néphrotique (albuminurie), hématurie.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou vous remarquez d'autres effets secondaires non indiqués dans le instructions, informez le médecin à ce sujet.

Surdosage:

Les symptômes du surdosage aigu des AINS: vertiges, apathie, nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique. Ces symptômes sont habituellement réversibles et peuvent être traités de façon symptomatique. Il peut y avoir des saignements du tractus gastro-intestinal. Un empoisonnement grave peut entraîner une insuffisance rénale aiguë, une insuffisance hépatique aiguë, une augmentation de la pression artérielle, un arrêt respiratoire, des convulsions, un collapsus, un coma, une asystolie.

Traitement: lavage gastrique au plus tard 6 heures après l'admission, diurèse forcée, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique, cependant, l'utilisation de la colestyramine (4 g trois fois par jour vers l'intérieur) est montré pour réduire l'absorption du méloxicam. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Inducteurs d'oxydation microsomaux (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés du méloxicam, augmentant le risque d'intoxication sévère.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomique réduire le risque d'effets hépatotoxiques du méloxicam (en réduisant la production de métabolites actifs).

L'utilisation simultanée du méloxicam et d'autres AINS n'est pas recommandée, car le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et de saignement peut augmenter.

Avec l'utilisation simultanée de méloxicam avec préparations de lithium l'excrétion du lithium par les reins peut diminuer, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de lithium dans le sérum. Cette association doit être évitée si cela n'est pas possible - il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration de lithium dans le sang avant le traitement, pendant le traitement et après l'élimination du méloxicam.

Les AINS peuvent affaiblir l'effet les diurétiques et médicaments antihypertenseurs. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (également chez les patients déshydratés ou âgés), l'administration simultanée les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (APA) avec des préparations inhibant la cyclo-oxygénase, peut conduire à une détérioration de la fonction rénale, jusqu'à l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë (dans la plupart des cas réversible).

Il pourrait y avoir une diminution de l'effet hypotenseur bêta-bloquants.

Avec l'utilisation simultanée de méloxicam avec glucocorticostéroïdes ou inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline) augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale, ce qui peut entraîner des saignements gastro-intestinaux graves.

Le risque de néphrotoxicité associé à l'admission la cyclosporine, les préparations d'or, augmente avec l'application simultanée avec le méloxicam.

Avec l'application simultanée augmente également l'hépatotoxicité la cyclosporine.

L'utilisation simultanée de méloxicam avec méthotrexate peut conduire à une augmentation de la concentration de ce dernier dans le sérum et augmenter son effet toxique, car les AINS réduisent la sécrétion tubulaire du méthotrexate (risque d'anémie et de leucopénie, il est recommandé d'effectuer périodiquement un test sanguin général). une dose de méthotrexate supérieure à 15 mg / semaine, l'utilisation conjointe de médicaments n'est pas recommandée. Vous devez également être prudent lorsque vous utilisez le méthotrexate et le méloxicam avec une fonction rénale réduite. Avec l'utilisation simultanée de méloxicam et antiplaquettaires (l'acide acétylsalicylique, ticlopidine, clopidogrel), anticoagulants (warfarine, héparine) ou thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec contraceptifs intra-utérins peut-être réduire l'efficacité de ce dernier.

Caféine améliore l'effet analgésique du méloxicam.

Kolestyramine réduit l'absorption de méloxicam, qui peut être utilisé dans la thérapie de surdosage avec le médicament.

Avec l'utilisation simultanée de méloxicam avec agents hypoglycémiants pour administration orale peut améliorer leur action, contribuant ainsi au risque d'hypoglycémie.

Instructions spéciales:

La fréquence et la gravité des effets indésirables dose-dépendants sont plus faibles si le médicament est administré à la dose efficace la plus faible au cours le plus court possible.

Saignement gastro-intestinal ou perforation du tractus gastro-intestinal (y compris mortel) peuvent être observés dans le traitement de tout AINS, après divers moments après le début du traitement, y compris chez les patients sans antécédents d'IG et / ou de symptômes du tube digestif. Le risque de saignement gastro-intestinal est d'autant plus élevé que la dose du médicament est élevée.

Pendant le traitement à long terme, le contrôle du profil sanguin périphérique, de l'équilibre hydro-électrolytique, du système de coagulation et de l'état fonctionnel du foie et des reins est nécessaire.

Avec un traitement prolongé, il est recommandé de surveiller la concentration de potassium (en particulier chez les patients atteints de diabète sucré).

Lors de l'utilisation du médicament, il peut y avoir une augmentation de la concentration des enzymes «foie» et de l'urée dans le sérum sanguin. Ces changements sont généralement légers et transitoires. En cas de changements prononcés, le médicament doit être arrêté.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients ayant des antécédents d'ulcère gastrique et duodénal, ainsi que chez les patients recevant un traitement anticoagulant. Chez ces patients, le risque de lésions gastro-intestinales érosives et ulcératives est augmenté.

Lorsque les symptômes de la gastropathie apparaissent, un examen approfondi comprenant l'œsophagogastroduodénoscopie, un test sanguin avec détermination de l'hématocrite, de l'hémoglobine, des selles sanguines occultes (après une préparation appropriée du patient) est montré. Pour prévenir le développement de la gastropathie meloxicam il est recommandé de combiner avec des gastroprotecteurs, par exemple, le misoprostol ou les inhibiteurs de la pompe à protons.

Utilisation à long terme du médicament chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (hypertension artérielle non contrôlée, insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique, maladie occlusive artérielle périphérique et / ou maladie cérébrovasculaire), avec des facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (p. hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme), ne devraient être effectuées qu'après un examen approfondi.

Les données provenant d'études cliniques et épidémiologiques indiquent une légère augmentation du risque de développer une thrombose artérielle dans le traitement des AINS pendant une longue période.

S'il est nécessaire de déterminer les 17-cétostéroïdes, le médicament doit être arrêté 48 heures avant le test.

Les patients prenant des diurétiques et meloxicam, devrait prendre une quantité suffisante de liquide.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée (CK 30-60 ml / min), la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. Meloksikam, ainsi que d'autres AINS, peuvent masquer les symptômes de maladies infectieuses. L'utilisation de la drogue est indésirable avec la première douleur aiguë (comme l'utilisation du méloxicam peut masquer les symptômes de la pathologie aiguë).

Si sur le fond de la thérapeutique avec meloksikam, l'amélioration ne se produit pas dans quelques jours, la question de l'opportunité de la thérapeutique ultérieure devrait être décidée.

En cas de réactions allergiques (démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, photosensibilisation) pendant le traitement, cesser immédiatement de prendre le médicament et consulter un médecin. Le plus grand risque de complications graves de la peau est observé au cours du premier mois de traitement.

Chez les patients présentant un risque accru de développer des effets secondaires, le traitement commence avec une dose de 7,5 mg.

Chez les patients présentant une déshydratation de diverses étiologies, l'insuffisance cardiaque chronique, la cirrhose, le syndrome néphrotique, les diurétiques, avec une maladie rénale cliniquement prononcée, doivent surveiller la diurèse quotidienne et la fonction rénale.

Lors de la prise d'AINS, en inhibant la synthèse de PG rénale et, par conséquent, en réduisant la vitesse de filtration glomérulaire, un développement dose-dépendant de l'insuffisance rénale peut être observé. Au début du traitement (ou après l'augmentation de la dose), la diurèse et la fonction rénale doivent être étroitement surveillées, en particulier chez les patients présentant les facteurs de risque suivants: vieillesse, traitement concomitant par IEC, diurétiques, hypovolémie (toutes étiologies), cardiopathie. échec, insuffisance rénale, syndrome néphrotique, néphrite lupique (néphropathie lupique), insuffisance hépatique sévère (sérumalbumine <25 g / l ou cirrhose du foie Child-Pugh> 10 points).

Meloksikam, comme d'autres médicaments bloquant la synthèse de PG peut affecter la fertilité, il n'est donc pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse.

Pendant la période de traitement, l'utilisation d'aliments et de boissons contenant de l'éthanol n'est pas recommandée.

Les effets secondaires décrits sont les plus graves chez les patients âgés et affaiblis.Care devrait être pris lors du traitement de ces groupes de patients.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des études spéciales sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été réalisées. Cependant, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 7,5 mg ou 15 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium et un film de PVC / PVDC. Pour 1, 2, 5 ou 10 ampoules dans une boîte en carton ainsi que des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2,5 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000273

Date d'enregistrement:17.02.2011/01.04.2016

Date d'expiration:illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie

Fabricant: & nbsp

CIPLA, Ltd. Inde

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.12.2016

Instructions illustrées

Instructions

Oxycamox® (Oxicamox®)