Amelotex - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

AMELOTEKS® est un anti-inflammatoire non stéroïdien aux effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), qui participe à la biosynthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire. Moins meloxicam agit sur la cyclo-oxygénase-1 (COX-1), impliquée dans la synthèse de la prostaglandine, qui protège la muqueuse du tractus gastro-intestinal et participe à la régulation de la circulation sanguine dans les reins.

Supprime la synthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire dans une plus grande mesure que dans la muqueuse gastrique ou les reins, ce qui est associé à une inhibition relativement sélective de la COX-2.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue du méloxicam est de 89%.

La concentration maximale du médicament dans le plasma période de développement durable état de la pharmacocinétique est atteinte dans environ 5 heures après l'application du médicament. Avec une dose unique du médicament, la concentration maximale maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 5-6 heures. Lors de l'utilisation du médicament à l'intérieur à des doses de 7,5 mg et 15 mg de sa concentration sont proportionnels aux doses. Les concentrations à l'équilibre sont atteintes dans les 3-5 jours. Gamme de différences entre DE_m_Oh et C_min après la réception une fois par jour est relativement faible et est en utilisant une dose de 15 mg - 0,8 - 2,1 μg / ml, (les valeurs, respectivement, sont donnés C_min et C_max).

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Meloksikam pénètre à travers les barrières histohématologiques, la concentration dans le liquide synovial atteint 50% de la concentration maximale du médicament dans le plasma. Le volume de distribution est faible, en moyenne 11 litres. Les fluctuations individuelles - 30-40%.

Métabolisme

Presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxyméloxicam (60% de la valeur de la dose), est formé par oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la valeur de la dose). Recherche dans in vitro a montré que dans cette transformation métabolique un rôle important est joué par l'isoenzyme CYP 2C9, isozyme a une valeur supplémentaire CYP 3A4. Dans la formation des deux autres métabolites (qui constituent respectivement 16% et 4% de la dose), intervient la peroxydase dont l'activité varie probablement individuellement.

Excrétion

Il est excrété également par les intestins et les reins, principalement sous forme de métabolites. Par l'intestin, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée sous forme inchangée, sous forme inchangée d'urine, le médicament ne se trouve qu'en traces. La période de demi-vie (T1 / 2) du méloxicam est de 15-20 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min.

Insuffisance hépatique et / ou rénale

L'insuffisance de la fonction hépatique, ainsi que l'insuffisance rénale de sévérité légère à modérée, n'ont pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du méloxicam. Au stade terminal de l'insuffisance rénale, une augmentation du volume de distribution peut conduire à des concentrations plus élevées de méloxicam libre, de sorte que chez ces patients, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Patients âgés (plus de 65 ans)

Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne à l'état d'équilibre de la pharmacocinétique est légèrement inférieure à celle des patients jeunes.

Les indications:

- L'arthrose;

- la polyarthrite rhumatoïde;

- spondylarthrite ankylosante (maladie de Bekhterev).

Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à tout composant auxiliaire du médicament;

- contre-indiqué dans la période après un pontage aortocoronarien;

- insuffisance cardiaque non compensée;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse);

- modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, gastrite hémorragique aiguë, saignement gastro-intestinal actif;

- maladie inflammatoire de l'intestin dans la phase d'exacerbation (colite ulcéreuse, maladie de Crohn);

- saignement cérébrovasculaire ou autre saignement;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- insuffisance rénale sévère chez les patients non dialysés (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- l'âge des enfants jusqu'à 15 ans.

Les suppositoires ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de maladies inflammatoires du rectum ou de l'anus, ou chez les patients présentant un saignement récent du rectum ou de l'anus.

Soigneusement:

Pour réduire le risque de survenue d'événements indésirables, la dose efficace minimale doit être la plus courte possible: maladie coronarienne, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque chronique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, artériopathies périphériques, tabagisme, insuffisance rénale avec KK 30-60 ml / min,Données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, en présence d'une infection Helicobacter pylori, chez les personnes âgées, avec l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'utilisation fréquente d'alcool, les maladies somatiques graves, le traitement concomitant par les médicaments suivants: anticoagulants (par ex. warfarine), antiagrégants (par exemple l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline) (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Grossesse et allaitement:

AMELOTEX® est contre-indiqué pendant la grossesse. La suppression de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur le déroulement de la grossesse et le développement du fœtus.

Comme on sait que les anti-inflammatoires non stéroïdiens pénètrent dans le lait maternel, AMELOTEKS® n'est pas recommandé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Rectalement, libérant le suppositoire de l'emballage profilé, injecté profondément dans la partie postérieure passage. Avant d'utiliser le suppositoire, il est recommandé de vider l'intestin. Schéma posologique recommandé:

La polyarthrite rhumatoïde: 15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg par jour.

Arthrose 7,5 mg par jour.Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 15 mg par jour.

Spondylarthrite ankylosante: 15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg par jour.

Les suppositoires rectaux sont recommandés pour une dose de 7,5 mg une fois par jour. Dans les cas plus graves, il est possible d'utiliser des suppositoires à la dose de 15 mg. Maximum dose quotidienne n'est pas doit dépasser 15 mg.

Le médicament doit être appliqué par voie rectale aussi rapidement que possible, en tenant compte de la somme du risque de toxicité locale et du risque associé à l'effet systémique du médicament.

Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables, ainsi que chez les patients insuffisants rénaux sévères sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

Application combinée

La dose quotidienne totale de méloxicam, utilisée sous forme de comprimés, de suppositoires, d'injections et d'autres formes posologiques, ne doit pas dépasser 15 mg.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est donnée selon la classification de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS): très souvent (plus de 10%), souvent (1-10%), rarement (0.1-1%), rarement (0.01- 0,1%%), très rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - dyspepsie, incl. nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulence, diarrhée; augmentation peu fréquente - transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, éructations, œsophagite, ulcère gastroduodénal, saignement du tractus gastro-intestinal (y compris latent), stomatite; rarement - la perforation du tractus gastro-intestinal, la colite, l'hépatite, la gastrite.

De l'hématopoïèse: souvent - l'anémie; rarement - un changement dans la formule du sang, incl. leucopénie, thrombocytopénie.

De la peau: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - ruches; rarement - photosensibilité, éruptions bulleuses, érythème polymorphe, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme.

Du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - le vertige, le bruit dans les oreilles, la somnolence; rarement confusion, désorientation, labilité émotionnelle.

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique; rarement - augmentation de la pression artérielle, une sensation de palpitations, "marées" de sang sur la peau du visage.

Du système urinaire: rarement - hypercreatininaemia et / ou augmentation de la concentration de l'urée dans le sérum du sang; rarement une insuffisance rénale aiguë; la communication avec le médicament AMELOTEKS ® n'est pas établie - néphrite interstitielle, albuminurie, hématurie.

Depuis les organes des sens: rarement - conjonctivite, troubles de la vision, y compris une vision floue.

Réactions allergiques rarement - angioedème, réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques.

Les réactions locales avec l'administration rectale: il peut y avoir des envies de défécation et un sentiment d'inconfort qui se transmettent d'eux-mêmes et n'exigent pas le retrait de la drogue; démangeaisons, brûlure dans la région périanale, irritation de la membrane muqueuse du rectum.

Surdosage:

Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystolie.

Traitement: thérapie symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Kolestyramine accélère l'élimination du médicament du corps. Diurèse forcée, hémodialyse - inefficace en raison de la connexion élevée du médicament avec les protéines du sang.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (ainsi qu'avec l'acide acétylsalicylique), le risque de lésions érosives et ulcératives et de saignement du tractus gastro-intestinal augmente.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antihypertenseurs (par exemple, bêta-bloquants, enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), vasodilatateurs, diurétiques), il est possible de diminuer l'efficacité de ces derniers, en raison de l'inhibition des prostaglandines aux propriétés vasodilatatrices.

L'utilisation combinée des AINS et des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ainsi que des inhibiteurs de l'ECA) renforce l'effet de la réduction de la filtration glomérulaire.Chez les patients présentant une insuffisance rénale, ceci peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des préparations de lithium, le lithium peut être cumulé en réduisant l'excrétion rénale et en augmentant son effet toxique (il est recommandé de surveiller la concentration de lithium dans le plasma sanguin si nécessaire pour une telle polythérapie).

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec le méthotrexate, les AINS peuvent réduire sécrétion le méthotrexate, et donc augmenter la concentration de méthotrexate dans le plasma, renforçant son effet secondaire sur le système hématopoïétique (le risque d'anémie et de leucopénie, la surveillance périodique du test sanguin général est montré). À cet égard, chez les patients recevant de fortes doses de méthotrexate (plus de 15 mg semaine) application simultanée AINS ne pas conseillé. Risque l'interaction avec l'utilisation simultanée du méthotrexate et des AINS est également possible chez les patients recevant de faibles doses de méthotrexate, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Si nécessaire, un traitement combiné doit surveiller la formule sanguine et la fonction rénale. Des précautions doivent être prises si les AINS et méthotrexate appliquer simultanément pendant 3 jours, car la concentration de méthotrexate dans le plasma peut augmenter et, par conséquent, des effets toxiques peuvent survenir. L'utilisation simultanée d'AMELOTEX® n'a pas modifié la pharmacocinétique du méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine, mais il faut tenir compte du fait que la toxicité hématologique du méthotrexate est améliorée par l'administration simultanée de AINS1. Avec l'utilisation simultanée de diurétiques et de cyclosporine, le risque d'insuffisance rénale aiguë augmente. Les patients recevant AMELOTEX® et les diurétiques doivent être réhydratés adéquatement. Avant le début du traitement, il est nécessaire d'étudier la fonction des reins.

Les AINS, agissant sur les prostaglandines rénales, peuvent augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine. Dans le cas de la thérapie combinée, la fonction rénale doit être surveillée.

Avec l'utilisation simultanée avec des contraceptifs intra-utérins, l'efficacité de ces derniers peut être réduite.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants (héparine, ticlopidine, warfarine), ainsi qu'avec des médicaments thrombolytiques (streptokinase, fibrinolysine), le risque de saignement augmente (un suivi périodique des indices de coagulabilité du sang est nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la colestyramine, à la suite de la liaison du médicament AMELOTEKS®, son excrétion dans le tractus gastro-intestinal est intensifiée (voir rubrique "Surdosage"),

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, le risque de développer un saignement gastro-intestinal augmente.

Il est impossible d'exclure la possibilité d'interaction avec des médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale.

Instructions spéciales:

Comme avec d'autres AINS, des saignements gastro-intestinaux, des ulcères et des perforations, potentiellement mortels pour le patient, peuvent survenir à tout moment, comme en présence de symptômes alarmants ou d'informations sur des complications gastro-intestinales graves dans l'histoire, et à absence de ces signes. Implications des données complications en général sérieux chez les personnes âgées. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'AMELOTEX® (ainsi qu'avec d'autres AINS) chez les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, chez les patients âgés, ainsi que chez les patients sous anticoagulants. Chez ces patients, le risque de maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal est augmenté. Dans ce cas, ainsi que pour le traitement des patients nécessitant une faible dose d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments augmentant les risques gastro-intestinaux, un traitement combiné avec des médicaments protecteurs (tels que: misoprostol ou des inhibiteurs de la pompe à protons).

Lorsque des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal ou des saignements gastro-intestinaux surviennent, le traitement par AMELOTEX® doit être arrêté. Une attention particulière doit être accordée aux patients présentant des effets indésirables sur la peau et les muqueuses (prurit, éruption cutanée, urticaire, photosensibilité). Dans de tels cas, la question de l'arrêt de l'utilisation d'AMELOTEX® devrait être envisagée.

Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui participent au maintien de la perfusion rénale. L'utilisation d'AINS chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit ou un volume réduit de sang circulant peut conduire à la décompensation de l'insuffisance rénale secrète. Après l'abolition des AINS, la fonction rénale est généralement rétablie. Les personnes âgées sont les plus à risque de développer cette réaction; les patients présentant une déshydratation, une insuffisance cardiaque chronique, une cirrhose, un syndrome néphrotique ou une maladie rénale; patients recevant des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, ainsi que des patients qui ont subi des interventions chirurgicales graves, conduisant à une hypovolémie. Chez ces patients au début du traitement, la diurèse et la fonction rénale doivent être étroitement surveillées (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»),

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine est supérieure à 30 ml / min, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.

Avoir patients atteints de maladie rénale terminale déficit en hémodialyse, la posologie d'AMELOTEX® ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour.

Avec une augmentation persistante et significative de l'activité des transaminases «hépatiques» et des changements dans d'autres indicateurs de la fonction hépatique, le médicament doit être arrêté et administré observation de changements de laboratoire identifiés.Chez les patients atteints de cirrhose du foie au stade de la compensation, une réduction de la dose du médicament n'est pas nécessaire.

Les patients qui prennent des diurétiques et AMELOTEX® doivent prendre une quantité suffisante de liquide.

AMELOTEX®, ainsi que d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, peuvent masquer les symptômes des maladies infectieuses.

L'utilisation d'AMELOTEX®, ainsi que d'autres médicaments qui bloquent la synthèse des prostaglandines, peuvent affecter la fertilité, il n'est donc pas recommandé aux femmes qui planifient une grossesse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de la drogue peut provoquer l'apparition d'effets indésirables sous forme de maux de tête et de vertiges, de somnolence. Il devrait abandonner la gestion des véhicules et l'entretien des machines et des mécanismes qui nécessitent une concentration de l'attention.

Forme de libération / dosage:

Suppositoires rectaux, 7,5 mg et 15 mg.

Emballage:

1 suppositoire dans un paquet de cellules contiguës.

1 paquet de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. 3 suppositoires dans un emballage squameux contour.

1,2,3 ou 4 emballages de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

5 suppositoires dans un paquet de cellules contiguës.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Magasin dans inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:

2 ans. ne pas utiliser à la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002780

Date d'enregistrement:19.12.2014

Date d'expiration:19.12.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

FARMPROJECT, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Ameloteks® (Amelotex®)