Meloksikam - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé contient:
Substance active: meloxicam - 7,5 ou 15 mg;
Excipients: lactose (sucre du lait), cellulose microcristalline, citrate de sodium dihydraté, povidone (polyvinylpyrrolidone), carboxyméthylamidon sodique (primogel), colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de calcium.

La description:Comprimés de couleur jaune clair à jaune, forme cylindrique plate avec biseau. Les comprimés avec une dose de 15 mg sont à risque d'un côté. Le marbre et les inclusions insignifiantes sont autorisés.

Groupe pharmacothérapeutique:médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.

ATX: & nbsp

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmacodynamique:Meloksikam - un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui a des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire. Moins meloxicam agit sur la cyclo-oxygénase-1 (COX-1), impliquée dans la synthèse de la prostaglandine, qui protège la muqueuse du tractus gastro-intestinal et participe à la régulation de la circulation sanguine dans les reins.

PharmacocinétiqueIl est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue du méloxicam est de 89%. L'apport alimentaire simultané ne change pas l'apport. Lors de l'utilisation du médicament à des doses de 7,5 et 15 mg, ses concentrations sont proportionnelles aux doses. La concentration d'équilibre est atteinte dans les 3-5 jours. Avec l'utilisation à long terme du médicament (plus d'un an), les concentrations sont similaires à celles qui sont notées après la première atteinte de l'état d'équilibre. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99%. La gamme des différences entre les concentrations maximale et basale du médicament après son administration une fois par jour est relativement faible et est de 7,5 mg 0,4-1,0 μg / ml, et avec une dose de 15 mg, il est de 08-2,0 μg / ml (le les valeurs de Cmix et Stach sont données en conséquence). Meloksikam pénètre à travers les barrières histohématologiques, la concentration dans le liquide synovial atteint 50% de la concentration maximale du médicament dans le plasma.
Presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxy- meloxicam (60% de la dose) est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire du 5'-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la valeur de la dose). Des études in vitro ont montré que le CYP 2C9 joue un rôle important dans cette transformation métabolique, l'isoenzyme CYP ZA4 est d'une importance supplémentaire. Dans la formation de deux autres métabolites (qui représentent respectivement 16% et 4% de la dose), la peroxydase participe, dont l'activité varie probablement individuellement. Il est excrété également avec les fèces et l'urine, principalement sous la forme de métabolites. Avec les fèces, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée inchangée, dans l'urine sous forme inchangée, le médicament est détecté seulement en quantités infimes. La période de demi-vie (T1 / 2) du méloxicam est de 15-20 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min. Chez les personnes âgées, l'élimination du médicament est réduite. Le volume de distribution est faible et atteint en moyenne 11 litres.
L'insuffisance hépatique ou rénale de sévérité modérée n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du méloxicam.

Les indications:Traitement symptomatique de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de la spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew) et d'autres maladies inflammatoires et dégénératives accompagnées d'un syndrome douloureux.

Contre-indications- hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
- données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome complet ou incomplet d'intolérance à l'acide acétylsalicylique - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme (bronchique));
- des modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, une hémorragie gastro-intestinale active;
- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn);
- saignement cérébrovasculaire ou autre saignement; contre-indiqué dans la période après un pontage aortocoronarien;
Insuffisance cardiaque décompensée;
- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive; insuffisance rénale exprimée chez les patients non dialysés (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), les maladies rénales progressives incl. hyperkaliémie confirmée;
- la grossesse, la période d'allaitement maternel;
- Les enfants de moins de 15 ans

Soigneusement:Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque chronique (ICC), dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.
Une histoire du développement des lésions ulcératives tractus gastro-intestinal, pour les infections de Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation à long terme des AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques sévères, un traitement concomitant avec les médicaments suivants:
- les anticoagulants (par exemple, warfarine);
- antiagrégants (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel);
- glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone);
les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).
Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Grossesse et allaitement:Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:Le médicament est pris par voie orale pendant les repas une fois par jour.
Schéma posologique recommandé:
- Polyarthrite rhumatoïde: 15 mg par jour. Après avoir atteint l'effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg par jour.
- Arthrose: 7,5 mg par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 15 mg par jour.
- Spondylarthrite ankylosante: 15 mg par jour.
La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 15 mg.
Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables, ainsi que chez les patients insuffisants rénaux sévères sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

Effets secondaires:Du système digestif: plus de 1% - dyspepsie, incl. nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulence, diarrhée; 0,1 - 1% - augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, éructations, œsophagite, ulcère gastroduodénal, saignement du tractus gastro-intestinal (y compris latente), stomatite; moins de 0,1% - perforation du tractus gastro-intestinal, colite, hépatite, gastrite.
De la part des organes de l'hématopoïèse: plus de 1% - l'anémie; 0,1 - 1% - changement de la formule sanguine, incl. leucopénie, thrombocytopénie.
De la peau: plus de 1% - démangeaisons, éruption cutanée; 0,1-1% d'urticaire; moins de 0,1% - photosensibilité, éruptions bulleuses, érythème polymorphe, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
De la part du système respiratoire: moins de 0,1% - bronchospasme.
Du système nerveux, plus de 1% - vertiges, maux de tête; 0,1 - 1% - vertiges, acouphènes, somnolence; moins de 0,1% - confusion, désorientation, labilité émotionnelle.
Du côté du système cardio-vasculaire, plus de 1% - œdème périphérique; 0,1-1% - augmentation de la pression artérielle, palpitations, "marées" de sang à la peau du visage.
Du système urinaire. 0,1 - 1% - hypercreatininaemia et / ou l'augmentation d'urée dans le sérum de sang; moins de 0,1% - insuffisance rénale aiguë; la connexion avec la réception du meloxicam n'est pas établie - néphrite interstitielle, albuminurie, hématurie.
À partir des organes des sens: moins de 0,1% - conjonctivite, déficience visuelle, incl. Vision floue.
Les réactions allergiques: moins de 0,1% - angioedema, réactions anaphylactoid / anaphylactic.

Surdosage:Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystolie.
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique; avec une surdose de la drogue doit être lavé estomac, en prenant du charbon activé (dans l'heure suivante), un traitement symptomatique. Kolestyramine accélère l'élimination du médicament du corps. Diurèse forcée, alcalinisation de l'urine, hémodialyse - inefficace en raison de la forte connexion du médicament avec les protéines du sang.

Interaction:- En cas d'utilisation simultanée avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (ainsi qu'avec l'acide acétylsalicylique), le risque de lésions érosives et ulcéreuses et de saignement du tractus gastro-intestinal augmente;
- Avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, l'efficacité de ces derniers peut être réduite;
- Avec utilisation simultanée avec des préparations de lithium, développement de cumul de lithium et augmentation de son effet toxique (il est recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le sang);
- En cas d'utilisation simultanée avec le méthotrexate, l'effet secondaire de ce dernier sur le système hématopoïétique est augmenté (risque d'anémie et de leucopénie, suivi périodique du bilan sanguin général);
- Avec l'utilisation simultanée de diurétiques et de cyclosporine, le risque de développer une insuffisance rénale augmente;
- En cas d'utilisation simultanée avec des contraceptifs intra-utérins, l'efficacité de ceux-ci peut être réduite;
- En cas d'utilisation simultanée d'anticoagulants (héparine, ticlopidine, warfarine), ainsi qu'avec des médicaments thrombolytiques (streptokinase, fibrinolysine) augmente le risque de saignement (surveillance périodique de la coagulabilité du sang);
- Avec l'application simultanée de la colestyramine, à la suite de la liaison du méloxicam, son excrétion à travers le tube digestif augmente.

Instructions spéciales:Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique ou d'ulcère duodénal, ainsi que chez les patients sous anticoagulants. Chez ces patients, le risque de maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal est augmenté. Des précautions doivent être prises et la fonction rénale doit être surveillée lorsque le médicament est utilisé chez des patients âgés, des insuffisants cardiaques chroniques, une circulation sanguine inadéquate, chez des patients cirrhotiques et chez des patients hypovolémiques à la suite d'interventions chirurgicales.
- Chez les patients insuffisants rénaux, si la clairance de la créatinine est supérieure à 25 ml / min, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.
- Chez les patients dialysés, la posologie du médicament ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour.
- Les patients prenant à la fois des diurétiques et meloxicam, devrait prendre une quantité suffisante de liquide.
- En cas de réactions allergiques (démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, photosensibilisation) pendant le traitement, cesser de prendre le médicament et consulter un médecin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'utilisation de la drogue peut provoquer des effets indésirables sous la forme de maux de tête et de vertiges, de somnolence. Il devrait abandonner la gestion des véhicules et l'entretien des machines et des mécanismes qui nécessitent une concentration de l'attention.

Forme de libération / dosage:Comprimés 7,5 mg et 15 mg.
Pour 10 ou 20 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Pour 10 ou 20 comprimés dans une boîte en polymère. 1 ou 2 packs de 10 pastilles contour cell, ou 1 paquet de cellules de circuit de 20 comprimés ou 1 banque, avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Emballage:

(10) - boîtes en polymère (1) - packs carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton
(20) - boîtes en polymère (1) - emballages en carton

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002189/08

Date d'enregistrement:28.03.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Représentation: & nbspVERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Meloksikam (Meloxicam)