Nootropil - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Dans 100 ml de solution pour administration orale contient: substance active: piracétam - 20,0 g; Excipients: glycérol 85% 27,0 g, saccharinate de sodium 0,300 g, acétate de sodium 0,200 g, parahydroxybenzoate de méthyle 0,135 g, parahydroxybenzoate de propyle 0,015 g, arôme d'abricot 0,030 g, arôme de caramel 0, 015 g, acide acétique glacial 0, 016 g + -5%, eau purifiée 62,10 g + - 5%.

La description:

Liquide incolore transparent.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le composant actif est piracetam, un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

Les données disponibles indiquent que le principal mécanisme d'action du pyracétam n'est pas spécifique d'une cellule ou spécifique d'un organe.

Le pyracétam se lie aux têtes polaires des phospholipides et forme des complexes mobiles de pyracétam-phospholipide. En conséquence, la structure à deux couches de la membrane cellulaire est restaurée et sa stabilité, qui à son tour conduit à la restauration de la structure tridimensionnelle des protéines membranaires et transmembranaires et à la restauration de leur fonction.

Au niveau neuronal piracetam facilite divers types de transmission synaptique, ayant un effet prédominant sur la densité et l'activité des récepteurs postsynaptiques (données obtenues dans des études animales). Pyracétam améliore les fonctions cognitives telles que l'apprentissage, la mémoire, l'attention et les capacités cognitives sans exercer d'effets sédatifs ou psychostimulants.

Les effets hémorhéologiques du pyracétam sont liés à son effet sur les érythrocytes, les plaquettes et la paroi des vaisseaux.

Chez les patients atteints d'anémie falciforme piracetam augmente la capacité des érythrocytes à se déformer, réduit la viscosité du sang et empêche la formation de "pièces de monnaie". En outre, il réduit l'agrégation des plaquettes sans affecter significativement leur nombre.

Dans les études animales, il a été démontré que piracetam inhibe le spasme des vaisseaux sanguins et contrecarre diverses substances vasospalic.

Dans des études sur des volontaires sains piracetam réduit l'adhérence des érythrocytes à l'endothélium vasculaire et stimulé la production de prostacycline par un endothélium sain.

Pharmacocinétique

Succion. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du piracétam est proche de 100%. Après une dose unique à la dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 μg / ml, après un apport répété de 3,2 g 3 fois par jour - 115 μg / ml et est atteint après 1 heure dans le sérum et après 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps de sa réalisation (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes atteintes de piracétam à une dose de 2,4 g C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AIJC) à 30 % plus que les hommes.

Distribution. Le volume de distribution (V_ré) est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps.

Excrétion. La demi-vie (T_1/2) est de 4-5 h pour le sérum et de 8,5 h pour le liquide céphalo-rachidien. La demi-vie ne dépend pas de la voie d'administration. 80-100% du pyracetam est excrété par les reins inchangés par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. T_1/2 allongé avec une insuffisance rénale (avec insuffisance rénale chronique terminale - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Chez les adultes

Traitement symptomatique du syndrome psycho-organique, en particulier chez les patients âgés, accompagné d'une diminution de la mémoire, vertiges, diminution de la concentration et de l'activité, changements d'humeur, troubles du comportement, troubles de la marche (ces symptômes peuvent être des signes précoces de maladies liées à l'âge comme la maladie d'Alzheimer et la démence sénile de type Alzheimer);

Traitement des vertiges et des déséquilibres associés, à l'exception des vertiges vasomoteurs et psychogènes;

Traitement de la myoclonie corticale en monothérapie ou dans le cadre d'une thérapie complexe

Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

Enfants

Traitement de la dyslexie (en conjonction avec d'autres méthodes);

Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

Contre-indications

Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
Agitation psychomotrice au moment de la prescription;
Horea Huntington;
Les troubles aigus de la circulation cérébrale (AVC hémorragique);
Le stade final de l'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);
Âge avant 1 an

Grossesse et allaitement:

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. La concentration du médicament chez les nouveau-nés atteint 70-90% de sa concentration dans le sang de la mère. Pyracétam ne doit pas être administré pendant la grossesse.Il est nécessaire de s'abstenir d'allaiter tout en prescrivant un piracetam à une femme.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Pendant les repas ou à jeun, pressé avec du liquide.

Traitement symptomatique du syndrome psycho-organique: 2,4 - 4,8 g / jour en 2-3 doses fractionnées.

Traitement des vertiges et des déséquilibres associés: 2,4 - 4,8 g / jour en 2-3 doses fractionnées.

Traitement de la myoclonie corticale: le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à une dose maximale de 24 g / jour en 2-3 doses. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. Tous les six mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les deux jours.

Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire:

La dose quotidienne préventive est de 160 mg / kg de poids corporel divisé en 4 doses égales.

Traitement de la dyslexie chez les enfants (en association avec d'autres méthodes de traitement): la dose quotidienne recommandée pour les enfants de 8 ans et les adolescents - 3,2 g, divisée en 2 doses.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale: La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC): La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante: [140 - âge (ans)] х masse

CK (ml / min) = [140 - âge (années) x poids corporel (kg)] / [72 x KK_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	la dose habituelle d'admission 2-4
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-49	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	20-30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	<20	contre-indiqué

Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique:

les patients ayant un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Les patients avec la fonction diminuée des reins et du foie, le dosage est effectué selon le schéma (voir la section «Dosant aux patients avec la fonction rénale diminuée»).

Effets secondaires:

Du côté du système sanguin et lymphatique: troubles hémorragiques.

Du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Troubles métaboliques et troubles de l'alimentation: augmentation du poids corporel (1,29%).

Du côté de la psyché: excitation, nervosité (1,13%), anxiété, dépression (0,83%), hallucinations, confusion, somnolence (0,96%).

Du système nerveux: hyperkinésie (1,72%), ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, asthénie (0,23%).

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales (y compris la gastralgie).

Des organes de l'audition: Vertige.

De la peau: dermatite, démangeaisons, urticaire, angioedème.

Surdosage:

Un seul cas de développement de la diarrhée sous la forme de la diarrhée avec le sang et la douleur dans l'abdomen avec la prise de la préparation à l'intérieur à la dose de 75 г par jour. Il semble que cela soit dû à l'utilisation d'une grande dose totale de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la solution pour l'administration orale.

En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou faire vomir.

Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, car 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve.

Selon une étude publiée de patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam dans une dose de 9,6 g / jour ne modifie pas la dose d'acénocumarol nécessaire pour atteindre INR (rapport normalisé international) 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour de manière significative réduit l'agrégation plaquettaire, la libération de p-thromboglobine, la concentration de fibrinogène et le facteur von Willebrand (VIII: C, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo), et la viscosité sanguine et sérique.

À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450.

Pour la concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale du CYP 2A6 (21%) et du SA4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, les valeurs normales de la constante d'inhibition (Ki) peuvent probablement être atteintes à une concentration plus élevée. Ainsi, l'effet métabolique du piracétam avec d'autres médicaments est peu probable.L'admission de piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez des patients épileptiques ayant reçu des doses stables de médicaments antiépileptiques n'a pas modifié la concentration sérique maximale et l'ASC (aire sous la courbe) des antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et valproate).

La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

Instructions spéciales:

En raison de l'effet antiagrégant (section pharmacodynamique), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques sévères, des saignements (ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, des troubles vasculaires cérébraux hémorragiques de l'histoire, des interventions chirurgicales, y compris dentaires, chez les patients prenant des anticoagulants et des antiplaquettaires, y compris de faibles doses d'aspirine.

Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

Dans le traitement de l'anémie falciforme, une dose de moins de 160 mg / kg ou un apport irrégulier du médicament peut provoquer une exacerbation de la maladie.

Lors du traitement des patients sous hyponatrémie, il est recommandé que la solution de piracétam administrée par voie orale à la dose de 24 g contienne 80,5 mg de sodium.

Parce que le piracetam est excrété par les reins, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription du médicament chez les insuffisants rénaux.

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration orale 200 mg / ml.

Emballage:

125 ml dans un flacon de verre foncé transparent (type 3), scellé avec un polypropylène inviolable avec une tasse à mesurer en plastique. La bouteille est enfermée dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Gardez le médicament hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011926 / 02

Date d'enregistrement:25.06.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgique

Fabricant: & nbsp

NEXTPHARMA, SAS France

Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nootropil® (Nootropil®)