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  • Forme de dosage: & nbspSolution pour injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:

    Composition par 1 ml

    Substance active: Piracetam - 200 mg

    Excipients: acétate de sodium - 1 mg, acide acétique dilué à pH 5,8, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.
    ATX: & nbsp

    N.06.B.X.03   Pyracétam

    Pharmacodynamique:

    Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions propices à la plasticité neuronale; améliore la microcirculation, affectant les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoquant pas de vasodilatation. L'utilisation du piracétam chez les patients atteints de dysfonction cérébrale augmente la concentration et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de encéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de l'activité δ).

    Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas de la rigidité cytologique des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

    Pharmacocinétique

    Le profil pharmacocinétique du piracétam est linéaire et ne dépend pas du temps. Caractéristique de faible variabilité dans une large gamme de doses. La concentration constante dans le plasma est atteinte 3 jours après le début de la réception.

    Le volume de la distribution (Vd) est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

    Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps. La demi-vie (T1/2) est de 4 à 5 heures pour le sérum sanguin et de 8,5 heures pour le liquide céphalo-rachidien. La demi-vie ne dépend pas de la voie d'administration. 80 - 100% du piracétam est excrété par les reins inchangé par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. T1/2 allongé avec une insuffisance rénale (avec insuffisance rénale chronique terminale - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

    Les indications:

    Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence. Réduction des manifestations des myoclonies corticales chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe (afin de déterminer la sensibilité au pyracétam, un traitement expérimental peut être réalisé dans un cas spécifique).

    Contre-indications

    • Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament.
    • Horea Huntington.
    • Perturbation aiguë de la circulation cérébrale (AVC hémorragique).
    • Le stade final de l'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).
    • Âge à 3 ans

    Grossesse et allaitement:

    Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet dommageable sur l'embryon et son développement, y compris pendant la période postnatale, et n'ont pas non plus modifié le cours de la grossesse et de l'accouchement.

    Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées.

    Le piracétam pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. La concentration du médicament chez les nouveau-nés atteint 70-90% de sa concentration dans le sang de la mère. Pyracétam ne devrait pas être administré pendant la grossesse. Il est nécessaire de s'abstenir d'allaiter tout en prescrivant un piracetam à une femme.

    Dosage et administration:

    Injecté par voie intraveineuse ou goutte à goutte, par voie intramusculaire. La dose quotidienne est divisée en 2-4 admission.

    L'administration parentérale de piracétam est prescrite lorsqu'il n'est pas possible d'utiliser les formes orales du médicament (perte de conscience, difficulté à avaler). L'administration intraveineuse est préférée. Perfusion intraveineuse du médicament dans une dose quotidienne est effectuée à travers un cathéter à un taux constant pendant 24 heures (par exemple, dans la phase initiale de traitement avec myoclonus sévère) .Pré-médicament dilué dans une solution de perfusion compatible: dextrose 5%, 10% ou 20%; fructose 5%, 10%, 20%; chlorure de sodium 0,9%; dextran 40 10%; dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%; La solution de Ringer; solution de mannitol 20%. Le volume total de solution à administrer est déterminé en tenant compte des indications cliniques et de l'état du patient.

    Bolus injection intraveineuse est effectuée pendant au moins 2 minutes, où la dose quotidienne divisée en plusieurs administrations (2 - 4) à intervalles réguliers de sorte que la dose par administration est inférieure à 3, le médicament est administré par voie intramusculaire, si l'introduction par la veine est difficile. Le volume de la solution administrée par voie intramusculaire ne peut dépasser 5 ml.

    La fréquence d'administration du médicament est similaire à celle de son administration intraveineuse ou orale.

    Lorsque l'occasion se présente, ils passent à l'administration orale du médicament (voir les instructions pour l'utilisation médicale des formes respectives de la drogue). La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de la maladie et en tenant compte de la dynamique des symptômes.

    Traitement symptomatique des troubles intellectuellement mnésiques sans diagnostic de démence: 2,4 - 4,8 g / jour (2 ou 3 sous-doses).

    Pour réduire les manifestations de la myoclonie corticale le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour (2 ou 3 sous-doses) jusqu'à ce que la dose maximale de 24 g / jour soit atteinte. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. Tous les six mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les deux jours.

    Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale. La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK).

    La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

    CK (ml / min) = [140 - âge (années) x poids corporel (kg)] / [72 x KKsérum (mg / ml)]

    La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

    Insuffisance rénale

    CK (ml / min)

    Régime de dosage

    Norme

    > 80

    dose habituelle

    Poids léger

    50-79

    2/3 de la dose habituelle en 2 à 3 doses

    Moyenne

    30-49

    1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées

    Lourd

    20-30

    1/6 de la dose habituelle une fois

    La dernière étape

    <20

    Contre-indiqué

    Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

    Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

    Les patients atteints d'un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Les patients avec des fonctions altérées et des reins et le foie, le dosage est effectué selon le schéma (voir la section «Doser aux patients avec la fonction rénale diminuée»).

    Effets secondaires:

    Du côté du système sanguin et lymphatique: troubles hémorragiques.

    Du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

    Troubles métaboliques et troubles de l'alimentation: gain de poids.

    Du côté de la psyché: somnolence, nervosité, agitation, anxiété, dépression, hallucinations, confusion.

    Du système nerveux: insomnie, céphalée, asthénie, hyperkinésie, ataxie, déséquilibre, tremblement.

    Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, douleur abdominale (y compris gastralgie).

    Des organes de l'audition: Vertige.

    De la peau: angioedème, dermatite, démangeaisons, urticaire.

    Du côté du système reproducteur: augmentation du désir sexuel.

    Autre: thrombophlébite, douleur dans la zone d'injection, hyperthermie, hypotension (après administration intraveineuse).

    Surdosage:

    Un seul cas de développement de la diarrhée sous la forme de la diarrhée avec le sang et la douleur dans l'abdomen avec la prise de la préparation à l'intérieur à la dose de 75 г par jour. Il semble que cela soit dû à l'utilisation d'une grande dose totale de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la solution pour l'administration orale.

    En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou faire vomir.

    Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50 à 60%.

    Interaction:

    La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, car 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

    Selon une étude publiée de patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam dans une dose de 9,6 g / jour ne change pas la dose

    asynocoumarol nécessaire pour atteindre l'INR (rapport normalisé international) de 2,5 à 3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement l'agrégation plaquettaire, la libération de β-thromboglobine et facteur de von Willebrand (VIII: C, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo), ainsi que la viscosité du sang et du sérum.

    In vitro piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 telles que CUR1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2CI9, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11 à des concentrations de 142, 426 et 1422 μg / ml. À une concentration de 1422 μg / ml, une légère inhibition de CYP2A6 (21%) et de SA4 / 5 (11%) a été notée. Cependant, le niveau de constante d'inhibition (Ki) de ces deux isoenzymes est suffisant lorsqu'il dépasse 1422 μg / ml. Par conséquent, l'interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable.

    L'admission de piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez des patients épileptiques ayant reçu des doses stables de médicaments antiépileptiques n'a pas modifié la concentration sérique maximale et l'ASC (aire sous la courbe) des antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et valproate.)

    À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve. La réception conjointe avec l'alcool n'affecte pas la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration de l'étalon dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

    Pharmaceutiquement compatible avec les solutions de dextrose (5%, 10%, 20%), fructose (5%, 10%, 20%), solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de mannitol à 20%, hydroxyéthylamidon (6%, 10% ).

    Instructions spéciales:

    En raison de l'effet antiagrégant (section pharmacodynamique), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques sévères, des hémorragies, des hémostases, des accidents vasculaires cérébraux hémorragiques dans l'histoire, des interventions chirurgicales, y compris dentaires, chez les patients sous anticoagulants et antiplaquettaires , y compris une faible dose d'aspirine.

    Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

    24 mg du médicament contient environ 1 mmol (23 mg) de sodium.

    Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament aux patients atteints d'insuffisance rénale.

    Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

    Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 200 mg / ml.

    Emballage:

    5 ml dans des ampoules en verre neutre.

    5 ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

    Pour 1,2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation et une ampoule de couteau ou un scarificateur dans un paquet en carton.

    Pour 5, 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et une ampoule de couteau ou un scarificateur dans un paquet avec un insert avec des cellules de carton.

    Pour 25, 50, 100 packs de cellules de contour de 5 ampoules avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte de carton ondulé.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N000577 / 01
    Date d'enregistrement:10.09.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.09.2015
    Instructions illustrées
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