Pyracetam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: piracetam - 400 mg. Excipients: stéarate de calcium, hydroxycarbonate de magnésium. Capsules, gélatine dure: gélatine, eau purifiée, parahydroxybenzoate de méthyle (nipagin), parahydroxybenzoate de propyle (nipazole), dioxyde de titane.

La description:

Capsules de couleur blanche. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions propices à la plasticité neuronale; L'utilisation du piracétam chez les patients présentant un dysfonctionnement cérébral augmente la concentration et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de modifications de l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de δ de la microcirculation, altération des caractéristiques rhéologiques du sang). -activité).

Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs.

Le pyracétam est indiqué pour le traitement de la myoclonie corticale à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite.

Le piracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 100%. Après une dose unique de piracétam à la dose de 2 g, la concentration maximale (C_max) est atteint en 30 minutes et est de 40-60 μg / ml, après 2 à 8 heures il est retrouvé dans le liquide céphalo-rachidien.

Distribution

Le volume de distribution (V_ré) est d'environ 0,6 l / kg. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, ainsi que dans les membranes d'hémodialyse. Dans une étude animale, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme

Il n'est pas métabolisé.

Excrétion

La demi-vie du sang (T_1/2) est de 4-5 heures et de 8,5 heures - à partir du liquide céphalo-rachidien. T_1/2 allongé avec rénal

insuffisance.

Il est excrété inchangé par les reins. L'excrétion par les reins est presque complète (> 95%) pendant 30 heures.

La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 86 ml / min.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.

Une diminution des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe (afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un essai de traitement peut être effectué).

Contre-indications

hypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
AVC hémorragique;
stade terminal de l'insuffisance rénale chronique; La maladie de Huntington.

Soigneusement:

violation de l'hémostase;
interventions chirurgicales extensives;
saignement abondant.

Grossesse et allaitement:

Des données suffisantes sur l'utilisation de piracetam pendant la grossesse sont absentes. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

Lactation

Le piracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement ou devrait cesser d'allaiter pendant le traitement du piracétam. Lorsqu'on décide d'arrêter d'allaiter ou de refuser un traitement au piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme devraient être corrélés.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les gélules sont avalées, non liquides, pressées avec de l'eau. Pendant un repas ou sur un estomac vide.

Dans les troubles de la mémoire, les troubles intellectuels

Sur 2,4-4,8 g / jour dans plusieurs réceptions pendant les quelques premières semaines, puis passer au traitement de soutien de 2,4 g / jour dans 2-3 réceptions, la réception de 1,2 g / jour est possible.

Traitement de la myoclonie corticale

Le traitement commence à partir de 7,2-24 g par jour, avec peu d'effet thérapeutique ou son absence, le traitement est arrêté le 7ème jour, en cas de réponse positive au traitement, une dose de 24 g est réduite de 1,2 g tous les 2 jours, jusqu'à l'apparition de myoclonus. Cela vous permet de connaître la dose efficace moyenne.

La dose quotidienne de piracétam devrait être divisée en 2-3 doses. La dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie ne change pas. Ensuite, plus tard sur les résultats du traitement, il est permis de revoir la dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie.

Après l'initiation du traitement par piracétam, le traitement est poursuivi tant que les symptômes de la maladie persistent.

Cependant, tous les 6 mois, des tentatives doivent être faites pour réduire la dose ou annuler le médicament. Pour éviter une rechute soudaine, la dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours.

Si l'administration orale n'est pas possible, le médicament est administré par voie intraveineuse à la même dose.

Patients âgés

Les patients âgés avec une insuffisance rénale doivent être corrigés pour la dose (voir ci-dessous "insuffisance rénale"). Avec un traitement à long terme pour évaluer le besoin d'ajustement de la dose, la clairance de la créatinine doit être évaluée régulièrement.

Insuffisance rénale

Le piracétam est excrété presque exclusivement par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale ou nécessitant un contrôle de la fonction rénale.

La période de demi-vie augmente en proportion directe de la diminution de la fonction rénale et de la clairance de la créatinine; ceci est également vrai pour les patients âgés dont l'excrétion de créatinine dépend de l'âge.

À cet égard, la dose est ajustée conformément au tableau suivant:

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	la dose habituelle d'admission 2-4
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-19	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	<30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	-	contre-indiqué

Clairance de la créatinine pour les hommes peut être Calculer en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х КК_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance hépatique

Les patients présentant un dysfonctionnement isolé du foie n'ont pas besoin de correction de la dose. Les patients présentant une insuffisance fonctionnelle et une administration rénale et hépatique sont traités selon le schéma (voir ci-dessus "Insuffisance rénale").

Effets secondaires:

Les réactions médicamenteuses indésirables énumérées ci-dessous ont été détectées dans des essais cliniques et des observations post-détection et regroupées selon les classes système-organe. Le gradient de fréquence est défini comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 à <1/10); rarement (≥1 / 1000 à <1/100); rarement (≥> 1/10 000 à <1/1000); très rarement (jusqu'à <1/10 000); la fréquence est inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles des essais cliniques).

Les données post-enregistrement ne sont pas suffisantes pour déterminer la fréquence des réactions indésirables.

De la part du système sanguin et lymphatique

La fréquence est inconnue: saignement.

Du système immunitaire

La fréquence est inconnue: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Du côté de la psyché

Souvent: nervosité. Rarement: dépression. La fréquence est inconnue: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

Du système nerveux

Souvent: hyperactivité. Rarement: somnolence. La fréquence est inconnue: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, tremblements.

Du côté de l'ouïe et des organes du labyrinthe

Fréquence inconnue: vertige.

Du côté des vaisseaux

Rarement: thrombophlébite, hypotension artérielle (uniquement avec administration parentérale).

Du système digestif

La fréquence est inconnue: douleurs abdominales (y compris dans les divisions supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

De la peau et des tissus sous-cutanés

La fréquence est inconnue: angioedème, dermatite, démangeaisons, urticaire.

Du côté du système reproducteur

Fréquence inconnue: augmentation du désir sexuel.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Rarement: asthénie. Rarement: douleur au site d'injection, fièvre (uniquement par voie parentérale).

Données de laboratoire et instrumentales

Souvent: gain de poids.

Surdosage:

Après administration orale de piracétam à la dose de 75 g, des phénomènes dyspeptiques tels que diarrhée avec sang, douleurs abdominales sont notés.

Traitement: Immédiatement après avoir pris le médicament à l'intérieur, vous pouvez rincer l'estomac ou provoquer des vomissements artificiels. Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

Les hormones thyroïdiennes

Avec l'utilisation simultanée du pyracétam et de l'extrait thyroïdien (triiodothyronine + thyroxine), la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil ont été notées.

Acénocoumarol

Selon un essai clinique aveugle publié chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à la dose de 9,6 g / jour n'affecte pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport normalisé international de 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement agrégation des plaquettes, libération de | 3-thromboglobine, concentration de fibrinogène et facteur von Willebrand (VIII: C, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo), ainsi que la viscosité du sang total et du plasma. Interactions pharmacocinétiques La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du piracétam est excrété inchangé dans l'urine.

À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11) in vitro.

A une concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale de l'isoenzyme CYP2A6 (21%) et SA4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, les valeurs de la constante d'inhibition (Ki) vont probablement bien au-delà de la concentration de 1422 mg / ml. Ainsi, les interactions métaboliques du piracétam avec d'autres médicaments sont peu probables.

Anticonvulsivants

Admission piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez les patients épileptiques, en prenant une dose constante de médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et acide valproïque), n'a pas modifié leurs concentrations maximales et minimales.

De l'alcool

La réception simultanée avec l'alcool n'a pas affecté la concentration du pyracétam dans le plasma; lors de la prise de 1,6 g de pyracétam, la concentration d'éthanol dans le plasma n'a pas changé.

Instructions spéciales:

Effet sur l'agrégation plaquettaire

En raison de l'effet antiagrégant (voir la section «Pharmacodynamique»), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Insuffisance rénale

Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Dosage et administration").

Patients âgés

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Abolition de la thérapie

Dans le traitement de la myoclonie corticale, une interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer une reprise des crises.

Pénètre les membranes de filtration des machines d'hémodialyse

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules de 400 mg.

Emballage:

10 capsules dans un paquet de cellules planaires. 6 paquets de maille de contour ensemble avec des instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. A sec, l'endroit sombre à une température non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3,5 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002598 / 01

Date d'enregistrement:07.10.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam (Piracetam)