Pyracetam Avexime - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: fécule de pomme de terre - 17,11mg, polyvinylpyrrolidone de faible masse moléculaire 12600 ± 2700 (povidone) - 9,28 mg, hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium basique) - 21,29 mg, stéarate de calcium - 2,48 mg, composition de la tablette: saccharose) - 193,96 mg, polyvinylpyrrolidone Médical à bas poids moléculaire 12600 ± 2700 (povidone) - 2,05 mg, hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium basique) - 29,08 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 2,9 mg, dioxyde de titane dioxyde de titane) - 1,45 mg, cire d'abeille - 0,3 mg, tropeolin 0-0,1 mg.

La description:

Les comprimés sont recouverts d'une couverture allant du jaune clair jusqu'à la couleur jaune-orange. Sur la section transversale, deux couches sont visibles: la couche interne est blanche, la couche externe est jaune clair à jaune-orange.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions propices à la plasticité neuronale; améliore la microcirculation, affectant les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoquant pas de vasodilatation. L'utilisation du piracétam chez les patients présentant un dysfonctionnement cérébral augmente la concentration de l'attention et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de modifications de l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de l'activité δ).

Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas de la rigidité pathologique des globules rouges, améliore leur déformation et leur capacité à filtrer.

Pharmacocinétique

Absorption. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 100%. Après une dose unique à la dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 mcg / ml, après un apport répété de 3,2 g 3 fois par jour - 115 mcg / ml et est atteint après 1 heure dans le sérum et après 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps d'atteinte (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes atteintes de piracétam à une dose de 2,4 g C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est 30% plus grande que celle des hommes.

Distribution. Le volume de la distribution (Vd) est d'environ 0,6 l / kg.

Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, ainsi que dans les membranes d'hémodialyse. Dans une étude animale, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps. Excrétion.La demi-vie du sang (T1) est de 4-5 heures et 8,5 heures de liquide céphalo-rachidien. 80-100% de piracetam est excrété par les reins inchangés par la filtration glomerular. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. . Excrétion par les reins presque complète (> 95%) pendant 30 h T? S'allonge avec l'insuffisance rénale (l'insuffisance rénale à l'extrémité - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.

Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. (Afin de déterminer la sensibilité au piracétam dans le cas où un traitement pourrait être effectué.)

Contre-indications

hypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
insuffisance rénale chronique en phase terminale (clairance de la créatinine inférieure à 20 mL / min);
AVC hémorragique;
La chorée de Huntington;
carence en saccharose / isomaltase,
intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose.

Grossesse et allaitement:

Grossesse. Des données suffisantes sur l'utilisation de piracetam pendant la grossesse sont absentes. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam. Lactation. Pyracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement ou devrait cesser d'allaiter pendant le traitement du piracétam. Avant de décider d'interrompre l'allaitement ou de refuser un traitement au piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés recouverts d'une couverture hirondelle, sans mâcher, laver avec de l'eau. Pendant un repas ou sur un estomac vide.

Dans les troubles de la mémoire, les violations intellectuelles de 2,4-4,8 g / jour dans plusieurs doses pendant les premières semaines, passent ensuite à la thérapeutique de l'entretien 2,4 g / jour dans 2-3 doses, il est possible de prendre 1,2 g / jour.

Le traitement commence avec 7,2 grammes par jour, l'augmentant de 4,8 g tous les 3-4 jours jusqu'à 24 g, divisé en 2-3 injections. La dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie ne change pas. En outre sur les résultats du traitement, il est nécessaire, si possible, de réduire la dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie. Après l'initiation du traitement par piracétam, le traitement est poursuivi tant que les symptômes de la maladie persistent. Cependant, tous les 6 mois, des tentatives doivent être faites pour réduire la dose ou annuler le médicament. Pour éviter une rechute soudaine, la dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours. Si l'administration orale n'est pas possible, le médicament est administré par voie intraveineuse à la même dose. L'administration intraveineuse est effectuée pendant plusieurs minutes; pour perfusion intraveineuse, la dose quotidienne est administrée pendant 24 heures à travers le cathéter à un débit constant. Les patients âgés atteints d'insuffisance rénale doivent être corrigés pour la dose (voir la figure ci-dessous "Insuffisance rénale"). Avec un traitement à long terme pour évaluer le besoin d'ajustement de la dose, la clairance de la créatinine doit être évaluée régulièrement.

Le piracétam est excrété presque exclusivement par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale ou nécessitant un contrôle de la fonction rénale. La demi-vie d'élimination augmente en proportion directe de l'altération de la fonction rénale et de la clairance de la créatinine; ceci est également vrai pour les personnes âgées, chez qui l'excrétion de la créatinine dépend de l'âge. La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK). La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х КК_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	la dose habituelle d'admission 2-4
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-19	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	<30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	-	contre-indiqué

Effets secondaires:

Les réactions médicamenteuses indésirables énumérées ci-dessous ont été détectées dans des essais cliniques et des observations post-détection et regroupées selon les classes système-organe. Le gradient de fréquence est défini comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à <1/10), rarement (≥1 / 1000 à <1/100), rarement (≥1 / 10.000 à <1/1000), très rarement (jusqu'à <1/10 000) et la fréquence est inconnue (il est impossible d'évaluer sur la base des données d'essais cliniques disponibles).

Les données des observations post-enregistrement ne sont pas suffisantes pour déterminer la fréquence des réactions indésirables.

Du côté du système sanguin et lymphatique: fréquence inconnue: saignement.

Du système immunitaire: fréquence inconnue: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Du côté de la psyché: souvent: nervosité; rarement: dépression; fréquence inconnue: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

Du système nerveux: souvent: hyperactivité; rarement: somnolence; fréquence inconnue: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, tremblements.

Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: fréquence inconnue: vertige.

Du côté des navires: rarement: thrombophlébite, hypotension artérielle (uniquement avec administration parentérale).

Du système digestif: fréquence inconnue: douleurs abdominales (y compris dans les divisions supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

De la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue: angioedème, dermatite, démangeaisons, urticaire.

De la part du système reproducteur: fréquence inconnue: augmentation du désir sexuel.

Affections et troubles courants au site d'administration: rarement: asthénie; rarement: douleur au site d'injection, fièvre (uniquement avec administration parentérale).

Données de laboratoire et instrumentales: souvent: gain de poids.

Surdosage:

Un cas isolé de développement de la diarrhée sous forme de diarrhée avec sang et douleurs abdominales avec piracetam pris à l'intérieur à une dose quotidienne de 75 g. Il semble que cela soit dû à la réception d'une grande dose totale de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la solution pour l'administration orale. Les autres symptômes de surdosage ne sont pas enregistrés. En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou provoquer des vomissements. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

Hormones de la glande thyroïde. Avec l'utilisation simultanée du pyracétam et de l'extrait thyroïdien (triiodothyronine + thyroxine), la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil ont été notées.

Acénocoumarol. Selon un essai clinique aveugle publié chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam dans une dose de 9,6 g / jour n'affecte pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport normalisé international de 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement l'agrégation plaquettaire, la libération de β-thromboglobine, la concentration de fibrinogène et le facteur de von Willebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), et la viscosité du sang total et du plasma. Interaction pharmacocinétique À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11) in vitro. A une concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale de l'isoenzyme CYP 2A6 (21%) et 3A4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, les valeurs de la constante d'inhibition (K(je), vont probablement bien au-delà de la concentration de 1422 mg / ml.

Ainsi, les interactions métaboliques du piracétam avec d'autres médicaments sont peu probables. La possibilité de modifier la pharmacocinétique du pyracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du piracétam est excrété inchangé dans l'urine.

Anticonvulsivants. Admission piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez les patients épileptiques, en prenant une dose constante de médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et acide valproïque), n'a pas modifié leurs concentrations maximales et minimales.

De l'alcool. La réception simultanée avec l'alcool n'a pas affecté la concentration du pyracétam dans le plasma; lors de la prise de 1,6 g de pyracétam, la concentration d'éthanol dans le plasma n'a pas changé.

Compatibilité pharmaceutique Il n'y a pas d'information sur l'incompatibilité pharmaceutique.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de la myoclonie corticale éviter l'arrêt brusque du traitement, car cela peut provoquer une reprise des crises.

Avec un traitement prolongé chez les patients âgés il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction rénale, si nécessaire, un ajustement de la dose est effectué en fonction de la clairance de la créatinine. Pyracétam pénètre dans les membranes de filtration de l'appareil d'hémodialyse.

Effet sur l'agrégation plaquettaire. En raison de l'effet antiagrégant (voir la section «Pharmacodynamique»), piracetam doit être administré avec prudence chez les patients présentant des troubles hémorragiques graves, des hémostases, des hémostases chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et des antiplaquettaires, y compris de faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Échec rénal. Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Dosage et administration").

Abolition de la thérapie. Dans le traitement de la myoclonie corticale, une interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer une reprise des crises. Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices

Forme de libération / dosage:

Les comprimés couverts d'une couverture, 200 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

60 comprimés dans un pot de verre fondu type BV ou dans un pot de verre type BDS orange, ou dans un pot de type polymère BP.

Chaque pot ou 6 packs contour de 10 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-004348/10

Date d'enregistrement:17.05.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Anzhero-Sudzhensky Chemical-Pharmaceutical Plant, LLC Anzhero-Sudzhensky Chemical-Pharmaceutical Plant, LLC

Fabricant: & nbsp

Anzhero-Sudzhensky Chemical-Pharmaceutical Plant, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam d'Avexime (Piracetam Avexima)