Pyracetam-SZ - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Capsules de gélatine dure de couleur blanche numéro 0. Le cas de la capsule est blanc, le capuchon de la capsule est blanc. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions, favorisant la plasticité neuronale; améliore la microcirculation, affectant les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoquant pas de vasodilatation. L'utilisation du piracétam chez les patients présentant un dysfonctionnement cérébral augmente la concentration de l'attention et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de modifications de l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de l'activité δ). Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Absorption. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 100%. Après une dose unique à la dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 μg / ml, après un apport répété de 3,2 g 3 fois par jour - 115 μg / ml et est atteint après 1 heure dans le sérum et après 5 heures dans le liquide incerebrospinal. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps d'atteinte (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes atteintes de piracétam à une dose de 2,4 g C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est 30% plus grande que celle des hommes.

Distribution. Le volume de distribution (V_ré) est d'environ 0,6 l / kg. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, ainsi que dans les membranes d'hémodialyse. Dans une étude animale, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps.

Excrétion. La demi-vie du sang (T_1/2) est de 4-5 heures et de 8,5 heures - à partir du liquide céphalo-rachidien. 80-100% du pyracetam est excrété par les reins inchangés par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. L'excrétion par les reins est presque complète (> 95%) pendant 30 h. T_1/2 allongé avec une insuffisance rénale (avec insuffisance rénale terminale - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.

Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. (Afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un traitement d'essai peut être effectué).

Contre-indications

Hypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament, accident vasculaire cérébral aigu (AVC hémorragique), stade terminal de l'insuffisance rénale chronique, maladie de Huntington.

Grossesse et allaitement:

Grossesse. Des données suffisantes sur l'utilisation de piracetam pendant la grossesse sont absentes. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

Lactation. Le piracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement ou devrait cesser d'allaiter pendant le traitement du piracétam. Avant de décider d'interrompre l'allaitement ou de refuser un traitement au piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les gélules sont avalées, non liquides, pressées avec de l'eau. Pendant un repas ou sur un estomac vide.

Dans les troubles de la mémoire, les troubles intellectuels

Sur 2,4-4,8 g / jour dans plusieurs réceptions pendant les quelques premières semaines, puis passer au traitement de soutien de 2,4 g / jour dans 2-3 réceptions, la réception de 1,2 g / jour est possible.

Traitement de la myoclonie corticale

Le traitement commence avec 7,2 grammes - 24 grammes par jour, avec peu d'effet thérapeutique ou son absence, le traitement est arrêté le 7ème jour, dans le cas d'une réponse positive au traitement, une dose de 24 g est réduite de 1,2 g tous les 2 jours , jusqu'à l'apparition myoclonia.This vous permet de connaître la dose efficace moyenne. La dose quotidienne de piracétam devrait être divisée en 2-3 doses. La dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie ne change pas. Ensuite, plus tard sur les résultats du traitement, il est permis de revoir la dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie.

Après l'initiation du traitement par piracétam, le traitement est poursuivi tant que les symptômes de la maladie persistent.

Cependant, tous les 6 mois, des tentatives doivent être faites pour réduire la dose ou annuler le médicament. Pour éviter une rechute soudaine, la dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours.

Si l'administration orale n'est pas possible, le médicament est administré par voie intraveineuse à la même dose.

Patients âgés

Les patients âgés avec une insuffisance rénale doivent être corrigés pour la dose (voir ci-dessous "insuffisance rénale"). Avec un traitement à long terme pour évaluer le besoin d'ajustement de la dose, la clairance de la créatinine doit être évaluée régulièrement.

Insuffisance rénale

Le piracétam est excrété presque exclusivement par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale ou nécessitant un contrôle de la fonction rénale.

La demi-vie d'élimination augmente en proportion directe de l'altération de la fonction rénale et de la clairance de la créatinine; ceci est également vrai pour les personnes âgées, chez qui l'excrétion de la créatinine dépend de l'âge.

La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK). La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) x poids corporel (kg)] / [72 x KK_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

À cet égard, la dose est ajustée conformément au tableau ci-dessous:

Fonction rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	La dose standard d'admission 2-4
Insuffisance rénale légère	50-79	2/3 de la dose standard en 2-3 doses
Insuffisance rénale moyenne	30-49	1/3 de la dose standard en 2 doses divisées
Insuffisance rénale sévère	<30	1/6 de la dose standard une fois
Échec rénal terminal	---	Contre-indiqué

Insuffisance hépatique

Les patients présentant un dysfonctionnement isolé du foie n'ont pas besoin de correction de la dose. Les patients présentant une altération de la fonction et des reins et du foie sont traités selon le schéma (voir ci-dessus "Insuffisance rénale").

Effets secondaires:

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes systémiques et d'organes suivantes (selon la classification de l'OMS):

Les troubles mentaux
Troubles du système nerveux central et périphérique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Troubles généraux

Voici les réactions médicamenteuses indésirables (NLR), dont la fréquence dans le groupe piracétam a dépassé la fréquence dans le groupe placebo.

Classification du NLR par classes système-organe	Souvent (> 1, <10 %)	Rarement (> 0,1, <1%)
Du système nerveux central et périphérique	Hyperkinésie (1,72%, placebo - 0,42%)
Du côté du métabolisme et de la nutrition	Gain de poids (1.29 / 0.39%)
Du côté de la psyché	Nervosité (1.13 / 0.25%)	Somnolence (0,96 / 0,25%) Dépression (0,83 / 0,21%)
Troubles généraux		Asthénie (0,23 / 0%)

Expérience post-enregistrement

Les études post-enregistrement ont identifié les effets indésirables suivants (regroupés selon le Dictionnaire médical de l'activité de réglementation, MedDRA). En raison de données insuffisantes, il n'est pas possible d'estimer la fréquence.

Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: vertige.

Du système digestif: douleurs abdominales (y compris dans les parties supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

Du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Du système nerveux: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, maux de tête, insomnie, somnolence, tremblements.

Du côté de la psyché: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

De la peau et des tissus sous-cutanés: Œdème de Quincke, dermatite, démangeaisons, urticaire.

De la part du système reproducteur: augmentation du désir sexuel.

Surdosage:

Un seul cas de développement de la diarrhée sous la forme de diarrhée avec sang et douleurs abdominales avec piracetam pris à l'intérieur à une dose quotidienne de 75 g. Il semble que cela soit dû à la réception d'une grande dose totale de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la solution pour l'administration orale. Les autres symptômes de surdosage ne sont pas enregistrés. En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou provoquer des vomissements. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des hormones contenant de l'iode de la glande thyroïde, la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil peuvent survenir.

À fortes doses (9,6 g / jour) chez les patients atteints de thrombose veineuse augmente l'effet anticoagulant des anticoagulants indirects (diminution plus prononcée de l'agrégation plaquettaire, teneur en fibrinogène, facteur de von Willebrand, viscosité du sang et du plasma).

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, car 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

Hormones de la glande thyroïde. Avec l'utilisation simultanée du pyracétam et de l'extrait thyroïdien (triiodothyronine + thyroxine), la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil ont été notées.

Acénocoumarol. Selon un essai clinique aveugle publié chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam dans une dose de 9,6 g / jour n'affecte pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport normalisé international de 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement l'agrégation des plaquettes, la libération de β-thromboglobine, la concentration de fibrinogène et le facteur de von Willebrand (VIII: C, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo), et la viscosité du sang total et du plasma.

Interaction pharmacocinétique À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11) in vitro. A une concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale de l'isoenzyme CYP2A6 (21%) et SA4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, les valeurs de la constante d'inhibition (Ki) vont probablement bien au-delà de la concentration de 1422 mg / ml. Ainsi, les interactions métaboliques du piracétam avec d'autres médicaments sont peu probables. La possibilité de modifier la pharmacocinétique du pyracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du pyracétam est excrété inchangé dans l'urine. Anticonvulsivants. Admission piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez les patients épileptiques, en prenant une dose constante de médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et acide valproïque), n'a pas modifié leurs concentrations maximales et minimales.

De l'alcool. La réception simultanée avec l'alcool n'a pas affecté la concentration du pyracétam dans le plasma; lors de la prise de 1,6 g de pyracétam, la concentration d'éthanol dans le plasma n'a pas changé.

Compatibilité pharmaceutique. Il n'y a pas d'information sur l'incompatibilité pharmaceutique.

Instructions spéciales:

Effet sur l'agrégation plaquettaire. En raison de l'effet antiagrégant (voir la section «Pharmacodynamique»), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Échec rénal. Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Dosage et administration"). Patients âgés. Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Abolition de la thérapie. Dans le traitement de la myoclonie corticale, une interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer une reprise des crises.

Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules de 400 mg.

Emballage:

10 capsules dans un paquet de cellules planaires.

Pour 60, 100 ou 120 capsules dans une boîte de polymère ou dans un flacon de polymère, ou une fiole importée.

Chaque banque ou flacon, 5, 6, 9 ou 10 paquets de cellules de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000165

Date d'enregistrement:25.02.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NORTH STAR, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Piracetam-SZ (Piracetam-SZ)