Pyracetam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: piracétam 0,2 g; excipients: amidon de pomme de terre, povidone, carbonate de magnésium, stéarate de calcium - pour obtenir un comprimé pesant 0,25 g (à l'exclusion de la coquille); excipients: saccharose (sucre), povidone, carbonate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), dioxyde de titane, colorant tropeolin O, huile de tournesol, cire d'abeille - assez pour obtenir un comprimé pesant 0,46 gramme (avec une coquille).

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions, favorisant la plasticité neuronale; améliore la microcirculation, affectant les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoquant pas de vasodilatation. L'utilisation du piracétam chez les patients présentant un dysfonctionnement cérébral augmente la concentration de l'attention et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de modifications de l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de l'activité δ). Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Absorption. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 100%. Après une dose unique de piracétam à la dose de 2 g, la concentration maximale (C_max) est atteint en 30 minutes et est de 40-60 μg / ml, après 2 à 8 heures il est retrouvé dans le liquide céphalo-rachidien.

Distribution. Le volume de la distribution (Vd) est d'environ 0,6 l / kg. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, ainsi que dans les membranes d'hémodialyse. Dans une étude animale, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme. Il n'est pas métabolisé. Excrétion. La demi-vie du sang (T1) est de 4-5 h et 8,5 h - à partir du liquide céphalo-rachidien. T1 est prolongée avec une insuffisance rénale. Il est excrété inchangé par les reins. L'excrétion par les reins est presque complète (> 95%) pendant 30 heures. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 86 ml / min.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.

Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. (Afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un traitement d'essai peut être effectué).

Contre-indications

hypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
stade terminal de l'insuffisance rénale chronique;
AVC hémorragique;
La chorée de Huntington;
carence en sucrose / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'arrêt soudain du traitement doit être évité, car cela peut provoquer la reprise des crises.

Effet sur l'agrégation plaquettaire. En raison de l'effet antiagrégant (voir la section «Pharmacodynamique»), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Échec rénal. Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

En cas de traitement prolongé chez les patients âgés, une surveillance régulière de la fonction rénale est recommandée, si nécessaire, un ajustement de la dose est effectué en fonction de la clairance de la créatinine (voir rubrique «Mode d'administration et dose»). Pyracétam pénètre dans les membranes de filtration de l'appareil d'hémodialyse.

Grossesse et allaitement:

Grossesse.

Des données suffisantes sur l'utilisation de piracetam pendant la grossesse sont absentes. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

Lactation.

Le piracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam Ne pas utiliser pendant l'allaitement ou cesser l'allaitement pendant le traitement par piracétam. Lorsque l'on décide d'interrompre l'allaitement ou de refuser le traitement par piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

Dosage et administration:

À l'intérieur avec de la nourriture ou sur un estomac vide, avec de l'eau. La dose quotidienne est divisée en 2-4 admission.

Dans les troubles de la mémoire, les troubles intellectuels - 2,4 - 4,8 g / jour en 2-3 doses pendant les premières semaines, puis continuer le traitement d'entretien 2,4 g / jour, en prenant 1,2 g / jour.

Traitement de la myoclonie corticale: le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, augmentant progressivement de 4,8 g tous les 3-4 jours jusqu'à ce qu'une dose maximale de 24 g / jour soit atteinte. Avec peu ou pas d'effet thérapeutique, le traitement est arrêté le 7ème jour, en cas de réponse positive au traitement, une dose de 24 g est réduite de 1,2 g tous les 2 jours, jusqu'à la survenue de myoclonies. Cela vous permet de connaître la dose efficace moyenne. La dose quotidienne de piracétam devrait être divisée en 2-3 doses. La dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie ne change pas. Ensuite, plus tard sur les résultats du traitement, il est permis de revoir la dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie. Après le début du traitement par piracétam, le traitement est poursuivi tant que les symptômes de la maladie persistent. Cependant, tous les 6 mois, des tentatives doivent être faites pour réduire la dose ou annuler le médicament. Pour éviter une rechute soudaine, la dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours. Si l'administration orale n'est pas possible, le médicament est administré par voie intraveineuse à la même dose.

Échec rénal. Pyracétam est excrété exclusivement par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients présentant une insuffisance rénale ou nécessitant un contrôle de la fonction rénale. La demi-vie d'élimination augmente en proportion directe de l'altération de la fonction rénale et de la clairance de la créatinine; ceci est également vrai pour les personnes âgées, chez qui l'excrétion de la créatinine dépend de l'âge.

Un ajustement de la posologie est nécessaire en fonction de la clairance de la créatinine (CK). La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)] / [72 х К_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	Clairance de la créatinine (ml / min)	Dose et fréquence d'application
Norme	>80	Dose habituelle
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-49	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	20-30	1/6 de la dose habituelle une fois
Terminal	<20	Contre-indiqué

Dosage aux patients âgés: la dose est ajustée en présence d'une insuffisance rénale conformément au schéma (voir rubrique "Insuffisance rénale").

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique: l'ajustement de la dose n'est pas ça prend. Les patients avec des fonctions affaiblies des reins et du foie, le médicament est prescrit selon le schéma (voir la section "Insuffisance rénale").

Effets secondaires:

Les réactions médicamenteuses indésirables énumérées ci-dessous ont été détectées dans des essais cliniques et des observations post-détection et regroupées selon les classes système-organe. Le gradient de fréquence est défini comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à <1/10), rarement (≥1 / 1000 à <1/100), rarement (≥1 / 10.000 à <1/1000), très rarement (jusqu'à <1/10 000) et la fréquence est inconnue (il est impossible d'estimer sur la base des données disponibles).

Du côté du système sanguin et lymphatique: fréquence inconnue: saignement.

Du système immunitaire: fréquence inconnue: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Du côté de la psyché: souvent: nervosité; rarement: dépression; fréquence inconnue: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

Du système nerveux: souvent: hyperactivité; rarement: somnolence; fréquence inconnue: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, tremblements.

Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: fréquence inconnue: vertige.

Du système digestif: fréquence inconnue: douleurs abdominales (y compris dans les divisions supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

De la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue: angioedème, dermatite, démangeaisons, urticaire.

De la part du système reproducteur: fréquence inconnue: augmentation du désir sexuel.

Affections et troubles courants au site d'administration: rarement: douleur au site d'injection, fièvre (uniquement avec administration parentérale).

Données de laboratoire et instrumentales: souvent: gain de poids.

Surdosage:

Un seul cas de développement de la diarrhée sous la forme de diarrhée avec sang et douleurs abdominales avec piracetam pris à l'intérieur à une dose quotidienne de 75 g. Apparemment, cela était dû à la réception d'une grande dose totale de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la solution pour l'administration orale. Les autres symptômes de surdosage ne sont pas enregistrés.

Premiers secours: lavage gastrique, vomissements artificiels, traitement symptomatique, y compris hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse est de 50-60%.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de piracétam avec des hormones thyroïdiennes contenant de l'iode, la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil peuvent survenir.

Acénocoumarol. Selon un essai clinique aveugle publié chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à la dose de 9,6 g / jour n'affecte pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport normalisé international de 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement l'agrégation plaquettaire, la libération de ß-thromboglobine, la concentration de fibrinogène et les facteurs de von Willebrand (VIII: C, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo); et la viscosité du sang total et du plasma.

Interaction pharmacocinétique

La possibilité de modifier la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible puisque 90% du piracétam est excrété sous forme inchangée dans l'urine. À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml

Le pyracétam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11) in vitro. A une concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale de l'isoenzyme CYP2A6 (21%) et SA4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, les valeurs de la constante d'inhibition (Ki) vont probablement bien au-delà de la concentration de 1422 mg / ml. Ainsi, les interactions métaboliques du piracétam avec d'autres médicaments sont peu probables.

L'admission de piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez des patients épileptiques ayant reçu des doses stables de médicaments antiépileptiques n'a pas modifié la concentration sérique maximale et l'aire sous la courbe concentration-temps des antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et acide valproïque).

La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam. Il n'y a pas d'information sur l'incompatibilité pharmaceutique.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de la myoclonie corticale éviter l'arrêt brusque du traitement, car cela peut provoquer une reprise des crises.

Effet sur l'agrégation plaquettaire.

En raison de l'effet antiagrégant (voir Fig. "Pharmacodynamique"), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Échec rénal.

Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

Avec un traitement prolongé chez les patients âgés il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction rénale, si nécessaire, un ajustement de la dose est effectué en fonction de la clairance de la créatinine (voir rubrique «Mode d'administration et dose»). Pyracétam pénètre dans les membranes de filtration de l'appareil d'hémodialyse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules, de travailler avec des mécanismes, de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Les comprimés enrobés, 0,2 g

Emballage:

Pour 60 comprimés dans une boîte de verre de protection contre la lumière ou 6 carrés de contour pour 10 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003097 / 01

Date d'enregistrement:14.07.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:IRBITSK HFZ, OJSC IRBITSK HFZ, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

IRBITSK HFZ, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam (Piracetam)