Amprenavir - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

АТХ:

J.05.A.E. Proteaseinhibitoren

J.05.A.E.05 Amprenavir

Pharmakodynamik:

Kompetitive Hemmung der Protease Humanes Immunschwächevirus (HIV): Beendigung der Spaltung des Gag-Pol-Polypeptids durch virale Proteine (Reverse Transkriptase, Proteasen und Integrasen). Bildung inaktiver Viruspartikel, die keine neuen Zellen infizieren können.

Wirksam in allen Phasen HIVInfektionen (einschließlich Früh- und Spätstadien der Krankheit) bei Erwachsenen und Kindern, unabhängig davon, ob sie zuvor antiretrovirale Medikamente eingenommen haben oder nach vorheriger Therapie.

Pharmakokinetik:

Die Biofassbarkeit - 35-90% (nimmt mit der Aufnahme mit den fetthaltigen Lebensmitteln ab). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90%. Zeit zu erreichen der maximalen Konzentration - 1-2 Stunden (Kapseln) und etwa 0,75 Stunden (Lösung). Die zweite Peakkonzentration wird nach 10-12 Stunden beobachtet (wegen verzögerter Resorption oder intestinaler Leberrezirkulation). Biotransformation tritt in der Leber auf (CYP3A4). Die Halbwertszeit beträgt 7,1-10,6 Stunden. Es wird mit Kot (75%) und Urin ausgeschieden (in unveränderter Form - 3%, in Form von Metaboliten - 14%).

Indikationen:

HIVInfektion bei Erwachsenen und Kindern (im Rahmen einer kombinierten antiretroviralen Therapie).

ICD-10

I.B20-B24 Krankheit verursacht durch das menschliche Immunschwächevirus [HIV]

Kontraindikationen:

Individuelle Intoleranz.

Gleichzeitige Einnahme von Terfenadin, Cisaprid, Astemizol und Rifampicin.

Alter bis 4 Jahre (Lösung für die orale Verabreichung, wegen der Anwesenheit von Propylenglykol darin).

Vorsichtig:

Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

Mangel an Vitamin K.

Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt, da die Sicherheit nicht gewährleistet ist (vorzugsweise in Form von Kapseln, da das in der Lösung enthaltene Propylenglykol eine toxische Wirkung auf den Fötus haben kann) .

Aktionskategorie für den Fötus nach Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - C.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

HIV-Infektion (als Teil einer Kombinationstherapie): innerhalb (unabhängig von der Nahrungsaufnahme). Bei einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 1200 mg (in Kapseln) 2-mal täglich oder 1400 mg (93,3 ml Lösung zur Einnahme) 2-mal täglich; mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 20 mg / kg 2-mal täglich oder 15 mg / kg 3-mal (maximale Tagesdosis von 2400 mg). Die Lösung zur Einnahme wird zweimal täglich mit 225 mg / kg (1,5 ml / kg) oder dreimal mit 17 mg / kg (1,1 ml / kg) (maximale Tagesdosis - 2.800 mg) eingenommen.

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Dosis reduziert werden: mit mäßiger Störung der Funktion, 450 mg (in Kapseln) zweimal täglich, mit schwerer Verletzung, 300 mg zweimal täglich; in Form einer Lösung für die orale Verabreichung - 513 mg (34 ml) 2 mal am Tag und 342 mg (23 ml) 2 mal (bzw. der Grad der Funktionsstörung).

Amprenavir wird in Form einer Lösung zur oralen Anwendung für Kinder und Erwachsene verschrieben, die schwer zu schluckende Kapseln sind (die Lösung wird gestoppt, sobald der Patient die Kapseln schlucken kann).

Nebenwirkungen:

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen.

Nervöses System: erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen, orale / periorale Parästhesien.

Allergische Reaktionen: Ausschlag.

Andere: erhöhte Konzentrationen von Transaminasen und Triglyceriden; in Einzelfällen - Stevens-Johnson-Syndrom.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, den Zustand und die unterstützende Therapie des Patienten zu überwachen. Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Abacavir, Zidovudin - Induktion von Glucuronidierung, eine Abnahme ihrer Konzentration.

Amiodaron, Cisaprid, Dihydroergotamin, Ergonovin, Methylergonovin, Ergotamin, Flecainid, Lovastatin, MidazolamPimozid, Propafenon, Chinidin, Simvastatin, Johanniskraut (Hypericum perforatum), Trazolam - Erhöhung ihrer Konzentration und Entwicklung von schweren Nebenwirkungen. Nicht zusammen verwenden!

Atovokvon, дивалпроекс, Lamotrigin, Phenytoin, Warfarin - Überwachung der gemeinsamen Therapie.

Atorvastatin, Bupropin, Carbamazepin, ClonazepamClorazepat, Ciclosporin, Dexamethason, Diazepam, Diltiazem, Disopyramid, Dronabinol, Estazolam, EthosuximidFlurazepam, Lidocain, MexiletinMethamphetamin, MetoprololNefazodon, Nefidipin, Perphenazin, PrednisonPropoxyphen, Risperidon, Chinin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Sirolimus, Tacrolimus, Timolol, Thioridazin, Tramadoltrizyklische Antidepressiva, Verapamil, zolpidem - Überwachung der gemeinsamen Therapie; Es ist notwendig, die Dosis dieser Mittel zu reduzieren.

Didanosin, orale Kontrazeptiva enthalten EthinylestradiolMethadon, Theophyllin - Abnahme ihrer Konzentration und Wirkung; sollte nicht zusammen verwendet werden oder es ist notwendig, die Dosierung zu ändern, um pharmakotherapeutische Überwachung durchzuführen.

Disulfiram, Metronidazol - Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen im Zusammenhang mit dem Ethanolgehalt des Arzneimittels Formamprenavir.

Clarithromycin, Desipramin, Rifabutin, Sildenafil, Indinavir und Saquinavir (in niedrigen Dosen), KetoconazolMeperidin - Erhöhung ihrer Konzentration (oder ihrer Metaboliten); sollte die Dosis reduzieren.

Rifampicin - verringerte Konzentration und Wirkung von Amprenavir.

Spezielle Anweisungen:

Anleitung

Amprenavir (Amprenavirum)