Amlodipin + Valsartan (Amlodipin + Valsartan)

Das Medikament "Amlodipin + Valsartan" ist eine Kombination aus zwei blutdrucksenkenden Komponenten mit einem komplementären Mechanismus zur Überwachung des Blutdrucks (BP): Amlodipin, ein Dihydropyridinderivat, gehört zu der Gruppe der "langsamen" Kalziumkanalblocker (BCCC) und Valsartan - zur Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (ARAP). Die Kombination dieser Komponenten hat eine sich gegenseitig ergänzende antihypertensive Wirkung, die zu einer stärkeren Abnahme des Blutdrucks im Vergleich zur Monotherapie mit jeder Komponente führt.

Amlodipin

Amlodipin, das Teil der Droge ist Amlodipin + Valsartan, hemmt die transmembranöse Aufnahme von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen Zellen von Blutgefäßen. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin ist mit einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße verbunden, was zu einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands (OPSS) und einer Abnahme des Blutdrucks führt.

Nach Einnahme von therapeutischen Dosen bei Patienten mit Hypertonie Amlodipin verursacht Vasodilatation, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt (in der Position des Patienten "Lügen" und "Stehen"). Blutdrucksenkung ist nicht von einer signifikanten Veränderung der Herzfrequenz (Herzfrequenz) und die Höhe der Katecholamine für längere begleitet benutzen.

Die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert sowohl bei jungen als auch bei älteren Patienten mit der klinischen Wirkung.

Mit arterieller Hypertonie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion Amlodipin bei therapeutischen Dosen führen zu einer Abnahme der renalen vaskulären Resistenz, einer erhöhten glomerulären Filtrationsrate und einem effektiven renalen Plasmastrom, ohne den Filtrationsanteil und den Grad der Proteinurie zu verändern.

Neben der Anwendung von anderen BCCI verursacht Amlodipin bei Patienten mit normaler linksventrikulärer Funktion (LV) eine Veränderung der hämodynamischen Parameter der Herzfunktion in Ruhe und während des Trainings: notiert einen kleinen Anstieg des Herzindex ohne signifikanten Einfluss auf die maximale Rate von Druckanstieg im linken Ventrikel (dP/dt) und enddiastolischer Druck und LV-Volumen. Hämodynamische Studien an intakten Tieren und Menschen haben gezeigt, dass eine Senkung des Blutdrucks unter dem Einfluss von Amlodipin im therapeutischen Dosisbereich nicht mit einer negativ inotropen Wirkung einhergeht, auch nicht während der Verwendung von Betablockern.

Amlodipin verändert die Funktion des Sinusknoten oder der atrioventrikulären Leitung bei intakten Tieren und Menschen nicht. Bei Anwendung von Amlodipin in Kombination mit Betablockern bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris führt eine Blutdrucksenkung nicht zu unerwünschten Veränderungen der EKG-Parameter.

Die klinische Wirksamkeit von Amlodipin bei Patienten mit chronisch stabiler Angina, vasospastischer Angina und angiographisch bestätigter Koronararterienerkrankung wurde nachgewiesen.

Valsartan

Valsartan - ein aktiver und spezifischer Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren zur oralen Verabreichung. Es wirkt selektiv auf die AT1-Subtyp-Rezeptoren, die für die bekannten Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich sind. Eine Erhöhung der Plasmakonzentration von freiem Angiotensin II aufgrund der Blockade von AT1-Rezeptoren unter dem Einfluss von Valsartan kann unblockierte AT2-Rezeptoren stimulieren, die den Wirkungen der Stimulation von AT1-Rezeptoren entgegenwirken. Valsartan hat keine exprimierte agonistische Aktivität in Bezug auf AT2-Rezeptoren. Die Affinität von Valsartan für die Rezeptoren des Subtyps BEIM1 etwa 20.000 mal höher als die AT2-Subtyprezeptoren.

Valsartan inhibiert das Angiotensin-Converting-Enzym, auch bekannt als Kininase II, nicht, das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt und Bradykinin abbaut.

Da Angiotensin-II-Antagonisten ACE nicht inhibieren und Bradykinin oder Substanz P akkumulieren, ist die Entwicklung eines trockenen Hustens unwahrscheinlich. Valsartan wirkt nicht wechselwirkend und blockiert nicht die Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die für die Regulation von Herz-Kreislauf-Funktionen wichtig sind.

Bei der Behandlung von Valsartan bei Patienten mit Hypertonie kommt es zu einer Blutdrucksenkung, die nicht mit einer Veränderung der Herzfrequenz einhergeht.

Antihypertensive Wirkung tritt bei den meisten Patienten nach einer Einzeldosis innerhalb von 2 Stunden auf. Der maximale Blutdruckabfall entwickelt sich nach 4-6 Stunden. Nach Einnahme des Medikaments hält die blutdrucksenkende Wirkung länger als 24 Stunden an. Bei Wiederholung wird der maximale Blutdruckabfall unabhängig von der eingenommenen Dosis in der Regel innerhalb von 2 bis 4 Wochen erreicht und während einer längeren Therapie auf dem erreichten Wert gehalten. Ein scharfes Absetzen von Valsartan ist nicht mit einem starken Anstieg des Blutdrucks verbunden andere unerwünschte klinische Folgen. Die Verwendung von Valsartan bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (nach der Klassifikation NYHA funktionale Klassen II-IV) führt zu einer signifikanten Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte. Dieser Effekt ist am ausgeprägtesten bei Patienten, die keine ACE-Hemmer oder Betablocker erhalten. Bei Einnahme von Valsartan bei Patienten mit linksventrikulärem Versagen (stabiler klinischer Verlauf) oder Bei einer Verletzung der LV-Funktion nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt sinkt die kardiovaskuläre Mortalität.

Amlodipin / Valsartan

Die Kombination von Amlodipin und Valsartan additiv und dosisabhängig im therapeutischen Dosisbereich reduziert den Blutdruck. Bei Einnahme einer Amlodipin / Valsartan-Kombination bleibt der blutdrucksenkende Effekt 24 Stunden bestehen.

Die klinische Wirksamkeit der Amlodipin / Valsartan-Kombination bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer arterieller Hypertonie (mittlerer diastolischer Blutdruck> 95 mmHg und <110 mmHg) ohne Komplikationen wurde mit Placebo verglichen.

Schweregrad der Blutdrucksenkung in sitzender Position bei arterieller Hypertonie mit DB >> mm Hg. Kunst. und <120 mm Hg. Kunst. ist vergleichbar mit der Kombination eines Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitors und eines Thiazid-Diuretikums.

Der blutdrucksenkende Effekt besteht noch lange. Ein plötzlicher Entzug des Arzneimittels geht nicht mit einem starken Anstieg des Blutdrucks einher (es gibt kein Entzugssyndrom). Die therapeutische Wirksamkeit hängt nicht von Alter, Geschlecht, Rasse des Patienten und Body-Mass-Index ab.

Wenn eine Amlodipin / Valsartan-Therapie kombiniert wird, wird eine vergleichbare Blutdruckkontrolle mit einer geringeren Wahrscheinlichkeit einer peripheren Ödembildung bei Patienten mit zuvor erhaltener BP-Kontrolle und schweren peripheren Ödemen mit Amlodipin-Therapie erreicht.