Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Eine Tablette von 50 mg oder 100 mg aktive Substanz Atenolol und Hilfsstoffe: Magnesiumcarbonat basisch, Maisstärke oder Kartoffel oder Natriumstärkeglykolat, gelatine medizinisch, Magnesiumstearinsäure, mikrokristalline Cellulose, Polyvinylpyrrolidon, Lactose.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Reduziert die catecholamin-stimulierte Bildung von cAMP aus ATP, reduziert den intrazellulären Ca-Strom²⁺. In den ersten 24 Stunden nach oraler Verabreichung vor dem Hintergrund einer Abnahme des Herzzeitvolumens ist ein reaktiver Anstieg des gesamten peripheren Widerstandes der Blutgefäße zu beobachten, dessen Schwere im Laufe von 1-3 Tagen allmählich abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems, der Empfindlichkeit der Barorezeptoren und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verbunden. Der blutdrucksenkende Effekt äußert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, einer Abnahme der Schlag- und Minutenvolumina. In durchschnittlichen therapeutischen Dosen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien. Der blutdrucksenkende Effekt dauert 24 Stunden, wobei sich die reguläre Aufnahme bis zum Ende der zweiwöchigen Behandlung stabilisiert hat.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (Diastolenverlängerung und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie durch eine Abnahme der Sensitivität des Myokards gegenüber den Sympathikuswirkungen bestimmt Innervation. Es reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und bei körperlicher Aktivität. Durch Erhöhung der Spannung der ventrikulären Muskelfasern und des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel kann es insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz den Sauerstoffbedarf erhöhen.

Die antiarrhythmische Wirkung manifestiert sich in der Unterdrückung der Sinustachykardie und ist verbunden mit der Eliminierung arrhythmogener sympathischer Einflüsse auf das Reizleitungssystem des Herzens, der Hemmung des heterogenen Automatismus, der Abnahme der Fortpflanzungsrate der Erregung durch den Sinusartikarknoten und der Verlängerung der Refraktärzeit . Unterdrückt Impulse in antegraden und in geringerem Maße retrograde Richtungen durch EIN V Knoten und durch zusätzliche Pfade.

Erhöht die Überlebensrate von Patienten, die einen Myokardinfarkt hatten (senkt die Häufigkeit von ventrikulären Arrhythmien und Angina-Attacken).Reduziert leicht die Vitalfunktion der Lunge, schwächt fast nicht die bronchodilatorische Wirkung von Isoproterenol.

In therapeutischen Konzentrationen wirkt Beta2-Adrenorezeptoren nicht, im Gegensatz zu nichtselektiven Beta-Blockern, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien und auf den Fettstoffwechsel. Bei Einnahme von mehr als 100 mg pro Tag kann eine beta2-adrenerge Blockadewirkung auftreten.

Der negative chronotrope Effekt manifestiert sich nach 1 Stunde nach der Verabreichung, erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum, hält bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt - schnell, unvollständig (50%), Bioverfügbarkeit - 40-50%, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Plasma - 2-4 Stunden. Es dringt schlecht durch die Blut-Hirn-Schranke, durchdringt die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke ist gering. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 6 - 16%.

Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 6-9 Stunden (sie nimmt bei älteren Patienten zu). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85-100% unverändert) ausgeschieden. Die eingeschränkte Nierenfunktion wird von einer verlängerten Halbwertzeit und Kumulation begleitet: wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 35 mg / min / 1,73 m beträgt²die Halbwertszeit beträgt 16-27 Stunden mit einer Kreatinin-Clearance unter 15 mg / min - mehr als 27 Stunden (eine Dosisreduktion ist notwendig). Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Prävention von Angina-Anfällen: mit Ausnahme von Angina pectoris Prinzmetal;

- Störungen des Herzrhythmus: Sinustachykardie, Prävention supraventrikuläre Tachyarrhythmien.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, AV-Block II-III Schlaganfall, schwere Bradykardie, Sinusknotenschwäche Syndrom, sinoaurische Blockade, akute oder chronische Herzinsuffizienz (im Dekompensationsstadium), Kardiomegalie ohne Symptome einer Herzinsuffizienz, Prinzmetal Angina, niedriger Blutdruck (im Falle eines Myokardinfarkts, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg .st.), Laktationszeit, gleichzeitige Gabe von Monoaminoxidase-Hemmern, Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie; allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (inkl. Bronchialasthma, Emphysem); chronische Herzinsuffizienz, obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom); Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (einschließlich in der Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangere Frauen sollten verschrieben werden Atenolol Nur in den Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol wird in die Muttermilch ausgeschieden und sollte daher während der Fütterung nur in Ausnahmefällen mit großer Vorsicht eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie vor dem Essen vor, nicht kauen, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit.

Arterieller Hypertonie. Die Behandlung beginnt mit 50 mg Atenolol 1 Mal pro Tag. Um eine stabile antihypertensive Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis auf 100 mg pro Dosis erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Angina pectoris. Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb einer Woche erreicht wird, ist die Dosis auf 100 mg pro Tag erhöht. Manchmal ist es möglich, die Dosis einmal täglich auf 200 mg zu erhöhen. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion benötigen eine Korrektur des Dosierungsschemas. Bei Nierenversagen wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance empfohlen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Werten der Kreatinin-Clearance über 35 ml / min / 1,73 m² (normale Werte sind 100-150 ml / min / 1,73 m²) Eine signifikante Kumulation von Atenolol tritt nicht auf. Für Patienten mit Niereninsuffizienz werden folgende Maximaldosen empfohlen:

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m)²)	Die Halbwertszeit von Atenolol (h)	Die maximale Dosis
10-30	16-27	50 mg pro Tag oder 100 mg jeden zweiten Tag
weniger als 10	mehr als 27	50 mg jeden zweiten Tag

Patienten unter Hämodialyse, Atenolol ernennen 50 mg / Tag sofort nach jeder Dialyse, die in einem stationären Zustand erfolgen muss, da es einen Blutdruckabfall geben kann.

Bei älteren Patienten beträgt die anfängliche Einzeldosis 25 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz erhöht werden).

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen sind mit der pharmakologischen Hauptwirkung des Arzneimittels verbunden und werden wie folgt ausgedrückt:

das kardiovaskuläre System: das Auftreten von Herzsymptomen Insuffizienz, Verletzung der atrioventrikulären Überleitung, Bradykardie, deutlicher Blutdruckabfall, Kältegefühl und Parästhesien in den Gliedmaßen;

zentrales Nervensystem: Schwindel, Schlafstörungen, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Halluzinationen, Lethargie, Müdigkeit, Kopfschmerzen;

Magen-Darmtrakt: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung;

Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus, Apnoe;

hämatologische Reaktionen: thrombozytäre Purpura, Anämie (Aplasie), Thrombose;

Hormonsystem: Gynäkomastie, verminderte Potenz, verminderte Libido;

metabolische Reaktionen: Hyperlipidämie, Hypoglykämie;

Hautreaktionen: Urtikaria, Dermatitis, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit.

Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Tränenflüssigkeitssekretion, trockene und schmerzende Augen, Konjunktivitis, Vaskulitis, Brustschmerzen;

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie;

Andere: Peyronie-Krankheit, Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, AV-Block II und III Grad, eine Zunahme der Symptome der Herzinsuffizienz, eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Bronchospasmus, Hypoglykämie.

Behandlung: Bei schwerer Bradykardie ist eine intravenöse Injektion von 1 ml einer 0,1% igen Lösung von Atropinsulfat indiziert. Wann EIN V Blockade von II und III Grad ist möglich, die Ernennung von Isoprenalin in Tabletten (5 mg unter der Zunge mit einer Wiederholung in 2-4 Stunden) oder intravenösen Tropf oder Slow-Jet-Injektion der Lösung in einer Dosis von 0, 5-1 mg. Bei Bronchospasmus ist eine Inhalation oder intravenöse Gabe von Beta2-Adrenomimetikum Salbutamol indiziert.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol mit Insulin, Antidiabetika - ihre hypoglykämische Wirkung wird verstärkt.

In Kombination mit blutdrucksenkenden Mitteln verschiedener Gruppen oder Nitraten, Diuretika, Sympatholytika verstärkt sich der blutdrucksenkende Effekt. Die gleichzeitige Anwendung von Atenolol und Verapamil (oder Diltiazem) kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der kardiodepressiven Wirkung führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Herzglykosiden steigt das Risiko für Bradykardie und atrioventrikuläre Überleitungsstörungen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Verapamil kann eine ausgeprägte Bradykardie auftreten.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil und Diltiazem kann einen Herzstillstand verursachen; Nifedipin - kann zu einer signifikanten Blutdrucksenkung führen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atenolol mit Ergotamin-Derivaten, Xanthin, nicht-steroidalen Entzündungshemmern wird seine Wirksamkeit verringert.

Wenn die kombinierte Verwendung von Atenolol und Clonidin unterbrochen wird, wird die Clonidin-Behandlung für mehrere Tage nach dem Absetzen von Atenolol fortgesetzt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Lidocain kann die Ausscheidung verringern und das Risiko einer toxischen Wirkung von Lidocain erhöhen.

Die Verwendung zusammen mit Phenothiazinderivaten fördert eine Erhöhung der Konzentration jedes der Arzneimittel im Blutserum.

Phenytoin mit IV-Einführung, Mittel für Vollnarkose erhöht die Schwere der kardiodepressiven Wirkung.

In Kombination mit Euphyllin und Theophyllin ist eine gegenseitige Unterdrückung therapeutischer Effekte möglich.

Es wird nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern empfohlen.

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen das Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung von arterieller Hypotension.

Amiodaron erhöht das Risiko für Bradykardie und Unterdrückung EIN V Leitfähigkeit.

Cimetidin erhöht die Konzentration im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel).

Jodhaltige radiopake Substanzen zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien, gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Hypnotika und Ethanol erhöhen Sie die CNS-Depression.

Spezielle Anweisungen:

Überwachung von Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3-4 Monate), Blutzucker bei Diabetikern (1 alle 4-5 Monate). Bei älteren Patienten ist es zu empfehlen Folgen Sie der Funktion der Nieren (einmal alle 4-5 Monate).

Sie sollten dem Patienten beibringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und Sie über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 / min informiert.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Hyperthyreose (zum Beispiel Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es nicht die insulininduzierte Hypoglykämie und verzögert die Wiederherstellung des Blutzuckerspiegels nicht auf ein normales Niveau.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) kann die abrupte Aufhebung von Betablockern zu einer Zunahme der Häufigkeit oder Schwere von antianginösen Anfällen führen, so dass es notwendig ist, Atenolol bei Patienten mit IHD allmählich abzubrechen.

Besondere Aufmerksamkeit erfordert auch die Auswahl von Dosen bei Patienten mit Herzdekompensation. Im Vergleich zu nichtselektiven Betablockern haben kardioselektive Betablocker weniger Einfluss auf die Lungenfunktion bei obstruktiven Atemwegserkrankungen Atenolol sollte nur bei absoluten Angaben zugewiesen werden. Wenn es notwendig ist, sie zu verschreiben, kann es in einigen Fällen empfohlen werden, Beta-2-Adrenomimetika zu verwenden.

Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Ineffektivität anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden, die Dosierung sollte jedoch streng überwacht werden. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Besondere Aufmerksamkeit ist erforderlich, wenn ein chirurgischer Eingriff unter Anästhesie bei Patienten erforderlich ist Atenolol. Das Medikament sollte 48 Stunden vor der Operation abgesetzt werden. Als Anästhetikum sollte das Arzneimittel mit der möglichen minimalen negativ inotropen Wirkung ausgewählt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Clonidin wird die Anwendung von Atenolol für mehrere Tage vor Clonidin gestoppt, um das Symptom des Entzugs des letzteren zu vermeiden.

Es ist möglich, den Schweregrad der Überempfindlichkeitsreaktion und das Fehlen einer Wirkung von den üblichen Dosen von Epinephrin vor dem Hintergrund einer belasteten allergischen Anamnese zu erhöhen.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes für die Diagnose von arterieller Hypotonie oder Bradykardie sein sollten.

Im Falle einer erhöhten Bradykardie (weniger als 50 / min), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) bei älteren Patienten, EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Falls erforderlich, sollte die intravenöse Verabreichung von Verapamil mindestens 48 Stunden nach der Einnahme von Atenolol erfolgen.

Mit der Verwendung von Atenolol kann die Produktion von Tränenflüssigkeit, die für Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, wichtig ist, reduzieren.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Aufhebung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung des Inhalts im Blut und Urin von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abzubrechen; Titer von antinukleären Antikörpern.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 50 mg und 100 mg.

Verpackung:Für 14 oder 10 Tabletten in einer planaren Zellpackung. Für 30 oder 50 Tabletten in einem Glas, Flaschee Polymer. Bank, Fläschchen, 1, 3 oder 5 Konturzellenpakete beim Packung aus Pappe.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahren und vor Licht schützen.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002550 / 01

Datum der Registrierung:03.10.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRANAFARM, LLC PRANAFARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PRANAFARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)