Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der kardioselektive beta1-Adrenoblock besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Es hat antihypertensive, anti-anginale und antiarrhythmische Effekte. Die Blockierung in niedrig dosierten beta1-Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat einen negativen Chrono -, Dromo-, Batmo- und inotrope Wirkung (urezhaet Herzfrequenz (Herzfrequenz), hemmt Leitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität). Der gesamte periphere Widerstand der Gefäße zu Beginn der Betablocker (in den ersten 24 Stunden nach der Einnahme) nimmt zu (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Beseitigung der Stimulation der Beta2-Adrenorezeptoren), Nach 1-3 Tagen wird der Termin reduziert. Antihypertensive Wirkung im Zusammenhang mit einer Abnahme der Herzleistung (IOC), die Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (höher für Patienten mit initialer Hypersekretion Renin) Barorezeptor Empfindlichkeit des Aortenbogens (nicht ihre Aktivität als Reaktion auf zu erhöhen eine Abnahme des Blutdrucks (BP) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem (ZNS). Eine antihypertensive Wirkung manifestiert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, einer Abnahme des Schockvolumens von Blut und IOC.

In durchschnittlichen therapeutischen Dosen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien. Die antihypertensive Wirkung dauert 24 Stunden, wobei die reguläre Aufnahme bis zum Ende der zweiwöchigen Behandlung stabilisiert ist. Die antianginöse Wirkung wird durch die Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardsensitivität gegenüber sympathischer Innervation bestimmt. Es reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und bei körperlicher Aktivität. Durch Erhöhen des diastolischen Enddrucks im linken Ventrikel und Erhöhen der Streckung der Muskelfasern können die Ventrikel des Herzens den Bedarf an Myokard in Sauerstoff erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF).Antiarrhythmische Wirkung ist aufgrund der Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), eine Verringerung der Geschwindigkeit der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern und Verlangsamung der atrioventrikulären (EIN V) Durchführung. Die Unterdrückung von Impulsen ist vorwiegend in der antegraden und in geringerem Maße in der retrograden Richtung zu verzeichnen EIN V Knoten und durch zusätzliche Pfade. Praktisch nicht schwächt die bronchodilatorische Wirkung von Isoprenalin. Im Gegensatz zu nichtselektiven Beta-Blockern wirkt es bei Verabreichung in mittleren therapeutischen Dosen weniger stark auf Organe mit Beta2-Adrenorezeptoren (Pankreas, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Uterus) und den Kohlenhydratstoffwechsel. In geringerem Maße negative Batmono-, Chrono-, Ino- und dromotrope Wirkung. Bei Anwendung in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von Beta-Adrenorezeptoren. Der negative chronotrope Effekt zeigt sich 1 Stunde nach der Aufnahme, erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt - schnell, unvollständig (50-60%), Bioverfügbarkeit - 40-50%, Fettlöslichkeit sehr gering. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) im Blutplasma nach der Einnahme - 2-4 Stunden. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, durchdringt die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 6-16%.

Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Halbwertzeit (T_1/2) - 6-9 Stunden (erhöht bei älteren Patienten). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85-100% unverändert) ausgeschieden. Die eingeschränkte Nierenfunktion wird von einer Verlängerung begleitet T_1/2 und Kumulation: mit Clearance von Kreatinin (CC) unter 35 ml / min / 1,73 m² die Halbwertszeit beträgt 16-27 Stunden, wobei die QC unter 15 ml / min / 1,73 m liegt² - mehr als 27 Stunden (Dosisreduktion erforderlich), wobei die Anurie auf 144 Stunden verlängert wurde. Es wird während der Hämodialyse angezeigt.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- die Prophylaxe der Attacken der stabilen Angina (außer Prinzmetal angina pectoris);

- Herzrhythmusstörungen: Sinustachykardie, Prävention von supraventrikulären Tachyarrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, EIN V Blockade des II-III-Grades, ausgeprägte Bradykardie mit einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute, Sinusknotenschwäche-Syndrom, Sinusblockade, akute und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, Kardiomegalie ohne Anzeichen von CHF, Angina Prinzmetal, arterielle Hypotonie ( bei Verwendung mit Myokardinfarkt, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern, Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern), Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), Stillzeit.

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie; gewogene allergische Anamnese; chronische obstruktive Lungenerkrankung, Bronchialasthma, Emphysem; CHF, obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom); Atrioventrikuläre Blockade 1. Grades; Phäochromozytom (mit gleichzeitiger Verwendung von Alpha-Blockern), Leberversagen, chronisches Nierenversagen, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (einschließlich in der Geschichte), Psoriasis, Schwangerschaft, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft Atenolol sollte nur in Fällen verwendet werden, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol in der Muttermilch ausgeschieden, daher während der Stillzeit ist die Verwendung des Arzneimittels kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, Vor dem Essen, ohne zu kauen und mit einer kleinen Menge Flüssigkeit abzuwaschen, beginnt die Behandlung mit einer Dosis von 50 mg einmal täglich.

Wann arterieller Hypertonie Die Behandlung beginnt mit 50 mg einmal täglich. Um eine stabile antihypertensive Wirkung zu erzielen, dauert es 1-2 Wochen. Wenn die antihypertensive Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis auf 100 mg (2 Tabletten) in einer Dosis erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Zum die Prophylaxe der Attacken der stabilen Angina Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn innerhalb einer Woche der optimale therapeutische Effekt nicht erreicht wird, erhöhen Sie die Dosis auf 100 mg pro Tag. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen das Dosierungsschema anpassen. Bei Nierenversagen wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance empfohlen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Werten der Kreatinin-Clearance über 35 ml / min / 1,73 m² (normale Werte sind 100-150 ml / min / 1,73 m²) eine signifikante Kumulierung findet nicht statt.

Die folgenden Höchstdosen werden für Patienten mit Nierenerkrankungen empfohlen Insuffizienz:

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m)²)	Die Halbwertszeit von Atenolol (h)	Die maximale Dosis
15-35	16-27	50 mg pro Tag oder 100 mg jeden zweiten Tag
weniger als 15	mehr als 27	50 mg jeden zweiten Tag oder 100 mg alle 4 Tage

Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, werden unmittelbar nach jeder Hämodialyse-Sitzung, die in einem Krankenhaus durchgeführt werden muss, 50 mg / Tag verordnet, da eine Blutdrucksenkung auftreten kann.

Wann Herzrhythmusstörung Die Behandlung beginnt mit 50 mg einmal täglich.Nach der Kontrolle über die Verletzung des Rhythmus des Herzens auf eine Erhaltungsdosis von 50-100 mg pro Tag.

Die maximale Tagesdosis beträgt 100 mg. Die Dosisreduktion bei geplanter Absage erfolgt schrittweise, die Dosis wird alle 3-4 Tage um 25% reduziert.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Asthenie, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, verminderte Konzentration, verminderte Reaktionsgeschwindigkeit, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierender" Lahmheit und Raynaud-Syndrom) Syndrom), Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Herzklopfen, Reizleitungsstörung des Herzmuskels, EIN V Blockade (bis zum Herzstillstand), Arrhythmien, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) von chronischer Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, Manifestationen von Angiospasmus (Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Vaskulitis, Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Geschmacksveränderungen, Cholestase, Gelbsucht.

Aus dem Atmungssystem: verstopfte Nase, Atemschwierigkeiten bei hohen Dosen (Verlust der Selektivität) und / oder bei prädisponierten Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus.

Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten mit Typ-1-Diabetes), Hypothyreoidität (verminderte Schilddrüsenfunktion).

Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Purpura, Verschlimmerung von Psoriasis-Symptomen, Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag, reversible Alopezie.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag, Angioödem, Nesselsucht.

Laborindikatoren: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Hämorrhagien), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, positive Ergebnisse des Tests für antinukleäre Antikörper.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Schmerzen im Rücken, Arthralgie, Schwächung der Libido, Myasthenia gravis, Gynäkomastie, verminderte Potenz, Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, übermäßiger Blutdruckabfall, Synkope, Fibrillation, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, EIN V Blockade des I-III-Grades, CHF, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Krämpfe, Atemnot, Bronchospasmus.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von adsorptiven Arzneimitteln; in Verletzung der EIN V Überleitung und / oder Bradykardie - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit einer Abnahme des Blutdrucks - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmo-ersetzende Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; bei CHF - Herzglykoside, Diuretika; mit Krämpfen - intravenöses Diazepam; mit Bronhospazme - Inhalation oder parenteral - beta-adrenostimulyatory. Dialyse ist möglich.

Interaktion:

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko für schwere systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten erhalten Atenolol.

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Mit einer gleichzeitigen Verabredung mit Insulin und hypoglykämischen Medikamenten zur oralen Verabreichung wird die hypoglykämische Wirkung der letzteren verstärkt.

Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen und erhöht deren Konzentration im Blutplasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Antihypertensive Effekte schwächen nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumionenverzögerung und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (Natriumionenverzögerung).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BCC) (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika erhöhen das Risiko, den Verlauf chronischer Herzinsuffizienz, Bradykardie, EIN V Blockade und Herzstillstand.

Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, Hydralazin, BCCC und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen. Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Beruhigungsmittel und hypnotische Medikamente erhöhen die ZNS-Depression.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Pause in der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Atenolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann einmal in 3-4 Monaten), die Konzentration von Glukose im Blut bei Patienten mit Diabetes (1 mal in 4-5 Monaten) umfassen. Bei älteren Patienten Es wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Ungefähr bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Beta-Adrenoblockers unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz unter 100 Schläge / Minute) und ein erhöhtes enddiastolisches Volumen der linken Herzkammer, das den subendokardialen Blutfluss unterbricht.

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer. Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass eine Verringerung der Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung möglich ist.

Bei Anwendung von Atenolol bei Patienten mit Phäochromozytom besteht das Risiko einer paradoxen arteriellen Hypertonie (es sei denn, zuvor wurde eine wirksame Alpha-Adrenoblockade erreicht).

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Der abrupte Entzug des Arzneimittels bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

Mit Diabetes mellitus Atenolol kann durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren. Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert nicht die Rückgewinnung von Glukose im Blut auf normale Konzentrationen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Clonidin wird die Anwendung von Atenolol für mehrere Tage vor Clonidin gestoppt, um das Symptom des Entzugs des letzteren zu vermeiden. Es ist möglich, die Schwere der allergischen Reaktion und die Wirkungslosigkeit der üblichen Dosen von Adrenalin vor dem Hintergrund einer belastenden allergologischen Anamnese zu erhöhen.

Ein paar Tage vor der Vollnarkose sollte die Einnahme aufhören. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation eingenommen hat, sollte er ein Medikament für die Vollnarkose mit einer minimalen negativ inotropen Wirkung wählen. Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Medikamente, die die Versorgung mit Katecholaminen reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen sollten, um einen deutlichen Blutdruckabfall oder Bradykardie zu erkennen.

Wenn intravenöses Verapamil benötigt wird, sollte es mindestens 48 Stunden nach der Einnahme von Atenolol eingenommen werden.

Das Medikament kann Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen bei Intoleranz und / oder Wirkungslosigkeit anderer blutdrucksenkender Medikamente verabreicht werden, die Dosierung sollte jedoch streng überwacht werden. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Bei älteren Patienten mit einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg) EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) kann die abrupte Aufhebung von Betablockern zu einer Zunahme der Häufigkeit oder Schwere anginaler Anfälle führen. Daher sollte die Anwendung von Atenolol bei Patienten mit IHD schrittweise beendet werden.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Absetzung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert). Es sollte vor dem Studium der Blut- und Urinspiegel von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abgeschafft werden; Titer von antinukleären Antikörpern 1-2 Tage vor dem Test.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 50 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem Contour-Mesh-Paket, für 3 oder 5 Konturquadrate, zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Speichern in für Kinder unzugänglich.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001422

Datum der Registrierung:29.07.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMPROJEKT, CJSC FARMPROJEKT, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMPROJEKT, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)