Atenolol-Adzhio - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 76 mg und 151 mg, Maisstärke 67 mg und 133 mg, Siliciumdioxidkolloid 2 mg und 4 mg, Natriumcarboxymethylstärke 10 mg und 20 mg, Magnesiumstearat 3 mg und 6 mg, Talk 3 mg und 6 mg, gereinigt Wasser bis zu 210 mg und bis zu 419 mg.

Zusammensetzung der Filmhülle: Hypromellose 4 mg und 8 mg, Titandioxid 1 mg und 2 mg, Propylenglykol 0,25 mg und 0,5 mg, Talk 0,15 mg und 0,3 mg.

Beschreibung:

Für eine Dosierung von 50 mg - auf beiden Seiten rund bikonvex, von weiß bis fast weiß abgerundet, mit einer Folienmembran überzogen;

Für eine Dosierung von 100 mg - auch auf beiden Seiten längliche weiße bis fast weiße Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Cardioselective Beta-Blocker, besitzt nicht membranstabilisierende und interne sympathomimetische Aktivität (SMA). Hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Blockieren niedrig dosierten (weniger als 100 mg / Tag) Beta-1-Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die stimulierten Catecholamine Bildung von zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat (ATP), reduziert den intrazellulären Calciumstrom, hat eine negative chrono-, dromo, batmo- und inotrope Wirkung (tendenziell Herzfrequenz (Herzfrequenz), hemmt Leitung und Erregbarkeit, reduziert Myokardkontraktilität).

Der gesamte periphere vaskuläre Widerstand (OPSS) zu Beginn der Betablocker (in den ersten 24 Stunden nach oraler Verabreichung) erhöht sich (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Beseitigung der Stimulation der Beta2-Adrenorezeptoren ), die ein bis drei Tage später auf das Original zurückkehrt und bei längerem Termin abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Blutminutenvolumens (IOC), einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (ist bei Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin wichtiger), Empfindlichkeit der Aorta-Barorezeptoren verbunden (Es gibt keine Zunahme ihrer Aktivität als Reaktion auf einen Blutdruckabfall)) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem (ZNS).Der blutdrucksenkende Effekt manifestiert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, einer Abnahme des Schockvolumens des Blutes (CR) und des IOC. In durchschnittlichen therapeutischen Dosen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien. Der blutdrucksenkende Effekt dauert 24 Stunden, wobei sich die reguläre Aufnahme bis zum Ende der zweiwöchigen Behandlung stabilisiert hat.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardsensitivität gegenüber der sympathischen Innervation bestimmt. Es reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung. Durch Erhöhung des diastolischen Enddrucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) erhöht werden.

Antiarrhythmische Wirkung ist aufgrund der Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), eine Verringerung der Geschwindigkeit der spontanen Erregung der Sinus und ektopischen Schrittmacher und Verlangsamung der atrioventrikulären (EIN V) Durchführung. Die Unterdrückung von Impulsen ist vorwiegend in der antegraden und in geringerem Maße in der retrograden Richtung zu verzeichnen EIN V Knoten und durch zusätzliche Pfade.

Erhöht die Überlebensrate von Patienten mit Myokardinfarkt (reduziert die Inzidenz von ventrikulären Arrhythmien und Angina-Attacken).

Im Gegensatz dazu haben nicht-selektive Beta-Blocker bei Verwendung in therapeutischen Dosen Medium eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe mit Beta-2-Adrenorezeptoren (Pankreas, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydrat-Stoffwechsel; Schweregrad der atherogenen unterscheidet sich von der Wirkung von Propranolol. Bei Anwendung in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von Beta-Adrenorezeptoren.

Der negative chronotrope Effekt tritt nach 1 Stunde nach der Verabreichung auf, erreicht ein Maximum nach 2-4 Stunden und hält bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) - schnell, unvollständig (50-60%), Bioverfügbarkeit - 40-50%, Fettlöslichkeit ist sehr gering. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) im Blutplasma - 2-4 Stunden. Durchbricht die Blut-Hirn-Schranke (BHS), durchdringt die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 6-16%. Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Halbwertszeit (T1 / 2) - 6-9 Stunden (erhöht bei älteren Patienten). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85-100% unverändert) ausgeschieden.

Die eingeschränkte Nierenfunktion wird von T1 / 2-Verlängerung und Kumulation begleitet (Dosisreduktion ist erforderlich): für Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 35 ml / min / 1,73 m² T1 / 2 ist 16-27 Stunden, mit CC unter 15 ml / min - mehr als 27 Stunden, mit Anurie auf 144 Stunden verlängert. Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Prävention von Angina-Anfällen, außer Prinzmetal angina pectoris;

- Störungen des Herzrhythmus: Sinustachykardie, Prävention von supraventrikulären Tachyarrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, EIN V Blockade des HI-Grades, ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz unter 40 Schläge pro Minute), Sinusknotenschwäche-Syndrom, Sinusblockade, akute Herzinsuffizienz oder dekompensierte Herzinsuffizienz, Kardiomegalie ohne Anzeichen von CHF, Angina Prinzmetal, arterielle Hypotension (bei Myokardinfarkt, systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blockern), Laktationsdauer, gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO), Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Vorsichtig:

Diabetes mellitus Typ 1 und 2, metabolische Azidose, Hypoglykämie, allergische Reaktionen in der Geschichte, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD); Bronchialasthma;Emphysem, CHF (kompensiert), obliterierende periphere vaskuläre Erkrankungen ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom); Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen (CRF), Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (einschließlich in Anamnese), Psoriasis, Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Verwendung mit Alpha-Blockern), Schwangerschaft, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft sollte das Medikament nur in Fällen verwendet werden, in denen der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol in der Muttermilch ausgeschieden, daher während der Stillzeit ist die Verwendung des Arzneimittels kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen vor dem Essen, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit.

Arterieller Hypertonie

Die Behandlung beginnt mit 50 mg der Droge einmal täglich. Um eine stabile antihypertensive Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis in einer Sitzung auf 100 mg erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Angina pectoris

Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb von 1 Woche erreicht wird, wird die Dosis auf 100 mg pro Tag erhöht. Bei älteren Patienten und gleichzeitigem chronischem Nierenversagen muss das Dosierungsschema korrigiert werden. Bei chronischem Nierenversagen wird die Dosisanpassung in Abhängigkeit vom KK-Score durchgeführt. Mit SC mehr als 35 ml / min / 1,73 m² Eine signifikante Kumulation des Arzneimittels tritt nicht auf.

Bei chronischem Nierenversagen werden folgende Dosierungen empfohlen:

KK 15-35 ml / min / 1,73 m² - 50 mg einmal täglich oder 100 mg jeden zweiten Tag;

QC weniger als 15 ml / min / 1,73 m² - 50 mg jeden zweiten Tag oder 100 mg einmal alle 4 Tage. Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird das Medikament unmittelbar nach jeder Dialysesitzung mit 25 oder 50 mg / Tag verschrieben, was in einer stationären Umgebung erfolgen muss, da es zu einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks kommen kann.

Eine Erhöhung der Tagesdosis von mehr als 100 mg wird nicht empfohlen, da der therapeutische Effekt nicht zunimmt und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen zunimmt.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Zentralnervensystems: Asthenie, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, verminderte Konzentration, verminderte Reaktionsgeschwindigkeit, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierender" Lahmheit und Raynaud-Syndrom) Syndrom), Myasthenia gravis, Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, trockene und schmerzhafte Augen, Konjunktivitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Empfindung Herzschlag, gestörte Myokardleitung, EIN V Blockade (bis zum Herzstillstand), Arrhythmien, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) von CHF, orthostatische Hypotonie, Manifestationen von Angiospasmus (Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Vaskulitis, Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Geschmacksveränderungen.

Aus dem Atmungssystem: Nasenverstopfung, Atembeschwerden bei hoher Dosierung (Verlust der Selektivität) und / oder bei prädisponierten Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus.

Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ-2-Diabetes), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreose.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Verschlimmerung von Psoriasis-Symptomen, Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag, reversible Alopezie.

LaborindikatorenThrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, verminderte Libido, verminderte Potenz, Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck). Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, übermäßig Blutdrucksenkung, Synkope, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, EIN V Blockade II-III Grad, Entwicklung oder Verschlimmerung von CHF, Cyanose der Nägel oder Handflächen, Krämpfe, Atemnot, Bronchospasmus.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von absorbierenden Arzneimitteln; in Verletzung der EIN V Überleitung und / oder Bradykardie - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin (Adrenalin) oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); Bei einem starken Blutdruckabfall wird der Patient in die Trendelenburg-Position gebracht. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstitutionelle Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; mit CHF - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam; mit Bronhospazme - Inhalation oder parenteral - Beta-Adrenomimetika. Dialyse ist möglich.

Interaktion:

Allergene, die für Immuntherapien oder Allergenextrakte zur Verabreichung von Hauttests verwendet werden, erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die diese erhalten Atenolol.

Jodhaltige radiopake Mittel zur intravenösen (iv) Verabreichung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin zur intravenösen Verabreichung, Medikamente zur Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Insulin und oralen Antidiabetika Atenolol Maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie.

Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen und erhöht deren Konzentration im Blutplasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumionenverzögerung und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (Natriumretention).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika erhöhen das Risiko, Herzinsuffizienz, Bradykardie, EIN V Blockade und Herzstillstand.

Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, HydralazinBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen und anderen Antihypertensiva können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Antipsychotika EthanolSedativa und Hypnotika erhöhen die Depression des zentralen Nervensystems.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Atenolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann einmal in 3-4 Monaten), die Konzentration von Blutglukose bei Patienten mit Typ 1 und Typ 2 Diabetes (1 alle 4-5 Monate ). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Etwa bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Betablocker unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Arteriosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz von weniger als 100 Schlägen pro Minute) und ein erhöhtes enddiastolisches Volumen der linken Herzkammer, das den subendokardialen Blutfluss verletzt. Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer. Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass eine Verringerung der Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung möglich ist.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Eine scharfe Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da sie die Symptome verstärken kann.

Bei Diabetes Mellitus kann durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskiert werden. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert nicht die Glukokonseretration im Blut auf normale Konzentrationen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach der Abschaffung von Atenolol unterbrochen werden.

Es ist möglich, die Schwere der allergischen Reaktion und das Fehlen der Wirkung von den üblichen Dosen von Adrenalin (Adrenalin) vor dem Hintergrund einer gewogenen allergischen Anamnese zu erhöhen.

Ein paar Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther Diethyl ist notwendig, um die Einnahme des Medikaments zu stoppen. Wenn der Patient akzeptiert hat

das Medikament vor der Operation, sollte es die Medikamente für die Vollnarkose mit minimaler negativ inotrope Wirkung wählen.

Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Injektion von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen sollten, um einen deutlichen Blutdruckabfall oder eine Bradykardie festzustellen.

Das Medikament kann Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen im Falle von Intoleranz und / oder Wirkungslosigkeit anderer Antihypertensiva gegeben werden, aber es ist notwendig, minimal wirksame Dosen zu nehmen und Patienten auf mögliche Entwicklung von Bronchospasmus zu überwachen.

Im Falle einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen. Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Aufhebung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird alle 3-4 Tage um 25% reduziert).

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung der Blut-und Urin-Gehalt von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillinmandelsäure, Antiserum-Antikörper-Titer (für 1-2 Tage) zu stornieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen von Fahrzeugen und beim Ergreifen anderer potentiell gefährlicher Arten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen 50 mg und 100 mg.

Verpackung:Für 30 Tabletten in einem Behälter aus Polypropylen, zusammen mit einer geklebten Gebrauchsanweisung oder 10 Tabletten in einer AL / PVC-Blisterpackung. 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008843/10

Datum der Registrierung:30.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG Indien

Hersteller: & nbsp;

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol-Agio (Atenolol-Agio)