Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Maisstärke, Crospovidon (Polyplasdon XL oder kollidone CL), Magnesiumcarbonat schwer (MC 350), Magnesiumstearat, Talk, mikrokristalline Cellulose.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder fast weiß, flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko. Erlaubt eine leichte Marmorierung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Der kardioselektive beta1-Adrenoblock besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Hat antihypertensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. In niedrigen Dosen Beta-1-Adrenorezeptoren des Herzens blockieren, reduziert die stimulierten Katecholamine die Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung (verringert die Herzfrequenz (Herzfrequenz), hemmt die Überleitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität).

Der gesamte periphere vaskuläre Widerstand zu Beginn der Betablocker (in den ersten 24 Stunden nach oraler Verabreichung) steigt (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der Alpha-Adrenorezeptoren und Beseitigung der Stimulation der Beta2-Adrenorezeptoren), die zurückkehrt Nach 1-3 Tagen ist der Langzeitgebrauch reduziert.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Minutenvolumens des Blutes, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (ist von größerer Bedeutung für Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), Empfindlichkeit der Aortenbogen-Barorezeptoren ( Es gibt keinen Anstieg in ihrer Aktivität als Reaktion auf einen Rückgang der Blutdruck (BP) Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Der blutdrucksenkende Wirkung manifestiert sich durch eine Abnahme der systolischen und diastolischen Blutdruck, eine Abnahme der Auswirkungen und Minutenvolumen von Blut: In durchschnittlichen therapeutischen Dosen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien.Die hypotensive Wirkung dauert 24 Stunden, wobei sich die reguläre Aufnahme bis zum Ende der zweiten Behandlungswoche stabilisiert.

Die antianginöse Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardsensitivität gegenüber sympathischer Innervation vermittelt. Atenolol urezhaet Herzfrequenz in Ruhe und mit körperlicher Anstrengung. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

Antiarrhythmische Wirkung ist aufgrund der Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), eine Verringerung der Geschwindigkeit der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern und Verlangsamung der atrioventrikulären Leitung. Unterdrückung von Impulsen wird hauptsächlich im antegraden und in einem geringeren Ausmaß - in der retrograden Richtung durch den atrioventrikulären Knoten und entlang zusätzlicher Wege bemerkt.

Erhöht die Überlebensrate von Patienten mit Myokardinfarkt (reduziert die Inzidenz von ventrikulären Arrhythmien und Angina-Attacken).

Schwächt praktisch nicht die bronchodilatorische Wirkung von Isoprenalin. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern hat es bei moderaten therapeutischen Dosen eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe mit beta2-adrenergen Rezeptoren (Pankreas, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydratmetabolismus; die Schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der von Propranolol. In geringerem Maße hat es eine negative batmo-, chrono-, ino-und dromotrope Wirkung. Bei Anwendung in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von Beta-Adrenorezeptoren.

Der negative chronotrope Effekt tritt nach 1 Stunde nach der Verabreichung auf, erreicht ein Maximum nach 2-4 Stunden und hält bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Absorption von Atenolol aus dem Gastrointestinaltrakt - schnell, unvollständig (50-60%), Bioverfügbarkeit - 40-50%, Löslichkeit in Fetten ist sehr gering. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 2-4 Stunden. Es dringt schlecht durch die Blut-Hirn-Schranke, durchdringt die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 6-16%. Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 6-9 Stunden (bei älteren Patienten steigt sie an). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85-100% unverändert) ausgeschieden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion kommt es zu einer Verlängerung der Halbwertszeit und zur Kumulation (eine Dosisreduktion ist erforderlich): Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 35 ml / min / 1,73 m2 beträgt, beträgt die Eliminationshalbwertszeit 16-27 h; mit SC unter 15 ml / min. - mehr als 27 Stunden mit Anurie - verlängert auf 144 Stunden. Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Vorbeugung von Angina-Anfällen, mit Ausnahme von Prinzmetal angina pectoris;

- Herzrhythmusstörungen: Sinustachykardie, Prävention supraventrikulärer Tachyarrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament,

- kardiogener Schock,

- Der Vorhofkammerblock II-III Grad,

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz unter 40 / min),

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens,

- Sinoatriale Blockade,

- akute Herzinsuffizienz oder dekompensierte chronische Herzinsuffizienz,

- Kardiomegalie ohne Anzeichen einer chronischen Herzinsuffizienz,

- Prinzmetalangina,

- arterielle Hypotension (bei Anwendung mit Myokardinfarkt, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg),

- die Stillzeit,

- gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO),

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Vorsichtig wird für Diabetes Typ 1 und 2, metabolische Azidose, Hypoglykämie; allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Bronchialasthma, Lungenemphysem); mit chronischer Herzinsuffizienz (kompensiert), obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom); mit Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronischem Nierenversagen, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (einschließlich in der Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft; bei älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft Atenolol sollte nur in Fällen verschrieben werden, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol in der Muttermilch ausgeschieden, daher während der Stillzeit ist die Verwendung des Arzneimittels kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innen zuweisen, vor den Mahlzeiten nicht kauen, eine kleine Menge Flüssigkeit trinken. Die Anfangsdosis beträgt 25-50 mg / Tag; falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis nach 1 Woche bei 50 mg und dann, falls erforderlich, bis zu 200 mg, die durchschnittliche Dosis - 100 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg. Die Dosisreduktion bei geplanter Absage erfolgt schrittweise um 1/4 Dosis alle 3-4 Tage.

Arterieller Hypertonie

Die Behandlung wird mit 50 mg des Arzneimittels begonnen Atenolol 1 Mal pro Tag. Um eine stabile antihypertensive Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis auf 100 mg pro Dosis erhöht.

Angina pectoris

Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb einer Woche erreicht wird, wird die Dosis auf 100 mg pro Tag erhöht. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes. Bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz, Dosisanpassung nach QC. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit CC-Werten über 35 ml / min / 1,73 m² (normale Werte sind 100-150 ml / min / 1,73 m²) erhebliche Kumulation des Arzneimittels Atenolol passiert nicht.

Mit tachysystolischen Herzrhythmusstörungen - 50 mg einmal täglich.

Für Patienten mit Niereninsuffizienz werden folgende Maximaldosen empfohlen:

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m²)	Halbwertzeit (h)	Die maximale Dosis
15-35	16-27	50 mg pro Tag 100 mg jeden zweiten Tag
weniger als 15	mehr als 27	50 mg jeden zweiten Tag 100 mg einmal alle vier Tage

Patienten unter Hämodialyse, Atenolol Verschreiben Sie unmittelbar nach jeder Dialyse 25 oder 50 mg / Tag, was in einem stationären Zustand erfolgen muss, da der Blutdruck sinken kann.

Bei älteren Patienten beträgt die anfängliche Einzeldosis 25 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz erhöht werden).

Eine Erhöhung der Tagesdosis von mehr als 100 mg wird nicht empfohlen, da die therapeutische Wirkung nicht erhöht wird und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen steigt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Asthenie, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, Depression, Angstzustände, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, verminderte Konzentration, verminderte Reaktionsgeschwindigkeit, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierender" Lahmheit und Raynaud-Syndrom), Myasthenia gravis, Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Herzklopfen, beeinträchtigte Myokardleitfähigkeit, AV-Blockade (bis zum Herzstillstand), Arrhythmien, geschwächte myokardiale Kontraktilität, Entwicklung von chronischer Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, Manifestationen von Angiospasmus (Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Vaskulitis, Schmerzen in den Brüsten.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Geschmacksveränderungen.

Aus dem Atmungssystem: verstopfte Nase, Atemschwierigkeiten bei hohen Dosen (Verlust der Selektivität) und / oder bei prädisponierten Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus.

Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreostatus.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Verschlimmerung von Psoriasis-Symptomen, Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag, reversible Alopezie.

Von den Laborindikatoren: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, Schwächung der Libido, verminderte Potenz, Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, übermäßiger Blutdruckabfall, Synkope, Fibrillation, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, AV-Block II-III Grad, chronische Herzinsuffizienz, Zyanose der Nägel oder Handflächen, Krämpfe, Atembeschwerden, Bronchospasmus.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von absorbierenden Arzneimitteln; mit Verletzung der atrioventrikulären Leitung und / oder Bradykardie - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin (Adrenalin) oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit einer Abnahme des Blutdrucks - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödemen gibt - intravenös Plasma-substituierende Lösungen mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; mit chronischer Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - intravenös Diazepam; mit Bronhospazme - Inhalation oder parenteral - beta-adrenostimulyatory. Dialyse ist möglich.

Interaktion:

Allergene, die für Immuntherapien verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die diese erhalten Atenolol.

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Verabreichung Verabreichung erhöht das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Insulin und oralen Antidiabetika Atenolol Maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie.

Atenolol reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen und erhöht deren Konzentration im Plasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Atenolol schwächt nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumionenverzögerung und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (Natriumionenverzögerung).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin, Blocker von "langsamem" Kalzium: Kanäle (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika bei gleichzeitiger Anwendung mit Atenolol erhöhen das Risiko, die kardiale Insuffizienz, Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade und Herzstillstand zu entwickeln oder zu verschlimmern.

Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, HydralazinBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten bei gleichzeitiger Anwendung mit Atenolol können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), EthanolSedativa und Hypnose erhöhen die Hemmung des zentralen Nervensystems.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Atenolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - täglich, dann 1 Mal in 3-4 Monaten), Blutzucker bei Diabetikern (1 mal in 4-5 Monaten). Bei älteren Patienten ist es zu empfehlen um die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Sie sollten dem Patienten beibringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und Sie über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 / min informiert.

Ungefähr bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Beta-Adrenoblockers unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz unter 100 / min) und ein erhöhtes enddiastolisches Volumen der linken Herzkammer, das den subendokardialen Blutfluss unterbricht. Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden. Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern, Atenolol erhöht praktisch nicht die Insulin-induzierte Hypoglykämie und verzögert nicht die Rückgewinnung von Glukose im Blut auf normale Konzentration.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clonidin kann seine Verabreichung nur wenige Tage nach dem Atenolol-Entzug gestoppt werden.

Es ist möglich, den Schweregrad der allergischen Reaktionen und das Fehlen der Wirkung von den üblichen Dosen von Adrenalin vor dem Hintergrund einer belasteten allergologischen Anamnese zu erhöhen.

Ein paar Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther ist es notwendig, die Einnahme von Atenolol zu beenden. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation eingenommen hat, sollte er ein Medikament für die Vollnarkose mit einer minimalen negativ inotropen Wirkung wählen.

Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes zur Feststellung eines deutlichen Blutdruckabfalls oder einer Bradykardie stehen sollten.

Das Medikament kann Patienten mit bronchospastischen Krankheiten im Falle von Intoleranz und / oder Wirkungslosigkeit von anderen Antihypertensiva verschrieben werden, aber es sollte streng auf Dosierung überwacht werden. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Bei erhöhter Bradykardie (unter 50 / min), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), AV - Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schweren Leber - und Nierenfunktionsstörungen ist eine Reduktion der dosieren oder die Behandlung beenden. Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Absetzung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

Atenolol sollte vor der Untersuchung der Blut- und Urinspiegel von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure entfernt werden; Titer von antinukleären Antikörpern (für 1 -2 Tage).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 50 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 1, 2, 3 Konturzellenpackungen von 10 Tabletten oder 1, 2 Konturzellenpackungen von 30 Tabletten mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002774 / 01

Datum der Registrierung:10.09.2008 / 29.12.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)