Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeLactose, Maisstärke, Natriumstärkeglycolat, Natriumlaurylsulfat, gelber San-sen-Farbstoff, Isopropylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Siliciumdioxidkolloid, gereinigter Talk, Magmarstearat, Hydroxypropylmethylcellulose, Polyethylenglycol, Titandioxid, gereinigtes Wasser.

Für eine Dosierung von 50 mg:

Aktive Substanz: Atenolol 50 mg

HilfsstoffeLactose, Maisstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Isopropylalkohol, Natriumlaurylsulfat, Povidon, gereinigtes Wasser, löslicher Farbstoff San-sen gelb, gereinigter Talk, Magnesiumstearat, Hydroxypropylmethylcellulose, Titandioxid, Methylenchlorid, leichtes flüssiges Paraffin, Polyethylenglycol.

Beschreibung:

Orangefarbene Tabletten, filmbeschichtet, rund, bikonvex, mit einer einseitigen Teilungsgefahr. Auf dem Querschnitt eine dünne Schicht der Schale und des Kerns von hellorange bis orange.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Reduziert die Stimulation der Katecholamine Bildung von cAMP und ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Natrium-Ionen. Während der ersten 24 Stunden nach oraler Verabreichung mit einer Verringerung des Herzzeitvolumens es gibt einen reaktiven Anstieg des gesamten peripheren Widerstandes der Blutgefäße, dessen Schwere im Laufe von 1-3 Tagen allmählich abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems, der Empfindlichkeit von Barocerezeptoren und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verbunden. Der blutdrucksenkende Effekt manifestiert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, einer Abnahme der Schlag- und Minutenvolumina. In durchschnittlichen therapeutischen Dosen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien. Der blutdrucksenkende Effekt dauert 24 Stunden, mit der regelmäßigen Aufnahme stabilisiert sich bis zum Ende 2 Wochen der Behandlung.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Reduktion des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardsensitivität gegenüber sympathischer Innervation bestimmt. Es reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und bei körperlicher Aktivität.Durch Erhöhung der Spannung der ventrikulären Muskelfasern und des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel kann es den Bedarf an Myokard bei Sauerstoff erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Insuffizienz. Die antiarrhythmische Wirkung manifestiert sich durch Suppression der Sinustachykardie und ist assoziiert mit die Eliminierung von arrhythmogenen sympathischen Einflüssen auf das Reizleitungssystem des Herzens, die Hemmung des heterogenen Automatismus, eine Abnahme der Fortpflanzungsgeschwindigkeit der Erregung durch den sinuaurikulären Knoten und eine Verlängerung der Refraktärzeit. Unterdrückt die Impulse in antegraden und in geringerem Maße in retrograde Richtungen durch den atrioventrikulären Knoten und entlang zusätzlicher Pfade.

Erhöht die Überlebensrate von Patienten mit Myokardinfarkt (reduziert die Inzidenz von ventrikulären Arrhythmien und Angina-Attacken).

Verringert leicht die Vitalkapazität der Lungen, schwächt fast nicht die bronchodilatorische Wirkung von Isoproterenol.

In therapeutischen Konzentrationen wirkt sich Beta-2 nicht auf adrenerge Rezeptoren aus, im Gegensatz zu nicht-selektiven Beta-Adrenoblockern wirkt es weniger ausgeprägt auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien sowie auf den Fettstoffwechsel. Bei Einnahme von mehr als 100 mg pro Tag kann eine Beta-2-adrenerge Blockade auftreten.

Der negative chronotrope Effekt zeigt sich 1 Stunde nach der Aufnahme, erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme wird das Arzneimittel schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert - etwa 50% der Dosis wird intern eingenommen. Die Löslichkeit in Fetten ist gering, die Bioverfügbarkeit beträgt 40-50%, die Zeit bis zur maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 2-4 Stunden. Durchdringt schlecht die Blut-Hirn-Schranke, gelangt in kleinen Mengen durch die Plazentaschranke in die Muttermilch. Die Beziehung mit Plasmaproteinen ist 6-16%.

Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Halbwertszeit von 6-9 Stunden (erhöht bei älteren Patienten). Sie werden über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden (85-100% unverändert). Funktionsverletzung Die Niere wird von einer Verlängerung der Halbwertszeit und der Kumulation begleitet: wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 35 mg / min / 1,73 m beträgt²Die Halbwertszeit beträgt 16-27 Stunden mit einer Kreatinin-Clearance unter 15 mg / min / 1,73 m² - mehr als 27 Stunden (Reduktion der Dosen ist notwendig). Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Prävention von Angina-Anfällen: mit Ausnahme von Prinzmetal angina pectoris;

- Herzrhythmusstörungen: Sinustachykardie, Prävention supraventrikulärer Tachyarrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen, ventrikuläre Tachykardien.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, atrioventrikuläre Blockade des Grades II oder III, schwere Bradykardie, Sinusknotenschwäche Syndrom, sinoaurische Blockade, akute oder chronische Herzinsuffizienz (dekompensiert), Kardiomegalie ohne Symptome der Herzinsuffizienz, Angina prinzmetala, arterielle Hypotonie (in Fall der Verwendung bei Myokardinfarkt, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), Asthma bronchiale, Stillzeit, gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO), unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht - Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie, allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Lungenemphysem), EIN V Blockade von 1 Grad, chronische Herzinsuffizienz (kompensiert), obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom), Phäochromozytom, chronisches Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (inkl. Anamnese), Psoriasis , Schwangerschaft, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangere Frauen sollten verschrieben werden Atenolol Nur in den Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Atenolol wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher sollte es während der Fütterung nur in Ausnahmefällen mit großer Vorsicht eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie es vor dem Essen zu, nicht kauen, trinken Sie mit einer kleinen Menge Flüssigkeit.

Arterieller Hypertonie:

Die Behandlung beginnt mit 50 mg Atenolol 1 Mal pro Tag. Um eine stabile antihypertensive Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis auf 100 mg pro Dosis erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Angina pectoris

Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb einer Woche erreicht wird, ist die Dosis auf 100 mg pro Tag erhöht. Manchmal ist es möglich, die Dosis auf 200 mg einmal täglich zu erhöhen. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance anpassen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Werten der Kreatinin-Clearance über 35 ml / min / 1,73 m³ (der normale Wert ist 100-150 ml / min / 1,73 m³) Eine signifikante Kumulation von Atenolol tritt nicht auf.

Die folgenden Höchstdosen werden für Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen.

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m)²)	Konzentration von Serum-Kreatinin (mmol / l)	Die Dosis von Atenolol
15-35	300-600	50 mg pro Tag
weniger als 15	mehr als 600	50 mg jeden zweiten Tag oder
		100 mg einmal alle 4 Tage

Patienten unter Hämodialyse, Atenolol ernennen 50 mg / Tag sofort nach jeder Dialyse in einem Krankenhaus unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung, da das Risiko einer arteriellen Hypotonie besteht.

Bei älteren Menschen beträgt die anfängliche Einzeldosis 25 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz erhöht werden).

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen sind mit der pharmakologischen Hauptwirkung des Arzneimittels verbunden und werden wie folgt ausgedrückt:

aus dem Herz-Kreislauf-System: das Auftreten von Symptomen einer Herzinsuffizienz, Verletzung der atrioventrikulären Überleitung, Bradykardie, deutlicher Blutdruckabfall, Herzklopfen; Thrombose.

vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Schlafstörungen, verminderte Fähigkeit zu konzentrieren, Schläfrigkeit, Depression, Halluzinationen, Lethargie, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Albträume, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, geschwächte Reaktivität, Parästhesien in den Extremitäten Patienten mit "Intermittierende" Lahmheit und Raynaud-Syndrom), Muskelschwäche, Krämpfe;

aus dem Magen-Darm-Trakt: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung;

aus dem Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus, Apnoe;

hämatologische Reaktionen: Thrombozytenpurpura, Anämie (aplastisch);

aus dem endokrinen System: Gynäkomastie, verminderte Potenz, verminderte Libido; Hyperglykämie (bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreostatus; metabolische Reaktionen: Hyperlipidämie;

Hautreaktionen: Urtikaria, Dermatitis, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exazerbation der Psoriasis;

Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis, Vaskulitis, Schmerzen in der Brust;

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie;

Laborindikatoren: Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen und Bilirubinspiegel;

Andere: Syndrom des "Entzugs" (erhöhte Angina pectoris-Attacken, erhöhter Blutdruck), reversible Alopezie, Rückenschmerzen, Arthralgie.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, AV-Block II-III Grad, eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, eine Zunahme der Symptome der Herzinsuffizienz, Bronchospasmus, Hypoglykämie, Schwindel, Ohnmacht, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Krämpfe.

Im Falle einer Überdosierung sollte Atenolol abgesetzt werden und der Patient sollte unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Behandlung: Magenspülung und die Ernennung von Absorptionsmitteln. Bei Bronchospasmus ist eine Inhalation oder intravenöse Gabe von Beta-2-adrenomimetischem Salbutamol indiziert. Bei schwerer Bradykardie sollte 1 ml einer 0,1% igen Lösung von Atropinsulfat intravenös verabreicht werden. In Verletzung der EIN V Leitfähigkeit - Adrenalin oder Einrichten eines temporären Schrittmachers mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse nicht anwenden), mit arterieller Hypotonie - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstitutionelle Lösungen, mit Ineffektivität - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin, mit Herzinsuffizienz - Herzglykoside, mit Krämpfen - in / in Diazepam. Dialyse ist möglich.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Insulin (oder anderen oralen Antidiabetika) ist es möglich, ihre hypoglykämischen Wirkungen zu verstärken.

In Kombination mit blutdrucksenkenden Wirkstoffen anderer Gruppen oder Nitraten, Diuretika, sympatholytischen Wirkstoffen kommt es zur Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Die gleichzeitige Anwendung von Atenolol und Verapamil (oder Diltiazem) ist eine gegenseitige Verbesserung der kardiodepressiven Wirkung.

Der blutdrucksenkende Effekt wird durch Östrogene (Natriumretention) geschwächt.

Bei gleichzeitigem Einsatz von Atenolol und Herzglykosiden steigt das Risiko für Bradykardie und Verletzung der atrioventrikulären Überleitung.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Verapamil kann eine ausgeprägte Bradykardie auftreten. Patienten erhalten gleichzeitig Atenolol und Clonidin, Clonidin Abbruch erst nach einigen Tagen nach Beendigung der Behandlung mit Atenolol.

Die gleichzeitige intravenöse Injektion von Verapamil und Diltiazem kann zu Herzversagen führen, Nifedipin - kann zu einer signifikanten Abnahme führen HÖLLE.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atenolol mit Derivaten von Ergotamin, Xanthin, nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln nimmt seine Wirksamkeit ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lidocain kann es die Ausscheidung verringern und das Risiko einer toxischen Wirkung von Lidocain erhöhen.

Die Verwendung zusammen mit Phenothiazinderivaten fördert eine Erhöhung der Konzentration jedes der Arzneimittel im Blutserum.

In Kombination mit Euphyllin und Theophyllin ist eine gegenseitige Unterdrückung therapeutischer Effekte möglich.

Es wird nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern empfohlen.

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen das Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung von arterieller Hypotension. Amiodaron erhöht das Risiko, Bradykardie und Depressionen zu entwickeln EIN V Leitfähigkeit. Cimetidin erhöht die Konzentration im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel). Jodhaltige radiopake Substanzen zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Verlängert die Wirkung von nichtpolarisierenden Muskelrelaxantien, gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Hypnotika und Ethanol erhöhen Sie die CNS-Depression.

Spezielle Anweisungen:

Überwachung von Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann 1 Mal in 3-4 Monaten), Blutzucker bei Diabetikern (1 mal in 4-5 Monaten) umfassen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 U / min informiert.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Hyperthyreose (zum Beispiel Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht und verzögert die Wiederherstellung des Blutzuckerspiegels nicht auf ein normales Niveau.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) kann der plötzliche Entzug von Betablockern zu einer Zunahme der Häufigkeit oder Schwere anginaler Anfälle führen, so dass die Beendigung von Atenolol bei Patienten mit IHD schrittweise erfolgen sollte.

Besondere Aufmerksamkeit erfordert auch die Auswahl von Dosen bei Patienten mit Herzdekompensation. Im Vergleich zu nichtselektiven Betablockern haben kardioselektive Betablocker weniger Einfluss auf die Lungenfunktion bei obstruktiven Atemwegserkrankungen Atenolol sollte nur im Falle von zugewiesen werden absolute Hinweise. Wenn es notwendig ist, sie zu verschreiben, kann es in einigen Fällen empfohlen werden, Beta-2-Adrenomimetika zu verwenden.

Atenolol maskiert Tachykardie, die mit Hypoglykämie auftritt, und kann die Dauer der hypoglykämischen Reaktion auf Insulin verlängern. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und blutzuckersenkenden Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus geboten. Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Ineffektivität anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden, die Dosierung sollte jedoch streng überwacht werden. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus. Besondere Aufmerksamkeit ist erforderlich, wenn ein chirurgischer Eingriff unter Anästhesie bei Patienten erforderlich ist Atenolol. Das Medikament sollte 48 Stunden vor der Operation abgesetzt werden. Als Anästhetikum sollte ein Arzneimittel mit einer möglichen minimalen negativ inotropen Wirkung gewählt werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atenolol und Clonidin wird die Verwendung von Atenolol vor Clonidin mehrere Tage lang gestoppt, um das Symptom der Aufhebung des letzteren zu vermeiden.

Es ist möglich, die Schwere der Überempfindlichkeitsreaktion und das Fehlen der Wirkung von den üblichen Dosen von Epinephrin vor dem Hintergrund der allergischen Anamnese zu erhöhen.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes für die Diagnose von arterieller Hypotonie oder Bradykardie sein sollten.

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung des Gehalts an Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure in Blut und Urin abzusagen; Titer von antinukleären Antikörpern.

Bei älteren Patienten mit schwerer Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg) EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Wenn intravenöses Verapamil benötigt wird, sollte dies nicht weniger als 48 Stunden nach der Einnahme von Atenolol erfolgen.

Mit der Verwendung von Atenolol kann die Tränenproduktion reduziert werden, was für Patienten wichtig ist, die Kontaktlinsen verwenden.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Absetzung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Pillen.

Verpackung:Für 14 Tabletten pro Blister, Al / PVC. 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015392 / 01

Datum der Registrierung:16.03.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ipka Laboratories Ltd.Ipka Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

IPCA-LABORATORIEN, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;IPKA LABORATORIEN LTD. IPKA LABORATORIEN LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)