Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Eine Tablette enthält aktive Substanz Atenolol 50 mg (0,05 g) oder 100 mg (0,1 g), und HilfsstoffeMaisstärke, Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Calciumstearat, Magnesiumstearat, Primogel.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder weiß mit einem schwachen gräulichen oder cremigen Farbton, flach-zylindrische Form. Ein leichter "Marmor" ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Reduziert die catecholamin-stimulierte Bildung von cAMP aus ATP, reduziert den intrazellulären Ca-Strom ²⁺. In den ersten 24 Stunden nach der oralen Verabreichung, vor dem Hintergrund einer Abnahme des Herzzeitvolumens, gibt es einen reaktiven Anstieg des gesamten peripheren Widerstandes von Blutgefäßen, dessen Schwere im Laufe von 1-3 Tagen allmählich abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems, der Empfindlichkeit der Barorezeptoren und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verbunden. Der blutdrucksenkende Effekt äußert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, einer Abnahme der Schlag- und Minutenvolumina. In durchschnittlichen therapeutischen Dosen beeinflusst der Tonus der peripheren Arterien nicht. Der blutdrucksenkende Effekt dauert 24 Stunden, wobei sich der regelmäßige Gebrauch durch die zweite Behandlungswoche stabilisiert.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie durch eine Abnahme der myokardialen Empfindlichkeit gegenüber sympathischer Stimulation bestimmt. Sie reduziert das Herz Rate in Ruhe und während körperlicher Aktivität. Durch Erhöhung der Spannung der ventrikulären Muskelfasern und des diastolischen Enddrucks im linken Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz erhöht werden.

Die antiarrhythmische Wirkung manifestiert sich in der Unterdrückung der Sinustachykardie und ist verbunden mit der Eliminierung von arrhythmogenen sympathischen Effekten auf das Herzleitungssystem, einer Abnahme der Fortpflanzungsrate der Erregung durch den Sinusknoten und einer Verlängerung der Refraktärperiode. Unterdrückt Impulse in antegraden und in geringerem Maße in retrograde Richtungen durch EIN V (atrioventrikulären) Knotens und auf zusätzliche Wege der Durchführung.

Erhöht die Überlebensrate von Patienten mit Myokardinfarkt (reduziert die Inzidenz von ventrikulären Arrhythmien und Angina-Attacken). Verringert leicht die Vitalkapazität der Lungen, schwächt fast nicht die bronchodilatorische Wirkung von Isoproterenol.

In therapeutischen Konzentrationen wirkt Beta2-Adrenorezeptoren nicht, im Gegensatz zu nicht-selektiven Beta-Blocker hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und der peripheren Arterien und auf den Fettstoffwechsel.Wenn die Einnahme von mehr als 100 mg pro Tag kann eine haben beta2-adrenerge blockierende Wirkung.

Der negative chronotrope Effekt manifestiert sich nach 1 Stunde nach der Verabreichung, erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum, hält bis zu 24 Stunden an.

Reduziert den Automatismus des Sinusknotens, reduziert die Herzfrequenz, verlangsamt sich EIN V Leitfähigkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Reduziert die Erregbarkeit des Herzmuskels.

Bei Verwendung in moderaten therapeutischen Dosen hat es eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien als nicht-selektive Betablocker.

Pharmakokinetik:

Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt - schnell, unvollständig (50%), Bioverfügbarkeit - 40-50%, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma -2-4 Stunden. Es dringt schlecht durch die Blut-Hirn-Schranke ein, gelangt in geringen Mengen durch die Plazentaschranke und in die Muttermilch. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 6-16%.

Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 6-9 Stunden (bei älteren Patienten steigt sie an). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85-100% unverändert) ausgeschieden. Die beeinträchtigte Nierenfunktion wird von einer Verlängerung der Halbwertzeit und der Kumulation begleitet: wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 35 ml / min / 1,73 m beträgt² die Halbwertszeit beträgt 16-27 Stunden mit einer Kreatinin-Clearance unter 15 ml / min / 1,73 m² -mehr als 27 Stunden (Reduzierung der Dosen ist notwendig). Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Vorbeugung von Anginaattacken (außer Prinzmetal angina pectoris);

- Störungen des Herzrhythmus: Sinustachykardie, Prävention supraventrikulärer Tachyarrhythmien; akuter Myokardinfarkt mit stabilen hämodynamischen Parametern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, AV-Block II-III Artikel, Bradykardie, Sick-Sinus-Syndrom, Sinusblockade, akute oder chronische Herzinsuffizienz (dekompensiert), Kardiomegalie ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz, Prinzmetal-Angina, Hypotonie (im Falle eines Myokardinfarkts, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg. V. ), Stillzeit, gleichzeitiger Empfang von MAO-Hemmern, unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit definiert).

Vorsichtig:Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie, allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Lungenemphysem), EIN V Blockade 1. Grades, chronische Herzinsuffizienz (kompensiert), obliterierende periphere vaskuläre Erkrankungen (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen, Myasthenia gravis, Hyperthyreose, Depression (einschließlich Geschichte), Psoriasis, Schwangerschaft, fortgeschritten Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Schwangere Frauen sollten verschrieben werden Atenolol Nur in den Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol wird in die Muttermilch ausgeschieden und sollte daher während der Fütterung nur in Ausnahmefällen und mit großer Vorsicht eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Weisen Sie vor dem Essen, ohne zu kauen, eine kleine Menge Flüssigkeit zu.

Arterieller Hypertonie. Die Behandlung beginnt mit 50 mg Atenolol 1 Mal pro Tag. Um eine stabile blutdrucksenkende Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Bei unzureichender blutdrucksenkender Wirkung wird die Dosis auf 100 mg in einer Dosis erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Angina pectoris. Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn innerhalb einer Woche der optimale therapeutische Effekt erzielt wird, erhöhen Sie die Dosis auf 100 mg pro Tag. Manchmal ist es möglich, die Dosis einmal täglich auf 200 mg zu erhöhen. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes. Bei Nierenversagen wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance empfohlen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Werten der Kreatinin-Clearance über 35 ml / min / 1,73 m² (normale Werte sind 100-150 ml / min / 1,73 m²) Eine signifikante Kumulation von Atenolol tritt nicht auf.

Für Patienten mit Niereninsuffizienz werden folgende Maximaldosen empfohlen:

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m)²)	Die Halbwertszeit von Atenolol (h)	Die maximale Dosis
15-35	16-27	50 mg pro Tag oder 100 mg jeden zweiten Tag
weniger als 15	mehr als 27	50 mg jeden zweiten Tag oder 100 mg alle 4 Tage

Patienten unter Hämodialyse, Atenolol ernennen 50 mg / Tag sofort nach jeder Dialyse, die in einem stationären Zustand erfolgen muss, da es zu einer Blutdrucksenkung kommen kann.

Bei älteren Patienten beträgt die anfängliche Einzeldosis 25 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz erhöht werden).

Bei akutem Myokardinfarkt mit stabilen Parametern - nach 12 Stunden - 50 mg zweimal täglich oder 100 mg einmal täglich für 6-9 Tage oder bis zur Entlassung aus dem Krankenhaus (unter Kontrolle von Blutdruck, Elektrokardiogramm, Blutzuckerspiegel).

Nebenwirkungen:

Das Herz-Kreislauf-System: das Auftreten von Symptomen einer Herzinsuffizienz, Verletzung der atrioventrikulären Überleitung, Arrhythmien, Bradykardie, deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Palpitationen.

Zentrales Nervensystem: Schwindel, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Benommenheit, Depression, Halluzinationen, Lethargie, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Albträume, Angstzustände, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierender" Lahmheit und Raynaud-Syndrom) ), Muskelschwäche, Krämpfe.

Magen-Darmtrakt: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Geschmacksveränderungen.

Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus, Apnoe, verstopfte Nase.

Hämatologische Reaktionen: Thrombozytenpurpura, Anämie (aplastisch), Thrombose.

Hormonsystem: Gynäkomastie, verringerte Potenz, verminderte Libido, Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreostatus.

Stoffwechselreaktionen: Hyperlipidämie.

Hautreaktionen: Urtikaria, Dermatitis, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exazerbation der Psoriasis, reversible Alopezie.

Sinnesorgane: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Laborindikatoren: Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Bilirubinspiegel.

Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck).

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, EIN V Blockade des IH-Grades, eine Zunahme der Symptome der Herzinsuffizienz, eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Bronchospasmus, Hypoglykämie, Schwindel, Ohnmacht, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Krämpfe.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von Adsorptionsmitteln; Bei Bronchospasmus ist eine Inhalation oder intravenöse Gabe von Beta2-Adrenomimetikum Salbutamol indiziert. In Verletzung der EIN V Überleitung, Bradykardie - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit einer Abnahme des Blutdrucks - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstitutionelle Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; mit Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam. Dialyse ist möglich.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol mit Insulin, Antidiabetika - ihre hypoglykämische Wirkung wird verstärkt.

In Kombination mit blutdrucksenkenden Mitteln verschiedener Gruppen oder Nitraten wird der blutdrucksenkende Effekt verstärkt. Die gleichzeitige Anwendung von Atenolol und Verapamil (oder Diltiazem) kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der kardiodepressiven Wirkung führen.

Der blutdrucksenkende Effekt wird durch Östrogene (Natriumretention) und nichtsteroidale Entzündungshemmer geschwächt.

Bei gleichzeitigem Einsatz von Atenolol und Herzglykosiden steigt das Risiko für Bradykardie und Verletzung der atrioventrikulären Überleitung. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Verapamil kann eine ausgeprägte Bradykardie auftreten.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil und Diltiazem kann einen Herzstillstand verursachen; Nifedipin kann zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atenolol mit Ergotamin-Derivaten, Xanthin, wird seine Wirksamkeit verringert.

Wenn die kombinierte Verwendung von Atenolol und Clonidin unterbrochen wird, wird die Behandlung mit Clonidin noch einige Tage fortgesetzt, nachdem Atenolol abgesetzt wurde.

Die gleichzeitige Anwendung mit Lidocain kann die Elimination verringern und das Risiko einer toxischen Wirkung von Lidocain erhöhen.

Die Verwendung zusammen mit Phenothiazinderivaten fördert eine Erhöhung der Konzentration jedes der Arzneimittel im Blutserum.

Phenytoin mit IV Einführung, Mittel für die Vollnarkose erhöhen die Schwere der kardio-suppressiven Wirkung.

In Kombination mit Euphyllin und Theophyllin ist eine gegenseitige Unterdrückung therapeutischer Effekte möglich.

Es wird nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern empfohlen.

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen das Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung von Bluthochdruck. Amiodaron erhöht das Risiko von Bradykardie und Unterdrückung EIN V Leitfähigkeit. Cimetidin erhöht die Konzentration im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel).

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Sedativa und hypnotische LS verstärken die ZNS-Depression.

Spezielle Anweisungen:

Überwachung von Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3-4 Monate), Blutzucker bei Diabetikern (1 alle 4-5 Monate). Bei älteren Patienten ist es zu empfehlen Folgen Sie der Funktion der Nieren (einmal alle 4-5 Monate).

Sie sollten dem Patienten beibringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und Sie über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 / min informiert.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (zum Beispiel Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert die Glukosegewinnung im Blut nicht auf normale Werte.

Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (CHD) kann das abrupte Absetzen von Betablockern zu einer Zunahme der Häufigkeit oder des Schweregrads von Angina-Anfällen führen, so dass die Beendigung von Atenolol bei Patienten mit IHD schrittweise erfolgen sollte. Besondere Aufmerksamkeit erfordert auch die Auswahl von Dosen bei Patienten mit Herzdekompensation. Verglichen mit nichtselektiven Betablockern haben kardioselektive Betablocker bei obstruktiven Atemwegserkrankungen eine geringere Wirkung auf die Lungenfunktion Atenolol ernennen nur bei absoluten Angaben. Falls erforderlich, kann in einigen Fällen die Verwendung von Beta2-Adrenomimetika empfohlen werden.

Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Ineffektivität anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden, es sollte jedoch eine strenge Dosiskontrolle erfolgen. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Besondere Aufmerksamkeit ist erforderlich, wenn ein chirurgischer Eingriff unter Anästhesie bei Patienten erforderlich ist Atenolol. Das Medikament sollte 48 Stunden vor dem Eingriff abgesetzt werden. Als Anästhetikum sollte das Arzneimittel mit der möglichen minimalen negativ inotropen Wirkung ausgewählt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Clonidin wird die Anwendung von Atenolol einige Tage vor Clonidin gestoppt, um das Symptom des Entzugs des letzteren zu vermeiden.

Es ist möglich, den Schweregrad der Überempfindlichkeitsreaktion und das Fehlen einer Wirkung von den üblichen Dosen von Epinephrin vor dem Hintergrund einer belasteten allergischen Anamnese zu erhöhen.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes für die Diagnose von arterieller Hypotonie oder Bradykardie sein sollten.

Im Falle einer erhöhten Bradykardie (weniger als 50 / min), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) bei älteren Patienten, EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen Reduzieren Sie die Dosis oder stoppen Sie die Behandlung.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Wenn intravenöses Verapamil benötigt wird, sollte dies mindestens 48 Stunden nach der Einnahme von Atenolol erfolgen.

Bei Verwendung von Atenolol kann die Tränenproduktion reduziert werden, was bei Kontaktlinsenträgern wichtig ist.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Aufhebung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

Es sollte vor dem Studium der Blut- und Urinspiegel von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abgeschafft werden; Titer von antinukleären Antikörpern.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 0,05 g und 0,1 g.

Verpackung:

Für 30 Tabletten in Dosen des Polymertyps BP.

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Jedes Glas, 1 oder 2 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung wird in einem Bündel platziert.

Lagerbedingungen:

Liste B. In trockenem Licht geschützt, außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003868 / 01

Datum der Registrierung:22.07.2009 / 18.11.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)