Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Eine Tablette enthält aktive Substanz Atenolol 50 oder 100 mg, und Hilfsstoffe: basisches Magnesiumcarbonat, Maisstärke, Stärke Kartoffel, Calciumstearat, Talkum.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, flach-zylindrisch, mit einer Fase. Tabletten mit einer Dosierung von 100 mg sind gefährdet. Erlaubt eine leichte Marmorierung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Vermindert die catecholamin-stimulierte Bildung von cAMP aus ATP.

In den ersten 24 Stunden nach der oralen Verabreichung, vor dem Hintergrund einer Abnahme des Herzzeitvolumens, gibt es einen reaktiven Anstieg des gesamten peripheren Widerstandes von Blutgefäßen, dessen Schwere im Laufe von 1-3 Tagen allmählich abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems, der Empfindlichkeit der Barorezeptoren und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verbunden. Der blutdrucksenkende Effekt äußert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks (BP), einer Abnahme der Schlag- und Minutenvolumina. In durchschnittlichen therapeutischen Dosen beeinflusst der Tonus der peripheren Arterien nicht. Der blutdrucksenkende Effekt hält 24 Stunden an, wobei der regelmäßige Gebrauch bis zum Ende der zweiten Behandlungswoche stabilisiert ist.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie durch eine Abnahme der myokardialen Empfindlichkeit gegenüber sympathischer Stimulation bestimmt. Sie reduziert das Herz Rate (HR) in Ruhe und bei körperlicher Aktivität. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

Die antiarrhythmische Wirkung manifestiert sich in der Unterdrückung der Sinustachykardie und ist verbunden mit der Eliminierung von arrhythmogenen sympathischen Effekten auf das Herzleitungssystem, einer Abnahme der Fortpflanzungsrate der Erregung durch den Sinusknoten und einer Verlängerung der Refraktärperiode. Unterdrückt Impulse in antegraden und in geringerem Maße in retrograde Richtungen durch EIN V (atrioventrikulären) Knotens und auf zusätzliche Wege der Durchführung.

Der negative chronotrope Effekt manifestiert sich nach 1 Stunde nach der Verabreichung, erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum, hält bis zu 24 Stunden an.

Reduziert die Automatik des Sinusknotens, senkt die Herzfrequenz, verlangsamt sich EIN V Leitfähigkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Reduziert die Erregbarkeit des Herzmuskels.

Wenn es in durchschnittlichen therapeutischen Dosen verwendet wird, hat es eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien als nicht-selektive Beta-Adrenoblockers.

Pharmakokinetik:

Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt - schnell, unvollständig (50-60%), Bioverfügbarkeit - 40-50%, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma - 2-4 Stunden Dringt schlecht in die Blut-Hirn-Schranke ein, gelangt in kleinen Mengen durch die Plazentaschranke in die Muttermilch. Verbindung mit Blutplasmaproteinen 6 - 16%. Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 6-9 Stunden (bei älteren Patienten steigt sie an). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85 - 100% unverändert) ausgeschieden. Die eingeschränkte Nierenfunktion wird von einer Verlängerung der Halbwertszeit und der Kumulation begleitet: wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 35 ml / min / 1,73 m beträgt² die Halbwertszeit beträgt 16-27 Stunden mit einer Kreatinin-Clearance unter 15 ml / min / 1,73 m² - mehr als 27 Stunden (Reduktion der Dosen ist notwendig). Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Vorbeugung von Anginaattacken (außer Prinzmetal angina pectoris);

- Störungen des Herzrhythmus: Sinustachykardie, Prävention von supraventrikulären Tachyarrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen

- akuter Myokardinfarkt mit stabilen hämodynamischen Parametern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, atrioventrikulär (EIN V) Blockade II-III st, ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz unter 45-50 bpm), Sinusknotenschwäche Syndrom, sinoaurische Blockade, akute oder chronische Herzinsuffizienz (im Dekompensationsstadium), Kardiomegalie ohne Symptome der Herzinsuffizienz, Angina prinzmetala, arterielle Hypotonie (in der Fall des Einsatzes bei Myokardinfarkt, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), Laktationsdauer, gleichzeitige Verabreichung von MAO - Hemmern, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht hergestellt).

Vorsichtig:Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie, allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Lungenemphysem), EIN V Blockade 1. Grades, chronische Herzinsuffizienz (kompensiert), obliterierende periphere vaskuläre Erkrankungen (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen, Myasthenia gravis, Hyperthyreose, Depression (einschließlich Geschichte), Psoriasis, Schwangerschaft, fortgeschritten Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangere Frauen sollten verschrieben werden Atenolol Nur in den Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol wird in die Muttermilch ausgeschieden und sollte daher während der Fütterung nur in Ausnahmefällen und mit großer Vorsicht eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Weisen Sie vor dem Essen, ohne zu kauen, eine kleine Menge Flüssigkeit zu.

Arterieller Hypertonie. Die Behandlung beginnt mit 50 mg Atenolol 1 Mal pro Tag. Um eine stabile blutdrucksenkende Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis in einer Dosis auf 100 mg erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Angina pectoris. Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb einer Woche erreicht wird, ist die Dosis auf 100 mg pro Tag erhöht. Manchmal ist es möglich, die Dosis einmal täglich auf 200 mg zu erhöhen. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes. Bei Nierenversagen wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance empfohlen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Werten der Kreatinin-Clearance über 35 ml / min / 1,73 m² (Die normalen Werte sind 100-150 ml / min / 1,73 m²) Eine signifikante Kumulation von Atenolol tritt nicht auf.

Die folgenden Höchstdosen werden für Patienten mit Nierenerkrankungen empfohlen Insuffizienz:

Kreatinin-Clearance	Halbwertzeit	Die maximale Dosis
(ml / min / 1,73 m²)	Atenolola (h)
15-35	16-27	50 mg pro Tag oder 100 mg jeden zweiten Tag
weniger als 15	mehr als 27	50 mg jeden zweiten Tag oder 100 mg alle 4 Tage

Patienten unter Hämodialyse, Atenolol ernennen 50 mg / Tag sofort nach jeder Dialyse, die in einem stationären Zustand erfolgen muss, da es zu einer Blutdrucksenkung kommen kann.

Bei älteren Patienten beträgt die anfängliche Einzeldosis 25 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz erhöht werden).

Akuter Myokardinfarkt mit stabilen hämodynamischen Parametern - 100 mg einmal täglich oder 50 mg 2-mal täglich für 6-9 Tage oder bis zur Entlassung aus dem Krankenhaus (unter Kontrolle von Blutdruck, EKG, Blutzuckerspiegel).

Eine Erhöhung der Tagesdosis von mehr als 100 mg wird nicht empfohlen, da die therapeutische Wirkung nicht erhöht wird und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen steigt.

Nebenwirkungen:

Das Herz-Kreislauf-System: Entwicklung (Verschlimmerung) der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz (Schwellung der Knöchel, Stopp, Kurzatmigkeit), Verletzung der atrioventrikulären Leitung, Arrhythmien, Bradykardie, deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Herzklopfen.

Zentrales Nervensystem: Schwindel, verminderte Fähigkeit zu Konzentration der Aufmerksamkeit, verminderte Reaktionsgeschwindigkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Depression, Halluzinationen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, alptraumhafte Träume, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierenden" Lahmheit und Syndrom Reynaud ),Muskelschwäche, Krämpfe.

Magen-Darmtrakt: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Geschmacksveränderungen.

Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus, Apnoe, verstopfte Nase.

Hämatologische Reaktionen: thrombozytäre Purpura, Anämie (Aplasie), Thrombose;

Hormonsystem: Gynäkomastie, verringerte Potenz, verminderte Libido, Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreostatus.

Stoffwechselreaktionen: Hyperlipidämie.

Hautreaktionen: Urtikaria, Dermatitis, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exazerbation der Psoriasis, reversible Alopezie.

Sinnesorgane: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Wundsein der Augen, Konjunktivitis.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Laborindikatoren: Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie.

Andere: Schmerzen in den Rücken, Arthralgie, Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: ausgeprägte Bradykardie, EIN V Blockade II-III Grad, erhöhte Symptome der Herzinsuffizienz, übermäßige Verringerung des Blutdrucks, Atemnot, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Krämpfe.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von absorbierenden Arzneimitteln; Bei Bronchospasmus ist eine Inhalation oder intravenöse Gabe von Beta2-Adrenomimetikum Salbutamol indiziert. In Verletzung der EIN V Überleitung, Bradykardie - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Zubereitungen der Klasse 1A gelten nicht); mit einer Abnahme des Blutdrucks - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstitutionelle Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; mit chronischer Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam. Dialyse ist möglich.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol mit Insulin, orale Antidiabetika - ihre hypoglykämische Wirkung wird erhöht. In Kombination mit blutdrucksenkenden Mitteln verschiedener Gruppen oder Nitraten wird der blutdrucksenkende Effekt verstärkt. Die gleichzeitige Anwendung von Atenolol und Verapamil (oder Diltiazem) kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der kardiodepressiven Wirkung führen.

Der blutdrucksenkende Effekt wird durch Östrogene (Natriumretention) und nicht-steroidale Entzündungshemmer, Glukokortikosteroide, geschwächt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Herzglykosiden ist erhöht

Risiko von Bradykardie und Verletzungen der atrioventrikulären Überleitung.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Verapamil kann eine ausgeprägte Bradykardie auftreten.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil und Diltiazem kann einen Herzstillstand verursachen; Nifedipin kann zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atenolol mit Ergotamin-Derivaten, Xanthin, wird seine Wirksamkeit verringert.

Wenn die kombinierte Verwendung von Atenolol und Clonidin unterbrochen wird, wird die Behandlung mit Clonidin noch einige Tage fortgesetzt, nachdem Atenolol abgesetzt wurde.

Die gleichzeitige Anwendung mit Lidocain kann die Elimination verringern und das Risiko einer toxischen Wirkung von Lidocain erhöhen.

Die Verwendung zusammen mit Phenothiazinderivaten fördert eine Erhöhung der Konzentration jedes der Arzneimittel im Blutserum.

Phenytoin mit IV Einführung, Medikamente für die allgemeine Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

In Kombination mit Euphyllin und Theophyllin ist eine gegenseitige Unterdrückung therapeutischer Effekte möglich.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Atenolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen das Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung von Bluthochdruck.

Amiodaron erhöht das Risiko für Bradykardie und Unterdrückung EIN V Leitfähigkeit. Cimetidin erhöht die Konzentration im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel). Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), EthanolSedativa und Hypnotika erhöhen die ZNS-Depression.

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - täglich, dann 1 Mal in 3-4 Monaten), Blutzucker bei Diabetikern (1 Mal in 4-5 Monaten) umfassen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Sie sollten dem Patienten beibringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und Sie über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden. Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert nicht die Rückgewinnung von Glukose im Blut auf normale Konzentrationen.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) kann eine abrupte Aufhebung von Betablockern zu einer Zunahme der Häufigkeit oder Schwere von Angina-Anfällen führen, so dass die Beendigung von Atenolol bei Patienten mit IHD schrittweise erfolgen sollte.

Im Vergleich zu nichtselektiven Betablockern haben kardioselektive Betablocker jedoch weniger Einfluss auf die Lungenfunktion bei obstruktiven Atemwegserkrankungen Atenolol ernennen nur bei absoluten Angaben. Falls erforderlich, kann in einigen Fällen die Verwendung von Beta2-Adrenomimetika empfohlen werden.

Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Ineffektivität anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden, es sollte jedoch eine strenge Dosiskontrolle erfolgen. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Besondere Aufmerksamkeit ist erforderlich, wenn ein chirurgischer Eingriff unter Anästhesie bei Patienten erforderlich ist Atenolol. Das Medikament sollte 48 Stunden vor dem Eingriff abgesetzt werden. Als Anästhetikum sollte das Arzneimittel mit der möglichen minimalen negativ inotropen Wirkung ausgewählt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Clonidin wird die Anwendung von Atenolol einige Tage vor Clonidin gestoppt, um das Symptom des Entzugs des letzteren zu vermeiden.

Es ist möglich, den Schweregrad der Reaktion der Überempfindlichkeit und der Mangelwirkung von den üblichen Dosen von Adrenalin vor dem Hintergrund einer belasteten allergologischen Anamnese zu erhöhen.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes zur Feststellung eines deutlichen Blutdruckabfalls oder einer Bradykardie stehen sollten.

Bei einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen bei älteren Patienten ist es notwendig um die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Wenn intravenöses Verapamil benötigt wird, sollte dies mindestens 48 Stunden nach der Einnahme von Atenolol erfolgen.

Bei Verwendung von Atenolol kann die Tränenproduktion reduziert werden, was bei Kontaktlinsenträgern wichtig ist.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Abschaffung erfolgt schrittweise und reduziert die Dosis für 2 Wochen. und mehr (reduzieren Sie die Dosis um 25% in 3-4 Tagen).

Es sollte vor dem Studium der Blut- und Urinspiegel von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abgeschafft werden; Titer von antinukleären Antikörpern.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 50 und 100 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. Für 30, 50 Tabletten in einem Glas mit dunklem Glas. Jede Bank oder 1, 2, 3, 4 oder 5 Kontur Packs zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Liste B. In einem trockenen, vor Licht geschützt, außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003162/09

Datum der Registrierung:24.04.2009 / 29.09.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Darstellung: & nbsp;BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSCBORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)