Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Runde, flach-zylindrische Tabletten von Weiß bis Weiß mit einem cremigen Farbton mit einer Facette und einem Risiko. Erlaubt eine leichte Marmorierung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat (ATP), reduziert den intrazellulären Ca-Strom²⁺. In den ersten 24 Stunden Nach oraler Verabreichung vor dem Hintergrund einer Abnahme des Herzzeitvolumens besteht eine reaktive Zunahme des gesamten peripheren Widerstandes von Blutgefäßen, deren Schwere über einen Zeitraum von 1-3 Tagen allmählich abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems, der Empfindlichkeit der Barorezeptoren und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verbunden. Der blutdrucksenkende Effekt manifestiert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen arteriellen Drucks, einer Abnahme der Schlag- und Minutenvolumina. In durchschnittlichen therapeutischen Dosen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien. Der blutdrucksenkende Effekt dauert 24 Stunden, wobei sich die reguläre Aufnahme bis zum Ende der zweiwöchigen Behandlung stabilisiert hat.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Reduktion des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardsensitivität gegenüber sympathischer Innervation bestimmt. Es reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und bei körperlicher Aktivität. Durch Erhöhung der Spannung der ventrikulären Muskelfasern und des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel kann es den Bedarf an Myokard bei Sauerstoff erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.

Die antiarrhythmische Wirkung manifestiert sich in der Unterdrückung der Sinustachykardie und ist verbunden mit der Eliminierung von arrhythmogenen sympathischen Einflüssen auf das Reizleitungssystem des Herzens, der Hemmung des heterogenen Automatismus, einer Abnahme der Fortpflanzungsgeschwindigkeit der Erregung durch den sinuaurikulären Knoten und Verlängerung der Refraktärzeit. Unterdrückt die Impulse in der antegraden und in geringerem Maße in der retrograden Richtung durch die atrioventrikuläre (EIN V) Knoten und durch zusätzliche Pfade.

Reduziert die Automatik des Sinusknotens, verringert die Anzahl der Herzschläge (Herzfrequenz), verlangsamt sich EIN V Leitfähigkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Reduziert die Erregbarkeit des Herzmuskels. Bei Verwendung in moderaten therapeutischen Dosen hat es eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien als nicht-selektive Betablocker.

Der negative chronotrope Effekt zeigt sich nach 1 Stunde nach der Verabreichung, erreicht nach 2 bis 4 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Die Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt ist schnell, unvollständig (50%), die Bioverfügbarkeit beträgt 40-50%, die Zeit bis zur maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 2-4 Stunden. Es dringt schlecht durch die Blut-Hirn-Schranke ein, gelangt in kleinen Mengen durch die Plazentaschranke in die Muttermilch. Verbindung mit Blutplasmaproteinen- 6-16 %.

Es wird nicht in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 6-9 Stunden (bei älteren Patienten steigt sie an). Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (85 - 100% unverändert) ausgeschieden. Die eingeschränkte Nierenfunktion wird von einer Verlängerung der Halbwertszeit und der Kumulation begleitet: wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 35 mg / min / 1,73 m beträgt²die Halbwertszeit beträgt 16 bis 27 Stunden mit einer Kreatinin-Clearance unter 15 mg / min / 1,73 m² - mehr als 27 Stunden (Reduktion der Dosen ist notwendig). Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Vorbeugung von Anginaattacken (außer Prinzmetal angina pectoris);

- Verletzung des Herzrhythmus: Sinustachykardie, Prävention supraventrikulärer Tachyarrhythmien; ventrikuläre Extrasystole.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, kardiogener Schock, EIN V Blockade II-III Grad, ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 40-50 Schläge / min), Sinusknotenschwäche-Syndrom, sinoaurische Blockade, akute oder chronische Herzinsuffizienz (im Dekompensationsstadium), Kardiomegalie ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz, Angina prinzmetala, arterielle Hypotension (bei Anwendung mit Myokardinfarkt, systolischer Blutdruck (BP) unter 100 mm Hg), Laktationszeit, gleichzeitige Gabe von Monoaminooxidase (MAO) -Hemmern, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht in vivo Gödel) .

Vorsichtig:Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie; allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Lungenemphysem); EIN V Blockade von Grad I, chronische Herzinsuffizienz, obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße, ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom); Phäochromozytom, chronisches Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Myasthenia gravis, Thyrotoxikose, Depression (einschließlich Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangere Frauen sollten verschrieben werden Atenolol Nur in Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Atenolol wird in die Muttermilch ausgeschieden und sollte daher während der Fütterung nur in Ausnahmefällen mit großer Vorsicht eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside zuweisen, vor dem Essen, ohne zu kauen und mit einer kleinen Menge Flüssigkeit abwaschen.

Arterieller Hypertonie: Die Behandlung beginnt mit der Einnahme von 50 mg Atenolol 1 Mal pro Tag. Um einen stabilen blutdrucksenkenden Effekt zu erzielen, sind 1 bis 2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis auf 100 mg pro Dosis erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Angina pectoris: Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb einer Woche erreicht wird, ist die Dosis auf 100 mg pro Tag erhöht. Manchmal ist es möglich, die Dosis einmal täglich auf 200 mg zu erhöhen. Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion müssen das Dosierungsschema anpassen. Bei Nierenversagen wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance empfohlen. Bei Patienten mit Nierenversagen mit Werte der Kreatinin-Clearance über 35 ml / min / 1,73 m² (Die normalen Werte sind 100-150 ml / min / 1,73 m²) Eine signifikante Kumulation von Atenolol tritt nicht auf. Für Patienten mit Niereninsuffizienz werden folgende Maximaldosen empfohlen:

Kreatinin-Clearance ml / min / 1,73 m²	Die Halbwertszeit von Atenolol (h)	Die maximale Dosis
15-35	16-27	50 mg pro Tag oder 100 mg jeden zweiten Tag
weniger als 15	mehr als 27	50 mg jeden zweiten Tag oder 100 mg alle 4 Tage

Patienten unter Hämodialyse, Atenolol verschreiben unmittelbar nach jeder Dialyse 25 oder 50 mg / Tag, was in einem stationären Zustand erfolgen muss, da der Blutdruck sinken kann.

Bei älteren Patienten beträgt die anfängliche Einzeldosis 25 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz erhöht werden).

Eine Erhöhung der Tagesdosis von mehr als 100 mg wird nicht empfohlen, da der therapeutische Effekt nicht zunimmt und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen zunimmt.

Nebenwirkungen:Das Herz-Kreislauf-System: Entwicklung (Verschlimmerung) der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz (Schwellung der Knöchel, Stopp, Kurzatmigkeit), Verletzung der atrioventrikulären Leitung, Arrhythmien, Bradykardie, deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Herzklopfen.

Zentrales Nervensystem: Schwindel, Schlafstörungen, verminderte Fähigkeit zur Konzentration, langsame Reaktion, Schläfrigkeit, Depression, Halluzinationen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Albträume, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Parästhesien in den Extremitäten Patienten mit "intermittierenden" Lahmheit und Raynaud-Syndrom), Muskelschwäche, Krämpfe.

Magen-Darmtrakt: Mundtrockenheit, Geschmacksveränderungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.

Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus, Apnoe, verstopfte Nase.

Hämatologische Reaktionen: Thrombozytopenische Purpura, Anämie (Aplastik), Thrombose.

Hormonsystem: Gynäkomastie, verringerte Potenz, verminderte Libido, Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreostatus.

Stoffwechselreaktionen: Hyperlipidämie.

Hautreaktionen: Urtikaria, Dermatitis, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exazerbation der Psoriasis, reversible Alopezie.

Sinnesorgane: Sehstörungen, Trockenheit und Wundsein der Augen, verminderte Tränenflüssigkeitsausscheidung, Konjunktivitis.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Laborindikatoren: Agranulozytose, Leukopenie, Veränderungen in der Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie.

Andere: Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck), Rückenschmerzen, Arthralgie. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, AV-Block II und III Grad, erhöhte Symptome der Herzinsuffizienz, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Bronchospasmus, Hypoglykämie, Schwindel, Ohnmacht, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Krämpfe.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von Adsorptionsmitteln; Bei Bronchospasmus ist eine Inhalation oder intravenöse Gabe von Beta2-Adrenomimetikum Salbutamol indiziert. In Verletzung der EIN V Leitung, Bradykardie - intravenöse Verabreichung 1 - 2 mg Atropin, Adrenalin oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit arterieller Hypotonie - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstitutionelle Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; mit Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam. Dialyse ist möglich.

Interaktion:Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol mit Insulin, orale Antidiabetika - ihre hypoglykämische Wirkung wird verstärkt.

In Kombination mit blutdrucksenkenden Mitteln verschiedener Gruppen oder Nitrate, Diuretika, Sympatholyten, ist der blutdrucksenkende Effekt verstärkt. Die gleichzeitige Anwendung von Atenolol und Verapamil (oder Diltiazem) kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der kardiodepressiven Wirkung führen.

Der blutdrucksenkende Effekt wird durch Östrogene (Natriumretention) und nicht-steroidale Entzündungshemmer, Glukokortikosteroide, geschwächt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Herzglykosiden steigt das Risiko für Bradykardie und atrioventrikuläre Überleitungsstörungen. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Verapamil kann eine ausgeprägte Bradykardie auftreten.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil und Diltiazem kann einen Herzstillstand verursachen; Nifedipin kann zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Ergotamin-Derivaten wird Xanthin seine Wirksamkeit verringert.

Wenn die kombinierte Verwendung von Atenolol und Clonidin unterbrochen wird, wird die Clonidin-Behandlung für mehrere Tage nach dem Absetzen von Atenolol fortgesetzt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Lidocain kann die Ausscheidung verringern und das Risiko einer toxischen Wirkung von Lidocain erhöhen.

Die Verwendung zusammen mit Phenothiazinderivaten hilft, die Konzentration jedes der Arzneimittel im Blutserum zu erhöhen.

Phenytoin mit intravenöser Einführung, Medikamente für die Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

In Kombination mit eufillinom (Aminophyllin) und Theophyllin mögliche gegenseitige Unterdrückung der therapeutischen Wirkungen.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Atenolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.

Amiodaron erhöht das Risiko für Bradykardie und Unterdrückung EIN V Leitfähigkeit. Cimetidin erhöht die Konzentration im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel). Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Verabreichung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Sedativa, Hypnotika und Ethanol erhöhen die Hemmung des zentralen Nervensystems (ZNS).

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Atenolol, sollte die Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3 bis 4 Monate), Blutzucker bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 alle 4 bis 5 Monate) umfassen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu kontrollieren (einmal alle 4 bis 5 Monate).

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Mit Thyreotoxikose Atenolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Eine scharfe Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da sie die Symptome verstärken kann. Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die Insulin-induzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert nicht die Rückgewinnung von Blutglukose auf normale Konzentrationen.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) kann der abrupte Entzug von Betablockern zu einer Zunahme der Häufigkeit oder Schwere anginaler Anfälle führen, so dass die Beendigung von Atenolol bei Patienten mit IHD schrittweise erfolgen sollte.

Im Vergleich zu nichtselektiven Beta-Adrenoblockern haben kardioselektive Betablocker bei obstruktiven Atemwegserkrankungen jedoch weniger Einfluss auf die Lungenfunktion Atenolol ernennen nur bei absoluten Angaben. Wenn Sie sie in einigen Fällen zuweisen möchten, können Sie die Verwendung von Beta empfehlen₂-Adrenomimetika.

Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Ineffektivität anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden, es sollte jedoch eine strenge Dosiskontrolle erfolgen. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Besondere Aufmerksamkeit ist erforderlich, wenn ein chirurgischer Eingriff unter Anästhesie bei Patienten erforderlich ist Atenolol. Das Medikament sollte 48 Stunden vor der Operation abgesetzt werden. Als Anästhetikum sollte das Arzneimittel mit der möglichen minimalen negativ inotropen Wirkung ausgewählt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Clonidin wird die Anwendung von Atenolol für mehrere Tage vor Clonidin gestoppt, um das Entzugssyndrom des letzteren zu vermeiden.

Es ist möglich, den Schweregrad der Reaktion der Überempfindlichkeit und der Mangelwirkung von den üblichen Dosen von Adrenalin vor dem Hintergrund einer belasteten allergologischen Anamnese zu erhöhen.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung für die Diagnose von arterieller Hypotonie oder Bradykardie stehen sollten. Bei älteren Patienten mit schwerer Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Falls erforderlich, sollte intravenöses Verapamil mindestens 48 Stunden nach der Einnahme von Atenolol eingenommen werden.

Mit der Verwendung von Atenolol kann die Produktion von Tränenflüssigkeit, die für Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, wichtig ist, reduzieren.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Der Abbruch wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (Dosis um 25 reduzieren) % in 3 - 4 Tagen).

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung des Blut- und Uringehalts von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abzubrechen; Titer von antinukleären Antikörpern. Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 50 mg, 100 mg.

Verpackung:

Für 10 und 15 Tabletten mit einer Dosierung von 50 mg in einem Loop-Cell-Paket. Für 10 Tabletten mit einer Dosierung von 100 mg pro Zellzykluspackung. Jeweils 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten, 2 Konturpackungen mit 15 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007945/08

Datum der Registrierung:08.10.2008 / 22.09.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TATHIMFARMPREPARATY, JSC TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atenolol (Atenolol)