Belsomra (Belsomra)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzSuvorexantSuvorexant
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  • Belsomra
    Pillen nach innen 
    MSD FARMASYUTIKALS, LLC     Russland
    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    1 Tablette, filmbeschichtet, enthält:

    Dosierung von 10 mg

    Aktive Substanz: Suvorexant 10,00 mg.

    Hilfsstoffe: Copovidon 40,00 mg, Lactosemonohydrat 20,94 mg, Cellulose mikrokristalline 41,25 mg, Croscarmellose-Natrium 12,50 mg, Magnesiumstearat 0,313 mg.

    Filmhülle: Opadry II Grünes 39K110000 (5,6 mg) enthält Lactose Monohydrat 35,0%, Hypromellose-2910 33,0%, Titandioxid 23,58%, Triacetin 8,0%, Farbstoff Diamantblauer Aluminiumlack 0,23%, Eisenoxidgelb 0,19%.

    Dosierung von 15 mg

    Aktive Substanz: Suvorexant 15,00 mg.

    Hilfsstoffe: Copovidon 60,00 mg, Lactosemonohydrat 31,41 mg, Cellulose mikrokristallin 61,88 mg, Croscarmellose-Natrium 18,75 mg, Magnesiumstearat 0,469 mg.

    Filmhülle: Opadry II weißes 39K18561 (8,0 mg) enthält Lactose-Monohydrat 35,0%, Hypromellose-2910 33,0%, Titandioxid 24,0%, Triacetin 8,0%.

    Dosierung von 20 mg

    Aktive Substanz: Suvorexant 20,00 mg.

    Hilfsstoffe: Copovidon 80,00 mg, Lactosemonohydrat 41,88 mg, Cellulose mikrokristalline 82,50 mg, Croscarmellose-Natrium 25,00 mg, Magnesiumstearat 0,625 mg.

    Filmhülle: Opadry II weißes 39K18561 (8,8 mg) enthält Lactose-Monohydrat 35,0%, Hypromellose-2910 33,0%, Titandioxid 24,0%, Triacetin 8,0%.

    Beschreibung:

    Dosierung von 10 mg: runde, bikonvexe Tabletten, filmüberzogen hellgrüne Farbe, auf der einen Seite "33" graviert, auf der anderen Seite glatt.

    Dosierung von 15 mg: ovale, bikonvexe Tabletten, mit Film überzogen weiß, mit dem Firmenlogo auf der einen Seite und der Gravur "325" auf der anderen Seite.

    Dosierung von 20 mg: runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschale, auf der einen Seite mit einer Gravur "335" und einem Firmenlogo, auf der anderen Seite glatt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Schlaftabletten
    ATX: & nbsp;

    N.05.C   Schlaf- und Beruhigungsmittel

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Suvorexant ist ein hochselektiver, hochaffiner Antagonist von Orexin-O-RezeptorenX1R (Ki 0,55 nmol / l) und OCHSE2R (ZUich 0,35 nmol / l).

    Das Orexin-Neuropeptid-Signal-System ist der Hauptmechanismus, der den Wachzustand bereitstellt. Nervenzellen, die Orexin produzieren, befinden sich im Hypothalamus und beeinflussen die für den Wachzustand verantwortlichen Gehirnneuronen. Suvorexant löst den physiologischen Prozess des Übergangs des Gehirns vom Wachzustand zum Schlaf durch reversible Blockierung der Bindung von Neuropeptiden (Orexine A und B) an OX1-Rezeptoren ausR und OCHSE2Rund dadurch den Wachzustand zu unterdrücken.

    Suvorexant hat keine direkte pharmakologische Aktivität oder die Fähigkeit zu binden (Ki > 10 μmol / L) mit Gamma-Aminobuttersäure (GABA) -Rezeptoren, Serotonin, Dopamin, Noradrenalin, Melatonin, Histamin, Acetylcholin oder Opioidrezeptoren.

    Wirkung von Belsomrs Vorbereitung auf QTc Intervall

    Der Einfluss von Suvorexant auf QTc Das Intervall wurde in einer randomisierten, Placebo-kontrollierten und aktiv kontrollierten (mit Moxifloxacin 400 mg) Cross-Over-Studie mit gesunden Probanden (n = 53). Eine Analyse der Studie über die Einnahme von Suworexan in Dosierungen bis zu 240 mg zeigte, dass die obere Grenze des einseitigen 95% -Konfidenzintervalls für das größte Placebo und der Anfangswert angepasst war Intervall QTc war weniger als 10 ms. Auf diese Weise, Suvorecant verlängert das Intervall nicht QTc in irgendwelchen signifikanten Mengen.

    Pharmakokinetik:

    Im Dosisbereich von 10 mg bis 80 mg erhöht sich die Exposition gegenüber SuvorexantcIch tue nicht cTrog dosis proportional zur Abnahme der Absorption. Pharmakokinetische Parameter von Suvorexant bei gesunden Freiwilligen und Patienten mit Schlaflosigkeit sind die gleichen.

    Absaugung

    Die maximale Konzentration an Suvorexant wird im Durchschnitt nach 2 Stunden (im Bereich von 30 Minuten bis 6 Stunden) erreicht, wenn das Arzneimittel auf nüchternen Magen verabreicht wird. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Suvorexant in einer Dosis von 20 mg beträgt 62% (5-95 Perzentil: 55% bis 69%).

    Die Einnahme von Suvorexant in Verbindung mit fetthaltigen Lebensmitteln führte zu einer leichten Veränderung der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) oder maximale Konzentration (CmOh) und den Wert erhöhen tmax für ca. 1,5 Stunden. Suvorexant kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Um jedoch eine schnellere Wirkung des Schlafes zu erreichen Suvorecant sollte nicht während oder unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

    Verteilung

    Das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Suvorexant beträgt ungefähr 49 Liter. Suvorexant bindet aktiv (> 99%) an menschliche Plasmaproteine ​​und dringt praktisch nicht in die roten Blutkörperchen ein. Suvorexant bindet an humanes Serumalbumin und α1-Säure des Glykoproteins.

    Stoffwechsel

    Suvorexant wird hauptsächlich durch den Stoffwechsel hauptsächlich mit Hilfe von Isoenzym aus dem Körper ausgeschieden CYP3EIN mit der unbedeutenden Teilnahme des Isoferments CYP2C19. Die wichtigsten zirkulierenden Substanzen sind Suvorecant und metabolit hydroxy- suvorexant.It wird angenommen, dass der Metabolit eine pharmakologisch aktive Substanz ist.

    Ausscheidung

    Der Hauptweg zur Entfernung von Suvorexant durch den Darm: etwa 66% Die radioaktiv gemessene Dosis wurde über den Darm ausgeschieden und zu 23% über die Nieren ausgeschieden. Suvorexant wird hauptsächlich in Form von Metaboliten aus dem Körper ausgeschieden, während in Form von unverändertem Suvorexant in Stuhl und Urin weniger als 1% der verabreichten Dosis nachgewiesen wurde.

    Mit dem Dosierungsschema einmal täglich ist die systemische Pharmakokinetik von Suvorexant linear mit einer zweifachen Dosiskumulation.

    Der Gleichgewichtszustand nach einmal täglicher Einnahme des Suvorexans wird erreicht 3 Tage und entspricht dem Durchschnittswert von t1/2 etwa 12 Stunden (95% CI: 12 bis 13).

    Spezielle Patientengruppen

    Die Wirkung einer eingeschränkten Nieren- und Leberfunktion auf die pharmakokinetischen Parameter von Suvorexant wurde in speziellen Studien zur Pharmakokinetik untersucht.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Die Exposition von Suvorexant (ausgedrückt in Konzentrationen von totalem und unabhängigem Suvorexant) war bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (renale Clearance von Kreatinin ≤ 30 ml / min / 1,73 m) gleich2) und bei gesunden Probanden. Eine Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Die Exposition von Suvorexant nach Einmalgabe war bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von mittlerer Schwere (7-9 auf der Child-Pugh-Skala) und bei gesunden Probanden gleich. Die scheinbare Halbwertszeit von Suvorexant stieg jedoch bei gesunden Probanden von etwa 15 Stunden (10-22 Stunden) auf 19 Stunden (11-49 Stunden) bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von mäßiger Schwere. Eine Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere ist nicht erforderlich.

    Die pharmakokinetischen Parameter von Suvorexant wurden bei Probanden mit schwerer Leberfunktionsstörung (10-15 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) nicht untersucht, daher wird die Anwendung des Arzneimittels für diese Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen"). und "Spezielle Anweisungen").

    Alter, Geschlecht, Body Mass Index (BMI) und Rasse

    Alter, Geschlecht, BMI und Rasse wurden in das populationspharmakokinetische Modell als Faktoren einbezogen, die die Bestimmung pharmakokinetischer Parameter bei gesunden Probanden ermöglichen und die Exposition in der Patientenpopulation vorhersagen. Der Einfluss von Geschlecht, BMI und Rasse führte nicht zu klinisch signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Suvorexant.

    Die Analyse pharmakokinetischer Parameter bei gesunden Probanden und Patienten, sowohl jungen (<65 Jahre) als auch älteren (≥65 Jahre), zeigt, dass die Exposition von Suvorexant bei älteren Patienten nach Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 15 mg und bei jungen Patienten vergleichbar war Menschen nach der Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 20 mg (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung" und "Besondere Anweisungen").

    Nach Einnahme des Medikaments Belsomra in einer Dosis von 40 mg Wert AUC und VONmax Suvorexant bei Frauen ist um 17% bzw. 9% höher als bei Männern. Die durchschnittliche Konzentration von Suvorexant 9 Stunden nach Einnahme der Dosis ist bei Frauen im Bereich der untersuchten Dosen (10-40 mg) um 5% höher. Eine Korrektur der Dosis des Medikaments Belsomr, abhängig vom Geschlecht, ist nicht erforderlich.

    Die scheinbare Gesamtclearance von Suvorexant ist umgekehrt proportional zum BMI. Bei Patienten mit Adipositaswerten AUC und CmOh um 31% bzw. 17% höher als bei Patienten ohne Adipositas. Die durchschnittliche Konzentration von Suvorexant etwa 9 Stunden nach Einnahme von 20 mg ist bei adipösen Patienten um 15% höher (BMI> 30 kg / m2) im Vergleich zu Patienten mit normalem BMI (BMI ≤25 kg / m2). Eine Korrektur der Dosis des Medikaments Belsomra in Abhängigkeit vom BMI ist nicht erforderlich.

    Indikationen:

    Das Medikament Belsomra ist indiziert zur Behandlung von Schlafstörungen, die durch Einschlaf- und / oder Schlafstörungen gekennzeichnet sind.

    Kontraindikationen:

    - Bekannte Überempfindlichkeit gegen Suworeksantu oder eine andere Komponente des Arzneimittels (einschließlich in der Anamnese);

    - beeinträchtigte Leberfunktion;

    - Narkolepsie und Kataplexie;

    - gleichzeitige Anwendung von Belsomra mit starken Inhibitoren Isoenzym CYP3A (wie z Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, ClarithromycinNefazodon, Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir, Indinavir, Boceprevir, Telaprevir, Telithromycin und Conivaptan);

    - gleichzeitige Verwendung des Medikaments Belsomra mit anderen Arzneimitteln Medikamente zur Behandlung von Schlaflosigkeit;

    - Schwangerschaft;

    - die Zeit des Stillens;

    - Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht).

    Das Medikament Belsomra enthält Laktose, daher sollten Patienten mit seltener hereditärer Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder gestörter Glukose-Galaktose-Resorption dieses Medikament nicht einnehmen.

    Vorsichtig:

    - Sucht oder Missbrauch von Medikamenten (oder Rauschgift) Drogen) oder Alkohol in der Geschichte;

    - Störungen in der Funktion der Atmung, einschließlich obstruktiver Schlafapnoe, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Anwendung von Belsomr während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert.

    Klinische Studien zur Anwendung des Medikaments Belsomra bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt.

    In zwei getrennten Studien führte die orale Verabreichung von Suvorexant in Dosen von 30, 150 und 1000 mg / kg oder 30, 80 und 325 mg / kg bei schwangeren weiblichen Ratten während der Organogenese zu einer Abnahme des fetalen Körpergewichts bei Einnahme einer Dosis von mehr als 80 mg / kg. Plasma-Expositionen (AUC) bei der Einnahme einer Dosis, die nicht zu einer Wirkung führt, die Exposition bei einer Person mit einer maximalen empfohlenen Dosis (MPD) von 20 mg / Tag, etwa 25-mal überschritten. In zwei getrennten Studien führte die orale Verabreichung von Suvorexant in Dosen von 40, 100 und 300 mg / kg oder 50, 150 und 325 mg / kg an schwangere weibliche Kaninchen während der Organogenese nicht zu sichtbaren unerwünschten Phänomenen in der embryofetalen Entwicklung. Die erhöhte Toxizität bei einer Dosis von 325 mg / kg führte zur vorzeitigen Euthanasie von trächtigen weiblichen Tieren. Bei den höchsten Werten der Exposition der Mutter (AUC) die Werte dieses Parameters im Fötus überschritten die Exposition bei Menschen bei der Einnahme von MPD, etwa 40-mal. Die Anwendung von Suvorexant (oral in Dosen von 30, 80 und 200 mg / kg) bei trächtigen weiblichen Ratten während der Trächtigkeit und Laktation führte zu einer Abnahme des Körpergewichts der Nachkommen, wenn die höchste Testdosis genommen wurde. Plasma AUC Bei Einnahme einer Dosis, die zu keinem Effekt führte, wurde die Exposition beim Menschen bei der Einnahme von MPD etwa 25-mal überschritten.

    Es liegen jedoch keine Daten zur Isolierung von Suvorexant in der Muttermilch vor Suvorecant und sein Metabolit Hydroxy-Suvorexant wurden in der Milch von Ratten bei Konzentrationen höher als die im Plasma des Elternteils (9 bzw. 1,5-fach) freigesetzt.

    Dosierung und Verabreichung:

    Für die orale Verabreichung.

    Erwachsene Patienten (vor dem 65. Lebensjahr und nach dem 65. Lebensjahr)

    Die empfohlene Dosis für Patienten unter 65 beträgt 20 mg, für Patienten über 65, 15 mg. Die empfohlene Dosis sollte nicht öfter als 1 Mal pro Nacht, innerhalb von 30 Minuten vor dem Zubettgehen und nicht später als 7 Stunden vor der erwarteten Zeit des Erwachens eingenommen werden.

    Gleichzeitige Anwendung mit moderaten Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN

    Die empfohlene Dosis von Belsomr-Medikament bei gleichzeitiger Anwendung mit moderaten Isoenzym-Hemmern CYP3EIN ist 10 mg. Die empfohlene Dosis sollte nicht überschritten werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Wirkung von Lebensmitteln auf die Wirkung der Droge

    Bei Einnahme des Medikaments Belsomr während oder unmittelbar nach dem Essen kann die Wirkung des Medikaments später auftreten.

    Nebenwirkungen:

    Da klinische Studien unter wesentlich unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, kann die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, nicht genau mit der Häufigkeit unerwünschter Arzneimittelwirkungen in klinischen Studien mit anderen Arzneimitteln vergleichbar sein und entspricht möglicherweise nicht der Häufigkeit von Nebenwirkungen beobachtet mit dem Medikament in der klinischen Praxis.

    1263 erwachsene Patienten nahmen an kontrollierten Studien über die Wirksamkeit des Arzneimittels für 3 Monate teil, darunter 493 Patienten, die das Arzneimittel Belsomr in Dosen von 15 mg und 20 mg erhielten.

    In Langzeitstudien wurde eine zusätzliche Anzahl von Patienten (n = 521) mit Belsomra in Dosen über den empfohlenen Werten behandelt, darunter 160 Patienten, die Belsomr mindestens 1 Jahr lang erhielten.

    Die kombinierten Sicherheitsdaten, die in Tabelle 1 beschrieben sind, spiegeln das Profil der Nebenwirkungen wider, die während der ersten 3 Behandlungsmonate nachgewiesen wurden.

    Unerwünschte Reaktionen, zur Aufhebung der Behandlung führen

    Die Häufigkeit der Beendigung der Behandlung aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen in der Gruppe von Patienten, die das Medikament Belsomr in Dosen von 15 mg und 20 mg und in der Gruppe von Patienten unter Placebo nahmen, betrug 3% bzw. 5%. Keine individuelle Nebenwirkung führte zum Abbruch der Behandlung mit einer Häufigkeit von ≥1%.

    Unerwünschte Reaktionen, Identifiziert in placebokontrollierten klinischen Studien

    In klinischen Studien bei Patienten mit Schlaflosigkeit, die das Medikament einnahmen Belsomra-Dosen von 15 oder 20 mg, die häufigste Nebenwirkung (berichtet bei einer Häufigkeit von 5% oder mehr bei Patienten, die Belsomr erhielten, und mindestens zweimal häufiger als in der Placebogruppe), waren Schläfrigkeit (7% für die Medikament Belsomra, 3% für Placebo). Bei der Einnahme von Belsomra in Dosen von 15 oder 20 mg war die Häufigkeit von Schläfrigkeit bei Frauen (8%) höher als bei Männern (3%).

    Tabelle 1 zeigt die Anzahl der Patienten in% mit Nebenwirkungen, die während der ersten drei Behandlungsmonate nach den kombinierten Daten von kontrollierten Studien zur Wirksamkeit der Medikamentendauer festgestellt wurden 3 Monat.

    Das Profil der Nebenwirkungen bei älteren Patienten war weitgehend vergleichbar mit dem Profil der Nebenwirkungen bei jüngeren Patienten. Die während der Langzeitbehandlung für 1 Jahr berichteten Nebenwirkungen waren im Wesentlichen diejenigen, die während der ersten 3 Behandlungsmonate beobachtet wurden.

    Tabelle 1. Anzahl der Patienten in% mit unerwünschten Reaktionen, deren Inzidenz ≥2% im Vergleich zur Placebo-Gruppe in kontrollierten Studien über die Wirksamkeit des Arzneimittels von 3 Monaten zeigte.

    Placebo

    Vorbereitung Belsomra (in einer Dosis 20 mg bei jungen Patienten und 15 mg bei älteren Patienten)


    n = 767

    n = 493

    Aus dem Magen-Darm-Trakt



    Durchfall

    1

    2

    Trockener Mund

    1

    2

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten



    Infektionen der oberen Atemwege

    1

    2

    Aus dem Nervensystem



    Kopfschmerzen

    6

    7

    Schläfrigkeit

    3

    7

    Schwindel

    2

    3

    Störungen der Psyche



    Ungewöhnliche Träume

    1

    2

    Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums



    Husten

    1

    2

    In klinischen Studien wurden Fälle von Karotislähmung und hypnagogischen / hypnopomatischen Halluzinationen bei Patienten berichtet, die Belsomr's Präparat einnahmen (<1%).

    Laborindikatoren

    In placebokontrollierten klinischen Studien an Patienten mit Schlaflosigkeit wurden klinisch signifikante Unterschiede bei den biochemischen und allgemeinen Blutwerten sowie bei der allgemeinen Urinanalyse in der Gruppe der Patienten, die das Belsomr-Medikament erhielten, und in der Placebogruppe nicht identifiziert.

    Unerwünschte Reaktionen in der Post-Marketing-Phase des Drogenkonsums identifiziert

    Die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden während der Anwendung des Belsomr-Medikaments nach Markteinführung festgestellt. Da Berichte über diese unerwünschten Reaktionen spontan von einer Population unbestimmter Größe erhalten werden, ist es nicht immer möglich, die Häufigkeit der Reaktionen zuverlässig abzuschätzen und eine Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Wirkung des Arzneimittels herzustellen.

    Störungen der Psyche: Albträume.

    Überdosis:

    Es liegen nur begrenzte Daten zur klinischen Vorregistrierung der Wirkung einer Überdosierung von Belsomr-Medikamenten vor. Im Verlauf pharmakologischer klinischer Studien nahmen gesunde Freiwillige bis zu 240 mg Suvorexant am Morgen mit einer dosisabhängigen Zunahme von die Häufigkeit und Dauer der Schläfrigkeit. Im Falle einer Überdosierung sollte eine allgemeine symptomatische und Erhaltungstherapie durchgeführt werden, und falls erforderlich, sollte eine Magenspülung sofort durchgeführt werden. Falls erforderlich, sollten intravenöse Lösungen (z. B. 0,9% ige Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung) verabreicht werden. Wie in allen Fällen einer Überdosierung von Medikamenten ist es notwendig, die Atmung, den Puls, den Blutdruck und andere relevante Indikatoren für den Zustand des Körpers zu kontrollieren und eine allgemeine unterstützende Therapie durchzuführen. Der Wert der Dialyse für eine Überdosierung wird nicht bestimmt. Weil das Suvorecant aktiv an Proteine ​​bindet, ist nicht zu erwarten, dass die Hämodialyse zur Entfernung von Suvorexant beiträgt.

    Wie in allen Fällen einer Überdosierung von Medikamenten sollte man die Möglichkeit in Betracht ziehen, mehrere Medikamente gleichzeitig einzunehmen.

    Interaktion:

    Substanzen, die das zentrale Nervensystem bedrücken

    Bei gleichzeitiger Einnahme von Belsomrs Droge mit Alkohol, psychomotorischen Störungen. Es wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter dieser Substanzen festgestellt (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Belsomra mit Paroxetin gab es keine klinisch signifikante pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    Die Wirkung anderer Medikamente auf die Wirkung von Suvorexant

    Der Hauptweg, um suvorexant zu entfernen, ist Stoffwechsel unter dem Einfluss von Isoenzym CYP3A.

    Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN

    Gleichzeitige Anwendung von Suvorexant mit Ketoconazol (ein starker Inhibitor von Isoenzym CYP3EIN) die Exposition des Suvorexans signifikant (um das 2,79fache) erhöht.

    Gleichzeitige Anwendung von Belsomr's Präparat mit starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN (sowie Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, ClarithromycinNefazodon, Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir, Indinavir, Boceprevir, Telaprevir, Telithromycin und Conivaptan) wird nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen" und "Besondere Hinweise").

    Gleichzeitige Anwendung von Suvorexant mit Diltiazem (moderater Inhibitor von Isoenzym CYP3EIN) erhöhte die Exposition des Suvorexans (in 2,05-facher).

    Die empfohlene Dosis von Belsomra beträgt 10 mg, während es mit moderaten Isoenzym-Inhibitoren verwendet wird CYP3EIN (sowie Amprenavir, Aprepitant, Atazanavir, Ciprofloxacin, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruitsaft, Kryotinib, Imatinib und Verapamil) sollte nicht überschritten werden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

    Induktoren von Isoenzym CYP3EIN

    Die Exposition des Suvorexans kann signifikant verringert werden, wenn es gleichzeitig mit starken Isoenzyminduktoren verwendet wird CYP3EIN (sowie Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin). Vielleicht die Wirksamkeit von Suvoreksanta reduzieren.

    Wirkung von Suvorexant auf andere Drogen

    Mit einer konsequenten Mehrfachnutzung Suvorecant ist ein schwacher Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN und intestinales p-Glykoprotein.

    Midazolam

    Gleichzeitige Anwendung von Suvorexant mit Midazolam (empfindliches Substrat Isoenzym CYP3A) die Exposition von Midazolam leicht erhöht. Wie bei den meisten Arzneimitteln, die durch das CYP3A-Isoenzym metabolisiert werden, ist nicht zu erwarten, dass die Verwendung von Suvorexant zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen auf klinisch signifikante Werte führen kann.

    Digoxin

    Die gleichzeitige Verwendung von Suvorexant mit Digoxin erhöhte leicht die Konzentration von Digoxin aufgrund der Hemmung von intestinalem p-Glykoprotein. Im Falle der gleichzeitigen Verwendung des Arzneimittels sollte Belsomra mit Digoxin die Konzentration von Digoxin nach klinischen Indikationen überwachen.

    Andere Begleittherapie

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Suvorexant mit Warfarin oder oralen Kontrazeptiva wurden keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet.

    Spezielle Anweisungen:

    Patienten mit Narkolepsie und Kataplexie

    Da die Studie des Medikaments Belsomra bei Patienten mit Narkolepsie und Kataplexie nicht durchgeführt wurde, wird die Behandlung dieser Patientengruppe mit dem Medikament nicht empfohlen.

    Wirkung auf das zentrale Nervensystem (ZNS)

    Belsomrs Medikament ist ein Mittel, das das zentrale Nervensystem beeinträchtigt und den Wachzustand während des Tages stören kann, selbst wenn die vorgeschriebene Art der Verabreichung beobachtet wird.Der Arzt, der die Behandlung mit dem Medikament verschreibt, sollte das Auftreten von Benommenheit und Symptomen der ZNS-Depression bei dem Patienten kontrollieren.

    Die Einnahme von Belsomras Medikament kann die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen beeinträchtigen und das Risiko des Einschlafens während des Fahrzeugmanagements erhöhen. Nach der Einnahme von Belsomr sollten Patienten gefährliche Aktivitäten wie Autofahren oder andere gefährliche Mechanismen vermeiden. Darüber hinaus sollte der Patient am nächsten Tag nach Einnahme des Medikaments über eine mögliche Leistungsverschlechterung gewarnt werden.

    Der Patient sollte davor gewarnt werden, wegen einer erhöhten ZNS-Depression Alkohol zusammen mit Belsomr's Medikament zu trinken (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten").

    Gleichzeitige Verwendung des Medikaments Belsomr Mit anderen Mitteln erhöht die Depression des zentralen Nervensystems (z. B. Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) das Risiko einer ZNS-Depression.

    Das Risiko eines Auftretens der Beeinträchtigung des nächsten Tages, einschließlich der Beeinträchtigung der Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, ist erhöht, wenn ab dem Zeitpunkt der Einnahme von Belsomr's Medikament vor dem Aufwachen Zeit für einen angemessenen Schlaf und auch bei einer Dosis über der empfohlenen Menge liegt Dosis, während das Medikament mit anderen Drogen, die das zentrale Nervensystem (z. B. Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) depressiv, oder während der Einnahme der Droge mit Drogen, die die Konzentration des Medikaments Belsomr im Blut erhöhen.

    Die Verwendung von Belsomr zusammen mit anderen Medikamenten zur Behandlung von Schlaflosigkeit wird nicht empfohlen.

    Patienten mit Begleiterkrankungen

    Da Schlafstörungen eine Manifestation von körperlichen und / oder psychischen Störungen sein können, sollte die Behandlung von Schlafstörungen erst nach einer gründlichen Untersuchung des Patienten beginnen.

    Ineffektive Therapie für 7-10 Tage kann das Vorhandensein von primären psychiatrischen und / oder anderen Krankheiten anzeigen, die Diagnose erfordern.

    Eine Zunahme von Schlaflosigkeit oder das Auftreten neuer kognitiver oder Verhaltensstörungen kann nicht auf Schlaflosigkeit, aber nicht auf eine diagnostizierte zugrunde liegende psychische oder physische Störung zurückzuführen sein und sich während einer Behandlung mit Schlaftabletten wie Belsomra manifestieren.

    Patienten mit pathologischen Denk- und Verhaltensstörungen

    Verschiedene kognitive und Verhaltensstörungen (zB Amnesie, Angstzustände, Halluzinationen und andere psychoneurologische Symptome), die mit der Einnahme von Medikamenten mit Hypnotika wie Belsomrs Präparat verbunden sind, wurden berichtet. Es gab Berichte über Episoden von unbewusstem komplexem Verhalten, wie "Fahren in einem Traum" (dh Fahren in einem Zustand unvollständiger Erweckung nach Einnahme eines Hypnotikums) oder andere Episoden von unbewusstem komplexem Verhalten (Somnambulismus, Kochen und Essen im Traum). , Amnesie Ereignisse im Zusammenhang mit der Verwendung von Drogen mit Hypnotika. Diese Reaktionen können sowohl bei Patienten auftreten, die zuvor noch keine Medikamente mit Hypnotika eingenommen haben, als auch bei Patienten, die zuvor solche Medikamente eingenommen haben. Die Verwendung von Alkohol und anderen Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken, kann das Risiko eines solchen Verhaltens erhöhen. Bei Patienten, die Fälle von unbewussten komplexen Episoden melden, ist die Anwendung von Belsomra abzubrechen (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Patienten mit Depression / Selbstmordgedanken

    Berichtet Verschlechterung des Verlaufs der Depression, einschließlich der Entwicklung von suizidalen Gedanken und Handlungen (einschließlich abgeschlossener Selbstmorde) bei Patienten mit primärer Depression, die Drogen mit Hypnotika einnehmen. Wenn neue Verhaltenszeichen oder Symptome einer Depression auftreten, ist eine gründliche und sofortige Beurteilung des Zustands des Patienten erforderlich.

    Patienten mit Atemversagen

    Die Wirkung des Belsomr-Arzneimittels auf die Atemfunktion sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion in Betracht gezogen werden. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Belsomrs Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Atmung.

    Obstruktive Schlafapnoe

    Die inhibitorische Wirkung des Belsomr-Medikaments auf die Atemfunktion wurde in einer randomisierten, placebokontrollierten Crossover-Studie mit zwei Perioden bei Patienten untersuchtn = 26) mit obstruktiver Schlafapnoe (OSA) von leichter und mittelschwerer Schwere nach einer und nach vier aufeinanderfolgenden Nächten der medikamentösen Behandlung. Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg einmal täglich wird der Durchschnittswert des Apnoe-Hypopnoe-Index mit dem Unterschied in den Behandlungsmethoden (Suvorecant - Placebo) für den 4. Behandlungstag betrug 2,7 (90% CI: 0,22 bis 5,09). Eine klinisch signifikante Wirkung des Medikaments Belsomr auf die Atemfunktion bei Patienten mit OSA kann nicht ausgeschlossen werden. Die Studie des Medikaments Belsomra bei Patienten mit OSA schweren Grad wurde nicht durchgeführt.

    Chronisch obstruktive Lungenerkrankung

    Die inhibitorische Wirkung des Belsomr-Medikaments auf die Atemfunktion wurde in einer randomisierten, placebokontrollierten Crossover-Studie mit zwei Perioden bei Patienten untersuchtn = 25) mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) von leichter und mittelschwerer Schwere nach einer und nach vier aufeinander folgenden Nächten der medikamentösen Behandlung. Das Medikament Belsomra (bei jungen Patienten in einer Dosis von 40 mg, bei älteren Patienten in einer Dosis von 30 mg) wirkte sich bei Patienten mit leichter und mittelschwerer COPD (bestimmt durch Sauerstoffsättigung) nicht dämpfend auf die Atemfunktion aus. Eine klinisch signifikante Wirkung von Belsomr-Medikament auf die Atemfunktion bei Patienten mit COPD kann nicht ausgeschlossen werden. Eine Studie des Belsomr-Medikaments bei schweren COPD-Patienten wurde nicht durchgeführt.

    Starke Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A

    Gleichzeitige Anwendung von Belsomr's Präparat mit starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen" und "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Die pharmakokinetischen Parameter von Suvorexant waren bei Patienten mit eine Verletzung der Leberfunktion von mittlerer Schwere und bei gesunden Probanden. Eine Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere ist nicht erforderlich. Die Studie des Medikaments Belsomra bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht durchgeführt, daher wird die Verwendung des Arzneimittels in dieser Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Die pharmakokinetischen Parameter von Suvorexant waren bei Patienten mit eine Verletzung der Nierenfunktion in ernstem Maße und bei gesunden Probanden. Eine Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

    Kinder

    Studien zur Untersuchung der Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Belsomr bei Kindern wurden nicht durchgeführt, daher wird die Behandlung mit einem Arzneimittel für Kinder unter 18 Jahren nicht empfohlen (siehe "Gegenanzeigen").

    Ältere Patienten

    In klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit der Phase III Vorbereitung von Belsomr (n= 1784), nahmen 829 Patienten im Alter von 65 Jahren und darüber und 159 Patienten im Alter von 75 Jahren und älter teil. Klinisch signifikante Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit des Arzneimittels wurden in der Gruppe der Patienten des angegebenen Alters und in der Gruppe der jüngeren Patienten nicht beobachtet, wenn das Arzneimittel in der empfohlenen Dosierung eingenommen wurde. Die Empfindlichkeit einiger älterer Patienten kann jedoch nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

    Missbrauch

    In einer Studie über möglichen Missbrauch von Kombinationen psychoaktiver Substanzen in einer Gruppe von Freizeitkonsumenten (n = 36), zeigte Suvsxang (in Dosen von 40, 80 und 150 mg) eine ähnliche Wirkung wie Zolpidem (in Dosierungen von 15, 30 mg) auf die subjektive Beurteilung der "Drogenabhängigkeit".

    Wie bei anderen Arzneimitteln mit Hypnotika sollte wegen des Risikos eines Missbrauchs oder Missbrauchs Vorsicht bei der Verschreibung von Belsomrs Arzneimittel bei Patienten mit Suchtproblemen in Betracht gezogen werden Missbrauch von Medikamenten (oder Rauschgift) oder Alkohol.

    Sucht

    In abgeschlossenen klinischen Studien mit Belsomr-Medikament wurden bei längerem Gebrauch des Arzneimittels keine Symptome einer körperlichen Abhängigkeit beobachtet. Darüber hinaus gab es keine Anzeichen eines Entzugssyndroms nach Absetzen von Belsomrs Medikament.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Verabreichung von Belsomra kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten, und kann das Risiko des Einschlafens während des Fahrzeugmanagements erhöhen. Nach der Einnahme des Medikaments sollten Patienten gefährliche Aktivitäten wie Autofahren oder andere gefährliche Mechanismen vermeiden. Darüber hinaus sollte der Patient am nächsten Tag nach Einnahme des Medikaments Belsomr über eine mögliche Leistungsverschlechterung gewarnt werden.

    Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 10 mg, 15 mg und 20 mg.
    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / Al / PA und Aluminiumfolie.

    Für 1 oder 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Kartonschachtel.

    Lagerbedingungen:

    In der Originalverpackung an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 des Jahres.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004058
    Datum der Registrierung:29.12.2016
    Haltbarkeitsdatum:29.12.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MSD FARMASYUTIKALS, LLC MSD FARMASYUTIKALS, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;MSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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