Furosemid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Schnell wirkende Diuretikum, ein Derivat von Sulfonamid. Hat natriuretische und chlororetische Effekte, erhöht die Ausscheidung von Kalium-, Calcium-, Magnesium-Ionen. Das Eindringen in das Lumen des Nierentubulus im dicken Segment des aufsteigenden Knies der Henle-Schleife blockiert die Rückresorption von Natrium- und Chlorionen. Aufgrund der erhöhten Freisetzung von Natriumionen tritt eine sekundäre (osmotisch gebundene wasservermittelte) verstärkte Wasserentfernung und eine Erhöhung der Sekretion von Kaliumionen im distalen Teil des Nierentubulus auf.

Bei Herzinsuffizienz führt die Expansion der großen Venen schnell zu einer Abnahme der Vorlast auf das Herz. Hat einen blutdrucksenkenden Effekt aufgrund einer erhöhten Ausscheidung von Natriumchlorid und einer Abnahme der Reaktion der glatten Muskulatur der Gefäße auf vasokonstriktorische Effekte, und infolge einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens.

Bei intravenöser Verabreichung entwickelt sich Furosemid nach 15 Minuten und dauert 3 Stunden.

Während der Wirkungsdauer nimmt die Ausscheidung von Natriumionen signifikant zu, aber nach deren Beendigung sinkt die Ausscheidungsrate unter das Ausgangsniveau ("Rebound" - oder "Cancel" -Syndrom). Das Phänomen wird durch eine scharfe Aktivierung des Renin-Angiotensin und anderer antinatriuretischer neurohumoraler Regulationseinheiten als Reaktion auf massive Diurese verursacht.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intravenöser Verabreichung beträgt 30 Minuten. Das relative Verteilungsvolumen beträgt 0,1-0,2 l / kg und variiert in Abhängigkeit von der Grunderkrankung erheblich. Furosemid auf 98% ist mit Blutplasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albuminen. Die finale Halbwertszeit (T1 / 2) von Furosemid nach intravenöser Verabreichung beträgt 1 bis 1,5 Stunden.

Es wird hauptsächlich (88%) von den Nieren in unveränderter Form und hauptsächlich durch Sekretion in den proximalen Tubuli ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung von Furosemid werden 60-70% der verabreichten Dosis auf diese Weise ausgeschieden. Glucuronierte Furosemid-Metaboliten sind 10-20% des mit Nieren ausgeschiedenen Arzneimittels. Der Rest wird über den Darm ausgeschieden - 12%. Clearance - 1,5-3 ml / min / kg.

Dringt durch die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Seine Konzentration im Fötus und im Neugeborenen ist dieselbe wie die der Mutter.

Bei Nierenversagen verlangsamt sich die Ausscheidung von Furosemid, und T1 / 2 steigt; Bei ausgeprägter Niereninsuffizienz kann der endgültige T1 / 2-Wert bis zu 24 Stunden ansteigen.

Mit Hämodialyse und Peritonealdialyse Furosemid Ausgabe ist unbedeutend.

Bei einer Leberinsuffizienz ist T1 / 2 Furosemid vor allem aufgrund einer Zunahme des Verteilungsvolumens um 30-90% erhöht. Pharmakokinetische Parameter in dieser Kategorie von Patienten können stark variieren. Bei chronischer Herzinsuffizienz, schwerer arterieller Hypertonie und bei älteren Patienten verlangsamt sich die Ausscheidung von Furosemid aufgrund verminderter Nierenfunktion.

Bei Früh- und Vollzeitkindern kann die Ausscheidung von Furosemid verlangsamen, was vom Reifegrad der Nieren abhängt, der Metabolismus des Arzneimittels bei Säuglingen kann auch verlangsamt werden, da ihre Glucuronisierungsfähigkeit der Leber geringer ist. Bei Kindern, deren Alter nach der Empfängnis 33 Wochen überschreitet, überschreitet das endgültige T1 / 2 nicht 12 Stunden. Bei Säuglingen im Alter von zwei Monaten und älter unterscheidet sich die Ausscheidung von Furosemid nicht von der bei Erwachsenen.

Indikationen:

Ödemsyndrom mit chronischer Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom mit akuter Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom mit chronischer Niereninsuffizienz, akutes Nierenversagen, ödematöses Syndrom mit nephrotischem Syndrom (bei einem nephrotischen Syndrom steht die Behandlung der Grunderkrankung im Vordergrund); ödematöses Syndrom mit Lebererkrankungen, Hirnödem; hypertensiven Krise; Aufrechterhaltung der forcierten Diurese bei Vergiftung mit chemischen Verbindungen, ausgeschiedene Nieren in unveränderter Form.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Furosemid und andere Komponenten des Arzneimittels; bei Patienten mit einer Allergie gegen Sulfonamide (Sulfanilamid-Antibiotika oder Sulfonylharnstoffe) kann sich eine "Kreuz" -Allergie entwickeln Furosemid; akute Glomerulonephritis, akutes Nierenversagen mit Anurie (glomerulärer Filtrationswert unter 3-5 ml / min), schwere Leberinsuffizienz, hepatisches Koma und Präkoma, ausgeprägte Verstöße gegen den Urinausfluss jeglicher Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschädigung); ausgeprägte Hypokaliämie und Hyponatriämie; Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie) oder Dehydratation; Dekompensierte Mitral- oder Aortenstenose, erhöhter Zentralvenendruck (> 10 mm Hg), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, Digitalisintoxikation.

Vorsichtig:

arterielle Hypotonie; bei Zuständen, bei denen eine übermäßige Blutdrucksenkung besonders gefährlich ist (stenotische Läsionen der Koronar- und / oder zerebralen Arterien); mit akutem Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko für einen kardiogenen Schock); mit latentem oder manifestem Diabetes mellitus (verminderte Glucosetoleranz); Gicht; mit hepatorenalem Syndrom; mit der Hypoproteinämie (das Risiko der Entwicklung der Ototoxizität); mit einer Verletzung des Abflusses von Urin (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre oder Hydronephrose); mit Hörverlust; Pankreatitis, Durchfall; bei der Kammerarrhythmie in der Anamnese; mit systemischem Lupus erythematodes; bei Frühgeborenen (Möglichkeit der Bildung von kalziumhaltigen Nierensteinen (Nephrolithiasis) und Ablagerung von Calciumsalzen im Nierenparenchym (Nephrokalzinose), daher regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion und Ultraschalluntersuchung der Nieren notwendig).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Furosemid Durchdringt die Plazentaschranke, so dass das Medikament während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden sollte. Wenn aus wichtigen Gründen Furosemid Wenn schwangere Frauen verschrieben werden, ist eine sorgfältige Überwachung des Fötus notwendig.

Furosemid unterdrückt die Laktation. In der Stillzeit ist Furosemid kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Furosemid verschreiben intravenös (langsam-Jet), wenn möglich - intramuskulär (wenn intravenöse Verabreichung oder Anwendung des Medikaments im Inneren) unmöglich ist. Es wird empfohlen, die kleinsten Dosen des Arzneimittels zu verwenden, die ausreichen, um die notwendige therapeutische Wirkung zu erzielen.

Intravenöse Verabreichung von Furosemid wird durchgeführt, wenn die Einnahme des Medikaments im Inneren nicht möglich ist oder es zu einer Verletzung der Resorption des Medikaments im Dünndarm oder in dringenden Situationen kommt. Die Frage der Behandlungsdauer wird vom Arzt entschieden die Art und Schwere der Krankheit. Nach dem Einsetzen des gewünschten Effekts wechseln sie zur Einnahme des Medikaments.

Bei intravenöser Verabreichung sollte das Arzneimittel langsam verabreicht werden. Die Rate der intravenösen Verabreichung sollte 4 mg pro Minute nicht überschreiten. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Serumkreatinin> 5 mg / dl) wird empfohlen, dass die Verabreichungsrate 2,5 mg pro Minute nicht übersteigt.

Das Medikament wird in Dosen von 20-40 mg 1-2 mal täglich verabreicht; bei Fehlen einer diuretischen Reaktion alle 2 Stunden wird eine Dosis von 50% injiziert, bis eine ausreichende Diurese erreicht ist.

Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration und geringer diuretischer Reaktion werden in großen Dosen - 1-1,5 g - verschrieben.

Bei Kindern beträgt die anfängliche Einzeldosis des Arzneimittels 1 mg / kg (0,1 ml / kg) Körpergewicht langsam für 1-2 Minuten (0,5 ml / kg pro Minute). Die maximale Tagesdosis für die intravenöse Anwendung bei Kindern beträgt 6 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßige Senkung des Blutdrucks (BP), Kollaps, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, eine Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Muskelschwäche, krampfhaftes Kalbushc (Tetanie), Parästhesien, Apathie, Adynamie, Schwäche, Lethargie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Thrombophlebitis.

Aus dem Sinnesorgan: schwerhörig.

Von der Seite des Verdauungstraktes: Anorexie, trockener Mund, Durst, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, intrahepatische Cholestase, Pankreatitis (Exazerbation), erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen.

Aus dem Urogenitalsystem: Oligurie, akuter Harnverhalt (bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie, Verengung der Urethra), interstitielle Nephritis, Hämaturie, Nephrolithiasis und Nephrokalzinose sind bei Frühgeborenen möglich.

Allergische Reaktionen: Purpura, Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Vaskulitis, nekrotisierende Angiitis, Juckreiz, Schüttelfrost, Fieber, Lichtempfindlichkeit, anaphylaktischer Schock.

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, aplastische oder hämolytische Anämie.

Von der Seite Wasser-Elektrolyt-Austausch und Säure-Basen-Haushalt: Hypovolämie, Dehydration (Risiko von Thrombose und Thromboembolie), Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypochlorämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie, metabolische Alkalose.

Labor Indikatoren: Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, eine vorübergehende Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoff im Blut, Hyperurikämie, Glykosurie, Hyperkalziurie.

Frühgeborene in den ersten Lebenswochen Furosemid kann das Risiko einer Botallov-Kanalkonservierung erhöhen.

Mögliche lokale Schmerzreaktion an der Stelle der intramuskulären Injektion.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Kollaps, Schock, Hypovolämie, Dehydration, Hämokonzentration, Arrhythmie (einschließlich AV-Block, Kammerflimmern), akutes Nierenversagen mit Anurie, Thrombose, Thromboembolie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, schlaffe Lähmung, Apathie.

Behandlung: Korrektur von Verstößen gegen Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht und Säure-Base-Zustand, Hämatokrit, Wiederauffüllung des Blutvolumens, symptomatische Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Erhöhung der Konzentration und des Risikos der Nephrotoxizität und Ototoxizität Wirkung Cephalosporine, Aminoglykoside, Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Cisplatin, Amphotericin B (aufgrund der konkurrierenden renalen Ausscheidung).

Erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin, reduziert - hypoglykämische Medikamente, Allopurinol.

Pressor Amine und Furosemid gegenseitig die Effizienz reduzieren.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Furosemid im Blutserum.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glukokortikosteroiden erhöht Amphotericin B das Risiko einer Hypokaliämie, mit Herzglykosiden - das Risiko der Entwicklung einer Digitalisintoxikation durch Hypokaliämie (für hoch- und niedrigpolare) und Verlängerung der Halbwertszeit (für geringe Polarität) steigt .

Reduziert die renale Clearance von Lithiumpräparaten und erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Sucralfat Reduzieren Sie die harntreibende Wirkung aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese, Renin-Spiegel im Blutplasma und Aldosteron-Entfernung.

Stärkt die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten, neuromuskuläre Blockade von depolarisierenden Muskelrelaxantien (Suxamethonium) und schwächt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien (Tubocurarin).

Gleichzeitige Einnahme großer Dosen von Salicylaten gegen eine Furosemid-Therapie erhöht das Risiko ihrer Toxizität (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung).

Die Ernennung von Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bei Patienten, die zuvor mit Furosemid behandelt wurden, kann zu einer eingeschränkten Nierenfunktion und in einigen Fällen zur Entwicklung von akutem Nierenversagen führen.

Es wird empfohlen, Furosemid 3 Tage vor Beginn der Therapie mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten auf Null zu setzen oder die Furosemid-Dosis zu reduzieren. Die gleichzeitige Anwendung von Probenicid oder Methotrexat kann die Wirksamkeit von Furosemid (der gleiche Sekretionsweg) verringern. Andererseits Furosemid kann zu einer Verringerung der renalen Ausscheidung dieser Medikamente führen. Intravenös verabreicht Furosemid hat eine leicht alkalische Reaktion, so kann es nicht mit Drogen mit einem pH-Wert von weniger als 5,5 gemischt werden.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Furosemid-Therapie sollte man das Vorhandensein von ausgeprägten Verstößen gegen den Urinabfluss, einschließlich einseitiger, ausschließen.

Patienten mit einer teilweisen Beeinträchtigung des Harnabflusses müssen besonders zu Beginn der Furosemid-Therapie sorgfältig überwacht werden.

Bei Patienten mit Bewusstlosigkeit, mit benigner Prostatahyperplasie, Harnleiterverengung oder Hydronephrose ist eine diuretische Kontrolle in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnretention erforderlich.

Auf dem Hintergrund der Behandlung, ist es notwendig, den Blutdruck, den Gehalt an Elektrolyten des Blutplasmas, Säure-Basen-Zustand, Reststickstoff, Kreatinin, Harnsäure, Leberfunktion und, falls erforderlich, angemessene Korrektur der Behandlung (aufgrund von Erbrechen, Durchfall, intensives Schwitzen und gegen parenteral injizierte Flüssigkeiten), Kontrolle des ausgeschiedenen Urins.

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Sulfonylharnstoffe können eine "Kreuz" -Empfindlichkeit gegenüber Furosemid aufweisen.Patienten, die hohe Dosen Furosemid erhalten, um die Entwicklung von Hyponatriämie und metabolischer Alkalose zu vermeiden, ist es unangemessen, die Aufnahme von Speisesalz zu begrenzen. Zur Vorbeugung von Hypokaliämie ist die gleichzeitige Gabe von kalium- und kaliumsparenden Diuretika empfohlen (Spironolacton), sowie eine kaliumreiche Ernährung (mageres Fleisch, Kartoffeln, Bananen, Tomaten, Blumenkohl, Spinat, Trockenfrüchte usw.).

Bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit wird das erhöhte Risiko der Entwicklung der Verstöße des Wasser-Elektrolythaushaltes beobachtet.

Die Auswahl des Dosierungsschemas für Patienten mit Aszites vor dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte stationär erfolgen (Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung des Leberkoma führen). Diese Patientengruppe zeigt eine regelmäßige Überwachung der Konzentration von Plasmaelektrolyten.

Wenn bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung Azotämie und Oligurie auftreten oder zunehmen, wird empfohlen, die Behandlung auszusetzen.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz ist eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin erforderlich.

Eine Droge Furosemid sollte nicht in der gleichen Spritze mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Frühgeborene benötigen eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion und Ultraschall der Nieren (die Möglichkeit von Nephrolithiasis und Nephrokalzinose).

Einige Nebenwirkungen (z. B. übermäßige Blutdrucksenkung) können die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen, was beim Fahren oder Arbeiten mit Maschinen gefährlich sein kann. Dies gilt insbesondere für den Zeitraum der Einleitung der Therapie oder eine Erhöhung der Dosis des Arzneimittels, sowie für Fälle der gleichzeitigen Verwendung von blutdrucksenkenden Medikamenten oder Alkohol.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 10 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle neutrales Glas. 5 Ampullen in einer planaren Zellpackung aus Folie und Folie, Aluminium oder ohne Folie.

1 oder 2 Konturpackungen zusammen mit einer Vertikutierampulle aus Keramik oder Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel. Bei Verwendung von Ampullen mit Bruchring oder Bruchstelle wird das Messer oder der Vertikutierer nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000620/10

Datum der Registrierung:03.02.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BINNOFARM, CJSC BINNOFARM, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BINNOFARM, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;BINNOFARM CJSC BINNOFARM CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Furosemid (Furosemid)