Furosemid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

"Loopback" Diuretikum; verursacht eine rasch fortschreitende, starke und kurzfristige Diurese. Hat natriuretische und chlororetische Effekte, erhöht die Ausscheidung von Kalium-, Calcium-, Magnesium-Ionen. Das Eindringen in das Lumen des Nierentubulus im dicken Segment des aufsteigenden Knies der Henle-Schleife blockiert die Rückresorption von Natrium- und Chlorionen. Aufgrund der erhöhten Freisetzung von Natriumionen tritt eine sekundäre (osmotisch gebundene, wasservermittelte) verstärkte Wasserentfernung und eine Erhöhung der Sekretion von Kaliumionen im distalen Teil des Nierentubulus auf. Gleichzeitig wird die Ausscheidung von Calcium- und Magnesiumionen nehmen zu.

Hat Nebenwirkungen aufgrund der Freisetzung von intrazellulären Mediatoren und Umverteilung des intrarenalen Blutflusses. Vor dem Hintergrund der Behandlung gibt es keine Schwächung des Effekts.

Bei Herzinsuffizienz führt dies schnell zu einer Abnahme der Vorlast auf das Herz durch die Ausdehnung großer Venen. Es hat eine blutdrucksenkende Wirkung aufgrund einer erhöhten Ausscheidung von Natriumchlorid und einer Abnahme der Reaktion der glatten Muskeln der Gefäße auf vasokonstriktorische Wirkungen und als Folge einer Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens.

Die Wirkung von Furosemid nach Einnahme erfolgt in 30-60 Minuten, die maximale Wirkung - nach 1-2 Stunden, die Dauer der Wirkung - 2-3 Stunden (bei eingeschränkter Nierenfunktion - bis zu 8 Stunden).

Während der Wirkungsdauer nimmt die Ausscheidung von Natriumionen signifikant zu, aber nach dessen Beendigung sinkt die Ausscheidungsrate unter den Anfangswert (das "Rebound" - oder "Cancel" -Syndrom). Das Phänomen wird durch eine scharfe Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und anderer antinatriuretischer neurohumoraler Regulationseinheiten als Reaktion auf massive Diurese verursacht; stimuliert Arginin-vasopressive und sympathische Systeme. Reduziert die Konzentration des atrialen natriuretischen Faktors im Blutplasma, verursacht Vasokonstriktion. Aufgrund des Phänomens "Bounce", wenn es 1 Mal pro Tag eingenommen wird, kann es keinen signifikanten Effekt auf die tägliche Ausscheidung von Natriumionen und Blutdruck haben.

Effektiv bei Herzinsuffizienz (sowohl akut als auch chronisch), verbessert die funktionelle Klasse der Herzinsuffizienz, weil der Fülldruck des linken Ventrikels reduziert. Reduziert periphere Ödeme, Stauungen in der Lunge, vaskulären pulmonalen Widerstand, Verkeilungsdruck von Lungenkapillaren in der Pulmonalarterie und rechts Vorhof. Es ist bei niedriger glomerulärer Filtrationsrate wirksam und wird daher zur Behandlung von Bluthochdruck bei Patienten mit Niereninsuffizienz eingesetzt.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, die maximale Konzentration wird im Blutplasma festgestellt, wenn sie nach 1 Stunde eingenommen wird.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-70%.Das relative Volumen der Verteilung beträgt 0,2 l / kg. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 98%. Dringt durch die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Leber durchläuft eine Biotransformation unter Bildung von inaktiven Metaboliten (hauptsächlich - Glucuroniden). Sie wird über das Anionentransportsystem im proximalen Nephron in das Lumen der Nierentubuli sezerniert (um 88%), 12% werden über den Darm ausgeschieden Galle.

Die Halbwertszeit beträgt 0,5-1 h.

Besonderheiten der Pharmakokinetik in einzelnen Patientengruppen.

Wann Nierenversagen die Beseitigung von Furosemid verlangsamt sich, und die Halbwertszeit nimmt zu; Bei schwerer Niereninsuffizienz kann die Halbwertszeit auf 24 Stunden erhöht werden.

Mit nephrotischem Syndrom Eine Abnahme der Plasmaproteinkonzentrationen führt zu einem Anstieg der Konzentrationen von ungebundenem Furosemid (seiner freien Fraktion), und das Risiko, eine ototoxische Wirkung zu entwickeln, nimmt zu. Andererseits kann die diuretische Wirkung von Furosemid bei diesen Patienten verringert werden, indem Furosemid an Albumin in den Tubuli gebunden wird und die tubuläre Sekretion von Furosemid reduziert wird.

Mit Hämodialyse und Peritonealdialyse und permanenter ambulanter Peritonealdialyse Furosemid Ausgabe ist unbedeutend.

Wann Leberinsuffizienz die Halbwertszeit von Furosemid ist um 30-90% erhöht, hauptsächlich aufgrund einer Zunahme des Verteilungsvolumens (Vd). Pharmakokinetische Parameter in dieser Kategorie von Patienten können stark variieren.

Wann HerzfehlerBei schwerer arterieller Hypertonie und bei älteren Patienten wird die Ausscheidung von Furosemid durch eine Abnahme der Nierenfunktion verlangsamt.

Indikationen:

Okuläres Syndrom verschiedener Genese, inkl. mit chronischer Herzinsuffizienz, Leberzirrhose (Syndrom der portalen Hypertension); eingeschränkte Nierenfunktion (einschließlich nephrotisches Syndrom); arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Furosemid, gegen eine der Komponenten des Arzneimittels; bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Sulfonil können Harnstoffderivate eine Kreuzsensibilität gegenüber Furosemid aufweisen; akute und chronische Niereninsuffizienz mit Anurie (glomeruläre Filtration Wert von weniger als 3-5 ml / min), schwere Leberinsuffizienz, Leberkoma und Präkoma, akute Glomerulonephritis, schwere Urinausfluss Verletzungen jeglicher Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschaden), precomatric Staaten hyperglykämisches Koma, Hyperurikämie, Gicht, dekompensierte Mitral- oder Aortenstenose, erhöhter Zentralvenendruck (> 10 mm Hg), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, erhöhter Zentralvenendruck (> 10 mm Hg), arterielle Hypotonie, akuter Myokardinfarkt, Pankreatitis, Hypovolämie und Dehydration (mit oder ohne arterielle Hypotension), ausgeprägte Hypokaliämie, schwere Hyponatriämie, Hypochlorämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie, Digitalisintoxikation, Galactoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Alaktoznaya-Malabsorption, das Alter von 3 Jahren.

Vorsichtig:

Störungen des Harnabflusses (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre oder Hydronephrose), Hypoproteinämie (Ototoxizitätsrisiko), arterielle Hypotonie, akuter Myokardinfarkt (erhöhtes kardiogenes Schockrisiko), stenosierende koronare und / oder zerebrale Arterien, ventrikuläre Arrhythmie in der Anamnese , systemischer Lupus erythematodes, Pankreatitis, Durchfall, hepatorenales Syndrom, Diabetes mellitus oder Abnahme der Kohlenhydrattoleranz, Gicht.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Furosemid Durchdringt die Plazentaschranke, so dass das Medikament während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden sollte. Empfang der Droge Furosemid ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt, in solchen Fällen ist eine sorgfältige Überwachung des Fötus notwendig. Während der Stillzeit, Einnahme der Droge Furosemid kontraindiziert, weil Furosemid kann in die Muttermilch ausgeschieden werden und die Laktation unterdrücken.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen, der klinischen Situation, dem Alter des Patienten.

Während der Behandlung wird das Dosierungsschema abhängig von der Größe der diuretischen Reaktion und der Dynamik des Patientenzustands eingestellt.

Das Medikament wird vor den Mahlzeiten oral verabreicht.

Erwachsene: in einer Anfangsdosis von 20-80 mg; in Abwesenheit einer diuretischen Reaktion ist eine Erhöhung der Dosis von 20-40 mg alle 6-8 Stunden möglich, bis eine ausreichende diuretische Reaktion erreicht wird (große Dosen werden in 2-3 Dosen aufgeteilt); eine Einzeldosis, falls erforderlich, kann auf 600 mg oder mehr erhöht werden (erforderlich mit einer Abnahme der glomerulären Filtration und Hypoproteinämie). Nach Verringerung der Ödeme wird das Arzneimittel in kleineren Dosen mit einer Pause von 1-2 Tagen verschrieben.

Bei arterieller Hypertonie werden 20-40 mg verschrieben, bei fehlender ausreichender Blutdrucksenkung sollten andere Antihypertonika zur Behandlung hinzugefügt werden. Wenn Furosemid zu bereits verschriebenen Antihypertensiva hinzugefügt wird, sollte ihre Dosis 2-mal reduziert werden.

Kinder ab 3 Jahren - mit einer Rate von 1-2 mg / kg pro Tag, mit der möglichen Erhöhung auf eine maximale Dosis von 6 mg / kg / Tag, vorbehaltlich der Einnahme der Droge nicht mehr als 6 Stunden später.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Ausgeprägter Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Kollaps, Tachykardie, Arrhythmien.

Vom zentralen Nervensystem:

Parästhesien, hepatische Enzephalopathie bei Patienten mit Leberinsuffizienz.

Von den Sinnesorganen:

Hörschäden, in der Regel reversibel, und / oder Tinnitus, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen oder Hypoproteinämie (nephrotisches Syndrom).

Aus dem Verdauungssystem:

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung; intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, akute Pankreatitis.

Aus dem Urogenitalsystem:

Oligurie, akuter Harnverhalt (zum Beispiel mit Prostatahypertrophie, Verengung der Harnröhre, Hydronephrose), Hämaturie, verminderte Potenz, interstitielle Nephritis.

Aus dem peripheren Blut:

Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie oder hämolytische Anämie.

Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs:

Hyponatriämie, Hypochlorämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie, metabolische Alkalose. Symptome, die auf die Entwicklung von Verletzungen des Elektrolyt- und Säure-Basen-Zustands hinweisen, können Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Krämpfe, Tetanie, Muskelschwäche, Herzrhythmusstörungen und Dyspepsie sein Erweiterung.

Hypovolämie (Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens) und Dehydratation (häufiger bei älteren Patienten), was zu einer Hämokonzentration mit Neigung zur Thrombosebildung führen kann.

Von der Seite des Stoffwechsels:

Hypercholesterinämie, Triglyceridämie, ein vorübergehender Anstieg der Kreatinin- und Harnstoffkonzentrationen im Blutplasma, eine Erhöhung der Serumharnsäurekonzentrationen, die Gicht verursachen oder verschlimmern können, Abnahme der Glukosetoleranz (Manifestation eines latenten Diabetes mellitus möglich).

Von der Haut:

Juckreiz, Urtikaria, andere Hautausschläge oder bullöse Hautveränderungen, Erythema multiforme, bullöses Pemphigoid, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis, Purpura, Fieber, Vaskulitis, Eosinophilie, Lichtempfindlichkeit, schwere anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen bis hin zum Schock, die bis jetzt nur nach intravenöser Verabreichung beschrieben wurden.

LaborindikatorenHyperglykämie, Hypercholesterinämie, Hyperurikämie, Glucosurie, Hypercalciurie.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des arteriellen Drucks, Kollaps, Schock, Hypovolämie, Dehydration, Hämokonzentration, Arrhythmien (einschließlich EIN V Blockade, KammerflimmernTöchter), akutes Nierenversagen mit Anurie, Thrombose, Thromboembolie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, schlaffe Lähmung, Apathie.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, Korrektur der Wasserelektrolytbilanz und des Säure-Basen-Zustands (CBS), Auffüllen des zirkulierenden Blutvolumens, symptomatische Behandlung, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration und das Risiko von nephro- und ototoxischen Wirkungen von Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Cisplatin, Amphotericin B (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung).

Erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin, reduziert - hypoglykämische Medikamente, Allopurinol.

Reduziert die renale Clearance von Lithiumpräparaten und erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation.

Stärkt die antihypertensive Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten, neuromuskuläre Blockade durch depolarisierende Muskelrelaxantien (Suxamethonium) und schwächt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien.

Pressor Amine und Furosemid gegenseitig die Effizienz reduzieren.

Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Furosemid im Serum.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glucocorticosteroiden erhöht Amphotericin B das Risiko einer Hypokaliämie, mit Herzglykosiden das Risiko einer digitalen Vergiftung durch Hypokaliämie (für hoch- und niederpolare Herzglykoside) und Verlängerung der Halbwertszeit des Medikaments ( für geringe Polarität). Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Sucralfat Reduzieren der diuretischen Wirkung von Furosemid aufgrund verminderter Resorption im Magen-Darm-Trakt, Veränderungen der Renin-Konzentration im Blutplasma und Aldosteron-Freisetzung.

Phenytoin - Verringerung der harntreibenden Wirkung von Furosemid.

Die Zuteilung eines Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren bei Patienten, die zuvor mit Furosemid behandelt wurden, kann zu einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks mit der Verschlechterung der Nierenfunktion führen und in einigen Fällen - zur Entwicklung von akutem Nierenversagen, also für drei Tage Vor der Behandlung mit ACE oder verstärkenden Inhibitoren wird empfohlen, die Dosis zu verabreichen, um Furosemid abzusetzen oder die Dosis zu reduzieren.

Probenicid, Methotrexat oder andere Drogen, die, mögen Furosemid, in den Nierentubuli sezerniert werden, können andererseits die Effekte von Furosemid (der gleiche Weg der Nierensekretion) reduzieren Furosemid kann zu einer Verringerung der Ausscheidung dieser Medikamente durch die Nieren führen.

Risperidon und Furosemid intensivieren (gegenseitig) antihypertensive Wirkung. Bei älteren Patienten mit Demenz erhöht die kombinierte Anwendung von Furosemid und Risperidon das Sterberisiko.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Furosemid mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen festgestellt.

Die Einnahme von Salicylaten in großen Dosen mit Furosemid-Therapie erhöht das Risiko ihrer Toxizität (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung). Cyclosporin - das Risiko für die Entwicklung einer Gichtarthritis aufgrund einer durch Furosemid verursachten Hyperurikämie und eine Störung der Harnausscheidung durch die Nieren durch Ciclosporin.

Bei Patienten mit einem hohen Risiko für die Entwicklung von Nephropathie für die Einführung von röntgendichten Mitteln, nehmen FurosemidIm Vergleich zu Patienten mit hohem Risiko, Nephropathie zu entwickeln, wurde eine höhere Inzidenz von Nierenfunktionsstörungen bei der Einführung von röntgenopaken Mitteln beobachtet, die vor der Verabreichung des Röntgenkontrastmittels nur IV-Hydratation erhielten.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Hintergrund der Behandlung ist es notwendig, Blutdruck, Blutplasma-Elektrolyte (einschließlich Natrium, Calcium, Kalium, Magnesium), Säure-Base-Zustand, Konzentration von Reststickstoff, Kreatinin, Harnsäure, Leberfunktion und falls erforderlich, angemessene Behandlung Korrektur (häufiger bei Patienten mit häufigem Erbrechen und parenteralen Flüssigkeiten).

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Sulfonylharnstoffderivate können eine Kreuzsensibilität gegenüber Furosemid aufweisen. Patienten, die hohe Furosemid-Dosen erhalten, um die Entwicklung von Hyponatriämie und metabolischer Alkalose zu vermeiden, ist es nicht ratsam, die Aufnahme von Speisesalz zu begrenzen.

Zur Vorbeugung von Hypokaliämie wird die gleichzeitige Gabe von kalium- und kaliumsparenden Diuretika (vor allem Spironolacton) sowie die Einhaltung einer kaliumreichen Ernährung empfohlen.

Die Wahl des Dosierungsschemas für Patienten mit Aszites auf dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte unter stationären Bedingungen durchgeführt werden (Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung von Leberkoma führen). Diese Kategorie von Patienten zeigt regelmäßige Überwachung des Inhalts von Plasma-Elektrolyten.In der Anwesenheit von Aszites ohne periphere Ödeme, wird empfohlen, in Dosen zu verwenden, die eine zusätzliche Diurese im Volumen von nicht mehr als 700-900 ml / Tag in Reihenfolge bieten um die Entwicklung von Oligurie, Azotämie und Störung des Elektrolythaushaltes zu vermeiden. Um das Phänomen des "Bounce" bei der Behandlung von Bluthochdruck auszuschließen, ernennen Sie mindestens 2 mal täglich. Es sollte berücksichtigt werden, dass eine verlängerte Aufnahme zu dem Auftreten von Schwäche, Müdigkeit, niedrigerem Blutdruck und Herzminutenvolumen führen kann, und eine übermäßige Diurese mit Myokardinfarkt mit stagnierenden Phänomenen in der kleinen Zirkulation kann die Entwicklung eines kardiogenen Schocks fördern. Es ist notwendig, vorübergehend (für mehrere Tage) vor der Ernennung von Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern abzubrechen.

Wenn bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung Azotämie und Oligurie auftreten oder zunehmen, wird empfohlen, die Behandlung auszusetzen.

Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz benötigen eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin.

Bei bewusstlosen Patienten mit Prostatahypertrophie, Harnleiterverengung oder Hydronephrose ist eine Kontrolle der Ausscheidung im Urin in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnverhaltung erforderlich. Wenn Oligurie 24 Stunden lang aufbewahrt wird, sollte Furosemid verworfen werden.

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, den Einsatz potenziell gefährlicher Tätigkeiten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, und Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen zu üben.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 40 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Papier mit einer Polymerbeschichtung.

Für 50 Tabletten in einer Dose vom Polymer Typ BP oder in einer Bank von dunklem Glas Typ BTS, Ukdasporöse Kunststoffabdeckung.

Jedes Gefäß oder 1, 2, 3 oder 5 Konturquadrate werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000655 / 02

Datum der Registrierung:25.01.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Darstellung: & nbsp;BIOSINTEZ JSC BIOSINTEZ JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Furosemid (Furosemid)