Furosemid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:"Loopback" Diuretikum; verursacht eine rasch fortschreitende, starke und kurzfristige Diurese. Hat natriuretische und chlororetische Effekte, erhöht die Ausscheidung von Kalium-, Calcium-, Magnesium-Ionen. Das Eindringen in das Lumen des Nierentubulus im dicken Segment des aufsteigenden Knies der Henle-Schleife blockiert die Rückresorption von Natrium- und Chlorionen. Aufgrund der erhöhten Freisetzung von Natriumionen tritt eine sekundäre (osmotisch gebundene wasservermittelte) verstärkte Wasserentfernung und eine Erhöhung der Sekretion von Kaliumionen im distalen Teil des Nierentubulus auf. Gleichzeitig nimmt die Ausscheidung von Calcium- und Magnesiumionen zu. Hat Nebenwirkungen aufgrund der Freisetzung von intrazellulären Mediatoren und Umverteilung des intrarenalen Blutflusses. Vor dem Hintergrund der Behandlung gibt es keine Schwächung des Effekts.

Bei Herzinsuffizienz führt dies schnell zu einer Abnahme der Vorlast auf das Herz durch die Ausdehnung großer Venen. Es hat eine blutdrucksenkende Wirkung aufgrund einer erhöhten Ausscheidung von Natriumchlorid und einer Abnahme der Reaktion der glatten Muskeln der Gefäße auf vasokonstriktorische Wirkungen und als Folge einer Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens.

Während der Wirkungsdauer nimmt die Ausscheidung von Natriumionen signifikant zu, aber nach deren Beendigung sinkt die Eliminationsrate unter das Ausgangsniveau ("Rebound" -Syndrom oder "Aufhebung"). Das Phänomen wird durch eine scharfe Aktivierung des Renin-Angiotensin und anderer antinatriuretischer neurohumoraler Regulationseinheiten als Reaktion auf massive Diurese verursacht.

Pharmakokinetik:

Die Wirkung von Furosemid nach intravenöser Verabreichung tritt in 5-10 Minuten auf; das Maximum der Wirkung - nach 1-2 Stunden, die Dauer der Wirkung - 2-3 Stunden (mit eingeschränkter Nierenfunktion - bis zu 8 Stunden).; stimuliert Arginin-vasopressive und sympathische Systeme. Verringert das Niveau des atrialen natriuretischen Faktors im Plasma, verursacht Vasokonstriktion. Aufgrund des Phänomens "Rückprall", wenn es 1 Mal pro Tag eingenommen wird, kann es keinen signifikanten Effekt auf die tägliche Ausscheidung von Natrium und Blutdruck haben. Die Resorption ist hoch, aber bei schwerer Nierenerkrankung oder chronischer Herzinsuffizienz nimmt der Absorptionsgrad ab.

Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma mit iv Injektion - 30 min.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-70%. Das relative Volumen der Verteilung beträgt 0,2 l / kg. Verbindung mit Plasmaproteinen - 98 %. Dringt durch die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Metabolisiert in der Leber unter Bildung von 4-Chlor-5-sulfamoylantanil. Acid. Es wird über das im proximalen Nephron vorhandene Anionentransportsystem in das Lumen der Nierentubuli sezerniert. Die Halbwertszeit des Arzneimittels bei Patienten mit normaler Nieren- und Leberfunktion beträgt 0,5-1,5 Stunden. In der Anurie kann die Halbwertszeit auf 1,5-2,5 Stunden ansteigen, mit einer kombinierten renalen und hepatischen Insuffizienz bis zu 11-20 Stunden.

Es wird hauptsächlich (88%) von den Nieren in unveränderter Form und in Form von Metaboliten ausgeschieden; mit Kot - 12%. Clearance - 1,5-3 ml / min / kg.

Effektiv bei Herzinsuffizienz (sowohl akut als auch chronisch), verbessert die funktionelle Klasse der Herzinsuffizienz, weil der Fülldruck des linken Ventrikels reduziert. Reduziert periphere Ödeme, Stauungen in der Lunge, vaskulären pulmonalen Widerstand, Verkeilungsdruck von Lungenkapillaren in der Pulmonalarterie und rechts Vorhof. Bewahrt die Wirksamkeit bei niedriger glomerulärer Filtrationsrate und wird daher zur Behandlung von Hypertonie bei Patienten mit Niereninsuffizienz eingesetzt.

Indikationen:

Ödemsyndrom mit chronischer Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom mit akuter Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom mit chronischer Niereninsuffizienz, akutes Nierenversagen, ödematöses Syndrom mit nephrotischem Syndrom (bei einem nephrotischen Syndrom steht die Behandlung der Grunderkrankung im Vordergrund); ödematöses Syndrom mit Lebererkrankungen, Hirnödem; hypertensiven Krise; Aufrechterhaltung der forcierten Diurese bei Vergiftung mit chemischen Verbindungen, ausgeschiedene Nieren in unveränderter Form.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Furosemid und andere Komponenten des Arzneimittels; bei Patienten mit einer Allergie gegen Sulfonamide (Sulfanilamid-Antibiotika oder Sulfonylharnstoffe) kann sich eine "Kreuz" -Allergie entwickeln Furosemidakutes Nierenversagen mit Anurie (glomeruläre Filtrationsrate unter 3-5 ml / min), schwere Leberinsuffizienz, hepatisches Koma und Präkoma, schwere Urinausflussverletzungen jeglicher Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschädigung), akute Glomerulonephritis, dekompensierter Mitral - bzw Aortenstenose, ausgeprägte Hypokaliämie und Hyponatriämie; Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie) oder Dehydratation, erhöhter zentralvenöser Druck (> 10 mm Hg), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose.

Vorsichtig:

Arterielle Hypotension, Zustände, bei denen eine übermäßige Blutdrucksenkung besonders gefährlich ist (stenosierende Läsionen der Koronararterien und / oder Hirnarterien), akuter Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko für kardiogenen Schock), Gicht, hepatorenales Syndrom, (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Arteria die Urethra oder Hydronephrose), systemischer Lupus erythematodes, Hypoproteinämie (Risiko der Entwicklung von Ototoxizität), Diabetes mellitus (verminderte Glukosetoleranz), Hörverlust, Pankreatitis, Durchfall, ventrikuläre Arrhythmie in der Geschichte, Frühgeborene (die Möglichkeit der Bildung von Kalzium-haltigen Steinen in den Nieren (Nephrolithiasis) und die Ablagerung von Calciumsalzen im Nierenparenchym (Nephrocalcinose), daher regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion notwendig ist (Laterazovec Studie der Nieren), Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Furosemid Durchdringt die Plazentaschranke, so dass das Medikament während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden sollte. Wenn Furosemid aus vitalem Grund an schwangere Frauen verordnet wird, ist eine sorgfältige Überwachung des Fötus erforderlich. Furosemid unterdrückt die Laktation. In der Stillzeit ist Furosemid kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Furosemid Zuweisen intravenös (langsam struyno), wenn unmöglich - intramuskulär (wenn die intravenöse Verabreichung oder die Anwendung des Arzneimittels im Inneren) unmöglich ist. Es wird empfohlen, die kleinsten Dosen des Arzneimittels zu verwenden, ausreichend, um die notwendige therapeutische Wirkung zu erzielen. Intravenöses Furosemid wird verabreicht, wenn eine orale Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist oder eine Verletzung der Absorption des Arzneimittels im Dünndarm oder in dringenden Situationen vorliegt.

Die Frage nach der Behandlungsdauer wird vom Arzt aufgrund der Art und Schwere der Erkrankung entschieden. Nach dem Einsetzen des gewünschten Effekts wechseln sie zur Einnahme des Medikaments.

Bei intravenöser Verabreichung sollte das Arzneimittel langsam verabreicht werden. Die Rate der intravenösen Verabreichung sollte 4 mg pro Minute nicht überschreiten. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Serumkreatinin> 5 mg / dl) wird empfohlen, dass die Verabreichungsrate 2,5 mg pro Minute nicht übersteigt.

Das Medikament wird in Dosen von 20-40 mg 1-2 mal täglich verabreicht; bei Fehlen einer diuretischen Reaktion alle 2 Stunden wird eine Dosis von 50% injiziert, bis eine ausreichende Diurese erreicht ist. Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration und geringer diuretischer Reaktion werden in großen Dosen - 1-1,5 g - verschrieben. In Kindern die anfängliche Einzeldosis des Arzneimittels beträgt 1 mg / kg (0,1 ml / kg) Körpergewicht langsam für 1-2 Minuten (0,5 ml / kg pro Minute). Die maximale tägliche Dosis für die intravenöse Verabreichung bei Kindern beträgt 6 mg / kg .

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Kollaps, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, eine Abnahme der gesamten zirkulierenden Blut, bei Frühgeborenen in den ersten Tagen des Lebens Furosemid kann das Risiko der Erhaltung Bottalov-Kanal erhöhen.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Apathie, Adynamie, Schwäche, Lethargie, Benommenheit, Verwirrung.

Von den Sinnesorganen: Seh- und Hörstörungen.

Seitens des Verdauungssystems: verminderter Appetit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, cholestatische Gelbsucht, Pankreatitis (Exazerbation), erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen.

Seitens des Urogenitalsystems: Oligurie, akute Harnverhaltung (bei Patienten mit Prostatahypertrophie), interstitielle Nephritis, Hämaturie, vorübergehender Anstieg der Kreatinin- und Harnstoffkonzentration, verminderte Potenz.

Allergische Reaktionen: Purpura, Urtikaria, Exfoliation Dermatitis, multiforme exsudative Erythem, Vaskulitis, nekrotisierende Angiitis, juckende Haut, bullöse Hautveränderungen, Schüttelfrost, Fieber, Lichtempfindlichkeit, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktischer Schock.

Von Seiten der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie, aplastische Anämie oder hämolytisch Anämie, Hypertriglyceridämie.

Seitens des Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsels: Hypovolämie, Dehydratation (Risiko für Thrombose und Thromboembolie), Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypochlorämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie, metabolische Alkalose. Sonstiges: Muskelschwäche, Krämpfe des M. gastrocnemius (Tetanie). Laborindikatoren: Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, Hyperurikämie, Glukosurie, Hyperkalziurie.

Bei intravenöser Verabreichung (zusätzlich) - Thrombophlebitis, Nierenverkalkung bei Frühgeborenen.

Mit intramuskulärer Injektion (optional) - Schmerzen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Symptome: deutliche Senkung des arteriellen Blutdrucks, Kollaps, Schock, Hypovolämie, Dehydratation, Hämokonzentration, Arrhythmien (einschließlich AV-Blockade, Kammerflimmern), akutes Nierenversagen mit Anurie, Thrombose, Thromboembolie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, schlaffe Lähmung, Apathie.

Behandlung: Korrektur des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts und des Säure-Basen-Zustands, Auffüllen des zirkulierenden Blutvolumens, symptomatische Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration und das Risiko von nephro- und ototoxischen Wirkungen von Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Cisplatin, Amphotericin B (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung).

Erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin, reduziert - hypoglykämische Medikamente, Allopurinol.

Reduziert die renale Clearance von Lithiumpräparaten und erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wird die antihypertensive Wirkung verstärkt. Mögliche schwere arterielle Hypotonie, insbesondere nach Einnahme der ersten Furosemid-Dosis, offensichtlich aufgrund einer Hypovolämie, die zu einer vorübergehenden Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung von ACE-Hemmern führt. Ein erhöhtes Risiko für eine Nierenfunktionsstörung und die Entwicklung einer Hypokaliämie ist nicht ausgeschlossen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenytoin wird die harntreibende Wirkung von Furosemid signifikant reduziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Probenecid nimmt die renale Clearance von Furosemid ab.

Nach intravenöser Verabreichung von Furosemid vor dem Hintergrund der Chloralhydrat-Therapie ist es möglich, Schwitzen, Hitze, instabilen arteriellen Druck, Tachykardie zu erhöhen.

Bei der Anwendung von Furosemid mit Methotrexat sollten Sie vorsichtig sein, da die tubuläre Sekretion reduziert ist.

Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Furosemid im Serum.

Es verstärkt die neuromuskuläre Blockade durch depolarisierende Muskelrelaxantien (Suxamethonium) und schwächt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (Tubocurarin).

Pressor Amine und Furosemid gegenseitig die Effizienz reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glycocorticoiden erhöht Amphotericin B das Risiko einer Hypokaliämie, bei Herzglykosiden erhöht sich das Risiko einer Digitalisintoxikation durch Hypokaliämie (für Herzglykoside mit hoher und niedriger Polarität) und Verlängerung der Halbwertszeit des Medikaments (für niedrige Polarität) . Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Sucralfat Reduzieren der harntreibenden Wirkung aufgrund der Hemmung der Synthese Pg, Veränderungen der Plasma-Renin-Konzentrationen und der Freisetzung von Aldosteron.

Die Einnahme von Salicylaten in großen Dosen mit Furosemid-Therapie erhöht das Risiko ihrer Toxizität (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung).

Cyclosporin A - das Risiko von Gichtarthritis aufgrund von Furosemid verursachter Hyperurikämie und Verstößen gegen Ciclosporin-Entzug von Harnsäure durch die Nieren.

Bei Patienten mit einem hohen Risiko für die Entwicklung von Nephropathie für die Einführung von radioopaken Mitteln, die erhalten FurosemidIm Vergleich zu Patienten mit hohem Nephropathie-Risiko für die Verabreichung von Kontrastmitteln, die vor der Einführung des radioopaken Mittels nur in / Hydratisierung erhielten, traten Nierenfunktionsstörungen häufiger auf.

Intravenös verabreicht Furosemid hat eine leicht alkalische Reaktion, so sollte es nicht mit Drogen mit einem pH-Wert von weniger als 5,5 gemischt werden.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Hintergrund der Behandlung ist es notwendig, periodisch Blutdruck, Blutplasma-Elektrolyte, Säure-Base-Zustand, Reststickstoff, Kreatinin und Harnsäurekonzentration, Leberfunktion und, falls erforderlich, angemessene Korrektur der Behandlung (aufgrund von Erbrechen, Durchfall) zu überwachen , intensive Schwitzen und vor dem Hintergrund parenteral injizierten Flüssigkeiten), Kontrolle von ausgeschiedenem Urin, Patienten, die hohe Dosen von Furosemid erhalten, um die Entwicklung von Hyponatriämie und metabolische Alkalose zu vermeiden, ist es unangemessen, die Aufnahme von Kochsalz zu begrenzen.

Vor dem Beginn der Furosemid-Therapie muss das Auftreten von schweren Abnormalitäten des Urins, einschließlich einseitiger, ausgeschlossen werden. Patienten mit einer teilweisen Beeinträchtigung des Urinausflusses müssen besonders zu Beginn der Furosemidtherapie sorgfältig überwacht werden. Eine Droge Furosemid sollte nicht in der gleichen Spritze mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Zur Vorbeugung von Hypokaliämie empfiehlt sich die gleichzeitige Gabe von Kalium- und Kaliumpräparaten von retardierenden Diuretika (vor allem Spironolacton) sowie die Einhaltung einer kaliumreichen Ernährung.

Bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit wird das erhöhte Risiko der Entwicklung der Verstöße des Wasser-Elektrolythaushaltes beobachtet.

Die Auswahl des Dosierungsschemas für Patienten mit Aszites vor dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte stationär erfolgen (Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung des Leberkoma führen). Diese Patientengruppe zeigt eine regelmäßige Überwachung der Elektrolyte im Plasma.

Wenn bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung Azotämie und Oligurie auftreten oder zunehmen, wird empfohlen, die Behandlung auszusetzen.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz ist eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin erforderlich.

Bei Patienten mit Bewusstlosigkeit, Prostatahypertrophie, Harnleiterverengung oder Hydronephrose ist die Überwachung der Miktion in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnverhaltung erforderlich.

Frühgeborene benötigen eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion und Ultraschall der Nieren (die Möglichkeit von Nephrolithiasis und Nephrokalzinose).

Während der Behandlungszeit Vermeidung von potenziell gefährlichen Aktivitäten wie Fahren und Umgang, erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 10 mg / ml. 2 ml des Arzneimittels in neutrale Glasampullen.

Verpackung:

5 Ampullen werden in einer zusammenhängenden Zellpackung eines Polyvinylchloridfilms ohne Beschichtung angeordnet.

1 oder 2 Contour-Mesh-Packungen werden in eine Pappschachtel für Verbrauchercontainer gelegt.

5.10 Ampullen werden in eine Pappschachtel für Verbrauchercontainer mit Trennwänden oder Gittern oder einen Pappentrenner für Verbraucherverpackungen oder Sackpapier gelegt.

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe für Verbraucherverpackungen mit einem Stapel Papierpaste gelegt. Die Schachtel wird mit einem Etikett-Paket aus Papieretikett beklebt oder beschichtet. Jede Instruktions-Packung oder Box wird mit einer Gebrauchsanweisung, einem Ampullenmesser oder einem Ampullen-Vertikutierer geliefert.

Bei Verwendung von Ampullen mit Einschnitten, Bruchringen oder Brechpunkten wird der Ampullenöffner oder Ampullenampullöffner nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

An einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003668 / 01

Datum der Registrierung:16.07.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promomed Rus, Offene GesellschaftPromomed Rus, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCHEMIST, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;BIOCHEMISCHES JSC BIOCHEMISCHES JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Furosemid (Furosemid)