Calzigard retard - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kerntablett: aktive Substanz: Nifedipin 20 mg; Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 20,00 mg, Stärke 13,44 mg, mikrokristalline Cellulose 15,00 mg, Polysorbat 80 mg 1,00 mg, Macrogol 6000 1,00 mg, Stearinsäure 1,00 mg, Povidon (K-30) 6,00 mg, Magnesiumstearat 1,56 mg, Natriumlaurylsulfat 2,00 mg.

Filmüberzug: Hypromellose (15 cps) 2,66 mg, Ethylcellulose 0,40 mg, Diethylphthalat 0,26 mg, Titandioxid 0,26 mg, schokoladenbrauner Lack 0,40 mg, Talk 0,02 mg.

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten sind braun, filmbeschichtet, mit einer Kerbe auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.05 Nifedipin

Pharmakodynamik:

Selektiver Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, 1,4-Dihydropyridinderivat. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Reduziert den Strom von Ca²⁺ in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen hemmt die Freisetzung von Ca²⁺ aus dem intrazellulären Depot. Reduziert die Anzahl der funktionierenden Kanäle, ohne den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Wiederherstellung zu beeinflussen. Trennt die Prozesse der Erregung und Kontraktion im durch Tropomyosin und Troponin vermittelten Myokard und in glatten, durch Calmodulin vermittelten Gefäßen. In therapeutischen Dosen normalisiert der transmembrane Strom von Ca²⁺, bei einer Reihe von pathologischen Zuständen gestört, besonders bei Bluthochdruck. Beeinflusst nicht den Ton der Venen. Stärkt die koronare Durchblutung, verbessert die Durchblutung der ischämischen Zonen des Myokards ohne die Entwicklung des Phänomens des "Diebstahls", aktiviert das Funktionieren der Kollateralen. Erweiterung der peripheren Arterien, reduziert den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße, Herzmuskeltonus, postload, die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff und verlängert die Dauer der diastolischen Entspannung des linken Ventrikels. Praktisch keine Wirkung auf sinuatriale und atrioventrikuläre Knoten und hat keine antiarrhythmische Aktivität. Es verbessert die Durchblutung der Nieren, verursacht eine moderate Natriurese. Negative chrono-, dromo- und inotrope Wirkung wird durch reflektorische Aktivierung der SIM des pathoadrenalen Systems und eine Zunahme der Anzahl der Herzkontraktionen als Reaktion auf periphere Vasodilatation blockiert.

Zeitpunkt des Beginns der Wirkung - 20 Minuten bei oraler Verabreichung; Dauer der Wirkung - 12-24 Stunden (verlängerte Form von "Retard").

Pharmakokinetik:Die Absorption ist hoch (mehr als 92-98%). Die Bioverfügbarkeit beträgt 40-60%.Essen erhöht die Bioverfügbarkeit. Hat die Wirkung von "First Pass" durch die Leber.

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Es wird vollständig in der Leber metabolisiert. Im Stoffwechsel von PrepaRTA Isoenzyme beteiligt SRS_3A4, SRM_3A5 und SRM_3A7. Halbwertzeit (T_1/2) ist 3,8-16,9 Stunden. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz nimmt die Gesamtclearance ab und steigt an T_1/2.

Es gibt keinen kumulativen Effekt. Chronisches Nierenversagen, Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Bei langfristiger Anwendung entwickelt sich eine Toleranz gegenüber der Wirkung des Medikaments. Plasmapherese kann die Ausscheidung verbessern.

Indikationen:

Ischämische Herzkrankheit - Angina der Spannung und Ruhe (einschließlich - Variante).

Arterielle Hypertonie (in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Nifedipin oder andere Dihydropyridinderivate, andere Komponenten des Arzneimittels, kardiogener Schock (Herzinfarktrisiko), Kollaps, schwere Aortenklappenstenose, chronische Herzinsuffizienz (im Dekompensationsstadium), schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg .), akute Herzinfarkt (innerhalb der ersten 4 Wochen), Schwangerschaft (innerhalb der ersten 20 Wochen), Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen werden angezeigt).

Vorsichtig:

Schwere Aorten- oder Mitralklappenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, schwere Bradykardie oder Tachykardie, Sinusknotenschwäche-Syndrom, maligner Hypertonus, leichte oder mittelschwere arterielle Hypotonie, Myokardinfarkt mit linksventrikulärem Versagen, instabile Angina pectoris, gleichzeitige Gabe von Betablockern oder Herzglykoside, gleichzeitige Gabe von Rifampicin, schwere Hirndurchblutungsstörung, Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung, Hämodialyse (Risiko für arterielle Hypotonie), fortgeschrittenes Alter, gastrointestinale Obstruktion, Schwangerschaft nach 20 Wochen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Nifedipin ist nur bei schwangeren Frauen angezeigt, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Nifedipin nicht für die ersten 20 Wochen der Schwangerschaft empfohlen.

Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daher wird empfohlen, das Stillen während der Einnahme des Medikaments zu beenden. Daten über den Einsatz von Kalzigard retard laktierenden Frauen fehlen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von der Schwere der Erkrankung und dem Ansprechen auf die laufende Therapie. Es wird empfohlen, das Medikament während oder nach einer Mahlzeit mit einer kleinen Menge Wasser einzunehmen.

Anfangsdosis: 1 Tablette (20 mg) zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 120 mg.

Bei älteren Patienten oder Patienten, die eine kombinierte (antianginöse oder blutdrucksenkende) Therapie erhalten, wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, bei Patienten mit schweren Die Hirndurchblutungsdosis sollte reduziert werden.

Nebenwirkungen:Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Manifestationen einer exzessiven Vasodilatation (asymptomatische Abnahme des Blutdrucks, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzversagen, "Ausspülen" von Blut auf der Haut des Gesichts, Hyperämie der Gesichtshaut, Hitzegefühl), Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, periphere Ödeme, Brustschmerzen. Selten - übermäßiger Blutdruckabfall, Ohnmacht, bei manchen Patienten, besonders zu Beginn der Behandlung, können Angina-Anfälle auftreten, die eine Entziehung des Medikaments erforderlich machen; einzelne Fälle von Myokardinfarkt werden beschrieben.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit. Bei längerer Einnahme in hohen Dosen von Parästhesien der Extremitäten, Depression, Angstzuständen, extrapyramidalen (Parkinson) Störungen (Ataxie, "maskiertes" Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Arme und Beine, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden).

Aus dem Verdauungssystem: Trockener Mund, erhöhter Appetit, Verdauungsstörungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung). Selten, gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen). Bei Langzeitaufnahme - Leberverletzungen (intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität von Leberenzymen).

Aus der Hämatopoese: Anämie, asymptomatische Agranulozytose, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura und Leukopenie.

Allergische Reaktionen: Selten - Hautjucken, Nesselsucht, Exanthem, exfoliative Dermatitis, Photodermatitis. Sehr selten - Autoimmunhepatitis.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthritis, Arthralgie (selten), Schwellungen der Gelenke, Myalgie, Krämpfe der oberen und unteren Extremitäten.

Aus dem Harnsystem: eine Erhöhung der täglichen Diurese, eingeschränkte Nierenfunktion (bei Patienten mit Niereninsuffizienz).

Andere: Selten - Atembeschwerden, Husten; sehr selten - Sehbehinderung (einschließlich Anzahl - vorübergehende Erblindung bei der maximalen Konzentration von Nifedipin im Blutplasma), Gynäkomastie (bei älteren Patienten, vollständig verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels), Hyperglykämie, Galaktorrhoe, Lungenödem, Bronchospasmus, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, Hyperämie der Gesichtshaut, Senkung des Blutdrucks, Unterdrückung der Aktivität des Sinusknotens, Bradykardie, Arrhythmie.

Behandlung: Magenspülung mit der Ernennung von Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Stabilisierung der Aktivität des kardiovaskulären Systems. Das Gegenmittel ist Calcium, eine langsame intravenöse Injektion von 10 % eine Lösung von Calciumchlorid oder Calciumgluconat, gefolgt von einer Umstellung auf eine lange Infusion.

Mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks - intravenös Dopamin oder Dobutamin. Bei Reizleitungsstörungen ist die Gabe von Atropin, Isoprenalin oder die Etablierung eines künstlichen Schrittmachers indiziert. Mit der Entwicklung von Herzinsuffizienz - intravenöses Strophanthin. Katecholamine sollten nur bei Kreislaufinsuffizienz lebensbedrohlich eingesetzt werden (aufgrund ihrer verminderten Wirksamkeit ist eine hohe Dosierung erforderlich, die das Risiko einer erhöhten Intoxikationsneigung erhöht). Es wird empfohlen, den Blutzucker und Elektrolyte (Kalium-, Kalzium-Ionen) zu überwachen, da die Freisetzung von Insulin beeinträchtigt ist. Die Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Die Schwere der Senkung des Blutdrucks wird durch die gleichzeitige Verwendung von anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, Nitraten, Cimetidin (in geringerem Maße) erhöht - Ranitidin), Inhalationsanästhetika und trizyklische Antidepressiva.

Medikamente aus der Gruppe der "langsamen" Kalziumkanalblocker können die negativ inotrope Wirkung (Abnahme der Kraft der Herzkontraktion) von Antiarrhythmika wie z Amiodaron und Chinidin.

Nifedipin verursacht eine Abnahme der Konzentration von Chinidin im Blutplasma, nach dem Absetzen von Nifedipin kann ein starker Anstieg der Chinidin-Konzentration auftreten.

Erhöht die Plasmakonzentration von Digoxin und Theophyllin, weshalb überwachen Sie den klinischen Effekt und den Gehalt von Digoxin und Theophyllin im Blutplasma.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Rifampicin und andere) reduzieren die Konzentration von Nifedipin.

In Kombination mit Nitraten erhöht sich die Tachykardie. Der blutdrucksenkende Effekt reduziert Sympathomimetika, nicht-steroidale Entzündungshemmer (Unterdrückung der Synthese) Pg in Niere und Verzögerung N / a⁺ und Flüssigkeit im Körper), Östrogene (Flüssigkeitsretention im Körper). Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Nifedipin kann stark bindende Arzneimittel (einschließlich indirekter Antikoagulantien, Cumarin und Indandion-Derivate, Antikonvulsiva, nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, Chinin, Salicylate, Sulfinpyrazon) aus der Assoziation mit Proteinen und infolgedessen deren Konzentration im Blutplasma verdrängen Kann erhöhen .

Unterdrückt den Metabolismus von Prazosin und anderen Alpha-Adrenoblockern, wodurch die blutdrucksenkende Wirkung zunehmen kann.

Nifedipin hemmt die Ausscheidung von Vincristin aus dem Körper und kann eine Erhöhung der Nebenwirkungen von Vincristin verursachen, falls erforderlich, die Dosis von Vincristin reduzieren.

Lithiumpräparate können toxische Wirkungen verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen Q - T, kann das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen Q - T. Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus von Nifedipin im Körper, in dessen Zusammenhang ihre gleichzeitige Aufnahme kontraindiziert ist.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung muss auf die Einnahme von Ethanol verzichtet werden.

Diskontinuierliche medikamentöse Behandlung wird schrittweise empfohlen.

Es sollte berücksichtigt werden, dass zu Beginn der Behandlung eine Angina pectoris auftreten kann, insbesondere nach der kürzlichen abrupten Aufhebung von Betablockern (letztere sollten schrittweise abgeschafft werden).

Die gleichzeitige Verabreichung von Betablockern sollte unter den Bedingungen einer sorgfältigen medizinischen Kontrolle durchgeführt werden, da dies zu einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks und in einigen Fällen zu einer Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz führen kann.

Bei schwerer Herzinsuffizienz wird das Medikament mit großer Vorsicht dosiert.

Diagnostische Kriterien für die Verschreibung des Medikaments mit vasospastischer Angina sind: ein klassisches klinisches Bild, begleitet von einer Zunahme des Segments ST, Auftreten von Ergonovin-induzierter Angina oder Koronararterienspasmus, Koronarspasmusdetektion durch Angiographie oder Detektion angiospastischer Komponente ohne Bestätigung (z. B. mit unterschiedlicher Schwellenspannung oder instabiler Angina, wenn Elektrokardiogrammdaten vorübergehende Vasokonstriktion zeigen).

Bei Patienten mit schwerer obstruktiver Kardiomyopathie besteht nach Einnahme von Nifedipin ein erhöhtes Risiko für Häufigkeit, Schweregrad und Dauer von Anginaanfällen; In diesem Fall ist es notwendig, das Medikament abzubrechen.

Bei Patienten, die unter Hämodialyse sind, mit Bluthochdruck, irreversiblen Niereninsuffizienz, mit einer reduzierten Gesamtmenge an Blut, sollte das Medikament vorsichtig verwendet werden, kann es zu einem starken Rückgang des Blutdrucks kommen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion werden sorgfältig überwacht und, falls erforderlich, reduzieren die Dosis des Medikaments und / oder verwenden Sie andere Formen von Nifedipin.

Wenn während der Therapie ein chirurgischer Eingriff in Vollnarkose erforderlich ist, ist es notwendig, den Anästhesiearzt über die Art zu informieren führte Therapie durch.

Während der Behandlung sind positive Ergebnisse mit einer direkten Coombs-Reaktion und Laboruntersuchungen an antinukleären Antikörpern möglich.

Vorsicht ist geboten mit Disopyramid und Flecainamid wegen der möglichen Zunahme der inotropen Wirkung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei einigen Patienten, besonders zu Beginn der Behandlung, kann das Medikament Schwindel verursachen, was die Fähigkeit zu fahren oder andere Mechanismen reduziert. Ferner wird der Grad der Beschränkung in Abhängigkeit von der individuellen Verträglichkeit der Zubereitung bestimmt.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten der verlängerten Handlung, die mit der Filmhülle 20 Milligramme abgedeckt sind.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blase aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. 3, 6 oder 10 Blister für 10 Tabletten mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Liste B. Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C an einem trockenen, dunklen Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014793 / 01

Datum der Registrierung:25.11.2008 / 10.07.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Torrent Arzneimittel Co., Ltd.Torrent Arzneimittel Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Calzigard® retard (Calcigard verzögern)