Nifedipin-Akrihin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Selektiver Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, 1,4-Dihydropyridinderivat. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Reduziert den Strom von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen, unterdrückt die Freisetzung von Calcium-Ionen aus dem intrazellulären Depot. Reduziert die Anzahl der funktionierenden Kanäle, ohne die Zeit ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Erholung zu beeinflussen. Trennt die Prozesse der Erregung und Kontraktion im durch Tropomyosin und Troponin vermittelten Myokard und in glatten, durch Calmodulin vermittelten Gefäßen. In therapeutischen Dosen normalisiert die Transmembran-Strom von Calcium-Ionen, unterbrochen in einer Reihe von pathologischen Bedingungen, vor allem bei Bluthochdruck. Beeinflusst nicht den Ton der Venen. Stärkt die koronare Durchblutung, verbessert die Durchblutung der ischämischen Zonen des Myokards ohne die Entwicklung des Phänomens des "Diebstahls", aktiviert das Funktionieren der Kollateralen. Erweiterung der peripheren Arterien, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Myokardtons, postload, myokardialen Sauerstoffbedarf und verlängert die diastolische Relaxation des linken Ventrikels (LV). Beeinflusst praktisch nicht die sinuaurikulären und atrioventrikulären Knoten und hat keine antiarrhythmische Aktivität. Es verbessert die Durchblutung der Nieren, verursacht eine moderate Natriurese. Negative chrono-, dromo- und inotrope Wirkung wird durch Reflexaktivierung des sympathoadrenalen Systems und eine Erhöhung der Herzfrequenz als Reaktion auf periphere Vasodilatation blockiert. Der Effekt tritt nach 20 Minuten auf - wenn das Medikament eingenommen wird, beträgt die Wirkungsdauer 4-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nifedipin wird fast vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert (mehr als 90%). Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 40 - 70%. Nifedipin wird bei der "ersten Passage" durch die Leber (40-60%) intensiv metabolisiert.

Nach Einnahme von 1 Tablette 10 mg ist die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma nach 30 - 60 Minuten erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 2 bis 4 Stunden. Die Assoziation von Nifedipin mit Plasmaproteinen (Albuminen) beträgt 94 - 97%.

Der Wirkstoff dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Weniger als 5% der verabreichten Dosis durchdringen die Blut-Hirn-Schranke. Nifedipin im wesentlichen wird es zu 3 pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert und in dieser Form werden ungefähr 60-80% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden.Der Rest der Dosis wird über die Gallenwege und mit Kot ausgeschieden.

Indikationen:

- Ischämische Herzkrankheit - zur Vorbeugung von Anfällen mit verschiedenen Formen von Angina, einschließlich vasospastischer Angina (Prinzmetal Angina).

- arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Nifedipin (und andere Dihydropyridinderivate) oder andere Komponenten des Arzneimittels.

- kardiogener Schock, Kollaps, schwere Aortenstenose, instabile Angina

- nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt (die ersten 4 Wochen)

- Laktoseintoleranz

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen)

- arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, Syndrom der Sinusknotenschwäche, Schwangerschaft (bis zu 20 Wochen), Laktation.

Vorsichtig:Schwere Aorten- oder Mitralklappenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, schwere Bradykardie oder Tachykardie, Sinusknotenschwäche-Syndrom, maligne Hypertonie, Myokardinfarkt mit linksventrikulärer Insuffizienz, instabile Angina pectoris, gleichzeitige Gabe von Betablockern oder Herzglykosiden, gleichzeitige Gabe von Rifampicin, schwere Störungen der Hirndurchblutung, eingeschränkte Leber- und / oder Nierenfunktion, Hämodialyse (Risiko für arterielle Hypotonie) und fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verabreichung von Nifedipin an schwangere Frauen ist nur angezeigt, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Nifedipin Es ist nicht empfehlenswert, im 1. Schwangerschaftstrimenon (bis zu 20 Wochen) zu ernennen. Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daher wird empfohlen, das Stillen während der Einnahme des Medikaments zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Pillen Nifedipin-Akrihin sind für die orale Verabreichung vorgesehen. Akzeptiert unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Tabletten sollten als Ganzes geschluckt und mit etwas Flüssigkeit abgewaschen werden.

Die Anfangsdosis beträgt 10 mg (1 Tablette) 3 mal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis unter Kontrolle des Blutdrucks 2-mal täglich auf 20 mg erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Bei älteren Patienten oder Patienten, die eine kombinierte (antianginöse oder blutdrucksenkende) Therapie erhalten, sowie bei Verletzung der Leberfunktion bei Patienten mit schwerer Hirndurchblutungsstörung sollte die Dosis reduziert werden.

Bei Patienten, die höhere Dosen von Nifedipin benötigen, sollte das Arzneimittel in lang wirksamen Dosierungsformen verwendet werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Manifestationen einer übermäßigen Vasodilatation (asymptomatische Blutdrucksenkung, Entwicklung oder Exazerbation der Herzinsuffizienz, "Spülung" des Blutes auf der Haut des Gesichts, Hyperämie der Gesichtshaut, Hitzegefühl), Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, periphere Ödeme , Brustschmerzen; selten - Übermäßige Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht, bei einigen Patienten, besonders zu Beginn der Behandlung, kann es Angina-Attacken, die Rückzug des Medikaments erfordert. Einzelne Fälle von Myokardinfarkt werden beschrieben.

Vom zentralen Nervensystem: Kopf Schmerz, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit. Bei längerer Einnahme in hohen Dosen - Parästhesien der Extremitäten, Depression, Angstzustände, extrapyramidale (Parkinson) Störungen (Ataxie, "maskiertes" Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Arme und Beine, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden).

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, erhöhter Appetit, Dyspepsie (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung); selten - gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen), bei längerer Aufnahme - Verletzungen der Leber (intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität der "Leber" -Enzyme).

Aus der Hämatopoese: Anämie, asymptomatische Agranulozytose, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura und Leukopenie.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Nesselsucht, Exanthem, exfoliative Dermatitis, Photodermatitis; selten - Autoimmunhepatitis.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthritis, selten - Arthralgie, Schwellung der Gelenke, Myalgie, Krämpfe der oberen und unteren Extremitäten.

Aus dem Harnsystem: eine Erhöhung der täglichen Diurese, eingeschränkte Nierenfunktion (bei Patienten mit Niereninsuffizienz).

Andere: selten - Atembeschwerden, Husten; selten - Sehbehinderung (einschließlich vorübergehende Erblindung bei der maximalen Konzentration von Nifedipin im Plasma Blut), Gynäkomastie (bei älteren Patienten, vollständig verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels), Hyperglykämie, Galaktorrhoe, Lungenödem, Bronchospasmus, Gewichtszunahme.

Überdosis:

SymptomeKopfschmerzen, Hyperämie der Gesichtshaut, verlängerte starke Abnahme des Blutdrucks, Hemmung der Sinusknotenfunktion, Bradykardie, Bradyarrhythmie.

Behandlung: Bei schweren Vergiftungen (Kollaps, Unterdrückung des Sinusknotens) wird eine Magenspülung durchgeführt, Aktivkohle. Gegenmittel sind Präparate von Calciumionen: eine langsame intravenöse Injektion einer 10% igen Lösung von Calciumchlorid oder Calciumgluconat wird gezeigt, gefolgt von einer Umstellung auf eine lange Infusion. Mit einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks - iv Injektion von Dopamin oder Dobutamin. Bei Leitungsstörungen - Atropin, Isoprenalin oder ein künstlicher Herzschrittmacher. Mit der Entwicklung von Herzinsuffizienz - in / in der Einführung von Strophanthin.Katecholamine sollten nur mit einer lebensbedrohlichen Wirkung eingesetzt werden (aufgrund ihrer verminderten Wirksamkeit ist eine hohe Dosierung erforderlich, die das Risiko von Arrhythmien erhöht). Es wird empfohlen, die Konzentration von Glukose im Blut (die Insulinfreisetzung kann abnehmen) und Elektrolyten (Kalium- und Kalziumionen) zu überwachen. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Schwere der Senkung des Blutdrucks wird durch die gleichzeitige Verwendung von anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, Nitraten, Cimetidin (in geringerem Maße) erhöht Ranitidin), Inhalationsanästhetika und trizyklische Antidepressiva. Medikamente aus der Gruppe der Blocker der "langsamen" Calciumkanäle können den negativen inotropen Effekt (Verringerung der Kraft der Herzkontraktion) solcher antiarrhythmischer Mittel wie z Amiodaron und Chinidin. Nifedipin verursacht eine Abnahme der Konzentration von Chinidin im Blutplasma, nach dem Entzug von Nifedipin, kann ein starker Anstieg der Konzentration von Chinidin auftreten. Erhöht die Plasmakonzentration von Digoxin und Theophyllin, und daher ist es notwendig, die klinische Wirkung und den Gehalt von Digoxin und Theophyllin im Blutplasma zu überwachen.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Rifampicin und andere) reduzieren die Konzentration von Nifedipin.

In Kombination mit Nitraten erhöht sich die Tachykardie. Der blutdrucksenkende Effekt reduziert Sympathomimetika, nicht-steroidale Entzündungshemmer (Unterdrückung der Synthese) Pg in Niere und Verzögerung N / a⁺ und Flüssigkeit im Körper), Östrogene (Flüssigkeitsretention im Körper). Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Nifedipin kann aus der Bindung mit Proteinen, die durch einen hohen Bindungsgrad gekennzeichnet sind (incl. Indirekte Antikoagulantien - Cumarin und Indandion-Derivate, Antikonvulsiva, nicht-steroidale Entzündungshemmer, Chinin, Salicylate, Sulfinpyrazon), ihre Konzentration im Körper verdrängen Blutplasma kann zunehmen.

Unterdrückt den Metabolismus von Prazosin und anderen Alpha-Adrenoblockern, wodurch die blutdrucksenkende Wirkung zunehmen kann.

Nifedipin hemmt die Ausscheidung von Vincristin aus dem Körper und kann einen Anstieg verursachenNebenwirkungen von Vincristin, wenn notwendig, reduzieren Sie die Dosis von Vincristin.

Lithiumpräparate können toxische Wirkungen verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen Q - T kann das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen Q - T.

Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus von Nifedipin im Körper, in dessen Zusammenhang ihre gleichzeitige Aufnahme kontraindiziert ist.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament kann die Symptome der koronaren Herzkrankheit erhöhen, Manifestationen von akuten Myokardinfarkt, vor allem bei Patienten, zu Beginn der Behandlung oder mit einer Erhöhung der Dosis des Medikaments verursachen.

Patienten, die Beta-Blocker einnahmen, sollten die Behandlung mit diesen Arzneimitteln (vor dem Beginn der Nifedipin-Therapie) nicht abrupt abbrechen, da die Möglichkeit besteht, die Symptome der Myokardischämie zu verstärken.

Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Aortenstenose, insbesondere bei gleichzeitiger Behandlung mit Betablockern verwendet werden. Nifedipin kann die Manifestation beschleunigen oder die bereits bestehenden Symptome der Herzinsuffizienz verschlechtern.

Achten Sie auf periphere Ödeme.

Nifedipin, das den gesamten peripheren Gefäßwiderstand reduziert, kann eine schwere arterielle Hypotonie verursachen. Daher sollten Sie den Blutdruck sorgfältig überwachen, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung und nach einer Erhöhung der Dosis des Medikaments.

Nifedipin, das für eine lange Zeit verwendet wird, kann die Symptome der koronaren Herzkrankheit verstärken, Myokardinfarkt verursachen und die Sterberate von Patienten mit arterieller Hypertonie oder chronischer koronarer Herzkrankheit erhöhen.

Nifedipin kann bei Patienten mit Intoleranz oder Resistenz gegen organische Nitrate angewendet werden.

Wenn während der Therapie eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Anästhesist über die Art der Therapie informiert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wenn Sie empfangen Nifedipin-Akrihin, besonders zu Beginn der Behandlung, möglicherweise verlangsamt die Geschwindigkeit Reaktion mit einer Abnahme des Blutdrucks verbunden.

Dies sollte von Personen berücksichtigt werden, die sich mit potenziell gefährlichen Aktivitäten befassen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

25 Tabletten pro Folienblase Al / PVC.

2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanleitung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013683 / 01

Datum der Registrierung:10.09.2008 / 11.06.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSCPharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

POLPHARMA, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nifedipin-Akrihin (Nifedipin-Akrikhin)