Aktive SubstanzNifedipinNifedipin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Für eine Tablette:

    aktive Substanz: Nifedipin - 0,01 g;

    Hilfsstoffe: Lactose (Milchzucker), Kartoffelstärke, mikrokristalline Cellulose, Methylcellulose oder Povidon (Kollidon 25), Calciumstearat.

    Beschreibung:Hellgelbe Tabletten, flach-zylindrisch mit einer Facette.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle
    ATX: & nbsp;

    C.08.C.A.05   Nifedipin

    Pharmakodynamik:

    Selektiver Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (BCCC), einem Derivat von 1,4-Dihydropyridin. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Reduziert den Strom von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen unterdrückt die Freisetzung von Calcium-Ionen aus dem intrazellulären Depot. Reduziert die Anzahl der funktionierenden Kanäle, ohne den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Wiederherstellung zu beeinflussen.

    Trennt die Prozesse der Erregung und Kontraktion im Myokard, vermittelt durch Tropomyosin und Troponin, und in glatten Muskelgefäßen, vermittelt durch Calmodulin. In therapeutischen Dosen normalisiert die Transmembran-Strom von Calcium-Ionen, unterbrochen in einer Reihe von pathologischen Bedingungen, vor allem bei Bluthochdruck. Beeinflusst nicht den Ton der Venen. Stärkt die koronare Durchblutung, verbessert die Durchblutung der ischämischen Zonen des Myokards ohne die Entwicklung des Phänomens des "Diebstahls", aktiviert das Funktionieren der Kollateralen. Erweiterung der peripheren Arterien, reduziert den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße, Herzmuskeltonus, postload, die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff und verlängert die Dauer der diastolischen Entspannung des linken Ventrikels. Beeinflusst praktisch nicht den sinuatrialen und atrioventrikulären Knoten und hat keine antiarrhythmische Aktivität. Es verbessert die Durchblutung der Nieren, verursacht eine moderate Natriurese. Negative chrono-, dromo- und inotrope Wirkung wird durch Reflexaktivierung des sympathoadrenalen Systems und eine Erhöhung der Herzfrequenz (HR) als Reaktion auf periphere Vasodilatation blockiert.

    Zeitpunkt des Beginns der Wirkung bei Einnahme von 20 Minuten, die Dauer der Wirkung: 4-6 Stunden.

    Pharmakokinetik:

    Die Absorption ist hoch (mehr als 92-98%). Die Bioverfügbarkeit beträgt 40-60%. Essen erhöht die Bioverfügbarkeit. Hat die Wirkung von "First Pass" durch die Leber. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 1-3 Stunden, die maximale Konzentration im Blutplasma von 65 mg / ml. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90%.

    Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke in die Muttermilch ein.

    Es wird vollständig in der Leber metabolisiert. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7. Die Halbwertszeit beträgt 2-4 Stunden. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz nimmt die Gesamtclearance ab und die Halbwertszeit nimmt zu. Es wird als inaktive Metaboliten in den Hauptnieren (80%) und Galle (20%) ausgeschieden. Es gibt keinen kumulativen Effekt. Chronisches Nierenversagen, Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Bei der langen Aufnahme (2-3 Monate) entwickelt sich die Toleranz zur Handlung des Präparates. Plasmapherese kann die Ausscheidung verbessern.

    Indikationen:

    - Ischämische Herzkrankheit - Angina pectoris (einschließlich Variante);

    - arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Nifedipin und andere Derivate Dihydropyridin-Reihe, andere Komponenten der Zubereitung;

    - akutes Stadium des Myokardinfarkts (erste 4 Wochen);

    - instabile Angina;

    - kardiogener Schock (Risiko eines Myokardinfarkts); Zusammenbruch;

    - schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

    - chronische Herzinsuffizienz (im Stadium der Dekompensation);

    - schwere Stenose der Aortenklappe;

    - idiopathische hypertrophe Subaortenstenose;

    - beim comDoppelungen mit Rifampicin (vgl. Mit einem Freund interagierenihre Arzneimittel);

    - Schwangerschaft bis zu 20 Wochen, Stillzeit;

    - Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

    - Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

    Vorsichtig:

    Bei Patienten mit Aorten- oder Mitralklappenstenose, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, schwerer Bradykardie oder Tachykardie, Schwäche-Syndrom des Sinusknotens, Myokardinfarkt mit linksventrikulärem Versagen, ausgeprägten Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen; schwere Störungen der Hirndurchblutung, maligne arterielle Hypertonie; Patienten, die wegen des Risikos einer arteriellen Hypotonie an Hämodialyse leiden, im Alter, während der Schwangerschaft nach der 20. Woche.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Verabreichung von Nifedipin an schwangere Frauen nach 20 Wochen ist nur angezeigt, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt, wenn eine andere fortlaufende Therapie unwirksam ist.

    Nifedipin ist in der Schwangerschaft bis zu 20 Wochen kontraindiziert.

    Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daher wird empfohlen, das Stillen während der Einnahme des Medikaments zu beenden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb.

    Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von dem Schweregrad der Erkrankung und der Reaktion des Patienten auf die laufende Therapie. Es wird empfohlen, das Medikament während oder nach einer Mahlzeit mit einer kleinen Menge Wasser einzunehmen.

    Anfangsdosis: 1 Tablette (10 mg) 2-3 mal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis des Medikaments auf 2 Tabletten (20 mg) - 1-2 mal pro Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Bei älteren Patienten oder Patienten, die eine kombinierte (antianginöse oder blutdrucksenkende) Therapie erhalten, sowie bei Verletzung der Leberfunktion bei Patienten mit schwerer Hirndurchblutungsstörung sollte die Dosis reduziert werden.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Arrhythmien, periphere Ödeme (Knöchel, Füße, Schienbeine), exzessive Vasodilatation (asymptomatische Blutdrucksenkung, Blutwallungen auf die Gesichtshaut, Hitze), übermäßige Blutdrucksenkung (selten), Ohnmacht, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzversagen (oft Exazerbation bestehender). Bei einigen Patienten (besonders mit schwerer obstruktiver Koronararterienerkrankung) zu Beginn der Behandlung oder mit einer Erhöhung der Dosis können Angina-Attacken bis zur Entwicklung eines Myokardinfarkts auftreten (erfordert ein Absetzen des Arzneimittels).

    Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit), Nervosität, Angstzustände, Hypästhesie, Muskelkrämpfe. Bei längerer Einnahme in hohen Dosen - Parästhesien der Extremitäten, Depression, Tremor.

    Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, erhöhter Appetit, Verdauungsstörungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung); selten - gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen), bei längerer Aufnahme - Verletzungen der Leber (intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen).

    Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Schwellungen der Gelenke, Myalgie.

    Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, asymptomatische Agranulozytose.

    Aus dem Harnsystem: eine Erhöhung der täglichen Diurese, eingeschränkte Nierenfunktion (bei Patienten mit Niereninsuffizienz).

    Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Nesselsucht, Exanthem, Autoimmunhepatitis.

    Andere: selten - Sehbehinderung (einschließlich vorübergehenden Verlust des Sehvermögens gegen die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma), Gynäkomastie (bei älteren Patienten, vollständig verschwinden nach Entzug), Galaktorrhoe, Hyperglykämie, Lungenödem (Atembeschwerden, Husten, Atem), das Körpergewicht erhöhen.

    Überdosis:

    Symptome: Kopfschmerzen, Hyperämie der Gesichtshaut, eine lange ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks, Unterdrückung der Sinusknotenfunktion, Bradykardie, Bradyarrhythmie.

    Behandlung:

    - Bei schwerer Vergiftung (Kollaps, Unterdrückung des Sinusknotens) wird eine Magenspülung durchgeführt, Aktivkohle. Gegenmittel sind Calciumpräparate: Eine langsame intravenöse Injektion von 10% Calciumchlorid oder Calciumgluconat in einer Dosis von 0,2 ml / kg (aber nicht mehr als 10 ml) für 5 Minuten wird gezeigt. Im Falle einer Ineffizienz ist es möglich, verabreichen Sie die Konzentration von Calcium im Blutserum, wenn die Symptome wieder auftreten, können Sie auf eine konstante Infusion mit einer Rate von 0,2 ml / kg / h, aber nicht mehr als 10 ml / h wechseln.

    - mit einer ausgeprägten Abnahme des Blutdrucks - intravenös Dopamin oder Dobutamin.

    - bei Leitungsstörungen - Atropin, Isoprenalin oder ein künstlicher Herzschrittmacher.

    - mit der Entwicklung von Herzinsuffizienz - intravenöse Injektion von Strophanthin.Katecholamine sollten nur bei Kreislaufschwäche eingesetzt werden, lebensbedrohend (aufgrund ihrer verminderten Wirksamkeit ist eine hohe Dosis erforderlich, die das Risiko einer erhöhten Intoxikationsneigung durch Intoxikation erhöht).

    Es wird empfohlen, die Konzentration von Glukose im Blut (die Insulinfreisetzung kann abnehmen) und Elektrolyten (Kalium, Kalzium) zu kontrollieren.

    Hämodialyse ist unwirksam.
    Interaktion:

    Der Schweregrad der Senkung des Blutdrucks wird durch die gleichzeitige Anwendung von anderen blutdrucksenkenden Mitteln, Nitraten, Cimetidin (in geringerem Maße Ranitidin), Inhalationsanästhetika und trizyklischen Antidepressiva erhöht. Medikamente aus der BCCI - Gruppe können den negativen inotropen Effekt (Verringerung der Kraft der Herzkontraktion) von Antiarrhythmika wie z Amiodaron und Chinidin.

    Unter dem Einfluss von Nifedipin ist die Konzentration von Chinidin im Serum signifikant reduziert, was offensichtlich auf eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Chinidin, Induktion von Enzymen, die es inaktivieren, erhöhte Durchblutung in Leber und Nieren, eine Zunahme des Volumens zurückzuführen ist der Drogenverteilung und Änderungen der hämodynamischen Parameter. Mit dem Entzug von Nifedipin nach der gleichzeitigen Anwendung mit Chinidin wird ein vorübergehender Anstieg der Konzentration (etwa 2-fach) des Letzteren im Serum beobachtet, der am Tag 3-4 nach der Aufhebung ein maximales Niveau erreicht, ebenso wie das Verlängerung des Intervalls QT auf dem EKG.

    Erhöht die Plasmakonzentration von Digoxin und Theophyllin, und daher ist es notwendig, die klinische Wirkung und den Gehalt von Digoxin und Theophyllin im Blutplasma zu überwachen. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Rifampicin und andere) reduzieren die Konzentration von Nifedipin.

    In Kombination mit Nitraten erhöht sich die Tachykardie. Der blutdrucksenkende Effekt wird durch Sympathomimetika, nichtsteroidale Entzündungshemmer (Unterdrückung der Prostaglandinsynthese in den Nieren und Zurückhaltung von Natrium- und flüssigen Ionen im Körper), Östrogene (Flüssigkeitsretention im Körper) reduziert. Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren. Nifedipin kann aus der Assoziation mit Proteinen durch einen hohen Bindungsgrad gekennzeichnete Präparate verdrängen (einschließlich indirekter Antikoagulantien - Cumarin und Indandion-Derivate, Antikonvulsiva, nichtsteroidale Entzündungshemmer, Chinin, Salicylate, Sulfinpyrazon), so dass deren Konzentration im Blutplasma ansteigen kann .

    Unterdrückt den Metabolismus von Prazosin und anderen Alpha-Adrenoblockern, wodurch die blutdrucksenkende Wirkung zunehmen kann.

    Nifedipin hemmt die Ausscheidung von Vincristin aus dem Körper und kann eine Erhöhung der Nebenwirkungen von Vincristin verursachen, falls erforderlich, die Dosis von Vincristin reduzieren.

    Lithiumpräparate können toxische Wirkungen verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

    Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT kann das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

    Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus von Nifedipin im Körper, in dessen Zusammenhang ihre gleichzeitige Aufnahme kontraindiziert ist.

    Die gleichzeitige Anwendung von Magnesiumsulfat bei Schwangeren kann eine Blockade der neuromuskulären Synapsen verursachen.
    Spezielle Anweisungen:Während der Behandlung muss auf die Einnahme von Ethanol (Alkohol) verzichtet werden.

    Diskontinuierliche medikamentöse Behandlung wird schrittweise empfohlen.

    Es sollte berücksichtigt werden, dass zu Beginn der Behandlung eine Angina pectoris auftreten kann, insbesondere nach der kürzlichen abrupten Aufhebung von Betablockern (letztere sollten schrittweise abgeschafft werden). Die gleichzeitige Verabreichung von Betablockern sollte unter den Bedingungen einer sorgfältigen medizinischen Kontrolle durchgeführt werden, da dies zu einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks und in einigen Fällen zu einer Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz führen kann.

    Diagnostische Kriterien für die Verschreibung des Medikaments mit vasospastischer Angina sind: ein klassisches klinisches Bild, begleitet von einer Zunahme des Segments ST, Auftreten von Ergonovin-induzierter Angina oder Koronararterienspasmus, Koronarspasmusdetektion durch Angiographie oder Detektion angiospastischer Komponente ohne Bestätigung (z. B. mit unterschiedlicher Schwellenspannung oder instabiler Angina, wenn Elektrokardiogrammdaten vorübergehende Vasokonstriktion zeigen).

    Bei Patienten mit schwerer obstruktiver Kardiomyopathie besteht nach der Einnahme von Nifedipin das Risiko einer erhöhten Häufigkeit, Schwere und Dauer von Anginaanfällen; In diesem Fall ist es notwendig, das Medikament abzubrechen.

    Bei Patienten unter Hämodialyse, mit hohem Blutdruck und irreversiblen Niereninsuffizienz bei reduziertem Gesamtblutspiegel sollte das Medikament vorsichtig angewendet werden, ein plötzlicher Blutdruckabfall kann auftreten.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion werden sorgfältig überwacht und, falls erforderlich, reduzieren die Dosis des Medikaments und / oder andere Formen der Dosierung von Nifedipin.

    Wenn während der Therapie eine Operation des Patienten in Vollnarkose erforderlich ist, sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient nimmt Nifedipin.

    Während der Behandlung sind positive Ergebnisse mit einer direkten Coombs-Reaktion und Labortests für antinukleäre Antikörper möglich.

    Vorsicht ist geboten mit Disopyramid und Flecainamid wegen der möglichen Zunahme der inotropen Wirkung.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 10 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    Für 50 Tabletten in Dosen aus Polymer mit Deckel.

    Jedes Glas, 5 Contour Mesh-Packungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Packung Pappe gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Liste B.

    In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N002407 / 01
    Datum der Registrierung:24.11.2009
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.06.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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