Fenigidine - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Phenigidin ist ein Vasodilatator, ein Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen Dihydropyridin-Typ, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Unterdrückt den Transmembranstrom von Calciumionen in Herzmuskelzellen und glatten Muskelzellen von Arterien und reduziert die intrazelluläre Calciumfreisetzung, wodurch eine Entspannung der Muskeln der peripheren und koronaren Arterien verursacht wird.

Erweiterung der Arterien, reduziert Fenigidine den peripheren Widerstand der Gefäße, reduziert die Arbeit des Herzens, die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff und Afterload.Fenigidin erweitert intakten und atherosklerotischen Koronararterien, in Verbindung mit denen es das Herz vor Koronarspasmus schützt und verbessert die Blutversorgung des ischämischen Myokards. Bei Menschen mit normalem arteriellen Druck (BP) wirkt sich Phenygidin nicht oder fast nicht auf BP aus.

Die Erweiterung der Koronararterien und die Unterdrückung ihrer Krämpfe verbessern die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels.

Pharmakokinetik:

Fenigidin wird fast vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert (mehr als 90%). Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 40 - 70%. Pheniginin erfährt einen intensiven Metabolismus während der "ersten Passage" durch die Leber (40-60%).

Nach Einnahme 1 Tablette werden 10 mg maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma erreicht 30-60 Mindest. Die Halbwertszeit beträgt 2 bis 4 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen (Albuminen) beträgt 94 - 97%.

Der Wirkstoff dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Weniger als 5% der verabreichten Dosis durchdringen die Blut-Hirn-Schranke. Phenigidin wird hauptsächlich zu 3 pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert, und etwa 60 bis 80% der verabreichten Dosis werden in dieser Form mit Urin ausgeschieden. Der Rest der Dosis wird über die Gallengänge und mit Kot ausgeschieden.

Indikationen:

- ischämische Herzkrankheit - zur Vorbeugung von Anfällen mit verschiedenen Formen von Angina pectoris, einschließlich vasospastischer Angina (Prinzmetal Angina);

- arterielle Hypertonie verschiedener Genese.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Phenygidin (und andere Dihydropyridinderivate) oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- kardiogener Schock, Kollaps, schwere Aortenstenose, instabile Angina;

- akuter Myokardinfarkt (erste 4 Wochen);

- Laktoseintoleranz;

- Schwangerschaft;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, Syndrom der Sinusknotenschwäche, Tachykardie, idiopathische Subaortenstenose.

Vorsichtig:Chronische Herzinsuffizienz, schwere Nieren- und / oder Leberfunktionsstörungen, schwere zerebrale Durchblutungsstörungen, Diabetes mellitus, maligne arterielle Hypertonie, Patienten, Hämodialyse (aufgrund des Risikos einer arteriellen Hypotonie), schwere Mitralklappenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, schwere Bradykardie, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Fenigidin durchdringt die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Fenigidin sollte für die Zeit des Stillens oder Stillens zurückgezogen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von dem Schweregrad der Erkrankung und der Reaktion des Patienten auf die laufende Therapie.

Fenigidin-Tabletten sollten vor dem Essen, ohne zu kauen, mit etwas Wasser ganz geschluckt werden. Anfangsdosis: 1 Tablette (10 mg) 2-3 mal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis des Medikaments auf 2 Tabletten (20 mg) - 1-2 mal pro Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Um die Wirkung der Droge zu Beginn der Entwicklung eines Angriffs von Angina oder hypertensive Krise zu beschleunigen, sollte die Tablette gekaut werden, für eine Weile im Mund gehalten und dann mit einer kleinen Menge Wasser geschluckt werden.

Phenigidin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Daher sollte die Dosis entsprechend dem Zustand der Leberfunktion des Patienten ausgewählt werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis von Fenigidin nicht angepasst werden.

Bei älteren Patienten ist die Pharmakokinetik von Fenigidin verändert, so dass niedrigere Dosen von Phenygidin erforderlich sein können, um eine ausreichende therapeutische Wirkung aufrechtzuerhalten.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen (> 1%, <10%) treten häufig früh im Verlauf der Behandlung auf und können während des Kurses verschwinden.

Herz-Kreislauf-System: schneller Herzschlag, übermäßige Gefäßerweiterung (asymptomatische Abnahme des Blutdrucks, "Gezeiten" des Blutes auf der Haut des Gesichts, Hyperämie der Gesichtshaut, Hitzegefühl), periphere Ödeme.

Magen-Darm-Trakt: Verstopfung.

Zentralnervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Lethargie.

Haut: Rötung des Gesichts und Hitzegefühl, Hautjucken, Hautausschlag,

Angioödem, pustulöser oder vesikel-bullöser Hautausschlag, Schwitzen, Urtikaria, Überempfindlichkeitsreaktionen, exfoliative Dermatitis.

Häufige Nebenwirkungen (> 0,1%, <1%):

Allgemein: Schmerzen (im Bauch, Brust, Beine), Schwäche.

Herz-Kreislauf-System: Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Synkope, Tachykardie.

Auf Seiten der Atemwege: Dyspnoe.

Magen-Darm-Trakt: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, vermehrte Bildung von Gasen im Darm, Übelkeit.

Bewegungsapparat: spastische Kontraktion der Wadenmuskulatur.

Zentrales Nervensystem: Schlaflosigkeit, erhöhte nervöse Erregbarkeit,

Parästhesien, Benommenheit, systemische Schwindel.

Urogenitalsystem: nächtliches Urinieren, Polyurie.

Seltene Nebenwirkungen (> 0,01%, <0,1%):

Allgemein: allergische Reaktionen, Brustschmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Gesichtsschwellungen, Fieber.

Atemwege: Nasenbluten.

Magen-Darm-Trakt: Erbrechen, Appetitlosigkeit, Aufstoßen, Entzündung der Schleimhaut des Zahnfleisches, gingivale Hyperplasie, erhöhte FT, eingeschränkte Leberfunktion.

Muskel-Skelett-System: Schmerzen in den Gelenken und Muskeln.

Zentrales Nervensystem: Hyperästhesie, Schlafstörungen, Tremor, Stimmungslabilität.

Das Organ der Sinne: Sehstörungen, Augenschmerzen.

Urogenitalsystem: Dysurie, Impotenz.

Sehr seltene Nebenwirkungen (<0,01%):

Kardiovaskuläres System: In Einzelfällen wurde ein Myokardinfarkt beobachtet, der eine Folge der Grunderkrankung sein kann.

Auf Seiten der Atmungsorgane: allergische Reaktionen mit Larynxödem, Bronchospasmus, Dyspnoe.

Gastrointestinaltrakt: Ösophagitis, Darmverschluss, Hepatitis.

Endokrines System: vorübergehende Hyperglykämie. Gynäkomastie kann hauptsächlich bei älteren Patienten und nach längerem Gebrauch des Medikaments beobachtet werden. In allen Fällen passiert es, nachdem das Medikament abgesetzt wurde.

Das System der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura.

Urogenitalsystem: Wenn Fenigidin an Patienten mit Niereninsuffizienz verabreicht wird, kann eine vorübergehende Beeinträchtigung der Nierenfunktion auftreten.

Überdosis:

Symptome. Zusätzlich zu den oben aufgeführten Nebenwirkungen kann je nach Schweregrad der Intoxikation eine signifikante Blutdrucksenkung, Tachykardie, Brustschmerzen (Angina pectoris), Kollaps, Bewusstlosigkeit, noduläre oder ventrikuläre Extrasystolen aufgrund der Unterdrückung des Sinusknotens auftreten Funktion und Verzögerung der atrialen, ventrikulären Leitung, Bradykardie oder Ohnmacht; Hemmung der Insulinsekretion. In schweren Fällen kann es zu einer Bewusstseinsverletzung mit Übergang zu Koma, Hyperkaliämie, metabolischer Alkalose, Hypoxie, kardiogenem Schock mit Lungenödem kommen.

Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, daher sollte eine Notfalltherapie darauf abzielen, das Medikament aus dem Körper zu entfernen und die Stabilität des kardiovaskulären Systems wiederherzustellen.

Bei frühzeitiger Intoxikationserkennung sollte der erste therapeutische Eingriff eine Magenspülung mit Aktivkohle, ggf. mit Dünndarmwäsche, sein. Sie können Abführmittel geben; Nach der Einnahme von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen sollte man jedoch die Unterdrückung der Darmmotilität bis zur vollen Atonie in Betracht ziehen. Phenigidin wird bei der Dialyse nicht ausgeschieden, daher ist die Hämodialyse unwirksam.Es wird empfohlen, eine Plasmapherese durchzuführen (aufgrund der Tatsache, dass Phenygidin weitgehend mit Proteinen und seinem relativ geringen Verteilungsvolumen assoziiert ist). Atropin und / oder Beta-Sympathomimetika können für die symptomatische Behandlung von Bradykardie verwendet werden. Bei einer lebensbedrohlichen Bradykardie sollten künstliche Herzfrequenztreiber verwendet werden.

Arterielle Hypotension als Folge von kardiogenem Schock und arterieller Dilatation kann durch die Einführung von Calcium (1-2 g Calciumgluconat intravenös struino, dann langsame Infusion), Dopamin (Höchstdosis 25 μg / kg Körpergewicht pro Minute), Dobutamin ( Maximaldosis, 15 μg / kg Körpergewicht pro Minute), Epinephrin oder Noradrenalin. Die Dosierung dieser Medikamente wird in Abhängigkeit von den Reaktionen des Patienten ausgewählt. Der Calciumspiegel im Serum kann normal oder leicht erhöht sein. Zusätzliche Mengen an Flüssigkeit sollten unter Kontrolle der hämodynamischen Parameter mit Vorsicht verabreicht werden, um eine Herzüberlastung zu vermeiden.

Interaktion:

Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament Fenigidin mit folgenden Medikamenten kombiniert wird:

- Antihypertensiva (ACE-Hemmer, Diuretika usw.), Nitrate, Psychopharmaka und Magnesiumpräparate, weil sie Antioxidantien sind. mögliche Zusammenfassung ihrer antihypertensiven Wirkungen;

- Kombination mit Betablockern erhöht antihypertensive und antianginöse Effekte, was normalerweise wünschenswert ist; Diese Kombination von Arzneimitteln sollte jedoch wegen der Gefahr einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks, der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und einer Herzinsuffizienz mit Vorsicht verwendet werden;

- die kombinierte Anwendung mit Prazosin kann zu schwerer orthostatischer Hypotonie führen;

- Die kombinierte Verwendung mit Digoxin kann zu einem Anstieg des Digoxinspiegels führen Blutplasma;

- Die gemeinsame Anwendung mit Chinidin erfordert äußerste Vorsicht, da die Konzentration von Chinidin im Blutplasma mit der Verabreichung von Nifedipin nach dessen Elimination abnehmen kann; die kombinierte Verabreichung dieser beiden Mittel kann bösartige ventrikuläre Arrhythmie (pathologische Verlängerung des Intervalls) verursachen QT im EKG);

- Diltiazem erhöht den Spiegel von Nifedipin im Blutplasma;

- Nifedipin kann die gerinnungshemmenden Wirkungen von Cumarinderivaten verstärken. Weil das Nifedipin metabolisiert durch Enzym CYP3A4, irgendein Hemmnis oder ein Induktor dieses Enzyms kann den Metabolismus von Nifedipin beeinflussen;

- Saft von Grapefruit, Erythromycin und Azolantimykotika (Fluconazol, Intraconazol, Ketoconazol) kann den Metabolismus von Nifedipin unterdrücken und somit seine Wirkung verstärken. In ähnlicher Weise erhöht die gleichzeitige Verwendung von Nifedipin und Cimetidin das Niveau von Nifedipin im Blutplasma und verstärkt seine Wirkungen; Die gleichzeitige Verabreichung mit Ranitidin führt jedoch nicht zu einer signifikanten Erhöhung des Nifedipinspiegels im Blutplasma;

- Rifampicin und Phenytoin (Induktoren des Stoffwechsels) - reduzieren signifikant das Niveau von Nifedipin im Blutplasma; es ist unmöglich, dieselbe Wechselwirkung mit Barbituraten und Carbamazepin auszuschließen;

- Ciclosporin ist auch ein Enzymsubstrat CYP3A4; also wenn kombiniert die Verabreichung von Cyclosporin und Nifedipin kann jeweils die Dauer der Wirkung des anderen verlängern;

- blutdrucksenkende Wirkung reduziert Sympathomimetika, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (Unterdrückung der Prostaglandinsynthese in den Nieren und Natrium- und Flüssigkeitsretention im Körper), Östrogene (Flüssigkeitsretention im Körper);

- Calciumpräparate können die Wirkung von BCCI reduzieren;

- Arzneimittel mit einem hohen Bindungsgrad (einschließlich indirekter Antikoagulantien - Indandionderivate, Antikonvulsiva, NSAIDs, Chinin, Salicylate, Sulfinpyrazon) können von der Bindung an Proteine verdrängt werden, so dass deren Konzentration im Blutplasma ansteigen kann;

- Schwere der Blutdrucksenkung erhöht Inhalationsanästhetika;

- in Kombination mit Nitraten erhöht sich die Tachykardie;

- Lithiumpräparate können toxische Wirkungen verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Prokainamid und andere Medikamente, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Spezielle Anweisungen:

Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit schwerer arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) verschrieben werden. Die blutdrucksenkende Wirkung dieses Medikaments ist mit Hypovolämie verstärkt.

Bei Nierenerkrankungen ist eine Dosis von Fenigidin zur Korrektur nicht erforderlich. Die Verringerung des Drucks in der Lungenarterie und der Hypovolämie nach der Dialyse können die Wirkung des Arzneimittels verstärken, und daher wird empfohlen, seine Dosis zu verringern.

Bei der Verabreichung dieses Arzneimittels an Patienten mit Lebererkrankungen sollte Vorsicht walten gelassen werden. Bei portaler Hypertension und Leberzirrhose sollte die Dosis reduziert werden.

In seltenen Fällen können zu Beginn einer Behandlung mit Phenigidin oder mit einer Erhöhung der Dosis Schmerzen in der Brust (paradoxe Angina durch verminderte Blutzirkulation in der ischämischen Zone) kurz nach der Einnahme des Arzneimittels auftreten. Wenn zwischen der Einnahme des Medikaments und der Stenokardie ein kausaler Zusammenhang besteht, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Patienten mit Diabetes müssen während der Therapie mit Phenygidin engmaschig überwacht werden.

Zu Beginn der Behandlung können Angina-Attacken auftreten, und bei Patienten mit Angina pectoris in der Anamnese kann die Häufigkeit, Dauer und Schwere ihrer Attacken zunehmen.In Gegenwart von arterieller Hypertonie oder koronarer Arterienerkrankung kann ein abruptes Absetzen von Phenygidin eine hypertensive Krise oder Myokardischämie (das Phänomen des "Rückpralls") verursachen.

Trotz des Fehlens des "Aufhebungs" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung eine allmähliche Verringerung der Dosen empfohlen.

Während der Behandlung sind positive Ergebnisse mit einer direkten Coombs-Reaktion und Labortests für antinukleäre Antikörper möglich.

Während der Behandlung sollte die Droge vermeiden, Alkohol zu trinken.

Im Falle einer Laktoseintoleranz sollte das Vorhandensein von Laktose in Betracht gezogen werden.

(30 mg Lactosemonohydrat in 1 Tablette).

Während der Behandlung muss auf die Einnahme von Ethanol verzichtet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Patienten sollten angewiesen werden, zu Beginn der Behandlung keine Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, bis ihre individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament bekannt ist. Nach dieser Zeit hängt der Grad der Einschränkungen von der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg. Für 50 Tabletten in einem Kunststoffbehälter für Medikamente, ausgestattet mit einem Deckel mit einer Kontrolle der ersten Öffnung. Der Behälter wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine Pappschachtel gelegt.

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus einer PVC-Folie aus Lichtschutzfolie und Aluminiumfolie.

In einem Pappkarton werden 5 Konturgeflechtpackungen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch verpackt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 8 bis 15 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Haltbarkeit 3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014693 / 01

Datum der Registrierung:17.04.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Hersteller: & nbsp;

GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.04.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Phenyhydidin (Phenihidinum)