Nifedipin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe (Kern): Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 58,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 15,0 mg, Kartoffelstärke - 5,6 mg, Croscarmellose-Natrium 2,0 mg, Magnesiumstearat 0,9 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 3, 5 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 2,38 mg, Macrogol 4000 - 0,56 mg, Titandioxid - 1,0 mg, Farbstoff Chinolingelb - 0,06 mg.

Beschreibung:Die Tabletten sind bikonvex, mit einem Filmüberzug von gelber Farbe auf einem gleichfarbigen Bruch bedeckt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen.

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.05 Nifedipin

Pharmakodynamik:

NIFEDIPIN ist ein selektiver Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, dem 1,4-Dihydropyridinderivat. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Reduziert den Strom von extrazellulären Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen unterdrückt die Freisetzung von Calcium-Ionen aus dem intrazellulären Depot. Reduziert die Anzahl der funktionierenden Kanäle, ohne den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Wiederherstellung zu beeinflussen.

Trennt die Prozesse der Erregung und Kontraktion im durch Tropomyosin und Troponin vermittelten Myokard und in glatten, durch Calmodulin vermittelten Gefäßen. In therapeutischen Dosen normalisiert die Transmembran-Strom von Calcium-Ionen, unterbrochen in einer Reihe von pathologischen Bedingungen, vor allem bei Bluthochdruck. Beeinflusst nicht den Ton der Venen. Reduziert Krampf und dilatiert koronare und periphere (hauptsächlich arterielle) Gefäße, senkt den arteriellen Druck, den allgemeinen peripheren vaskulären Widerstand, reduziert die Nachlast, den Myokarton, den myokardialen Sauerstoffbedarf und verlängert die Dauer der diastolischen linksventrikulären Relaxation. Erhöht die koronare Durchblutung, verbessert die Durchblutung der ischämischen Zonen des Myokards ohne die Entwicklung des Phänomens des "Diebstahls", aktiviert die Funktion der kollateralen Teile. Beeinflusst praktisch nicht die sinuatrialen und atrioventrikulären Knoten und hat keine antiarrhythmische Aktivität. Negative chrono-, dromo- und inotrope Wirkung wird durch reflektorische Aktivierung des sympathoadrenalen Systems und eine Erhöhung der Herzfrequenz als Reaktion auf periphere Vasodilatation blockiert. Es verbessert die Durchblutung der Nieren, verursacht eine moderate Natriurese. Der Zeitpunkt der klinischen Wirkung beträgt 20 Minuten, die Dauer des klinischen Effekts beträgt 4-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nifedipin wird schnell und fast vollständig (von 92% auf 98%) vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. Nach der Einnahme beträgt seine Bioverfügbarkeit 40-60%.Essen erhöht die Bioverfügbarkeit. Hat die Wirkung von "First Pass" durch die Leber. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1-3 Stunden beobachtet und beträgt 65 ng / ml. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90%. Dringt durch die Bluthirn- und Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es wird vollständig in der Leber metabolisiert. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7. Es wird von den Nieren in Form von inaktiven Metaboliten (ca. 80% der eingenommenen Dosis) und mit Galle 20% ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T1/2) beträgt 2-4 Stunden. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz nimmt die Gesamtclearance ab und steigt an T1/2.

Es gibt keinen kumulativen Effekt. Chronisches Nierenversagen, Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Bei der langen Aufnahme (im Laufe von 2-3 Monaten) entwickelt sich die Toleranz zur Handlung des Präparates. Plasmapherese kann die Ausscheidung verbessern.

Indikationen:

- Angina pectoris von Spannung und Ruhe (einschließlich Angina pectoris);

- Arterielle Hypertonie (in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit,

- arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg),

- kardiogener Schock, Kollaps,

- ausgeprägte Aorten- oder Subaortenstenose,

- instabile Angina,

- Akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 4 Wochen),

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens,

- EIN V Blockade II-III Jahrhundert,

- Schwangerschaft (bis zu 20 Wochen), Stillzeit,

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht untersucht).

- erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Zusammensetzung).

Vorsichtig:Aortenstenose (insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern), Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, schwere Bradykardie oder Tachykardie, chronische Herzinsuffizienz, schwere Hirndurchblutungsstörungen, Myokardinfarkt mit linksventrikulärem Versagen, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen (insbesondere Patienten, die auf Hämodialyse sind - ein hohes Risiko für übermäßige und unvorhersehbare Blutdrucksenkung), gleichzeitiger Empfang von Beta-Adrenoblockern und Herzglykosiden, Schwangerschaft (nach 20 Wochen), fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Nifedipin bei Schwangeren (nach der 20. Woche) ist nur angezeigt, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Das Präparat wird in die Muttermilch ausgeschieden, deshalb muss man während der Aufnahme das Stillen einstellen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig vom Grad der Schwere der Erkrankung und der Reaktion des Patienten auf die laufende Therapie. Es wird empfohlen, das Medikament während oder nach dem Essen mit etwas Wasser zu sich zu nehmen.

Anfangsdosis: 1 Tablette (10 mg) 2-3 mal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis des Medikaments auf 2 Tabletten (20 mg) - 1-2 mal pro Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Bei älteren Patienten oder Patienten, die eine kombinierte (antianginöse oder blutdrucksenkende) Therapie erhalten, sowie bei Verletzung der Leberfunktion bei Patienten mit schwerer Hirndurchblutungsstörung sollte die Dosis reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Symptome einer übermäßigen Vasodilatation (asymptomatischer Blutdruckabfall, Entwicklung oder Verschlimmerung von kongestiver Herzinsuffizienz (oft bereits verschlimmert), "Gezeiten" von Blut auf der Haut, Gesichtsrötung, Brennen), Tachykardie, periphere Ödeme (Knöchelchen) , Füße, Beine), Arrhythmie, Synkope; selten - ein übermäßiger Blutdruckabfall, Ohnmacht, in einigen Patienten, besonders früh in der Behandlung, kann Schlaganfall verursachen, bis die Entwicklung von Herzinfarkt, die Absetzen des Medikaments erfordert.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit), Nervosität, Angst, Hypästhesie, Muskelkrämpfe.

Aus dem Magen-Darm-Trakt, Leber: trockener Mund, erhöhter Appetit, dyspeptische Störung (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung); selten - gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen), bei längerer Aufnahme - Verletzungen der Leber (intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen).

Vom Muskel-Skelett-System: Arthritis, selten - ArthralgieIch, Schwellungen der Gelenke, Myalgie.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Nesselsucht, Exanthem, exfoliative Dermatitis, Photodermatitis, Angioödem, anaphylaktoide Reaktionen; sehr selten - Autoimmunhepatitis,

Aus der Hämatopoese: Anämie, asymptomatische Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura.

Aus dem Harnsystem: eine Zunahme der täglichen Diurese, eingeschränkte Nierenfunktion (bei Patienten mit Niereninsuffizienz), Dysurie.

Andere: selten - Atemnot, Husten; sehr selten - Sehbehinderung (einschließlich vorübergehende Blindheit gegen die maximale Konzentration von Nifedipin im Blutplasma), Gynäkomastie (bei älteren Patienten, vollständig verschwinden nach Drogenentzug), Hyperglykämie, Galaktorrhoe, Lungenödem, Bronchospasmus, Gewichtszunahme, Schüttelfrost, Nasenbluten, verstopfte Nase, Erythem.

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, Hyperämie der Gesichtshaut, Senkung des Blutdrucks, Unterdrückung der Aktivität des Sinusknotens, Bradykardie, Arrhythmie.

Behandlung: Magenspülung mit der Ernennung von Aktivkohle, symptomatisch Therapie zur Stabilisierung der Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems. Das Gegenmittel ist Calcium, eine langsame intravenöse Injektion von 10% Calciumchlorid oder Calciumgluconat in einer Dosis von 0,2 ml / kg (jedoch nicht mehr als 10 ml) für 5 Minuten ist gezeigt, wobei es bei Ineffektivität möglich ist, die Konzentration erneut zu verabreichen von Kalzium im Serum, wechseln zu einer konstanten Infusion mit einer Geschwindigkeit von 0,2 ml / kg / h, aber nicht mehr als 10 ml / h.

Bei der geäusserten Senkung des arteriellen Blutdrucks - der intravenösen Einführung dopamina oderDobutaminein. Bei Reizleitungsstörungen ist die Gabe von Atropin, Isoprenalin oder die Etablierung eines künstlichen Schrittmachers indiziert. Mit der Entwicklung von Herzinsuffizienz - intravenöses Strophanthin. Katecholamine sollten nur bei Kreislaufinsuffizienz lebensbedrohlich eingesetzt werden (aufgrund ihrer verminderten Wirksamkeit ist eine hohe Dosierung erforderlich, die das Risiko einer erhöhten Intoxikationsneigung erhöht). Es wird empfohlen, den Blutzuckergehalt (Insulinabgabe kann abnehmen) und Elektrolyte (Kaliumionen, Kalzium) zu überwachen.

Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Die Schwere der Senkung des Blutdrucks wird durch die gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin mit anderen Antihypertensiva, Nitraten, Cimetidin, Ranitidin (in geringerem Maße), Inhalationsanästhetika, Diuretika und trizyklischen Antidepressiva erhöht.

Medikamente aus der Gruppe der Blocker der "langsamen" Calciumkanäle können den negativen inotropen Effekt (Verringerung der Kraft der Herzkontraktion) solcher antiarrhythmischer Mittel wie z Amiodaron und Chinidin.

Unter dem Einfluss von Nifedipin ist die Konzentration von Chinidin im Blutserum signifikant reduziert, was offensichtlich auf eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Chinidin, die Induktion von Enzymen, die es inaktivieren, erhöhte Durchblutung in Leber und Niere, eine Zunahme der Verteilung des Medikaments und eine Veränderung der Hämodynamik. Mit dem Entzug von Nifedipin nach der gleichzeitigen Verwendung mit Chinidin wird ein vorübergehender Anstieg der Konzentration (etwa 2-fach) des letzteren im Serum beobachtet, der ein maximales Niveau 3-4 Tage nach Aufhebung erreicht, sowie die Verlängerung des Intervalls QT auf dem EKG.

In Kombination mit Nitraten werden Tachykardie und blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin verstärkt. Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren. In Kombination mit Nifedipin erhöht sich die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinderivaten.

Die Kombination mit Prazosin erhöht das Risiko einer orthostatischen Hypotonie. Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, kann das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus von Nifedipin im Körper, in dessen Zusammenhang ihre gleichzeitige Aufnahme kontraindiziert ist.

Erhöhung der Konzentration von Digoxin im Plasma und daher sollte klinische Wirkung und / oder ein Gehalt von Digoxin im Plasma kontrolliert werden.

Rifampicin schwächt die Wirkung von Nifedipin (beschleunigt den Stoffwechsel des letzteren durch die Induktion der Aktivität von Leberenzymen).

Inhibitoren-Isoenzyme CYP3A Cytochrom P450-Systeme, wie Makrolide (z. B. Erythromycin), FluoxetinB. Nefazodon, Peptidase-Inhibitoren (z.B. Amprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir oder Saquinavir); Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol oder Fluconazol) führen zu einer Erhöhung des Nifedipinspiegels im Blutplasma.

Unter Berücksichtigung der Erfahrungen mit dem Blocker der "langsamen" Calciumkanäle von Nimodipin können die folgenden Wechselwirkungen mit Nifedipin nicht ausgeschlossen werden: Carbamazepin, Phenobarbital - Abnahme der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma; Valproinsäure - Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma.

Nifedipin hemmt die Ausscheidung von Vincristin aus dem Körper und kann eine Erhöhung der Nebenwirkungen von Vincristin verursachen, falls erforderlich, die Dosis von Vincristin reduzieren.

Es kann Arzneimittel verdrängen, die durch einen hohen Grad an Bindung gekennzeichnet sind (einschließlich indirekter Antikoagulantien - Cumarin und Indandion-Derivate, Antikonvulsiva, Chinin, Salicylate,Sulfinpyrazon), die ihre Plasmakonzentrationen erhöhen können. Unterdrückt den Metabolismus von Prazosin und anderen Alpha-Adrenoblockern, wodurch die blutdrucksenkende Wirkung zunehmen kann. Die gleichzeitige Anwendung von Magnesiumsulfat bei Schwangeren kann eine Blockade der neuromuskulären Synapsen verursachen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung muss auf die Einnahme von Ethanol verzichtet werden.

Die Aufhebung der Droge ist allmählich (das Risiko, das Syndrom des "Entzugs" zu entwickeln).

Es sollte berücksichtigt werden, dass zu Beginn der Behandlung eine Angina pectoris auftreten kann, insbesondere nach der kürzlichen abrupten Aufhebung von Betablockern (letztere sollten schrittweise abgeschafft werden). Die gleichzeitige Verschreibung von Betablockern sollte unter den Bedingungen einer sorgfältigen medizinischen Kontrolle durchgeführt werden, da dies zu einer zu starken Abnahme der LD und in einigen Fällen zu einer Verschlimmerung der Symptome der Herzinsuffizienz führen kann. Bei schwerer Herzinsuffizienz wird die Droge dosiert große Sorgfalt. Diagnostische Kriterien für die Verschreibung des Medikaments mit vasospastischer Angina sind: ein klassisches klinisches Bild, begleitet von einer Zunahme des Segments ST, Auftreten von Ergonovin-induzierter Angina oder Koronararterienspasmus, Koronarspasmusdetektion durch Angiographie oder Detektion angiospastischer Komponente ohne Bestätigung (z. B. mit unterschiedlicher Schwellenspannung oder instabiler Angina, wenn Elektrokardiogrammdaten vorübergehende Vasokonstriktion zeigen).

Bei Patienten mit schwerer obstruktiver Kardiomyopathie besteht nach Einnahme von Nifedipin ein erhöhtes Risiko für Häufigkeit, Schweregrad und Dauer von Anginaanfällen; In diesem Fall ist es notwendig, das Medikament abzubrechen.

Bei Patienten, die unter Hämodialyse sind, mit hohem Blutdruck, irreversiblen Versagen der Nierenfunktion, mit einer Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes, sollte das Medikament vorsichtig verwendet werden, kann es zu einem starken Rückgang des Blutdrucks kommen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion werden sorgfältig überwacht und, falls erforderlich, reduzieren die Dosis des Medikaments und / oder verwenden Sie andere Formen von Nifedipin.

Wenn während der Therapie eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Anästhesiearzt über die Art der Therapie informiert werden.

Während der Behandlung sind positive Ergebnisse mit einer direkten Coombs-Reaktion und Labortests für antinukleäre Antikörper möglich.

Wegen der möglichen Verstärkung der inotropen Wirkung sollte gleichzeitig mit Disopyramid und Flecainid Vorsicht geboten sein.

Die Verwendung des Medikaments vor 20 Wochen der Schwangerschaft ist unsicher (das Risiko von fetalen Anomalien im Stadium der Organogenese), nach 20 Wochen der Schwangerschaft ist nur mit einem akzeptablen Verhältnis von Nutzen und Risiko möglich.

Bei In-vitro-Fertilisation verursachten Blockaden "langsamer" Kalziumkanäle in einigen Fällen Veränderungen im Kopf der Spermatozoen, was zu einer Störung der Spermienfunktionen führen kann. In Fällen, in denen wiederholte In - vitro - Fertilisation aus einem unklaren Grund nicht durchgeführt wurde, blockierten "langsame" Kalziumkanäle, einschließlich Nifedipin, werden als mögliche Fehlerursache angesehen.

In der spektrophotometrischen Auswertung Nifedipin kann zu einem inkorrekten Nachweis eines erhöhten Gehaltes an Vanillyl-Mandelsäure im Harn führen, hat die Untersuchung mit Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) keine Wirkung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 10 mg.

Für 10, 25, 50 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. Zu 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in einen Polymerbehälter für Medikamente. Ein Behälter oder 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001945/09

Datum der Registrierung:16.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.12.2010

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nifedipin (Nifedipin)