Nifedipin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Kern: mikrokristalline Cellulose - 51,00 mg, Stärke, Mais - 58,25 mg, Lactose-Monohydrat-36,20 mg, Polysorbat-80 - 2,00 mg, Magnesiumstearat - 0,15 mg, Hypromellose - 2,40 mg;

Film überOphthalmisch: Hypromellose - 4,20 mg, Macrogol-6000 - 1,40 mg, Talkum 0,70 mg, Titandioxid (E 171) - 1,00 mg, Eisen (III) -oxidrot (E 172) - 0,20 mg.

Beschreibung:Tabletten von länglicher Form, grau-rote Farbe, mit einer Schale bedeckt, mit einem Risiko auf beiden Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.05 Nifedipin

Pharmakodynamik:

Selektiver Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Derivat von 1,4-Dihydropyridin. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Vermindert den Strom von Kalziumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen unterdrückt die Freisetzung von Calcium-Ionen aus dem intrazellulären Depot. Reduziert die Anzahl der funktionierenden Kanäle, ohne den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Wiederherstellung zu beeinflussen.

Trennt die Prozesse der Erregung und Kontraktion im Myokard, vermittelt durch Tropomyosin und Troponin, und in glatten Muskelgefäßen, vermittelt KalmoDulin. In therapeutischen Dosen normalisiert der Transmembran-Ionenstrom Kalzium, gestört in einer Reihe von pathologischen Zuständen, zuvor insgesamt bei arterieller Hypertonie. Beeinflusst nicht den Ton der Venen. Stärkt den koronaren Blutfluss, verbessert sich Blutversorgung von ischämischen Zonen des Myokards ohne Entwicklung des Phänomens "Stehlen", aktiviert das Funktionieren von Sicherheiten. Erweiterung der peripheren Arterien, reduziert den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße, Herzmuskeltonus, postnagruzku, die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff und erhöht die Dauer diastolische Entspannung des linken Ventrikels. Praktisch keine Auswirkung auf sinoatriale und atrioventrikuläre Knoten und hat keine Antiarrhythmika Aktivität. Es verbessert die Durchblutung der Nieren, verursacht eine moderate Natriurese. Die negative chrono-, dromo- und inotrope Wirkung wird von einem Reflex überlagert Aktivierung des sympathoadrenalen Systems und eine Erhöhung der Herzfrequenz als Reaktion auf periphere Vasodilatation.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 20 Minuten, die Dauer der Wirkung ist 12-24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (mehr als 92-98%).Die Bioverfügbarkeit beträgt 40-60%. Essen nimmt zu Bioverfügbarkeit. Hat die Wirkung der "primären Passage" durch - die Leber.

Die verlängerte Form liefert eine allmähliche Freisetzung der aktiven Substanz im systemischen Kreislauf. Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von 1,6-4,2 h, die maximale Konzentration beträgt 47-76 mg / ml. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90%.

Dringt durch die Bluthirn- und Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Es wird vollständig in der Leber metabolisiert. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7. Die Halbwertszeit beträgt 3,8-16,9 Stunden. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz verringert die Gesamtclearance und erhöht die Periode Eliminationshalbwertszeit. Es wird als inaktive Metabolite in der Hauptniere ausgeschieden (80%) und mit Galle (20 %).

Nicht kumulieren. Chronische Niereninsuffizienz, Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Bei der langen Aufnahme (2-3 Monate) entwickelt sich die Toleranz zur Handlung des Präparates.

Plasmapherese kann die Ausscheidung verbessern.

Indikationen:

Chronische stabile Angina (Belastungsangina).

Vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal Angina).

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Krankheit und Raynaud-Syndrom.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Nifedipin oder andere Komponenten des Arzneimittels, arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg), kardiogener Schock, Kollaps, schwere Aorten- oder Subaortenstenose, akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz bei Dekompensation, instabile Angina pectoris, akute Myokardinfarkt Infarkt (innerhalb der ersten 4 Wochen), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, schwere Aortenstenose, Sinusknotenschwäche-Syndrom, atrioventrikuläre Rnaya-Blockade II-III. übereinstimmend Rifampicin, Schwangerschaft (vor 20 Wochen), Laktation, Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht) .Das Präparat enthält Laktose, daher für Patienten mit seltenen hereditären Erkrankungen Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption kontraindiziert .

Vorsichtig:

Mitralstenose, Bradykardie oder Tachykardie, kongestive Herzinsuffizienz, schwerer Schlaganfall, Myokardinfarkt mit linksventrikulärem Versagen, Obstruktion des Magen-Darm-Trakts, Leberversagen, chronisches Nierenversagen (insbesondere bei Patienten mit Hämodialyse - ein hohes Risiko für übermäßige und unvorhersehbare Blutdrucksenkung), gleichzeitiger Empfang von Beta-Adrenoblockern und Herzglykosiden, Schwangerschaft (nach 20 ned.), die Alten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien zum Drogenkonsum Nifedipin bei schwangeren Frauen wurde nicht durchgeführt.

Tests an Tieren zeigten das Vorhandensein von Embryotoxizität, Plazentaltoxizität, Fetotoxizität und Teratogenität bei der Einnahme von Nifedipin während und nach der Organogenese.

Den verfügbaren klinischen Daten zufolge ist es unmöglich, das spezifische perinatale Risiko zu beurteilen. Zur gleichen Zeit gibt es Daten über die Zunahme der Wahrscheinlichkeit von perinataler Asphyxie, Kaiserschnitt, Frühgeburt und intrauterine Wachstumsverzögerung. Es ist unklar, ob die aufgelisteten Fälle eine Folge der Grunderkrankung (arterielle Hypertonie), der durchgeführten Behandlung oder einer spezifischen Wirkung des Arzneimittels sind Nifedipin. Die verfügbaren Informationen sind nicht ausreichend, um die Möglichkeit von Nebenwirkungen auszuschließen, die für den Fötus und das Neugeborene gefährlich sind. Daher das Medikament Nifedipin nach 20Die Schwangerschaftswoche erfordert eine sorgfältige individuelle Beurteilung, Risiko-Nutzen für den Patienten, den Fötus und / oder das Neugeborene und kann nur in Fällen in Betracht gezogen werden, in denen andere Behandlungen ineffektiv oder kontraindiziert sind.

Es sollte bei schwangeren Frauen mit dem Medikament Blutdruck sorgfältig überwacht werden Nifedipin gleichzeitig mit intravenöser Magnesium-Injektion Sulfat wegen der Möglichkeit einer übermäßigen Blutdrucksenkung, die sowohl für die Mutter als auch für den Fötus und / oder das Neugeborene gefährlich ist.

Nifedipin ist in der Stillzeit kontraindiziert, da es in die Muttermilch übergeht. Wenn eine Nifedipin-Therapie unbedingt erforderlich ist, wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten sollten ganz, ohne zu kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser geschluckt werden.

Die empfohlene Dosis des Medikaments beträgt 20 mg zweimal täglich. Wenn die Wirkung nicht ausreicht, ist es möglich, die Dosis zweimal täglich auf 40 mg zu erhöhen.

Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Tagesdosis 40 mg nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten oder Patienten, die eine kombinierte (antianginöse oder blutdrucksenkende) Therapie erhalten, werden in der Regel kleinere Dosen verabreicht.

Wenn die Leberfunktion bei Patienten mit schwerer Hirndurchblutungsstörung beeinträchtigt ist, sollte die Dosis reduziert werden.

Die Behandlungsdauer wird jeweils individuell festgelegt.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist nach der WHO-Klassifikation angegeben: sehr oft - mehr 10%; oft mehr 1% und weniger 10%; selten mehr 0,1% und weniger 1%; selten - mehr 0,01% und weniger 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich Einzelfälle.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - periphere Ödeme (Stop, Knöchel, Schienbeine), Symptome der Vasodilatation (Rötung des Gesichts, Wärmegefühl); selten - Tachykardie, Herzklopfen, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht; in einigen Fällen - Brustschmerzen (Angina pectoris) bis zur Entwicklung von Myokardinfarkt, die Entwicklung oder Verschlimmerung der chronischen Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, Schlafstörung (einschließlich Schlaflosigkeit), Nervosität, erhöhte Müdigkeit, Dysästhesie, Tremor, Stimmungslabilität.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit; selten - Magen-Darm-und Bauchschmerzen (Schmerzen im Magen und Darm), Durchfall, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, erhöhter Appetit; selten - gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen). Bei längerer Aufnahme: selten - Verletzungen der Leber (intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen), selten - Gelbsucht; in einigen Fällen - das Fehlen eines Herzschließmuskels.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, selten - Lungenödem (Schwierigkeit Atemdepression, Husten und atemlose Atmung).

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Schwellungen der Gelenke, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura; sehr selten - asymptomatische Agranulozytose.

Aus dem Harnsystem: selten - eine Erhöhung der täglichen Diurese, eingeschränkte Nierenfunktion (bei Patienten mit Niereninsuffizienz).

Allergische Reaktionen: oft Erythem; selten - Hautjucken, Nesselsucht, Exanthem, Lichtempfindlichkeit, Autoimmunhepatitis; selten, Angioödem; in einigen Fällen - toxische epidermale Nekrolyse.

Andere: selten - Sehbehinderung (einschließlich vorübergehenden "Verlust des Sehvermögens gegen die maximale Konzentration von Nifedipin im Blutplasma), Schmerzen in den Augen, Hyperglykämie, Gynäkomastie (bei älteren Patienten, vollständig verschwinden nach Drogenentzug), Galaktorrhoe, erektile Dysfunktion, Zunahme, Körpergewicht, Schüttelfrost, Nasenbluten, verstopfte Nase.

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, Hyperämie der Gesichtshaut, verlängerte ausgeprägte Abnahme des arteriellen Drucks, Unterdrückung der Sinusknotenfunktion, Bradykardie, Tachykardie, Bradyarrhythmie. Bei schwerer Vergiftung - Bewusstlosigkeit, Koma, metabolische Azidose, Hypoxie, kardiogener Schock mit Lungenödem.

Behandlung: wenn schwere Vergiftung (Kollaps, Unterdrückung des Sinus, Knoten) Magenspülung, ernennen Aktivkohle. Das Gegenmittel ist Calcium: eine langsame intravenöse Route ist angezeigt 10% Calciumchlorid oder Calciumgluconat in einer Dosis von 0,2 ml / kg (aber nicht mehr als 10 ml) für 5 Minuten, wenn Unwirksamkeit möglich ist Die nochmalige Einführung unter die Kontrolle die Aufrechterhaltung der Ionen des Kalziums im Blutserum, bei der Erneuerung der Symptomatologie kann man zur schnellen Infusion mit der Geschwindigkeit übergehen 0.2 ml / kg / h, aber nicht mehr als 10 ml/ h.

Mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks - intravenös Dopamin oder Dobutamin.

Bei Leitungsstörungen - Atropin, Isoprenalin oder ein künstlicher Herzschrittmacher. Mit der Entwicklung von Herzinsuffizienz - intravenöses Strophanthin. Katecholamine sollten nur mit einer lebensbedrohlichen Wirkung verwendet werden (aufgrund ihrer reduzierten Wirksamkeit ist eine hohe Dosierung erforderlich, die das Risiko von Arrhythmien erhöht). Es wird empfohlen, den Blutzuckergehalt (Insulinabgabe kann abnehmen) und Elektrolyte (Kaliumionen) zu überwachen Calciumionen).

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Schweregrad der Senkung des Blutdruckserhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung von Nifedipin mit anderen Antihypertensiva, Nitraten, Cimetidin, Ranitidin (in geringerem Maße), Inhalationsanästhetika, Diuretika und trizyklischen Antidepressiva.

Unter dem Einfluss von Nifedipin ist die Konzentration von Chinidin im Blutplasma signifikant reduziert. Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma und daher ist es notwendig, den klinischen Effekt und den Gehalt von Digoxin im Blutplasma zu überwachen.

Rifampicin ist ein starker Induktor des Isoenzyms СUR3А4. In Kombination mit Rifampicin wird die Bioverfügbarkeit von Nifedipin signifikant reduziert und dementsprechend seine Wirksamkeit verringert. Die Anwendung von Nifedipin in Verbindung mit Rifampicin ist kontraindiziert.

In Kombination mit Nitraten werden Tachykardie und blutdrucksenkende Wirkungen von Nifedipin verstärkt. Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Calciumkanäle reduzieren. In Kombination mit Nifedipin steigt die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinderivaten.

Arzneimittel, die sich durch einen hohen Grad an Bindung auszeichnen (einschließlich indirekter Antikoagulantien - Cumarin und Indandion-Derivate, Antikonvulsiva, Chinin, Salicylate, Sulfinpyrazon), können aus der Bindung mit Proteinen gelöst werden, so dass deren Konzentrationen im Blutplasma ansteigen können. Es unterdrückt den Metabolismus von Prazosin und anderen Alpha-Adrenoblockern, wodurch die antagonistische Wirkung zunehmen kann.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Die gleichzeitige Anwendung von Magnesiumsulfat bei Schwangeren kann eine Blockade der neuromuskulären Synapsen verursachen.

Inhibitoren des Cytochrom P450 3A-Systems, wie Makrolide (z. B. Erythromycin), Fluoxetin, Nefazodon, Proteaseinhibitoren (z. Amprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir oder Saquinavir), Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol oder Fluconazol) führen zu einer Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma.

Berücksichtigung der Erfahrung mit einem Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen Nimodipin können die folgenden Wechselwirkungen mit Nifedipin nicht ausgeschlossen werden: Carbamazepin, Phenobarbital - Abnahme der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma; Quinupristin, Delfopristin, Valproinsäure - Erhöhung der Konzentration Nifedipin im Blutplasma.

VON Vorsicht ist geboten, Nifedipingleichzeitig mit Disopyramid und Flecainid wegen der möglichen Verstärkung der inotropen Wirkung.

Nifedipin hemmt die Ausscheidung von Vincristin aus dem Körper und kann einen Anstieg verursachen seine Nebenwirkungen; Reduzieren Sie gegebenenfalls die Dosis von Vincristin.

Grapefruitsaft hemmt den Stoffwechsel von Nifedipin im Körper, in Verbindung damit ihr gleichzeitiger Empfang ist gegenläufig.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung muss auf Alkohol verzichtet werden.

Trotz der Abwesenheit von Blockern "langsames" Calcium-Kanal-Syndrom"Abbruch", vor dem Aufhören der Behandlung wird eine allmähliche Abnahme der Dosen empfohlen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Betablockern sollte unter Bedingungen durchgeführt werden sorgfältige medizinische Überwachung, da dies zu einer übermäßigen Abnahme führen kann der arterielle Blutdruck, und in einigen Fällen - die Verschärfung der Erscheinungen der Herzmangelhaftigkeit.

Während der Behandlung sind positive Ergebnisse mit einer direkten Reaktion möglich Coombs und Labortests für antinukleäre Antikörper.

Von großer Bedeutung ist die Regelmäßigkeit der Behandlung, unabhängig davon, wie sie ist der Patient kann die Symptome von Bluthochdruck nicht fühlen.

Diagnostische Kriterien für die Verschreibung des Arzneimittels für vasospastische Angina sind das klassische klinische Bild, begleitet von charakteristischen Veränderungen im Elektrokardiogramm (Segmenthebung) ST); das Auftreten von Ergometrin-induzierter Angina oder Spasmus der Koronararterien; Koronarspasmus-Erkennung mit Angiographie oder dem Nachweis einer angiospastischen Komponente, ohne Bestätigung (zum Beispiel mit einer anderen Spannungsschwelle oder mit instabiler Angina, wenn die Elektrokardiogrammdaten einen transienten Angiospasmus anzeigen).

Bei Patienten mit schwerer hypertropher Kardiomyopathie besteht nach der Einnahme von Nifedipin ein erhöhtes Risiko für Häufigkeit, Schwere der Manifestationen und Dauer der Anginaanfälle; In diesem Fall ist es notwendig, das Medikament abzubrechen.

Bei Patienten mit Hämodialyse, hohem Blutdruck, irreversiblem Versagen der Nierenfunktion und einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens sollte das Arzneimittel vorsichtig angewendet werden, da es zu einem starken Blutdruckabfall kommen kann.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion werden sorgfältig überwacht und, falls erforderlich, reduzieren die Dosis des Medikaments und / oder verwenden Sie andere Formen von Nifedipin.

Es sollte berücksichtigt werden, dass zu Beginn der Behandlung eine Angina auftreten kann, insbesondere nach der kürzlichen abrupten Abschaffung von Betablockern (letztere wird empfohlen, schrittweise abzubrechen).

Wird während der Therapie eine Operation in Vollnarkose durchgeführt, ist es notwendig, den Anästhesisten über die Art der Therapie zu informieren.

In der spektrophotometrischen Auswertung Nifedipin kann zu einem inkorrekten Nachweis von erhöhtem Vanillyl-Mandelsäure-Gehalt im Urin führen, ohne die Studien mit Hochleistungsflüssigkeitschromatographie zu beeinflussen.

Mit In-vitro-Fertilisation in einigen Fällen, Blocker von "langsam" Kalziumkanäle verursachten Veränderungen im Kopf der Spermatozoen, die zu einer Verletzung der Funktionen der Spermatozoen führen können. In Fällen, in denen wiederholte In - vitro - Fertilisation aus einem unklaren Grund nicht durchgeführt wurde, blockierten "langsame" Kalziumkanäle, einschließlich Nifedipin, werden als mögliche Fehlerursache angesehen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Transportmanagement sorgfältig vorgegangen werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, erfordert erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 20 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Blister aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. 5 oder 10 Blasen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch des Rauschgifts in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N013039 / 02-2001

Datum der Registrierung:26.08.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2017-09-05

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

STADA Arzneimittel, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nifedipin (Nifedipin)