Nifedipin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 50,00 mg, mikrokristalline Cellulose - 48,20 mg, Weizenstärke - 5,00 mg, Gelatine - 2,00 mg, Magnesiumstearat - 1,20 mg, Talk - 3,60 mg;

Hilfsstoffe bei der Beschichtung: Talkum - 1,828 mg, Ethylcellulose 0,344 mg, Propylenglycolglycerinoleat 0,068 mg, Saccharose 74,376 mg, Povidon K-30 0,384 mg, Natriumcarmellose 0,344 mg, Titandioxid 1,600 mg, kolloidales Siliciumdioxid 0,256 mg, Chinolingelbfarbstoff (Eurolake Chinolingelb E 104) - 0,576 mg, Farbstoff Sonnenuntergang gelb (Eurolake Sonnenuntergang Gelb EO) - 0,024 mg, Macrogol 6000 - 0,060 mg, Polysorbat 20 - 0,132 mg, Glycerin - 0,008 mg.

Beschreibung:

Runde Tabletten in bikonvexer Form, mit einem Mantel bedeckt, gelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.05 Nifedipin

Pharmakodynamik:

Nifedipin ist ein selektiver Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (BCCC), einem Derivat von 1,4-Dihydropyridin. Hat blutdrucksenkend und antianginösHandlung. Reduziert den Strom extrazellulärer Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien. In therapeutischen Dosen normalisiert die Transmembran-Strom von Calcium-Ionen, unterbrochen in einer Reihe von pathologischen Bedingungen, vor allem bei Bluthochdruck. Reduziert Spasmen und erweitert koronare und periphere arterielle Gefäße, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Nachlast und den myokardialen Sauerstoffbedarf. Dies verbessert die Blutversorgung der ischämischen Zonen des Myokards ohne die Entwicklung des Syndroms des "Raubes" und erhöht auch die Anzahl funktionierender Kollateralen. Beeinflusst praktisch nicht die sinuatrialen und atrioventrikulären Knoten und hat nicht sowohl pro- als auch antiarrhythmische Wirkungen. Beeinflusst nicht den Ton der Venen. Nifedipin stärkt den renalen Blutfluss und verursacht eine moderate Natriumnarese.

Bei Patienten mit normalem Blutdruck Nifedipin hat keinen Einfluss auf ihn oder beeinflusst ihn in unbedeutendem Maße.

Kindheit

Die Daten von Studien über verschiedene Dosen und Dosierungsformen von Nifedipin sind im Vergleich zu anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln begrenzt, sowohl bei der Behandlung der akuten hypertensiven Krise als auch bei der Behandlung von hypertensiven Erkrankungen. Die antihypertensive Wirkung von Nifedipin wurde nachgewiesen, aber es gibt keine eindeutigen Empfehlungen für seine Dosierung, die Sicherheit der Langzeitanwendung und die Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System bei Patienten unter 18 Jahren sind nicht bekannt. Die medikamentöse Form für die Patientinnen der Kindheit fehlt.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Nifedipin fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Seine systemische Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer Darreichungsform mit sofortiger Freisetzung beträgt 45-56% wegen der Wirkung der "primären Übertragung" durch die Leber. Die maximalen Konzentrationen im Plasma und im Serum werden 30-60 Minuten nach der Anwendung festgestellt. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt zu einer Verlangsamung der Absorption, verringert aber nicht deren Menge.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen (Albuminen) beträgt etwa 95%. Die Halbverteilungsdauer nach intravenöser Verabreichung beträgt 5-6 Minuten.

Stoffwechsel

Nach oraler Verabreichung Nifedipin metabolisiert in den Wänden des Darms und der Leber, hauptsächlich aufgrund des Oxidationsprozesses. Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität. Nifedipin wird in Form von Metaboliten hauptsächlich über die Nieren und etwa 5-15% mit Galle durch den Darm ausgeschieden. Unverändert Nifedipin wird in Spuren im Urin gefunden (weniger als 0,1%).

Ausscheidung

Die Halbwertszeit in der Endphase beträgt ca. 1,7-3,4 Stunden. Es gab keine Akkumulation von Nifedipin nach seiner Verabreichung in der empfohlenen Dosis bei längerem Gebrauch. Im Falle einer Nierenfunktionsstörung zeigten sich keine signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Nifedipin im Vergleich zu gesunden Probanden. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, nimmt die Halbwertszeit von Nifedipin deutlich zu und die Gesamtclearance nimmt ab. Bei schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Reduktion der Nifedipindosis erforderlich sein (siehe Abschnitt 3) spezielle Anweisungen).

Indikationen:

- Ischämische Herzkrankheit: stabile Angina (Belastungsangina), vasospastische Angina (Prinzmetal Angina);

- Arterielle Hypertonie, einschließlich hypertensive Krise.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Nifedipin, anderen 1,4-Dihydropyridin-Derivaten (Risiko der Entwicklung von Kreuzempfindlichkeits-Überempfindlichkeitsreaktionen) oder gegenüber jeglicher in dem Arzneimittel enthaltenen Hilfssubstanz (siehe Abschnitt spezielle Anweisungen);

- kardiogener Schock;

- schwere Aortenstenose;

- instabile Angina;

- akuter Myokardinfarkt (erste 4 Wochen);

- gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin (siehe Abschnitt Interaktion mit anderenmedizinische Produkte);

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose).

Vorsichtig:

- Ein deutlicher Blutdruckabfall (systolischer Blutdruck unter 90 mmHg);

- Patienten mit Symptomen einer chronischen Herzinsuffizienz;

- Leberversagen;

- älteres Alter;

- gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Isoenzym inhibieren oder induzieren CYP3A4;

- gleichzeitige Verabreichung von blutdrucksenkenden und antianginösen Medikamenten (Dosisanpassung ist notwendig - siehe Abschnitt Dosierung und Verwaltung);

- Patienten mit Hämodialyse, mit maligner Hypertonie und mit einem verminderten zirkulierenden Blutvolumen (Risiko einer ausgeprägten Abnahme des Blutdrucks);

- Diabetes.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Nifedipin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer in Fällen, in denen andere Therapieverfahren kontraindiziert oder unwirksam sind. Eine Droge Nifedipin Es ist möglich, nur Patienten mit schwerer arterieller Hypertonie zu verschreiben, die keine klinische Reaktion auf eine Standardtherapie haben. Adäquate und kontrollierte Studien zur Anwendung von Nifedipin bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Nach den verfügbaren klinischen Daten ist es unmöglich, das spezifische pränatale Risiko und die Entwicklung von Nebenwirkungen beim Neugeborenen zu beurteilen.

Tests an Tieren zeigten das Vorhandensein von Embryotoxizität, Plazentaltoxizität, Fetotoxizität und Teratogenität bei der Einnahme von Nifedipin während und nach der Organogenese.

Die verfügbaren Informationen sind nicht ausreichend, um die Möglichkeit von Nebenwirkungen auszuschließen, die für den Fötus und das Neugeborene gefährlich sind. Gleichzeitig gibt es Daten über die Zunahme der Wahrscheinlichkeit von perinataler Asphyxie, Kaiserschnitt, Frühgeburt und intrauterine Wachstumsverzögerung . Es ist unklar, ob diese Fälle auf eine schwere Erkrankung (arterielle Hypertonie), Behandlung oder eine spezifische Wirkung von Nifedipin zurückzuführen sind.

Stillzeit

Nifedipin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentration von Nifedipin in der Muttermilch ist vergleichbar mit seiner Konzentration im Blutserum der Mutter. In Ermangelung der Möglichkeit, die Fütterung des Babys mit Muttermilch bei der Einnahme der Droge abzuschaffen Nifedipin Es wird empfohlen, das Stillen oder das Ausdrücken der Milch, die später vom Neugeborenen konsumiert wird, 3-4 Stunden nach der Verabreichung zu unterlassen, um die Wirkung von Nifedipin auf das Baby zu reduzieren (Daten zur sofortigen Freisetzung von Nifedipin). .

Fruchtbarkeit

Bei der In-vitro-Fertilisation in Einzelfällen war die Anwendung von BCCC wie Nifedipin mit reversiblen biochemischen Veränderungen im Spermienkopf verbunden, die eine Verletzung der Spermienfunktion verursachen können. Bei Männern, deren Versuch, ein Kind mit einem Partner zu empfangen, nicht führen zu einer erfolgreichen Befruchtung der Eizelle und in denen keine anderen Ursachen für reproduktive Schäden gefunden wurden, sollte die Einnahme von BCCI als eine der Ursachen für reproduktive Schäden betrachtet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen, drückte eine kleine Menge Wasser.

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von dem Schweregrad der Erkrankung und der Reaktion des Patienten auf die laufende Therapie.

Anfangsdosis: 1 Tablette (10 mg) 3 mal täglich.Falls erforderlich, kann die Dosis des Medikaments auf 2 Tabletten (20 mg) - 1-2 mal pro Tag erhöht werden.

Zwischen den beiden Methoden sollte das Medikament mindestens 2 Stunden dauern.

Mit hypertensiver Krise - 10 mg unter sorgfältiger Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz. Nach der Einnahme des Patienten empfiehlt es sich, 30-60 Minuten in der "liegenden" Position zu sein.

Mit Angina pectoris Es ist empfehlenswert, die Therapie mit 10 Milligrammen 3 Male pro Tag, mit der allmählichen Erhöhung der Dosis 10 Milligramme nach 4-5 Tagen zu beginnen.

Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Haben ältere Patienten (über 65 Jahre) Die Pharmakokinetik von Nifedipin variiert, so dass die Erhaltungsdosis von Nifedipin im Vergleich zu jüngeren Patienten reduziert sein kann.

Patienten, eine Kombination (antianginöse oder blutdrucksenkende) Therapie erhalten, normalerweise werden kleinere Dosen verabreicht.

Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion Die Dosis des Medikaments sollte reduziert werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

In placebokontrollierten Studien mit Nifedipin wurden unerwünschte Reaktionen identifiziert und entsprechend der Häufigkeit nach den Kategorien verteilt CIOMS III (Daten aus klinischen Studien basierten auf: Nifedipin-Aufnahme (n = 2.661), Placebo (n = 1.486), Stand: 22. Februar 2006 und Studie AKTION: Nifedipin (n = 3,825); Placebo (n = 3.840)), die Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt.

Unerwünschte Reaktionen in der Untergruppe "oft" wurden mit einer Häufigkeit von weniger als 3% beobachtet, mit Ausnahme von Ödemen (9,9%) und Kopfschmerzen (3,9%). In jeder Untergruppe werden Nebenwirkungen dargestellt, um deren Schweregrad zu reduzieren. Die Reaktionsfrequenz wird gemäß der folgenden Klassifizierung dargestellt: oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10.000, <1/1000). In der Untergruppe "Häufigkeit unbekannt", die in Post-Marketing-Beobachtungsstudien identifiziert wurde und für die die Inzidenzrate nicht ermittelt werden konnte.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: Frequenz unbekannt - Agranulozytose, Leukopenie.

Vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen, Ödeme aufgrund der Entwicklung einer allergischen Reaktion / Angioödem (einschließlich Larynxödem *); selten - Hautjucken, Nesselsucht, Hautausschlag; Häufigkeit unbekannt - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen.

Störungen der Psyche: selten - eine Neurose der Angst, Schlafstörungen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Frequenz unbekannt - Hyperglykämie.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Migräne, Schwindel, Zittern; selten - Parästhesien, Dysästhesien; Frequenz unbekannt - Hypästhesie, Schläfrigkeit.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörungen; Frequenz unbekannt - Schmerz in den Augen.

Von Herzen: selten - Tachykardie, Herzklopfen; Häufigkeit unbekannt - Brustschmerzen (Angina pectoris).

Von der Seite der Schiffe: oft - Ödeme (einschließlich periphere Ödeme), Vasodilatation; selten - deutliche Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht.

Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum: selten - Nasenbluten, verstopfte Nase; Frequenz ist unbekannt - Dyspnoe.Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft Verstopfung; selten - Schmerzen im Magen-Darm-Trakt und Bauchschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie, Blähungen, trockener Mund; selten - gingivale Hyperplasie; Häufigkeit unbekannt - Erbrechen, Insuffizienz des gastroösophagealen Sphinkters; Es ist nur für nicht verformbare Darreichungsformen mit kontrollierter Freisetzung anwendbar: Bezoar, Dysphagie, Darmverschluss, Ulzeration der Darmschleimhaut.

Aus der Leber und den Gallengängen: selten - eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen; Frequenz ist unbekannt - Gelbsucht.

Von der Seite der Furche und Unterhautgewebe: selten, Erythem; Häufigkeit unbekannt - toxische epidermale Nekrolyse, allergische Photosensibilitätsreaktionen, palpable Purpura.

Aus dem osteomuskulären und Bindegewebe: selten - Muskelkrämpfe, Schwellung des Gelenks; Häufigkeit unbekannt - Arthralgie, Myalgie.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten - Polyurie, Dysurie.

Von den Genitalien und der Brust: selten erektile Dysfunktion. Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - schlechte Gesundheit; selten - unspezifische Schmerzen, Schüttelfrost.

* kann zu einem lebensbedrohlichen Zustand führen.

Bei Patienten mit Hämodialyse, mit maligner Hypertonie und reduziertem Blutvolumen aufgrund von Vasodilatation kann eine deutliche Blutdrucksenkung auftreten.

Überdosis:

Symptome: bei schwerer Intoxikation Nifedipin möglich: Bewusstseinsstörung bis zum Koma, deutliche Blutdrucksenkung, Tachykardie, Bradykardie mit Unterdrückung der atrioventrikulären Überleitung, Hyperglykämie durch Hemmung der Insulinsekretion, metabolische Azidose, Hypoxie, kardiogener Schock, Lungenödem.

Behandlung: Maßnahmen sollten in erster Linie auf die Eliminierung von Nifedipin aus dem Körper ausgerichtet sein (Magenspülung, Aktivkohle) Und die Wiederherstellung der Herzaktivität und Atmung (symptomatische Behandlung, erfordert die Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen).

Es ist wichtig, die größtmögliche Entfernung von Nifedipin aus dem Körper sicherzustellen.

Nach der Einnahme von Nifedipin wird empfohlen, den Magen durch die Sonde zu waschen und, falls erforderlich, den Dünndarm zu waschen, um eine spätere Infektion zu verhindern Absorption.

Hämodialyse ist ineffektiv, weil auf diese Weise Nifedipin Wird aus dem Körper nicht ausgeschieden, ist es empfehlenswert, die Plasmapherese (die hohe Bindung an die Blutplasmaproteine, das verhältnismäßig niedrige Verteilungsvolumen) durchzuführen.

Herzrhythmusstörungen in Form einer Bradykardie werden durch symptomatische Behandlung mit Beta-Sympathomimetika korrigiert und mit einer lebensbedrohlichen Bradykardie ist es möglich, einen künstlichen Herzschrittmacher zu installieren.

Mit einem deutlichen Blutdruckabfall als Folge von kardiogenem Schock und Dilatation des arteriellen Bettes zeigt eine langsame intravenöse Injektion von 10% Calciumchlorid oder Calciumgluconat in einer Dosis von 0,2 ml / kg (aber nicht mehr als 10 ml) für 5 Minuten, wobei es unwirksam ist, den Calciumgehalt im Blutserum erneut zu verabreichen, gehen zur kontinuierlichen Infusion mit einer Geschwindigkeit von 0,2 ml / kg / h, jedoch nicht mehr als 10 ml / h. Durch die Einführung von Calciumpräparaten kann der Gehalt im Serum die oberen Grenzwerte der Norm oder leicht erhöhte Werte erreichen. Wenn diese Maßnahmen unwirksam sind, können Vasokonstriktoren (Dopamin oder Norepinephrin) verwendet werden. Die Dosis dieser Medikamente wird individuell basierend auf der Wirkung der Therapie eingestellt.

Mit einer ausgeprägten Blutdrucksenkung - iv Verabreichung von Dopamin oder Dobutamin.

Bei Reizleitungsstörungen - Atropin, Isoprenalin oder ein künstlicher Herzschrittmacher.

Mit der Entwicklung von Herzinsuffizienz - IV Injektion von Strophanthin.

Katecholamine sollten nur mit einer lebensbedrohlichen Wirkung eingesetzt werden (aufgrund ihrer reduzierten Wirksamkeit ist eine hohe Dosis erforderlich, die das Risiko von Arrhythmien erhöht).

Es wird empfohlen, die Konzentration von Glukose im Blut (die Insulinfreisetzung kann abnehmen) und Elektrolyten (Kalium, Kalzium) zu kontrollieren.

Es sollte darauf geachtet werden, Medikamente zu verabreichen, die das Volumen von zirkulierendem Blut im Hinblick auf das Risiko einer Herzüberlastung erhöhen.

Interaktion:

Drogen, die Nifedipin beeinflussen

Nifedipin wird mit Isoenzym metabolisiert CYP3A4 System von Cytochrom P450, in der Darmschleimhaut und in der Leber gelegen.

Arzneimittel, die dieses Enzymsystem unterdrücken oder induzieren, können die Wirkung der "primären Übertragung" (nach der Einnahme) beeinflussen oder Clearance von Nifedipin (siehe Abschnitt Spezielle Anweisungen).

Berücksichtigen Sie die Stärke der Interaktion und die Dauer dieses Effekts, wenn Sie Nifedipin gleichzeitig mit den folgenden Medikamenten einnehmen

Rifampicin

Rifampicin erhöht die Aktivität des Isoenzyms stark CYP3A4 System von Cytochrom P450, das zu einer signifikanten Abnahme der Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit von Nifedipin führt, so dass ihre gleichzeitige Verabreichung kontraindiziert ist (siehe Abschnitt Kontraindikationen).

In der Zeit der gleichzeitigen Anwendung von Nifedipin mit den folgenden schwachen oder moderaten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 sollte den Blutdruck überwachen und, falls erforderlich, die Dosis des Medikaments anpassen Nifedipin (siehe Sektion Art der Verabreichung und Dosis).

Makrolide (zum Beispiel Erythromycin)

Es gab keine Studien über die Wechselwirkung zwischen Nifedipin und Makroliden. Es ist bekannt, dass einige Makrolide das Isoenzym hemmen können CYP3A4, Englisch: tobias-lib.ub.uni-tuebingen.de/fron...s = 1142 & la = de Daher kann die potentielle Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma nicht ausgeschlossen werden, wenn sie gleichzeitig eingenommen werden (siehe Abschnitt 5) Spezielle Anweisungen).

Azithromycin hemmt das Isoenzym nicht CYP3A4, obwohl es in seiner Struktur zu Makrolid-Antibiotika gehört.

Inhibitoren von HIV-Proteasen (zB Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Amprenavir)

Klinische Studien zur Interaktion zwischen Nifedipin und HIV-Proteaseinhibitoren wurden nicht vorgelegt. Es ist bekannt, dass Präparate dieser Klasse Isoenzym hemmen CYP3A4. Es wurde auch gezeigt, dass diese Klasse von Arzneimitteln Isoenzym hemmt CYP3A4 in vitro, welches den Metabolismus von Nifedipin verursacht. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Nifedipin kann eine signifikante Erhöhung der Konzentration im Blutplasma nicht ausgeschlossen werden, indem der Effekt der "primären Übertragung" reduziert und die Ausscheidung reduziert wird (siehe Abschnitt 3) Spezielle Anweisungen).

Azole Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol)

Klinische Studien zur Wechselwirkung zwischen Nifedipin und Azol-Antimykotika liegen noch nicht vor. Es ist bekannt, dass Präparate dieser Klasse Isoenzym hemmen CYP3A4. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nifedipin kann eine signifikante Erhöhung der systemischen Bioverfügbarkeit aufgrund einer verminderten Wirkung der "primären Transmission" nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt Spezielle Anweisungen).

Fluoxetin

Klinische Studien zur Interaktion zwischen Nifedipin und Fluoxetin wurden nicht vorgelegt. Es ist bekannt, dass Fluoxetin hemmt in vitro Isoenzym CYP3A4, welches den Metabolismus von Nifedipin verursacht. Daher ist es nicht möglich, eine Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma bei gleichzeitiger Einnahme auszuschließen (siehe Abschnitt 3) Spezielle Anweisungen).

Nefazodon

Klinische Studien zur Interaktion zwischen Nifedipin und Nefazodon wurden bisher nicht vorgelegt. Es ist bekannt, dass Nefazodon Isoenzym hemmt CYP3A4, welches den Metabolismus von Nifedipin verursacht. Daher ist es nicht möglich, eine Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma bei gleichzeitiger Einnahme auszuschließen (siehe Abschnitt 3) Spezielle Anweisungen).

Hinupristin / Dalfopristin

Die gleichzeitige Verabreichung von Quinupristin / Dalfopristin mit Nifedipin kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma führen (siehe Abschnitt Spezielle Anweisungen).

Valproinsäure

Klinische Studien möglicher Wechselwirkungen zwischen Nifedipin und Valproinsäure werden nicht berichtet. Da wurde festgestellt, dass Valproinsäure kann die Konzentration einer ähnlichen in der Struktur BCCC, Nimodipin, im Blutplasma erhöhen, können wir eine Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma nicht ausschließen und als Ergebnis - seine therapeutische Wirkung verstärken (siehe Abschnitt Spezielle Anweisungen).

Cimetidin

Im Hinblick auf die Hemmung des Isoenzyms CYP3A4 Cimetidin erhöht die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma und kann die antihypertensive Wirkung verstärken (siehe Abschnitt 3) Spezielle Anweisungen).

Andere Arten der Interaktion

Cisaprid

Die gleichzeitige Verabreichung von Cisaprid und Nifedipin kann die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma erhöhen.

Induktoren von Isoenzym CYP3A4 Cytochrom P450, einschließlich Antiepileptika, wie z PhenytoinCarbamazet und Phenobarbital

Phenytoin induziert Isoenzym CYP3A4. Bei gleichzeitiger Anwendung von Nifedipin mit Phenytoin nimmt die Bioverfügbarkeit von Nifedipin ab und damit seine Wirksamkeit ab. Bei der gleichzeitigen Aufnahme dieser Präparationen ist nötig es die klinische Wirkung Nifedipin zu bewerten und, falls notwendig, wird es empfohlen Erhöhen Sie die Dosis.Wenn die Dosis von Nifedipin während der gleichzeitigen Verabreichung beider Medikamente erhöht ist, ist eine Verringerung der Dosis von Nifedipin nach dem Absetzen von Phenytoin erforderlich. Klinische Studien zur möglichen Interaktion zwischen Nifedipin und Carbamazepin oder Phenobarbital liegen nicht vor. Da festgestellt wurde, dass im Hinblick auf die Induktion von Enzymen beide Medikamente die Konzentration eines ähnlichen BMSC, Nimodipin, im Blutplasma reduzieren können, kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma abnimmt, und Infolgedessen ist seine therapeutische Wirkung reduziert.

Wirkung von Nifedipin auf andere Drogen:

Vorbereitungen, Blutdruck senken

Die gemeinsame Anwendung von Nifedipin mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung führen, z.

- Diuretika,

- Betablocker,

- Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren,

- Angiotensin I-Rezeptorantagonisten,

- BCCI,

- Alfa-Adrenoblockers,

- Inhibitoren der Phosphodiesterase Typ 5,

- Methyldopa,

- Magnesiumsulfat.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nifedipin und Betablockern sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden, da sich in manchen Fällen das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz verschlimmern kann.

Digoxin

Die gleichzeitige Anwendung von Nifedipin und Digoxin kann zu einer Verringerung der Digoxin-Clearance und damit zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma führen. Es sollte darauf geachtet werden, den Patienten auf Zeichen einer Digoxin-Überdosis zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis von Digoxin unter Berücksichtigung seiner Konzentration im Blutplasma zu reduzieren.

Chinidin

Bei einigen Patienten kann die Konzentration im Blutplasma in Kombination mit Chinidin abnehmen, und später, wenn Nifedipin abgesetzt wird, kann es signifikant zunehmen. Daher ist es bei gleichzeitiger Verabreichung von Nifedipin oder bei Entzug nach gleichzeitiger Verabreichung mit Chinidin ratsam, sorgfältig zu überwachen die Konzentration von Chinidin im Blutplasma und gegebenenfalls seine Dosis anzupassen. Es wurde auch eine Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma während der gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln berichtet, während einige Patienten keine Änderung der pharmakokinetischen Parameter von Nifedipin beobachteten. Wenn Chinidin der Therapie mit Nifedipin hinzugefügt wird, sollten Sie BP überwachen und Falls erforderlich, wird empfohlen, die Nifedipin-Dosis zu reduzieren.

Tacrolimus

Tacrolimus wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3A4 Cytochrom P450. Kürzlich veröffentlichte Daten weisen darauf hin, dass die Dosis von Tacrolimus bei gleichzeitiger Verabreichung mit Nifedipin bei einigen Patienten reduziert sein kann. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Medikamenten sollte die Konzentration von Tacrolimus im Blutplasma überwacht werden, und falls erforderlich, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren.

Grapefruitsaft

Grapefruitsaft hemmt das Isoenzym CYP3A4 Systeme von Cytochrom P450. Die Einnahme von Nifedipin zusammen mit Grapefruitsaft kann zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Nifedipin und einer Steigerung seiner Wirkung als Folge eines reduzierten Metabolismus führen, wenn es "zuerst durch die Leber" oder die Clearance verringert wird. Dies kann zu einer Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung von Nifedipin führen. Bei regelmäßiger Einnahme von Grapefruitsaft kann dieser Effekt mindestens 3 Tage nach der letzten Einnahme anhalten. Vermeiden Sie die Einnahme von Grapefruitsaft während der Einnahme von Nifedipin (siehe Abschnitt Art der Verabreichung und Dosis).

Andere Formen der Interaktion

Nifedipin kann bei einer spektrophotometrischen Bestimmung einen falschen Anstieg der Konzentration von Vanillylmandelsäure im Urin verursachen, beeinflusst aber nicht die Ergebnisse von Messungen mit der HPLC-Methode.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht sollte auf das Medikament angewendet werden Nifedipin bei Patienten mit einem deutlichen Blutdruckabfall (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) mit Symptomen einer chronischen Herzinsuffizienz.

Es sollte bei schwangeren Frauen mit dem Medikament Blutdruck sorgfältig überwacht werden Nifedipin gleichzeitig mit intravenöser Verabreichung von Magnesiumsulfat aufgrund der Möglichkeit einer übermäßigen Blutdrucksenkung, die sowohl für die Mutter als auch für den Fötus gefährlich ist.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten In schweren klinischen Fällen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nifedipin wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3A4 Cytochrom P450. Arzneimittel, die dieses Enzymsystem unterdrücken oder induzieren, können die Wirkung der "primären Übertragung" oder der Clearance von Nifedipin beeinflussen (siehe Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln).

Zu Präparationen, die das Isoenzym inhibieren CYP3A4 Cytochrom P450 und Erhöhung der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma sind:

- Makrolide (zum Beispiel Erythromycin),

- HIV-Protease-Inhibitoren (z. Ritonavir),

- Azol-Antimykotika (z.B. Ketoconazol),

- Antidepressiva - Nefazodon und Fluoxetin,

- Quinupristin / Dalfopristin,

- Valproinsäure,

- Cimetidin.

Bei gleichzeitigem Empfang der Droge Nifedipin mit diesen Medikamenten sollte BP überwachen und, falls erforderlich, die Dosis von Nifedipin anpassen. Die Merkmale der Anwendung in verschiedenen Patientengruppen sind in dem Abschnitt wiedergegeben Art der Verabreichung und Dosis.

Eine Droge Nifedipin, wie andere Nifedipin-Dosierungsformen mit sofortiger Freisetzung, kann eine übermäßige Blutdrucksenkung mit dem Auftreten von Reflextachykardie verursachen, was zu Komplikationen aus dem kardiovaskulären System (koronare Herzkrankheit und zerebrale Ischämie) führen kann.

Wie bei der Verwendung anderer vasoaktiver Medikamente, erhielten Spontanmeldungen sehr selten Meldungen über das Auftreten von Angina pectoris auf dem Hintergrund der Einnahme von Nifedipin in einer schnell freisetzenden Darreichungsform, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Daten aus klinischen Studien bestätigen, dass Häufigkeit von Angina-Attacken ist selten.

Bei Patienten mit Angina pectoris in der Anamnese kann es zu einem Anstieg der Häufigkeit, Dauer und Schwere von Anginaattacken kommen, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit dem Medikament Nifedipin.

In Einzelfällen wurde die Entwicklung eines Myokardinfarkts mit Nifedipin beobachtet, aber in diesem Fall war es unmöglich, dies aus dem Bild der fortdauernden Krankheit zu erkennen.

Während der Behandlung muss auf Alkohol verzichtet werden.

Unter Bedingungen der Hypovolämie wird die antihypertensive Wirkung des Arzneimittels verstärkt.

Bei einer Nierenerkrankung muss die Dosis nicht angepasst werden.

Reduzierter pulmonaler arterieller Druck und Hypovolämie nach der Dialyse können die Wirkung des Medikaments verstärken, in welchem Fall die Dosis angemessen reduziert werden sollte.

Es ist selten, die Aktivität bestimmter Enzyme zu erhöhen - alkalische Phosphatase, Kreatinphosphokinase, Lactatdehydrogenase, Aspartataminotransferase, Alaninaminotransferase, die normalerweise vorübergehenden Charakter hat, aber manchmal schwerwiegend sein kann. Solche Veränderungen in Labortests sind selten mit klinischen Symptomen verbunden , aber in einigen Fällen werden sie durch Autoimmunhepatitis gegen intrahepatische Cholestase und Gelbsucht verursacht.

Ein positives Ergebnis des Coombs-Tests ist vor dem Hintergrund einer bestehenden hämolytischen Anämie oder ohne diese möglich, aber es ist unmöglich, die Existenz eines kausalen Zusammenhangs zwischen diesen Manifestationen und der Verwendung von Nifedipin nachzuweisen.

Inhalative Anästhetika können die Blutdrucksenkung erhöhen. Wenn während der Therapie eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Anästhesist über die Art der Therapie informiert werden.

Eine Droge Nifedipin enthält Lactose und ist daher nicht für Patienten mit Lactasemangel, Galaktosämie oder Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom gedacht.

Der Farbstoff E110 kann allergische Reaktionen hervorrufen, einschließlich Bronchialasthma, insbesondere bei Patienten mit Acetylsalicylsäureunverträglichkeit.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Zum Zeitpunkt der Einnahme der Droge Nifedipin Mögliches Auftreten von Nebenwirkungen, die sich je nach individueller Verträglichkeit in der Intensität unterscheiden (siehe Abb Nebenwirkung). Diese Reaktionen treten gewöhnlich zu Beginn der Behandlung auf, mit einer Änderung des Therapieschemas und in Kombination mit Alkohol. Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, beschichtet mit einer Beschichtung, 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem Blister aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. 5 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015233 / 01

Datum der Registrierung:12.05.2008 / 29.01.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Balkanfarma - Dupniza ADBalkanfarma - Dupniza AD Bulgarien

Hersteller: & nbsp;

BALKANPHARMA-DUPITSCHA, AD Bulgarien

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nifedipin (Nifedipin)