Clopidogrel-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactogmonohydrat (200 Mesh) 60,0 mg, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 101) 40,125 mg, Giprolose 3,0 mg, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 112) 26,0 mg, Crospovidon 6,0 mg, pflanzliches hydriertes Wasser Typ I (Sterotex-Dryx) 10,0 mg Natriumlaurylsulfat 7,0 mg;

Filmhülle "Opadrai II OY-L-34836 pink"Lactatmonohydrat 2,16 mg, Hypromellose 15 cP (E464) 1,68 mg, Titandioxid (E171) 1,53 mg, Macrogol-4000 0,60 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) 0,024 mg, Indigocarmin 0, 0030 mg, Eisenoxidfarbstoff gelb (E172) 0,0006 mg.

Beschreibung:

Kapseltabletten, überzogen mit einer Folienmembran, hellrosa oder rosa mit Gravur "93" auf einer Seite und "7314" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiaggregationsmittel

ATX: & nbsp;

B.01.A. C.04 Clopidogrel

Pharmakodynamik:

Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an Plättchenrezeptoren und die Aktivierung von Glykoproteinrezeptoren IIb/IIIaber unter der Wirkung von ADP, wodurch die Plättchenaggregation inhibiert wird.

Clopidogrel hemmt die durch andere Agonisten verursachte Thrombozytenaggregation, verhindert deren Aktivierung durch freigesetztes ADP, beeinflusst jedoch nicht die Aktivität der Phosphodiesterase (PDE).

Clopidogrel bindet irreversibel an Plättchen-ADP-Rezeptoren, die während des Lebenszyklus (7 Tage) immun gegen ADP-Stimulation bleiben.

Die Hemmung der Plättchenaggregation wird 2 Stunden nach Aufnahme (40% Hemmung) der Anfangsdosis von 400 mg beobachtet. Die maximale Wirkung (60% Unterdrückung der Aggregation) entwickelt sich nach 4-7 Tagen konstanter Aufnahme in einer Dosis von 50-100 mg / Tag.

Der antiaggregierende Effekt bleibt während der gesamten Lebensdauer der Thrombozyten bestehen (7-10 Tage).

Pharmakokinetik:

Absaugung und Verteilung

Nach einer Einzeldosis und bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 75 mg pro Tag Clopidogrel schnell absorbiert. Absorption und Bioverfügbarkeit sind hoch. Die Konzentration der Ausgangssubstanz im Blutplasma ist jedoch unbedeutend und erreicht nach 2 Stunden nach der Aufnahme nicht die Messgrenze (0,25 μg / l). Clopidogrel und der Hauptmetabolit binden reversibel an Plasmaproteine (98% bzw. 94%).

Stoffwechsel

Clopidogrel wird in der Leber schnell biotransformiert. Clopidogrel ist ein Prodrug. Ein aktiver Metabolit, ein Thiolderivat, wird im Plasma nicht nachgewiesen. Der Hauptmetabolit, ein Carbonsäurederivat, ist inaktiv und macht etwa 85% der Verbindung aus, die im Plasma zirkuliert. Die maximale Konzentration (C_mOh) dieses Metaboliten im Blutplasma nach wiederholter Anwendung von Clopidogrel in einer Dosis von 75 mg beträgt etwa 3 mg / l und wird etwa 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht.

Ausscheidung

Ungefähr 50% der genommenen Dosis wird über die Nieren ausgeschieden und ungefähr 46% werden innerhalb von 120 Stunden nach der Verabreichung vom Darm ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) des Hauptmetaboliten nach einmaliger und wiederholter Verabreichung beträgt 8 Stunden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Die Konzentrationen des Hauptmetaboliten im Blutplasma nach Einnahme von 75 mg / Tag waren bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin - Clearance 5-15 ml / min) niedriger als bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz mit mäßiger Schwere (QC 30 - 60 ml) / min) und gesunde Individuen.

Bei Patienten mit Leberzirrhose war die Anwendung von Clopidogrel bei einer Tagesdosis von 75 mg über 10 Tage hinweg sicher und gut verträglich. VON_mOh Clopidogrel, sowohl nach der Einnahme einer Einzeldosis, als auch in einem Gleichgewichtszustand war bei Patienten mit Zirrhose um ein Vielfaches höher als bei gesunden Personen.

Indikationen:

Prävention thrombotischer Komplikationen

- nach einem Myokardinfarkt (von einigen Tagen bis zu 35 Tagen), ischämischem Schlaganfall (von 6 Tagen bis 6 Monaten) oder bei diagnostizierter peripherer arterieller Verschlusskrankheit;

- mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (instabile Angina oder Myokardinfarkt ohne pathologische Q-Zacke), einschließlich Patienten, die sich einer perkutanen Koronararterien-Bypass-Operation unterziehen, ein in Kombination mit Acetylsalicylsäure;

- mit akutem Koronarsyndrom mit Segmenterhöhung ST (akuter Myokardinfarkt) in Kombination mit Acetylsalicylsäure bei Patienten, die Medikamente mit möglicher thrombolytischer Therapie erhalten.

Kontraindikationen:

- Leberinsuffizienz schwer;

- akute Blutung (z. B. Magengeschwür oder intrakranielle Blutung);

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen);

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

Vorsichtig:

Bei Erkrankungen der Leber und Nieren (einschließlich bei mäßiger Leber- und / oder Niereninsuffizienz), Verletzungen, präoperative Bedingungen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Zum Prävention von ischämischen Störungen bei Patienten nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt, ischämischem Schlaganfall und diagnostizierter peripherer arterieller Verschlusskrankheit - 75 mg einmal täglich.Therapie sollte innerhalb von wenigen Tagen bis 35 Tage nach Myokardinfarkt und von 7 Tagen bis 6 Monaten nach einem ischämischen Schlag beginnen.

Wann akutes Koronarsyndrom ohne Segmenterhöhung ST (instabile Angina oder Myokardinfarkt ohne einen Zahn Q) Die Behandlung sollte mit der Verabredung einer Einzeldosis von 300 mg beginnen und dann das Medikament in einer Dosis von 75 mg 1 Mal / Tag (bei gleichzeitiger Verabreichung von Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75-325 mg / Tag) weiter verwenden ). Da die Anwendung von Acetylsalicylsäure in hohen Dosen mit einem hohen Blutungsrisiko verbunden ist, sollte die empfohlene Dosis nicht mehr als 100 mg betragen. Der Behandlungsverlauf beträgt bis zu 1 Jahr.

Wann akuter Myokardinfarkt mit Segmenterhöhung ST Das Medikament wird in einer Dosis von 75 mg 1 Mal / Tag mit der Anfangsdosis in Kombination mit Acetylsalicylsäure in Kombination oder ohne Thrombolytika verschrieben.

Bei Patienten über 75 Jahren sollte Clopidogrel ohne eine Initialdosis verabreicht werden. Die Kombinationstherapie wird so bald wie möglich nach Auftreten der Symptome begonnen und mindestens 4 Wochen fortgesetzt.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach den folgenden Kriterien bestimmt: sehr oft mehr als 1/10, oft mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000, sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Gerinnungssystem des Blutes: oft - Blutungen (in den meisten Fällen - während des ersten Monats der Behandlung), Purpura, Hämatome; selten - konjunktives Bluten; selten - intrakranielle Blutungen; verlängerte Blutungszeit, Leukopenie, eine Abnahme der Anzahl der Neutrophilen und Eosinophilie, eine Abnahme der Anzahl der Thrombozyten.

Seitens des Hämatopoiesesystems: sehr selten - thrombozytopenische thrombohämolytische Purpura, schwere Thrombozytopenie (Thrombozytenzahl <30000 / μl), Granulozytopenie, Agranulozytose, Anämie, inkl. aplastische Anämie, Panzytopenie.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; selten - Schwindel; sehr selten - Verwirrung, Halluzinationen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Hämatom; sehr selten - starke Blutungen, Blutungen aus der Operationswunde, Vaskulitis, Blutdrucksenkung.

Aus dem Atmungssystem: sehr oft - Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis, Lungenblutung, Bluthusten.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt; selten - das Geschwür des Magens und des Zwölffingerdarmes, die Gastritis, das Erbrechen, die Übelkeit, die Blähungen, die Verstopfung; selten - retroperitoneale Blutung; sehr selten - Kolitis (einschließlich Geschwüre oder Lymphozyten), Pankreatitis, Geschmacksveränderungen, Stomatitis, Hepatitis, akutes Leberversagen, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Vom Muskel-Skelett-SystemSehr selten: Arthralgie, Arthritis, Myalgie.

Von der Seite des Harnsystems: selten - Hämaturie; sehr selten - Glomerulonephritis, Hypercreatininämie.

Dermatologische Reaktionen: sehr selten - bullöser Hautausschlag (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Hautausschlag, Ekzeme, flache Flechten.

Allergische Reaktionen: sehr selten Angioödem, Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen, Serumkrankheit.

Andere: sehr selten - Fieber.

Überdosis:

Symptome: verlängerte Blutungszeit und nachfolgende Komplikationen.

Behandlung: Wenn Blutungen auftreten, sollte eine geeignete Therapie durchgeführt werden. Wenn eine schnelle Korrektur der verlängerten Blutungszeit erforderlich ist, wird eine Transfusion der Thrombozytenmasse empfohlen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Gemeinsame Anwendung von Clopidogrel mit Warfarin Es wird nicht empfohlen, da eine solche Kombination die Intensität der Blutung erhöhen kann.

Geplanter Termin Inhibitoren Glykoprotein IIb/IIIa zusammen mit Clopidogrel erhöht das Risiko von Blutungen.

Anwendung Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente zusammen mit Clopidogrel erhöht das Risiko von Blutungen.

Es wird nicht empfohlen, Clopidogrel gleichzeitig mit einzunehmen Inhibitoren CYP2C19 (z.B, Omeprazol).

Es gab keine klinisch signifikante pharmakodynamische Interaktion mit Clopidogrel kombiniert mit Atenolol, Nifedipin, Phenobarbital, Cimetidin, Östrogene, Digoxin, Theophyllin, Tolbutamid, Antacida.

Spezielle Anweisungen:

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, die Parameter des Hämostasesystems (aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT), die Anzahl der Thrombozyten, Tests der funktionellen Aktivität der Thrombozyten) zu überwachen, um die funktionelle Aktivität der Leber regelmäßig zu untersuchen.

Clopidogrel sollte bei Patienten, bei denen das Risiko einer schweren Blutung bei Trauma, Operation besteht, mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die Acetylsalicylsäure, nichtsteroidale Antirheumatika (einschließlich COX-2-Hemmer), Heparin- oder Glykoprotein-Hemmer erhalten IIb/IIIein. Sorgfältige Überwachung der Patienten zur Identifizierungv jegliche Anzeichen von Blutungen, einschließlich latenter, insbesondere während der ersten Wochen der Anwendung des Medikaments und / oder nach invasiven Eingriffen am Herzen oder chirurgischen Eingriffen.

Bei geplanten chirurgischen Eingriffen sollte der Verlauf der Behandlung mit Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Absetzen von Blutungen länger als normal dauert. Daher sollten sie den Arzt über jeden Fall von Blutungen informieren.

Nach Einnahme von Clopidogrel traten in seltenen Fällen thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (TTP) auf. Dieser Zustand war gekennzeichnet durch Thrombozytopenie und mikroangiopathische hämolytische Anämie in Kombination mit neurologischen Symptomen, eingeschränkter Nierenfunktion oder Fieber. Die Entwicklung von TTPs stellt eine Bedrohung für das Leben dar und erfordert dringende Maßnahmen, einschließlich Plasmapherese.

Aufgrund unzureichender Datenmenge Clopidogrel Es sollte nicht in einer akuten Phase des ischämischen Schlaganfalls (in den ersten 7 Tagen) verschrieben werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.

Clopidogrel sollte bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung, die eine hämorrhagische Diathese verursachen kann, mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Patienten mit angeborener Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom und Laktasemangel sollte man nicht einnehmen Clopidogrel.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Clopidogrel kann Nebenwirkungen des Nervensystems verursachen (Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, Halluzinationen), die die Fähigkeit beeinträchtigen können, Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, was eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordert.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmbeschichtung, 75 mg beschichtet.

Verpackung:

7 Tabletten pro Blister aus orientierter Polyamid / Aluminiumfolie / PVC / Aluminiumfolie.

Mit 2, 4, 8 oder 12 Blistern zusammen mit den Anweisungen für den Gebrauch in einem Kartonbündel.

10 Tabletten pro Blister aus orientierter Polyamid / Aluminiumfolie / PVC / Aluminiumfolie. Für 9 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappverpackung.

Wenn produziert bei OOO Teva, Russland

7 Tabletten pro Blister aus orientierter Polyamid / Aluminiumfolie / PVC / Aluminiumfolie. Mit 2, 4, 8 oder 12 Blistern zusammen mit den Anweisungen für den Gebrauch in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000374

Datum der Registrierung:24.02.2011 / 18.01.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmazeutische Industrien, Ltd. Israel

Teva, Offene Gesellschaft Russland

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Clopidogrel-Teva (Clopidogrel-Teva)