Clopilet - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Verhindert die Aggregation von Blutplättchen aufgrund der selektiven Blockade von Adenosindiphosphat (ADP) mit seinen Rezeptoren auf Thrombozyten und Aktivierung von Rezeptoren von Glykoprotein IIb/IIIa. Reduziert Thrombozytenaggregation durch andere Agonisten verursacht, durch die Beseitigung der Aktivität von Thrombozyten durch ADP freigesetzt, beeinflusst nicht die Aktivität von Phosphodiesterase. Veränderungen der ADP-Rezeptor-Plättchen, die durch Clopidogrel verursacht werden, sind irreversibel, und daher bleiben die Plättchen während ihres gesamten Lebens funktionsuntüchtig, und der Plättchenhemmungs-Effekt bleibt während dieses Zeitraums bestehen. Die Wiederherstellung der normalen Funktion tritt auf, wenn die Thrombozyten aufgefrischt werden (ungefähr 7 Tage später).

Pharmakokinetik:

Nach Einnahme von 75 mg Clopidogrel wird das Arzneimittel schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, jedoch ist die Konzentration im Blutplasma niedrig und erreicht nach 2 Stunden nach der Verabreichung nicht die Messgrenze (0,025 μg / l) und die Hemmung der Thrombozytenaggregation erreicht gleichzeitig 40%. Die maximale Wirkung (60% ige Unterdrückung der Aggregation) entwickelt sich nach 4-7 Tagen konstanter Arzneimittelaufnahme bei einer Dosis von 98 mg / Tag (in Clopidogrel - 75 mg / Tag).

Clopidogrel ist ein Prodrug, das eine Aktivierung durch Isoenzyme mikrosomaler Leberenzyme erfordert CYP3EIN4 und 2B6 und in geringerem Maße 1A1, 1A2 und 2C19. Metabolisiert in der Leber. Ein aktiver Metabolit im Plasma wird nicht nachgewiesen. Der Hauptmetabolit ist das inaktive Derivat der Carbonsäure, die maximale Konzentration im Blutplasma (TS_mOh) die nach wiederholter Verabreichung von Clopidogrel in einer Dosis von 75 mg etwa 3 mg / l beträgt und etwa 1 Stunde nach der Verabreichung des Arzneimittels beobachtet wird. Clopidogrel und sein Hauptmetabolit binden an Plasmaproteine (98-94%).

Ausscheidung: Nach oraler Gabe werden ca. 50% der Dosis über die Nieren und ca. 46% über den Darm (innerhalb von 120 Stunden nach der Verabreichung) ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) des Hauptmetaboliten nach einmaliger und wiederholter Verabreichung des Arzneimittels - 8 Stunden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Die Konzentration des Hauptmetaboliten im Blutplasma nach Einnahme von Clopidogrel 75 mg / Tag ist bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen (Kreatinin-Clearance 5-15 ml / min) niedriger als bei Patienten mit mäßiger Nierenerkrankung (QC von 30 bis 60 ml / min) und gesunde Individuen;

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma (C_mOh) ist bei Patienten mit Zirrhose höher, sowohl nach einmaliger Einnahme als auch im Gleichgewichtszustand. Gleichzeitig ändert sich die Sicherheit und Verträglichkeit des Arzneimittels bei diesen Patienten nicht, wenn Clopidogrel 75 mg / Tag über 10 Tage eingenommen wird.

Indikationen:

Prävention thrombotischer Komplikationen bei Patienten mit Myokardinfarkt, ischämischem Schlaganfall oder peripherem arteriellen Verschluss.

Prophylaxe thrombotischer Komplikationen (in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS)) bei akutem Koronarsyndrom ohne Segmenthebung ST (instabile Angina, Herzinfarkt ohne einen Zahn Q), inkl. Bei Patienten, die sich einem Stenting mit perkutaner Intervention unterziehen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

schwere Leberfunktionsstörung;

- akute Blutung (zB Magengeschwür oder intrakranielle Blutung);

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Kinder bis 18 Jahre alt legen;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Vorsichtig:Das Arzneimittel sollte Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko (Trauma vor der Operation) und mäßigem Leber- und / oder Nierenversagen (möglicherweise Entwicklung einer hämorrhagischen Diathese) mit Vorsicht verabreicht werden; bei gleichzeitiger Verabreichung von Warfarin, nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich Inhibitoren von COX-2, Heparin und Glykoprotein-Inhibitoren IIb/IIIa; mit einer hereditären Abnahme der Isoenzymfunktion CYP2C19.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert, da keine Sicherheitsdaten vorhanden sind.

Dosierung und Verabreichung:

Clopiletto sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen werden.

Zur Vorbeugung thrombotischer Komplikationen bei Patienten mit Myokardinfarkt, ischämischem Schlaganfall oder peripherem arteriellen Verschluss - 75 mg einmal täglich. Bei Patienten mit Myokardinfarkt kann die Behandlung ab den ersten Tagen des 35. Tag des Myokardinfarkts und bei Patienten mit ischämischem Schlaganfall beginnen - im Zeitraum von 7 Tagen bis 6 Monaten nach dem ischämischen Schlaganfall.

Zur Prophylaxe thrombotischer Komplikationen bei akutem Koronarsyndrom ohne Segmenthebung ST (instabile Angina, Herzinfarkt ohne einen Zahn Q) - Beginnen Sie mit einer Einzeldosis von 300 mg und nehmen Sie dann 75 mg / Tag (in Kombination mit ASK in Dosierungen von 75-325 mg / Tag, die empfohlene Dosis beträgt 100 mg / Tag). Der maximale günstige Effekt tritt nach 3 Monaten auf. Der Behandlungsverlauf beträgt bis zu 1 Jahr.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit: sehr oft - mehr als 1/10, oft - mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten - mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten - mehr als 1/10000 und weniger als 1 / 1000, sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Fälle.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie; selten - Neutropenie, inkl. ausgedrückt; sehr selten - thrombotische thrombozytopenische Purpura, Anämie, inkl. Aplasie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie.

Allergische Reaktionen: sehr selten - Angioödem, anaphylaktische Reaktionen, Serumkrankheit.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, intrakranielle Blutung, inkl. mit tödlichem Ausgang; sehr selten - Verwirrung, Halluzinationen, eine Geschmacksstörung.

Von den Sinnesorganenselten - Blutung in der Bindehaut des Auges, Netzhaut; selten - Schwindel.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Hämatom; sehr selten - starke Blutungen, Blutungen aus der Operationswunde, Vaskulitis, Blutdrucksenkung.

Aus dem Atmungssystem: sehr oft - Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis, Lungenblutung, Bluthusten.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT); selten - Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen; selten - retroperitoneale Blutung; sehr selten - Pankreatitis, Colitis, inkl. ulcerative oder lymphozytäre, Stomatitis, akute Leberinsuffizienz, Hepatitis, eine Verletzung der funktionellen Leber-Tests, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt mit letalem Ausgang.

Von der Haut: oft - subkutane Blutung; selten - Hautausschlag, Juckreiz, Purpura; sehr selten - Angioödem, Urtikaria, erythematöser Hautausschlag, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Ekzem, Lichen planus.

Von der Seite des Bewegungsapparates: sehr selten - Hämarthrose, Arthritis, Arthralgie, Myalgie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Hämaturie; sehr selten - Glomerulonephritis, Hypercreatininämie.

Lokale Reaktionen: oft - Blutungen an der Injektionsstelle.

Laborindikatoren: selten - Verlängerung der Blutungszeit.

Andere: sehr selten - ein Fieber.

Überdosis:

Symptome: Verlängerung der Blutungszeit, hämorrhagische Komplikationen.

Behandlung: Stoppt die Blutung, Transfusion der Thrombozytenmasse.

Interaktion:

Warfarin: Die kombinierte Anwendung von Klopilet mit Warfarin wird nicht empfohlen, da eine solche Kombination die Intensität der Blutung erhöhen kann.

Inhibitoren von Glykoprotein IIb/IIIa: Verabreichung von Glycoprotein-Inhibitoren IIb/IIIa zusammen mit der Clopilet-Zubereitung erfordert Vorsicht.

ALS EIN ändert nicht die inhibitorische Wirkung des Clopilet-Präparats auf ADP-induzierte Plättchenaggregation, aber Clopilet verstärkt die Wirkung von Acetylsalicylsäure auf kollageninduzierte Plättchenaggregation. Die gemeinsame Anwendung dieser Medikamente erfordert Vorsicht.

Heparin: nach einer klinischen Studie an gesunden Personen, Clopidogrel ändert weder den Bedarf an Heparin noch die Wirkung von Heparin auf die Blutgerinnung. Die gleichzeitige Verwendung von Heparin veränderte die inhibitorische Wirkung von Clopidogrel auf die Plättchenaggregation nicht. Die Sicherheit dieser Kombination ist jedoch noch nicht erwiesen, und die gleichzeitige Verwendung dieser Medikamente erfordert Vorsicht.

Fibrinolytika: Die Sicherheit der kombinierten Verwendung von Clopidogrel, dem rekombinanten Gewebeplasminogenaktivator (rt-PA) und Heparin wurde bei Patienten mit kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt untersucht. Die Häufigkeit klinisch signifikanter Blutungen war ähnlich derjenigen, die bei der kombinierten Verwendung von rt-PA und Heparin beobachtet wurde. Die Sicherheit der gemeinsamen Anwendung von Clopidogrel mit anderen Fibrinolytika ist noch nicht erwiesen und die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente erfordert Vorsicht.

NSAIDs: Die Ernennung von NSAIDs in Verbindung mit dem Clopyleth-Präparat erfordert Vorsicht (möglicherweise ein erhöhtes Blutungsrisiko).

Kombinierter Gebrauch mit anderen Drogen: Es wurde keine klinisch signifikante pharmakodynamische Wechselwirkung beobachtet, wenn Clopidogrel zusammen mit Atenolol, Nifedipin, Phenobarbital, Cimetidin, Östrogenen, Digoxin, Theophyllin, Phenytoin, Tolbutamid und Antacida angewendet wurde, jedoch gibt es Hinweise, dass Clopidogrel hemmt die Aktivität eines der Cytochrom-CYP2C9-Enzyme und kann die Konzentration von Arzneimitteln, die durch CYP2C9 metabolisiert werden, verändern (PhenytoinTolbutamid und andere).

Spezielle Anweisungen:

Wenn bei chirurgischen Eingriffen eine antiaggregative Wirkung unerwünscht ist, sollte der Behandlungsablauf 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Unterbrechung der Blutung, die auftritt, wenn das Medikament verwendet wird, mehr Zeit in Anspruch nimmt, und dass sie den Arzt über jeden Fall von ungewöhnlichen Blutungen informieren sollten. Patienten sollten den Arzt auch über die Einnahme des Medikaments informieren, wenn sie sich einer Operation unterziehen (einschließlich Zahnarztpraxis) oder wenn der Arzt dem Patienten ein neues Medikament verschreibt.

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, die Parameter des Hämostasesystems (APTT, Thrombozytenzahl, Thrombozytenfunktionsaktivitätstests) zu überwachen; regelmäßig die funktionelle Aktivität der Leber untersuchen.

Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte man sich an das Risiko einer hämorrhagischen Diathese erinnern.

In sehr seltenen Fällen entwickelte sich bei Einnahme von Clopidogrel eine thrombotisch-thrombozytopenische Purpura, manchmal nach kurzzeitiger Anwendung. Der Zustand ist gekennzeichnet durch Thrombozytopenie und mikroangiopathische hämolytische Anämie, verbunden mit neurologischen Störungen, Nierenschäden und Fieber. Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura ist eine potentiell lebensbedrohliche Erkrankung, die eine sofortige Behandlung erfordert, einschließlich Plasmapherese.

Das Medikament wird nicht für Patienten mit ischämischem Schlaganfall empfohlen, die weniger als 7 Tage alt sind.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Clopidogrel beeinträchtigt nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmbeschichtung, 75 mg beschichtet.

Verpackung:

10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie.

3 Streifen, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C platzieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000632/10

Datum der Registrierung:03.02.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Clopilet (Clopilet)