Trockene - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Mantel: Opadray II YS-30-18056 weiß (fertige Schalenmischung bestehend aus Lactose, Hypromellose, Titandioxid und Triacetin), Farbstoff Ponso rot 4R; Opadry YS-1-7006 transparent (Fertigmischung für die Schale, bestehend aus Hypromellose und Macrogol), Saccharin-Natrium.

Das Medikament enthält kein Gluten.

Beschreibung:

Runde rosa bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmhülle.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Thrombozytenaggregationshemmer

ATX: & nbsp;

B.01.A. C.04 Clopidogrel

Pharmakodynamik:

Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an ein Plättchen-Glykoprotein (GP) IIb/IIIa, das als ein Rezeptor fungiert, der (im aktivierten Zustand) zur Bildung komplementärer Bindungen mit Proteinen und Faktoren, die an der Plättchenaggregation beteiligt sind, fähig ist. Clopidogrel bindet irreversibel an ADP-Rezeptoren von Blutplättchen und beraubt sie der Empfänglichkeit für die Stimulation von ADP während des gesamten Lebensverlaufs. Clopidogrel unterdrückt auch Aggregation, die durch andere Induktoren verursacht wird, verhindert ihre Aktivierung durch freigesetztes ADP und beeinflusst die Aktivität von Phosphodiesterase nicht.

Die Abnahme der Intensität der Thrombozytenaggregation wird nach 2 Stunden nach einmaliger Gabe von Clopidogrel beobachtet. Die antiaggregative Wirkung nimmt allmählich zu und erreicht am 3-7. Tag der konstanten Arzneimittelaufnahme ein Maximum, während das Niveau der Aggregationshemmung 40-60% beträgt. (mit einer täglichen Dosis von 75 mg). Nachdem das Arzneimittel abgesetzt ist, werden die Aggregations- und Blutungszeit mit einer Geschwindigkeit wiederhergestellt, die der Geschwindigkeit entspricht, mit der neue Blutplättchen in den Blutstrom eintreten (etwa 5 Tage).

Clopidogrel hat eine hohe antithrombotische Aktivität, verhindert die Entwicklung von Atherothrombose von Gefäßen mit atherosklerotischen Läsionen, unabhängig von der Lokalisation des vaskulären Prozesses (zerebrovaskuläre, kardiovaskuläre oder periphere Läsionen).

Pharmakokinetik:

Clopidogrel wird nach wiederholter oraler Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 75 mg rasch resorbiert.

Clopidogrel ist ein Prodrug, es erlangt antiaggregative Eigenschaften aufgrund der Umwandlung in der Leber in ein aktives Thiolderivat, das schnell und irreversibel an Blutplättchenrezeptoren bindet und so die Blutplättchenaggregation unterdrückt. Dieser Metabolit wird im Plasma nicht nachgewiesen. Der Hauptmetabolit, der im Blut zirkuliert - das Carboxylderivat von Clopidogrel - beeinflusst die Aggregation der Thrombozyten nicht. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden etwa 1 Stunde nach der Einnahme erreicht, und die Halbwertszeit beträgt etwa 8 Stunden. Die Kinetik des Hauptmetaboliten ist im Dosisbereich von 50 bis 150 mg linear. Clopidogrel und sein Hauptmetabolit binden reversibel an Plasmaproteine (98% bzw. 94%).

Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Medikaments nicht signifikant. Etwa 50% des Arzneimittels wird über die Nieren, 46% - mit Kot (innerhalb von 5 Tagen nach Aufnahme) ausgeschieden. Sowohl im Plasma als auch im Urin findet sich ein Glucuronidderivat des basischen inaktiven Metaboliten von Clopidogrel.

Indikationen:

Prophylaxe von ischämischen Störungen (Myokardinfarkt, Schlaganfall, periphere arterielle Thrombose, plötzlicher vaskulärer Tod) bei Patienten mit Atherosklerose, einschließlich:

- nach einem kürzlichen Myokardinfarkt, ischämischer Schlaganfall;

- vor dem Hintergrund kürzlich diagnostizierter peripherer arterieller Erkrankungen;

- mit akutem Koronarsyndrom ohne Segmenterhöhung ST (instabile Angina oder Myokardinfarkt ohne die Bildung einer pathologischen Welle Q na EKG) in Kombination mit Acetylsalicylsäure.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen irgendwelche Bestandteile des Arzneimittels;

schwere Leberfunktionsstörung;

- akute Blutung (z. B. Magengeschwür mit intrakranieller Blutung);

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Sicherheit der Anwendung nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Clopidogrel sollte wie andere Thrombozytenaggregationshemmer bei Patienten mit:

- Leber- und Nierenerkrankungen (mittelschweres Leber- und / oder Nierenversagen);

- Verletzungen;

- präoperative Zustände;

- gleichzeitige Verabreichung von Acetylsalicylsäure, NSAIDs (einschließlich COX-2-Inhibitoren), Heparin und Glycoprotein-Inhibitoren IIb/IIIein.

Schwangerschaft und Stillzeit:In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Clopidogrel und seine Metaboliten dringen in die Muttermilch ein, beeinträchtigen die Fruchtbarkeit nicht und haben keine toxischen Wirkungen auf den Fötus. In Ermangelung ausreichender Sicherheitsdaten wird jedoch nicht empfohlen, das Arzneimittel bei schwangeren und stillenden Frauen zu verwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Senioren

Die Dosierung des Medikaments hängt von den medizinischen Kriterien und dem Zustand des Patienten ab. Normalerweise beträgt die empfohlene Dosis 75 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Die Behandlung sollte im Zeitraum von mehreren Tagen bis zu 35 Tagen bei Patienten begonnen werden nach Myokardinfarkt (Q-ehemalige) und von 7 Tagen bis zu 6 Monaten - bei Patienten nach ischämischem Schlaganfall.

Bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne Segmenterhöhung ST (instabile Angina oder Myokardinfarkt ohne einen Zahn Q) Die Behandlung mit Clopidogrel sollte mit einer Einzeldosis von 300 mg begonnen und dann mit einer Dosis von 75 mg pro Tag in Kombination mit Acetylsalicylsäure fortgesetzt werden.

Nebenwirkungen:

Wenn therapeutische Dosen des Medikaments eingenommen werden, wird es normalerweise gut vertragen. Die wichtigsten Nebenwirkungen von Clopidogrel sind wie folgt.

Hämostase: gastrointestinale Blutung, Hämatom, Hämaturie, Blutung in der Bindehaut. Sehr selten kam es zu intrakraniellen Blutungen, Hämarthrosen, Bluthusten, Hämaturie, retroperitonealen, intraokularen oder pulmonalen Blutungen / Blutungen.

Seitens des HämatopoiesesystemsIn klinischen Studien waren extrem ausgeprägte Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose und Leukopenie äußerst selten.

Auf Seiten des Verdauungssystems: manchmal kann Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen (Verstopfung, Durchfall, Übelkeit), Gastritis; in seltenen Fällen - Erbrechen, Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms; sehr selten - Kolitis, Pankreatitis.

Von der Seite der Leber: sehr selten - Hepatitis, Steatose.

Nieren- und Harnsystem: sehr selten - Glomerulonephritis, Zystitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: In seltenen Fällen können Ödeme, Herzversagen, arterielle Hypertonie beobachtet werden.

Haut- und allergische Reaktionen: Hautausschläge und Juckreiz. Sehr selten traten Urtikaria, Juckreiz, Ekzeme, erythematöser Ausschlag, bullöser Ausschlag, makulopapulöser Ausschlag, Angioödem, anaphylaktoide Reaktionen auf.

Vom Muskel-Skelett-System: sehr selten - Arthralgie, Arthritis.

Aus dem Atmungssystem: sehr selten - Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem: In seltenen Fällen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Neuralgie, Schwindel, Hyperästhesie, Parästhesien möglich.

Von der Seite der Psychiatrie: sehr selten - Reizbarkeit, Verwirrung, Halluzinationen.

Labortests: sehr selten - eine Änderung in der Aktivität der Leber-Transaminasen, eine Erhöhung des Kreatinins des Blutes.

Andere: sehr selten - Vaskulitis, Fieber.

Überdosis:

Mit einer einmaligen oralen Dosis von 1050 mg Clopidogrel (14 Tabletten zu 75 mg) wurden keine unerwünschten Ereignisse und die Notwendigkeit besonderer therapeutischer Maßnahmen festgestellt.

Mit einer einmaligen oralen Dosis von 600 mg Clopidogrel (8 Tabletten zu 75 mg) bei gesunden Probanden wurden keine Nebenwirkungen festgestellt. Der Anstieg der Blutungszeit entsprach dem Wert nach Einnahme einer therapeutischen Dosis (75 mg / Tag).

Wenn es notwendig ist, die erhöhte Blutungszeit schnell zu korrigieren, wird eine Transfusion der Thrombozytenmasse empfohlen.

Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt.

Interaktion:Acetylsalicylsäure: verändert die Wirkung von Clopidogrel auf Thrombozyten nicht signifikant. Clopidogrel potenziert die Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die durch Kollagen induzierte Plättchenaggregation.

NSAIDs: Der Termin mit Clopidogrel erfordert Vorsicht (erhöhtes Risiko für Blutungen).

Warfarin: Die Sicherheit der gleichzeitigen Anwendung mit Clopidogrel ist nicht erwiesen.

Heparin: Es gab keine Wechselwirkung von beiden Drogen in gesunden Freiwilligen. Die Sicherheit der Kombination ist jedoch nicht erwiesen.

Andere Drogen

Clopidogrel wurde gleichzeitig verwendet Cimetidin, Phenobarbital, Östrogene, Atenolol, Nifedipin (Kombination Atenolol + Nifedipin) ohne ausgeprägte Interaktion.

Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik Theophyllin und Digoxin.

Bei klinischen Studien Clopidogrel wurde mit den folgenden Medikamenten ohne ausgeprägte Interaktion verwendet: Calciumantagonisten, Betablocker, Diuretika, cholesterinsenkende Arzneimittel, Koronarvasodilatatoren, hypoglykämische Arzneimittel, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Antiepileptika, Antazida, Hormonersatztherapie.

In der Studie im vitro Clopidogrel unterdrückte P450, somit kann davon ausgegangen werden, dass bei gleichzeitiger Verwendung mit Tamoxifen, Tolbutamid, Warfarin, Phenytoin, Fluvastatin und viele NSAIDs möglicherweise Auswirkungen auf ihren Stoffwechsel im Körper.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, die Parameter des Hämostase-Systems (Thrombozytenzahl, Thrombozytenfunktionstests) zu überwachen, um die funktionelle Aktivität der Leber regelmäßig zu untersuchen.

Ein allgemeiner Bluttest sollte während der ersten Woche der Behandlung mit Clopidogrel in Kombination mit Acetylsalicylsäure, NSAIDs, Heparin, Glykoprotein-Inhibitoren überwacht werden IIb/IIIoder fibrinolytisch, sowie bei Patienten mit einem erhöhten Blutungsrisiko (Trauma, Operation oder andere pathologische Zustände).

Das Medikament verlängert die Zeit, um Blutungen zu stoppen. Dies sollte bei Patienten berücksichtigt werden, die sich einer Operation unterziehen (einschließlich in der Zahnmedizin).

Wenn bei chirurgischen Eingriffen die antiaggregative Wirkung unerwünscht ist, sollte das Arzneimittel 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden.

Patienten sollten den Arzt über jeden Fall von ungewöhnlichen Blutungen informieren.

Seien Sie vorsichtig, Patienten mit schweren Leberschäden wegen des Risikos einer hämorrhagischen Diathese zu ernennen, sowie Patienten, die Medikamente erhalten, die Blutungen verursachen können (Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs).

Aufgrund unzureichender Daten zur Anwendung von Clopidogrel bei Patienten mit akuten QHerzinfarkt, Clopidogrel Behandlung sollte nicht innerhalb der ersten Tage nach einem Herzinfarkt begonnen werden.

Aufgrund unzureichender Daten nicht zuweisen Clopidogrel in der akuten Phase des ischämischen Schlaganfalls (die ersten 7 Tage).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Symptome von Clopidogrel Einfluss auf intellektuelle und psychomotorische Funktionen und Fähigkeiten wurden nicht offenbart.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmbeschichtung, 75 mg beschichtet.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einem Blister aus Aluminiumfolie-Folie PVC / Polyamid / Aluminium.

Für 1 oder 2 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008638/08

Datum der Registrierung:30.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Kimika Montpellier, SA, Gruppe BagoKimika Montpellier, SA, Gruppe Bago Argentinien

Hersteller: & nbsp;

QUIMICA MONTPELLIER, S.A. Argentinien

Darstellung: & nbsp;BBC FARMA BV BBC FARMA BV Niederlande

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Troken (Troken)