Egitromb - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Silicium mikrokristalline Cellulose 198,2 mg (mikrokristalline Cellulose 194,236, kolloidales Siliciumdioxid 3,964), Giprolose (mit einem niedrigen Substitutionsgrad (L-HPC B1)) 12 mg, hydriertes Rizinusöl 12 mg, Opadrai weiß Y-ich-7000 10 mg (Hypromellose 6,25 mg, Titandioxid 3,125, Macrogol-400 0,625 mg).

Beschreibung:

Weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind, auf der einen Seite der Tablette mit "E 181" graviert, ohne oder fast ohne Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Thrombozytenaggregationshemmer

ATX: & nbsp;

B.01.A. C.04 Clopidogrel

Pharmakodynamik:

Antiaggregationsmittel. Spezifischer und aktiver Inhibitor der Thrombozytenaggregation. Reduziert selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an Rezeptoren auf Thrombozyten und die Aktivierung von Rezeptoren GP IIb/IIIa unter der Wirkung von ADP, wodurch die Plättchenaggregation geschwächt wird.

Reduziert Thrombozytenaggregation, verursacht durch andere Agonisten, verhindert ihre Aktivierung durch freigesetztes ADP, beeinflusst nicht die Aktivität von Phosphodiesterase (PDE). Irreversibel bindet es an die ADP-Rezeptoren des Blutplättchens, die während des gesamten Lebenszyklus (etwa 7 Tage) für ADP-Stimulation undurchlässig bleiben.

Die Hemmung der Plättchenaggregation wird nach 2 Stunden nach der Verabreichung (40% Hemmung) der Anfangsdosis beobachtet. Die maximale Wirkung (60% Unterdrückung der Aggregation) entwickelt sich nach 4-7 Tagen der konstanten Aufnahme in einer Dosis von 50-100 mg / Tag. Antiagregregant Wirkung besteht über die gesamte Lebensdauer der Thrombozyten (7-10 Tage).

In Anwesenheit einer atherosklerotischen Läsion stört das Gefäß die Entwicklung der Atherothrombose unabhängig von der Lokalisation des vaskulären Prozesses (zerebrovaskuläre, kardiovaskuläre oder periphere Läsionen).

Pharmakokinetik:

Clopidogrel wird nach wiederholter Verabreichung von 75 mg pro Tag schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeit ist hoch.Die Konzentration des Ausgangsmaterials im Plasma ist jedoch niedrig und erreicht nach 2 Stunden nicht die Messgrenze (0,025 μg / l). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98-94%. Metabolisiert in der Leber. Der Hauptmetabolit ist ein inaktives Derivat der Carbonsäure TS_mOh welches nach wiederholter oraler Gabe von 75 mg nach 1 h erreicht wird (C_mOh - ungefähr 3 mg / l).

Es wird von den Nieren - 50% und durch den Darm mit einer Stuhlmasse - 46% (innerhalb von 120 Stunden nach der Verabreichung) ausgeschieden.

T_1/2der Hauptmetabolit nach einmaliger und nochmaliger Aufnahme - 8 h.

Die Konzentration von Nierenmetaboliten beträgt 50%.

Die Konzentration des Hauptmetaboliten im Plasma nach Einnahme von 75 mg / Tag ist bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung (QC 5-15 ml / min) niedriger als bei Patienten mit mäßiger Nierenerkrankung (QC von 30 auf 60 ml / min) und gesunde Individuen.

Indikationen:

Prävention von atherothrombotischen Komplikationen bei erwachsenen Patienten mit Myokardinfarkt (mit einer Dauer von mehreren Tagen bis 35 Tagen), ischämischem Schlaganfall (mit einer Dauer von 7 Tagen bis 6 Monaten) oder mit diagnostizierter Verschlusskrankheit der peripheren Arterien.

Zur Vorbeugung von atherothrombotischen Komplikationen bei erwachsenen Patienten mit akutem Koronarsyndrom in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS): mit der Erhöhung des ST-Segments mit der Möglichkeit einer thrombolytischen Therapie; ohne ST-Strecken-Hebung (instabile Angina, Myokardinfarkt ohne Q-Welle), inkl. bei Patienten mit Stenting mit perkutane koronare Intervention.

Prävention von atherothrombotischen und thromboembolischen Komplikationen, einschließlich Schlaganfall, mit Vorhofflimmern. Bei Erwachsenen mit Vorhofflimmern mit mindestens einem Risikofaktor für vaskuläre Komplikationen, die keine indirekten Antikoagulanzien einnehmen können und ein geringes Blutungsrisiko aufweisen (in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS)).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einer Hilfskomponente des Arzneimittels;

schwere Leberfunktionsstörung;

- aktive Blutung (einschließlich Blutungen aus Magengeschwüren oder intrakraniellen Blutungen);

- Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit");

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt).

Vorsichtig:

- mäßige Leberfunktionsstörung;

- CRF;

- pathologische Zustände, die das Blutungsrisiko erhöhen (einschließlich Trauma, Operation), gleichzeitige Verabreichung von ASS, NSAIDs (einschließlich COX-2-Inhibitoren), Warfarin, Heparin und Glycoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren;

- Geringe Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 (wie bei solchen Patienten, wenn Clopidogrel in den empfohlenen Dosierungen verwendet wird, wird weniger aktiver Metabolit von Clopidogrel gebildet und seine gerinnungshemmende Wirkung ist weniger ausgeprägt und daher bei der normalerweise empfohlenen Dosierung von Clopidogrel beim akuten Koronarsyndrom oder perkutane Koronarintervention, eine höhere Häufigkeit von kardiovaskulären Komplikationen als bei Patienten mit normaler Aktivität des Isoenzyms CYP2C19).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aufgrund des Mangels an klinischen Daten für den Einsatz des Medikaments bei Schwangeren sollte nicht ernannt werden Clopidogrel während der Schwangerschaft.

Informationen über die Zuteilung von Muttermilch in Muttermilch ist daher nicht die Verwendung des Medikaments während der Stillzeit ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und ältere Patienten EGITROMB sollten unabhängig von der Nahrungsaufnahme einmal täglich 75 mg oral eingenommen werden.

Die Behandlung sollte im Zeitraum von mehreren Tagen bis zu 35 Tagen bei Patienten begonnen werden nach Myokardinfarkt und von 7 Tagen bis zu 6 Monaten - bei Patienten nach ischämischem Schlaganfall.

Beim akuten Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (instabile Angina oder Myokardinfarkt ohne Q-Welle) Das Medikament EGITROMB sollte mit einer Einzeldosis von 300 mg begonnen werden und dann die Einnahme von 75 mg einmal täglich in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS 75-325 mg pro Tag) fortsetzen. Da höhere Dosen von ASS mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden sind, wird empfohlen, es in Dosen von nicht mehr als 100 mg zu verschreiben. Daten aus klinischen Studien zeigen die Möglichkeit, das Medikament EGITROMB bis zu 12 Monaten zu verwenden, und die maximale Wirkung der Therapie ist um 3 Monate vermerkt.

Akuter Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung: EGITROMB sollte einmal täglich 75 mg eingenommen werden; Die Behandlung sollte mit einer Initialdosis begonnen und mit der Verabreichung von ASS und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika kombiniert werden. Die Wirksamkeit der Therapie für mehr als 4 Wochen wurde nicht untersucht.

Vorhofflimmern: EGITROMB sollte einmal täglich in einer Dosis von 75 mg eingenommen werden. In Kombination mit dem Präparat EGITROMB ist es notwendig, die Verabreichung von ASS (75-100 mg / Tag) zu beginnen und dann fortzusetzen.

Die nächste Dosis überspringen:

- Wenn nach dem Verschwinden der nächsten Dosis weniger als 12 Stunden verstrichen sind, sollte die vergessene Dosis des Arzneimittels sofort eingenommen und dann zur üblichen Zeit in den folgenden Dosen eingenommen werden;

- Wenn mehr als 12 Stunden verstreichen, nachdem die nächste Dosis vergessen wurde, sollte der Patient die nächste Dosis zur üblichen Zeit einnehmen (keine doppelte Dosis einnehmen).

Spezielle Patientengruppen

Patienten mit genetisch bedingter reduzierter Aktivität des Isoenzyms CYP2C19

Die geringe Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 ist mit einer Abnahme der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung von Clopidogrel verbunden. Die Art der Anwendung von höheren Dosen (600 mg - Anfangsdosis, dann 150 mg einmal täglich) bei Patienten mit niedriger Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 erhöht die antithrombozytäre Wirkung von Clopidogrel.Gegenwärtig ist jedoch in klinischen Studien, in denen klinische Ergebnisse berücksichtigt werden, das optimale Dosierungsschema von Clopidogrel bei Patienten mit reduziertem Metabolismus aufgrund der genetisch bedingten niedrigen Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms nicht etabliert.

Ältere Menschen

Erfordern keine Dosisanpassung für ältere Menschen.

Kinder

Es gibt keine Erfahrung mit der Verwendung der Droge bei Kindern.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Erfahrung bei der Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist begrenzt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Die Erfahrung bei der Anwendung bei Patienten mit mittelschwerer Lebererkrankung (in denen Manifestationen von hämorrhagischen Diathesen auftreten können) ist begrenzt.

Nebenwirkungen:

Blutung ist die häufigste Reaktion, am häufigsten tritt sie während des ersten Monats der Einnahme des Medikaments auf. Fälle von schweren Blutungen wurden bei Patienten berichtet Clopidogrel gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure oder Clopidogrel mit Acetylsalicylsäure und Heparin (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach folgenden Definitionen bestimmt: häufig (> 1/100 - <1/10), selten (> 1/1 000 - <1/100) und selten (> 1/10 000 - <1 / 1000). "Sehr selten" entspricht <1/10 000. Innerhalb jeder Häufigkeitsklasse werden Nebenwirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.

Vom zentralen Nervensystem: selten: Kopfschmerzen, Schwindel und Parästhesien; selten: systemischer Schwindel; sehr selten: Verwirrung, Halluzinationen, Essstörungen.

Aus dem Magen-Darm-Trakthäufig: gastrointestinale Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen; selten: hämorrhagischer Schlaganfall, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen; sehr selten: Pankreatitis, Colitis (einschließlich ulzeröse oder lymphozytäre Colitis), Stomatitis, akute Leberinsuffizienz, Hepatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Hämatopoiesesystem: häufig: Hämatom; selten: erhöhte Blutungszeit und reduzierte Thrombozytenzahl (Thrombozytopenie), Leukopenie, Neutropenie und Eosinophilie; sehr selten: Vaskulitis, Hypotonie, thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (TTP) (1/200 000 Patienten, die das Arzneimittel einnehmen) (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"), schwere Thrombozytopenie (Thrombozytenzahl <30x10⁹/ l), Agranulozytose, Granulozytopenie, aplastische Anämie / Panzytopenie, Anämie.

Von der Haut: selten: allergische Reaktionen (Hautausschlag), Juckreiz der Haut; sehr selten: Angioödem, bullöse Dermatitis (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Hautausschlag, Urtikaria, Ekzeme und Blähungen.

Auf Seiten der Atemwege: sehr selten: Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis.

Andere: sehr selten: Arthralgie, Arthritis, Myalgie, anaphylaktoide Reaktionen, Serumkrankheit, Fieber, funktionelle Leberprobleme, erhöhtes Kreatinin im Blut, Glomerulonephritis.

Überdosis:

Eine Überdosierung von Clopidogrel kann die Blutungszeit verlängern und zu Blutungskomplikationen führen. Wenn eine Blutung festgestellt wird, sollte eine entsprechende Behandlung verordnet werden.

Antidote der pharmakologischen Aktivität von Clopidogrel wurden nicht gefunden. Wenn es erforderlich ist, die verlängerte Blutungszeit schnell zu verkürzen, kann die Thrombozytentransfusion die Wirkung von Clopidogrel eliminieren.

Interaktion:

Stärkt den Thrombozytenaggregations-Effekt Acetylsalicylsäure, Heparin, Thrombolytika, indirekte Antikoagulanzien, nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich COX-2-Hemmer , erhöht das Risiko von Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, so dass die gleichzeitige Verwendung dieser Werkzeuge Vorsicht erfordert.

Clopidogrel sollte bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Blutungen bei Trauma oder Operation mit Vorsicht angewendet werden, wenn gleichzeitig Gliboprotein IIb / IIIa-Inhibitoren angewendet werden.

Gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel und Warfarin wird nicht empfohlen, da dies die Blutung erhöhen kann (siehe auch Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel mit Atenolol, Nifedipin oder eine Kombination von Atenolol mit Nifedipin.

Darüber hinaus veränderte sich die pharmakodynamische Aktivität von Clopidogrel bei Anwendung nicht signifikant Phenobarbital, Cimetidin oder Östrogene.

Pharmakokinetik Digoxin oder Theophyllin änderte sich nicht mit der gleichzeitigen Verabreichung von Clopidogrel.

Antazidpräparate beeinflussen nicht die Absorption von Clopidogrel.

Die Untersuchung humaner hepatischer Mikrosomen zeigte, dass der mit Carbonsäuren verwandte Clopidogrel - Metabolit die Aktivität des CYP2C9 - Isoenzyms unterdrücken kann. Dies kann die Plasmakonzentration solcher Medikamente erhöhen Phenytoin, Tolbutamid und NSAIDs, die durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisiert werden. Phenytoin und Tolbutamid kann sicher in Verbindung mit Clopidogrel verwendet werden.

Wie Clopidogrel metabolisiert, die teilweise durch das CYP2C19-System zur Bildung seines aktiven Metaboliten metabolisiert wird, kann die Verwendung von Arzneimitteln, die dieses System inhibieren, zu einer Verringerung der Konzentration des aktiven Metaboliten von Clopidogrel führen.

Die gleichzeitige Verwendung von stark oder mittelschwer Inhibitoren Isoenzym CYP2C19 (z.B. Omeprazol). Wenn Protonenpumpenhemmer gleichzeitig mit Clopidogrel, einem Protonenpumpenhemmer mit der geringsten Hemmung des CYP2C19-Isoenzyms, wie z Pantoprazol.

Spezielle Anweisungen:

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, die Parameter des Hämostasesystems (APTT, Thrombozytenzahl, Thrombozytenfunktionsaktivitätstests) zu überwachen; regelmäßig die funktionelle Aktivität der Leber untersuchen.

Clopidogrel sollte bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko bei Trauma, chirurgischen Eingriffen, bei Patienten mit blutungsanfälligen Läsionen (insbesondere gastrointestinal und intraokulär) sowie bei Patienten unter ASS, nichtsteroidalen Antirheumatika (einschließlich COX-2-Inhibitoren), Heparin- oder Glycoprotein-Inhibitoren IIb/IIIa. Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, um Anzeichen von Blutungen, einschließlich latenter, insbesondere während der ersten Wochen des Medikaments und / oder nach invasiven Eingriffen am Herzen oder chirurgischen Eingriffen zu erkennen. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel und Warfarin wird nicht empfohlen, da es die Blutung verstärken kann.

Wenn bei chirurgischen Eingriffen eine antiaggregative Wirkung unerwünscht ist, sollte der Behandlungsablauf 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass eine Unterbrechung der Blutung, die auftritt, wenn Clopidogrel angewendet wird (in Kombination mit oder ohne ASS), mehr Zeit in Anspruch nimmt, und dass sie den Arzt über jeden Fall von ungewöhnlichen Blutungen informieren sollten. Patienten sollten den Arzt auch über die Einnahme des Arzneimittels informieren, wenn sie rechtzeitig vor der Einnahme eines neuen Arzneimittels behandelt werden sollen.

Nach Einnahme von Clopidogrel wurde thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (TTP) sehr selten nachgewiesen, manchmal nach kurzzeitiger Anwendung. Dieser Zustand ist gekennzeichnet durch Thrombozytopenie und mikroangiopathische hämolytische Anämie in Kombination mit neurologischen Symptomen, eingeschränkter Nierenfunktion oder Fieber. TTP ist eine potentiell tödliche Erkrankung, die eine sofortige Behandlung erfordert, einschließlich der Verwendung von Plasmapherese.

Wegen fehlender Daten Clopidogrel Es kann nicht für akute (weniger als 7 Tage) ischämischen Schlaganfall empfohlen werden.

Die Erfahrung mit Clopidogrel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist begrenzt, so diese Patienten Clopidogrel sollte mit Vorsicht verabreicht werden.

Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte man sich an das Risiko einer hämorrhagischen Diathese erinnern, bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist daher die Erfahrung bei der Anwendung des Medikaments begrenzt Clopidogrel sollte mit Vorsicht verabreicht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Clopidogrel hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmbeschichtung, 75 mg beschichtet.

Verpackung:

7 Tabletten Blister aus dem kombinierten Film "kalt"(Polyamid / Aluminiumfolie / PVC) / Aluminiumfolie).

Für 2 oder 4 Blister in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanleitung.

Lagerbedingungen:Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem für Kinder unzugänglichen Ort.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001128/09

Datum der Registrierung:16.02.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Egis Pharmaceutical Plant OJSCEgis Pharmaceutical Plant OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

EGIS PHARMAZEUTISCHE, Plc Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Egitromb (Egitromb)