Metoclopramid - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Ein spezifischer Blocker von Dopamin (D₂ ) und Serotonin (5-HT₃) Rezeptoren, hemmt die Chemorezeptoren der Triggerzone des Hirnstamms, schwächt die Empfindlichkeit der viszeralen Nerven, die Impulse vom Pylorus und Zwölffingerdarm zum Brechzentrum übertragen. Durch den Hypothalamus und das parasympathische Nervensystem (Innervation des Gastrointestinaltraktes (GI Deutsch: bio-pro.de/de/region/stern/magazin/...2/index.html. Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...3/index.html [...] hat eine regulierende und koordinierende Wirkung auf Tonus und motorische Aktivität des oberen Gastrointestinaltraktes (einschließlich des Tonus des unteren Schließmuskels der Speiseröhre) Erhöht den Tonus von Magen und Darm, beschleunigt die Entleerung des Magens, reduziert die Hyperazid-Stase, beugt Pylorus und Reflux vor, stimuliert Darmperistaltik. Normalisiert die Trennung der Galle, reduziert den Spasmus des Schließmuskels von Oddi. Ohne seinen Ton zu ändern, beseitigt es Dyskinesien der Gallenblase. Besitzt M-holinoblokiruyuschim, die Antihistaminika, antiserotoninowym und ganglioblokiruyutsim die Wirkung nicht; beeinflusst nicht den Ton der Blutgefäße des Gehirns, Blutdruck, Atmungsfunktion, sowie Niere und Leber, auf das Blut, Magen-und Pankreas-Sekretion. Stimuliert die Sekretion von Prolaktin. Erhöht die Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Acetylcholin (die Wirkung hängt nicht von der vagalen Innervation ab, sondern wird durch Holinoblokatorami eliminiert). Die Stimulierung der Aldosteronsekretion verstärkt die Retention von Natriumionen (Na⁺ ) und Ausscheidung von Kaliumionen (K⁺).

Pharmakokinetik:

Der Beginn der Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt wird 1-3 Minuten nach der intravenösen (iv) Injektion und 10-15 Minuten nach der intramuskulären (IM) Verabreichung beobachtet und manifestiert sich durch Beschleunigung der Evakuierung des Mageninhalts und des antiemetischen Effekts.

Es wird in der Leber metabolisiert. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich über die Nieren für 24-72 Stunden (85% der Dosis), 30% unverändert. Durchdringt die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke, die in die Muttermilch übergeht.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Clearance von Metoclopramid um 70% reduziert, während die Halbwertszeit des Plasmas erhöht ist (ca. 10 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance von 10-50 ml / min und 15 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance <10 ml / Mindest).

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist Metoclopramid angesammelt, verbunden mit einer Abnahme der Plasma-Clearance um 50%.

Indikationen:

Erwachsene

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter Migräne. Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Strahlentherapie.

Kinder und Jugendliche

Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen - als Zweitlinientherapie. Prophylaxe verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie - als Zweitlinientherapie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metoclopramid oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- gastrointestinale Blutung, mechanischer Darmverschluss, Perforation der Magen- oder Darmwand, Zustände, bei denen eine Reizung der Peristaltik des Gastrointestinaltraktes ein Risiko darstellt;

- bestätigtes oder vermutetes Phäochromozytom in Verbindung mit dem Risiko, eine schwere arterielle Hypertonie zu entwickeln;

- tardive Dyskinesie, die nach Behandlung mit Neuroleptika oder Metoclopramid in der Geschichte entwickelt wurde;

- Epilepsie (erhöhte Häufigkeit und Schwere von Anfällen);

- Parkinson-Krankheit;

- gleichzeitige Verabreichung mit Levodopa oder Agonisten dopaminerger Rezeptoren;

- Methämoglobinämie aufgrund von Metoclopramid- oder Nikotinamidadenindinucleotid (NADH) -Mangel von Cytochrom b5 in der Anamnese;

Prolaktin-abhängige Tumoren;

- Schwangerschaft (III Trimester);

- die Zeit des Stillens;

- Kinder bis 1 Jahr alt.

Vorsichtig:Kindheit; älteres Alter; Nieren- / Leberfunktionsstörung; Bronchialasthma; gestörte Herzleitung (einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls); Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts; Bradykardie; gleichzeitiger Empfang anderer Medikamente, die das QT-Intervall verlängern; arterieller Hypertonie; assoziierte neurologische Erkrankungen; gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem beeinflussen; Depression (Geschichte); Schwangerschaft (I, II Trimester).

Schwangerschaft und Stillzeit:Metoclopramid Kontraindiziert im dritten Trimester der Schwangerschaft aufgrund des Risikos der Entwicklung von extrapyramidalen Störungen bei Neugeborenen. Bei der Anwendung von Metoclopramid sollten schwangere Frauen auf Neugeborene überwacht werden. Metoclopramid ausgeschieden in der Muttermilch. Es wird nicht empfohlen, Metoclopramid während des Stillens zu verwenden, falls erforderlich, sollte die Einnahme des Medikaments mit dem Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (intravenös) oder intramuskulär (in / m).

Die empfohlene Einzeldosis bei Erwachsenen beträgt 10 mg, die maximale Tagesdosis beträgt -30 mg. Kinder werden in einer Dosis von 0,1-0,15 mg / kg Körpergewicht verabreicht, die maximale Dosis beträgt 0,5 mg / kg Körpergewicht pro Tag.

Empfehlungen für das Regime der Dosierung bei Kindern sind in der Tabelle angegeben:

Alter	Körpermasse	Dosis	Frequenz
1-3 Jahre	10-14 kg	1 mg	bis zu 3 mal am Tag
3-5 Jahre	15-19 kg	2 mg	bis zu 3 mal am Tag
5-9 Jahre	20-29 kg	2,5 mg	bis zu 3 mal am Tag
9-18 Jahre alt	30-60 kg	5 mg	bis zu 3 mal am Tag
15-18 Jahre alt	mehr als 60 kg	10 mg	bis zu 3 mal am Tag

Die Dauer des Medikaments beträgt nicht mehr als 5 Tage. Die maximale Behandlungsdauer für postoperative Übelkeit und Erbrechen beträgt 48 Stunden. Das Intervall zwischen der Verabreichung des Arzneimittels beträgt 6 Stunden.

Intravenöse Injektionen werden langsam verabreicht (mindestens 3 Minuten lang), um das Risiko unerwünschter Wirkungen (z. B. Hypotonie, Akathisie) zu reduzieren.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Unter Berücksichtigung der Nieren- und Leberfunktion sowie des Allgemeinzustands des Patienten sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <15 ml / min) sollte die tägliche Dosis um 75% reduziert werden.

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sollte die Dosis um die Hälfte reduziert werden.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion sollte die Dosis um die Hälfte reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen ist entsprechend der Klassifizierung angegeben: sehr oft (≥ 1/10); häufig (≥1/100, <1/10); selten (≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000); Die Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: die Frequenz ist nicht bekannt - Methämoglobinämie, wahrscheinlich verbunden mit einem Mangel des Enzyms NADH-abhängige Cytochrom-b5-Reduktase (vor allem bei Neugeborenen), Sulfemoglobinämie (am häufigsten bei gleichzeitiger Verwendung von hohen Dosen von schwefelhaltigen Arzneimitteln).

Herzkrankheit: selten Bradykardie; Frequenz unbekannt - Herzstillstand, der durch Bradykardie, AV-Block, Blockade des Sinusknotens, Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm, Arrhythmie vom Typ "Pirouette" verursacht sein kann.

Gefäßerkrankungen: oft - Senkung des Blutdrucks, die Frequenz ist unbekannt - kardiogenen Schock, akute Blutdrucksteigerung bei Patienten mit Phäochromozytom.

Störungen des endokrinen Systems *: selten - Amenorrhoe, Hyperprolaktinämie; selten - Galaktorrhoe; Häufigkeit unbekannt - Gynäkomastie.

* Endokrine Störungen während längerer Behandlung sind mit Hyperprolaktinämie (Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Gynäkomastie) verbunden.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Durchfall; selten trockener Mund.

Erkrankungen des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; Häufigkeit unbekannt - anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).

Beeinträchtigtes Nervensystem: sehr oft - Benommenheit; häufige extrapyramidale Störungen (insbesondere bei Kindern und jungen Patienten und / oder bei Überschreitung der empfohlenen Dosierung auch nach einmaliger Gabe), Parkinsonismus, Akathisie; selten - Dystonie, Dyskinesie, Bewusstseinsstörungen; selten Krämpfe, besonders bei Patienten mit Epilepsie; Häufigkeit unbekannt - tardive Dyskinesie, manchmal persistent, während oder nach Langzeitbehandlung, insbesondere bei älteren Patienten, malignes neuroleptisches Syndrom.

Störungen der Psyche: oft - Depression; selten - Halluzinationen; selten Verwirrung.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - Asthenie.

Unerwünschte Reaktionen, am häufigsten bei hohen Dosen des Arzneimittels:

- Extrapyramidale Symptome: akute Dystonie und Dyskinesie, Parkinson-Syndrom, Akathisie, die auch nach einmaliger Anwendung, insbesondere bei Kindern und jungen Patienten, entwickelt wurde (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"),

- Benommenheit, vermindertes Bewusstsein, Verwirrung, Halluzinationen.

Überdosis:

Symptome: extrapyramidale Störungen, Benommenheit, vermindertes Bewusstsein, Verwirrtheit, Halluzinationen, Herzstillstand und Atmung.

Behandlung: Im Falle der Entwicklung extrapyramidaler Symptome, die durch Überdosierung oder aus einem anderen Grund verursacht werden, ist die Behandlung außergewöhnlich symptomatisch (Benzodiazepine bei Kindern und / oder anticholinerge Antiparkinsonika bei Erwachsenen).

Abhängig vom klinischen Zustand des Patienten sind eine symptomatische Behandlung und eine kontinuierliche Überwachung der Herz- und Atemfunktion erforderlich.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Die gleichzeitige Anwendung von Metoclopramid mit Levodopa oder Antagonisten von Dopaminrezeptoren ist im Zusammenhang mit dem bestehenden gegenseitigen Antagonismus kontraindiziert.

Zu vermeidende Kombinationen

Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung von Metoclopramid.

Kombinationen, die berücksichtigt werden sollten

In Verbindung mit der prokinetischen Wirkung von Metoclopramid kann die Resorption bestimmter Medikamente beeinträchtigt sein.

M-holinoblokatory und Derivate von Morphin haben einen gegenseitigen Antagonismus mit Metoclopramid in Bezug auf die Wirkung auf die Peristaltik des Gastrointestinaltraktes. Drogen, die das zentrale Nervensystem deprimieren (Morphinderivate, Tranquilizer, H1-Histamin-Rezeptor-Blocker, Antidepressiva mit sedativer Wirkung, Barbiturate, Clonidin und andere Arzneimittel dieser Gruppen) kann die Sedierungswirkung von Metoclopramid verstärken.

Metoclopramid verstärkt die Wirkung von Neuroleptika auf extrapyramidale Symptome.

Die Verwendung von Metoclopramid mit serotonergen Arzneimitteln, beispielsweise mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, erhöht das Risiko, ein Serotonin-Syndrom (Serotoninintoxikation) zu entwickeln.

Metoclopramid verringert die Bioverfügbarkeit von Digoxin. Es ist notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blutplasma zu überwachen.

Metoclopramid erhöht die Bioverfügbarkeit von Cyclosporin (Cmax um 46% und Exposition um 22%). Es ist notwendig, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma regelmäßig zu überwachen. Die klinischen Konsequenzen dieser Interaktion sind nicht erwiesen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Metoclopramid mit Suxamethonium kann die Dauer der neuromuskulären Blockade zunehmen (durch Hemmung der Cholinesterase im Plasma).

Die Exposition von Metoclopramid erhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung mit starken Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms, z. B. Fluoxetin und Paroxetin. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Interaktion nicht erwiesen ist, ist es notwendig, das Auftreten von Nebenwirkungen bei Patienten zu überwachen.

Metoclopramid erhöht die Absorption von Tetracyclin, Ampicillin, Paracetamol, Acetylsalicylsäure; verlangsamt die Aufnahme von Cimetidin.

Die gleichzeitige Anwendung mit zentral stimulierenden Wirkstoffen (z. B. Monoaminoxidase-Hemmern und Sympathomimetika) kann zu einer Veränderung ihrer Wirkung führen, was eine Anpassung der Dosierungen erforderlich machen kann.

Spezielle Anweisungen:

Es ist nicht wirksam bei Erbrechen der vestibulären Genese.

Ernennen Sie nicht nach Operationen am Verdauungstrakt (wie Pyloroplastik oder Anastomose des Darms), weil kräftige Muskelkontraktionen die Heilung verhindern.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Metoclopramid gibt es mögliche Verzerrungen dieser Laborparameter der Leberfunktion und Bestimmung der Konzentration von Aldosteron und Prolaktin im Plasma.

Bei der Ernennung von Metoclopramid, häufiger in hohen Dosen, können sich extrapyramidale Störungen, insbesondere bei Kindern und jungen Patienten, sogar nach Verabreichung einer Einzeldosis entwickeln.

Bei der Anwendung bei Patienten mit begleitenden neurologischen Erkrankungen und bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die das Zentralnervensystem beeinflussen, muss Vorsicht walten gelassen werden.

Wenn das Medikament verwendet wird, können auch Symptome der Parkinson-Krankheit festgestellt werden. Es gibt Berichte über das Auftreten von Methämoglobinämie, die durch einen Mangel des Enzyms NADH-abhängige Cytochrom-b5-Reduktase verursacht werden könnte. In diesem Fall sollte das Medikament sofort gestoppt und entsprechende Maßnahmen ergriffen werden.

Es gab Berichte über schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen, einschließlich vaskulärer Insuffizienz, schwerer Bradykardie, Herzstillstand und Verlängerung des QT-Intervalls nach Verabreichung von Metoclopramid.

Besondere Vorsicht ist bei der intravenösen Verabreichung bei Patienten mit "schwachem Sinus-Syndrom" oder einer anderen beeinträchtigten Herzmuskelleitung (einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls), älteren Patienten, Patienten mit Elektrolythaushalt, Bradykardie und auch bei der Anwendung von Arzneimitteln geboten das erweitern das QT-Intervall.

Die meisten Nebenwirkungen treten innerhalb von 36 Stunden nach Beginn der Behandlung auf und verschwinden innerhalb von 24 Stunden nach der Entlassung. Der Behandlungsverlauf sollte so kurz wie möglich sein.

Während der Behandlung mit dem Medikament wird Alkohol nicht empfohlen.

Das in der Zubereitung enthaltene Natriumpyrosulfit kann in seltenen Fällen zu schweren Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Einnahme des Medikaments sollten potenziell gefährliche Aktivitäten vermieden werden, die aufgrund der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Dyskinesie, Dystonie erhöhte Aufmerksamkeit, schnelle geistige und motorische Reaktion (Fahrzeugmanagement, etc.) erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 5 mg / ml.

Verpackung:

2 ml in Ampullen aus farblosem hydrolytischem Glas der Klasse I mit einem Codierstreifen in Form eines gelben Rings. Am Hals der Ampulle sind eine Kerbe und ein weißer Punkt darüber an der Fehlerstelle markiert. 5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket gelegt.

Auf 1 Kontur acheikowa die Packung zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Packung aus der Pappe ein.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013299 / 02

Datum der Registrierung:21.11.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSCPharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

POLPHARMA PHARMAZEUTISCHE ARBEITEN, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metoclopramid (Metoclopramid)