Metoclopramid - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Metoclopramid ist ein spezifischer Blocker von Dopamin (D₂ ) und Serotonin (5-HT₃ ) Rezeptoren. Hat eine antiemetische Wirkung aufgrund der Beeinflussung der Chemorezeptoren der Triggerzone der Medulla oblongata.

Das Medikament wirkt regulierend und normalisierend auf die Aktivität des Gastrointestinaltraktes. Reduziert die motorische Aktivität der Speiseröhre, erhöht den Tonus des unteren Schließmuskels der Speiseröhre, beschleunigt die Entleerung des Magens und beschleunigt die Bewegung der Nahrung durch den Dünndarm, ohne Durchfall zu verursachen. Stimuliert die Sekretion von Prolaktin.

Bei oraler Einnahme beginnt die Aktion in 30-60 Minuten. Die Wirkungsdauer beträgt 1 -2 Stunden.

Pharmakokinetik:

Metoclopramid wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80 ± 15%. Es bindet insbesondere an Plasmaproteine (13% -22%) mit Albuminen. Die maximale Konzentration im Blut ist proportional zur genommenen Dosis, die Spitzenkonzentration im Blut wird nach 1-2 Stunden beobachtet. Die Halbwertszeit beträgt 2,5 bis 6 Stunden, mit Nierenfunktionsstörungen bis zu 14 Stunden. Metabolisiert in der Leber. Exkretion hauptsächlich über die Nieren für 72 Stunden in unveränderter Form und in Form von Konjugaten. Metoclopramid durchdringt die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke und dringt in die Muttermilch ein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Clearance von Metoclopramid um 70% reduziert, während die Halbwertszeit des Plasmas erhöht ist (ca. 10 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance von 10-50 ml / min und 15 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance <10 ml / Mindest).

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist Metoclopramid angesammelt, verbunden mit einer Abnahme der Plasma-Clearance um 50%.

Indikationen:

Erwachsene

Prophylaxe verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie.

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Strahlentherapie.

Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter Migräne. Metoclopramid kann in Kombination mit oralen Analgetika verwendet werden, um die Absorption von Analgetika bei akuter Migräne zu verbessern.

Jugendliche zwischen 15 und 18 Jahren: Verhinderung von verspäteter Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie - als Zweitlinientherapie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metoclopramid oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- gastrointestinale Blutung, mechanischer Darmverschluss, Perforation der Magen- oder Darmwand, Zustände, bei denen eine Reizung der Peristaltik des Gastrointestinaltraktes ein Risiko darstellt;

- bestätigtes oder vermutetes Phäochromozytom in Verbindung mit dem Risiko, eine schwere arterielle Hypertonie zu entwickeln;

- Epilepsie (erhöhte Häufigkeit und Schwere von Anfällen);

- Parkinson-Krankheit;

- tardive Dyskinesie, die nach Behandlung mit Neuroleptika oder Metoclopramid in der Geschichte entwickelt wurde;

- gleichzeitige Verabreichung mit Levodopa oder Agonisten dopaminerger Rezeptoren;

- Methämoglobinämie aufgrund von Metoclopramid- oder Nikotinamidadenindinucleotid (NADH) -Mangel von Cytochrom b5 in der Anamnese;

Prolaktin-abhängige Tumoren;

- Schwangerschaft (III Trimester);

- die Zeit des Stillens;

- Glucose-Galactose-Malabsorption, Insuffizienz von Laktase;

- Kinder unter 15 Jahren

Vorsichtig:Älteres Alter; Nieren- / Leberfunktionsstörung; Bronchialasthma; gestörte Herzleitung (einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls); Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts; Bradykardie; gleichzeitiger Empfang anderer Drogen; Erweitern des Intervalls QT; arterieller Hypertonie; assoziierte neurologische Erkrankungen; gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem beeinflussen; Depression (Geschichte); Schwangerschaft (I, II Trimester).

Schwangerschaft und Stillzeit:Metoclopramid Kontraindiziert im dritten Trimester der Schwangerschaft aufgrund des Risikos der Entwicklung von extrapyramidalen Störungen bei Neugeborenen. Bei der Anwendung von Metoclopramid sollten schwangere Frauen auf Neugeborene überwacht werden. Metoclopramid ausgeschieden in der Muttermilch. Es wird nicht empfohlen, Metoclopramid während des Stillens zu verwenden, falls erforderlich, sollte die Einnahme des Medikaments mit dem Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb von 30 Minuten vor dem Essen drückte eine kleine Menge Wasser.

Erwachsene: Die empfohlene Einzeldosis beträgt 10 mg bis 3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.

Jugendliche zwischen 15 und 18 Jahren: 10 mg bis 3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.

Tablets werden Jugendlichen mit einem Körpergewicht von weniger als 61 kg nicht verschrieben.

Die maximale Behandlungsdauer beträgt 5 Tage.

Ein 6-stündiger Abstand zwischen der Einnahme des Arzneimittels sollte auch im Fall von Erbrechen oder wenn die Dosis nicht absorbiert wurde, beobachtet werden.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Unter Berücksichtigung der Nieren- und Leberfunktion sowie des Allgemeinzustands des Patienten sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <15 ml / min) sollte die tägliche Dosis um 75% reduziert werden.

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sollte die Dosis um die Hälfte reduziert werden.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion sollte die Dosis um die Hälfte reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen ist entsprechend der Klassifizierung angegeben: sehr oft (≥ 1/10); häufig (≥1/100, <1/10); selten (≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000); Die Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: Häufigkeit ist unbekannt - Methämoglobinämie, wahrscheinlich mit einem Mangel des Enzyms NADH-abhängige Cytochrom-B5-Reduktase (vor allem bei Neugeborenen), Sulfomoglobinämie (am häufigsten bei gleichzeitiger Verwendung von hohen Dosen von schwefelhaltigen Arzneimitteln) verbunden.

Herzkrankheit: selten Bradykardie; Frequenz unbekannt - Herzstillstand, der durch Bradykardie, AV-Block, Blockade des Sinusknotens, Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm, Arrhythmie vom Typ "Pirouette" verursacht sein kann.

Gefäßerkrankungen: oft - Senkung des Blutdrucks; Häufigkeit unbekannt - kardiogener Schock, akuter Blutdruckanstieg bei Patienten mit Phäochromozytom.

Störungen des endokrinen Systems *: selten - Amenorrhoe, Hyperprolaktinämie; selten - Galaktorrhoe; Häufigkeit unbekannt - Gynäkomastie.

* Endokrine Störungen während längerer Behandlung sind mit Hyperprolaktinämie (Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Gynäkomastie) verbunden.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft Durchfall; selten trockener Mund.

Erkrankungen des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; Häufigkeit unbekannt - anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock). Störungen aus dem Nervensystem: sehr oft - Schläfrigkeit; häufige extrapyramidale Störungen (insbesondere bei Kindern und jungen Patienten und / oder bei Überschreitung der empfohlenen Dosierung auch nach einmaliger Gabe), Parkinsonismus, Akathisie; selten - Dystonie, Dyskinesie, Bewusstseinsstörungen; selten Krämpfe, besonders bei Patienten mit Epilepsie; Häufigkeit unbekannt - tardive Dyskinesie manchmal persistent, während oder nach Langzeitbehandlung, insbesondere bei älteren Patienten, malignes neuroleptisches Syndrom.

Störungen der Psyche: oft - Depression; selten - Halluzinationen; selten Verwirrung.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - Asthenie.

Unerwünschte Reaktionen, am häufigsten bei hohen Dosen des Arzneimittels:

- Extrapyramidale Symptome: akute Dystonie und Dyskinesie, Parkinson-Syndrom, Akathisie entwickelt sich auch nach einer Einzeldosis des Arzneimittels, insbesondere bei Kindern und jungen Patienten (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

- Benommenheit, vermindertes Bewusstsein, Verwirrung, Halluzinationen.

Überdosis:

Symptome: extrapyramidale Störungen, Benommenheit, vermindertes Bewusstsein, Verwirrtheit, Halluzinationen, Herzstillstand und Atmung.

Behandlung: Im Falle der Entwicklung extrapyramidaler Symptome, die durch Überdosierung oder aus einem anderen Grund verursacht werden, ist die Behandlung außergewöhnlich symptomatisch (Benzodiazepine bei Kindern und / oder anticholinerge Antiparkinsonika bei Erwachsenen).

Abhängig vom klinischen Zustand des Patienten sind eine symptomatische Behandlung und eine kontinuierliche Überwachung der Herz- und Atemfunktion erforderlich.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Die gleichzeitige Anwendung von Metoclopramid mit Levodopa oder Antagonisten von Dopaminrezeptoren ist im Zusammenhang mit dem bestehenden gegenseitigen Antagonismus kontraindiziert.

Zu vermeidende Kombinationen

Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung von Metoclopramid.

Kombinationen, die berücksichtigt werden sollten

In Verbindung mit der prokinetischen Wirkung von Metoclopramid kann die Resorption bestimmter Medikamente beeinträchtigt sein.

M-holinoblokatory und Derivate von Morphin haben einen gegenseitigen Antagonismus mit Metoclopramid in Bezug auf die Wirkung auf die Peristaltik des Gastrointestinaltraktes. Drogen, die das zentrale Nervensystem deprimieren (Morphinderivate, Tranquilizer, H1-Histamin-Rezeptor-Blocker, Antidepressiva mit sedativer Wirkung, Barbiturate, Clonidin und andere Arzneimittel dieser Gruppen), kann die Sedierung unter dem Einfluss von Metoclopramid verstärken.

Metoclopramid verstärkt die Wirkung von Neuroleptika auf extrapyramidale Symptome.

Die Verwendung von Metoclopramid mit serotonergen Arzneimitteln, beispielsweise mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, erhöht das Risiko, ein Serotonin-Syndrom (Serotoninintoxikation) zu entwickeln.

Metoclopramid verringert die Bioverfügbarkeit von Digoxin. Es ist notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blutplasma zu überwachen.

Metoclopramid erhöht die Bioverfügbarkeit von Cyclosporin (C._max um 46% und die Exposition um 22%). Es ist notwendig, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma regelmäßig zu überwachen. Die klinischen Konsequenzen dieser Interaktion sind nicht erwiesen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Metoclopramid mit Suxamethonium kann die Dauer der neuromuskulären Blockade zunehmen (durch Hemmung der Cholinesterase im Plasma).

Die Exposition von Metoclopramid erhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung mit starken Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms, z. B. Fluoxetin und Paroxetin. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Interaktion nicht erwiesen ist, ist es notwendig, das Auftreten von Nebenwirkungen bei Patienten zu überwachen.

Metoclopramid erhöht die Absorption von Tetracyclin, Ampicillin, Paracetamol, Acetylsalicylsäure; verlangsamt die Aufnahme von Cimetidin.

Die gleichzeitige Anwendung mit zentral stimulierenden Wirkstoffen (z. B. Monoaminoxidase-Hemmern und Sympathomimetika) kann zu einer Veränderung ihrer Wirkung führen, was eine Anpassung der Dosierungen erforderlich machen kann.

Spezielle Anweisungen:

Es ist nicht wirksam bei Erbrechen der vestibulären Genese.

Nicht nach Operationen am Magen-Darm-Trakt (wie Pyloroplastik oder Anastomose des Darms) ernennen, weil kräftige Muskelkontraktionen die Heilung verhindern.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Metoclopramid gibt es mögliche Verzerrungen dieser Laborparameter der Leberfunktion und Bestimmung der Konzentration von Aldosteron und Prolaktin im Plasma.

Bei der Ernennung von Metoclopramid, häufiger in hohen Dosen, können sich extrapyramidale Störungen, insbesondere bei Kindern und jungen Patienten, sogar nach Verabreichung einer Einzeldosis entwickeln.

Bei der Anwendung bei Patienten mit begleitenden neurologischen Erkrankungen und bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die das Zentralnervensystem beeinflussen, muss Vorsicht walten gelassen werden.

Wenn das Medikament verwendet wird, können auch Symptome der Parkinson-Krankheit festgestellt werden. Es gibt Berichte über das Auftreten von Methämoglobinämie, die durch einen Mangel des Enzyms NADH-abhängige Cytochrom-b5-Reduktase verursacht werden könnte. In diesem Fall sollte das Medikament sofort gestoppt und entsprechende Maßnahmen ergriffen werden.

Es gab Berichte über schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen, einschließlich vaskulärer Insuffizienz, schwerer Bradykardie, Herzstillstand und Verlängerung des QT-Intervalls nach Verabreichung von Metoclopramid.

Besondere Vorsicht ist bei der intravenösen Verabreichung von Patienten mit "schwachem Sinus-Syndrom" oder anderen Herzmuskelleitungsstörungen (einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls), älteren Patienten, Patienten mit Elektrolythaushalt, Bradykardie und bei Einnahme von QT-verlängernden Medikamenten geboten.

Die meisten Nebenwirkungen treten innerhalb von 36 Stunden nach Beginn der Behandlung auf und verschwinden innerhalb von 24 Stunden nach der Entlassung. Der Behandlungsverlauf sollte so kurz wie möglich sein.

Während der Behandlung mit dem Medikament wird Alkohol nicht empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Einnahme des Medikaments sollten potenziell gefährliche Aktivitäten vermieden werden, die aufgrund der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Dyskinesie, Dystonie erhöhte Aufmerksamkeit, schnelle geistige und motorische Reaktion (Fahrzeugmanagement, etc.) erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 10 mg.

Verpackung:Für 50 Tabletten in einer Blisterfolie aus AL / PVC.1 Blister mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013299 / 01

Datum der Registrierung:17.11.2008 / 21.12.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSCPharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

POLPHARMA PHARMAZEUTISCHE ARBEITEN, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metoclopramid (Metoclopramid)