Captopril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Stärke, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Natriumcarboxymethylcellulose, Silicagel, Hydroxypropylcellulose, Zein, Ceresinwachs, Saccharose, Talkum.

Beschreibung:

Tabletten bikonvexe Form weiß oder fast weiß, beschichtet.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmakodynamik:Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen. Es bewirkt eine Abnahme des Abbaus von Bradykinin (eine der Wirkungen von ACE) und eine Erhöhung der Synthese von Prostaglandin. Der blutdrucksenkende Effekt hängt nicht von der Plasma-Reninaktivität ab, die Abnahme des arteriellen Druckes wird bei normaler und gerader Dosis beobachtet gesenktes Niveau des Hormons, das auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss. Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Fördert die Reduzierung von Inhalten N / a+ bei Patienten mit Herzinsuffizienz. In großen Dosen (500 mg / Tag) zeigt es angioprotektive Eigenschaften in Bezug auf die Gefäße des Mikrozirkulationsbettes und kann das Fortschreiten des chronischen Nierenversagens bei diabetischer Nephroangiopathie verlangsamen. Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

Pharmakokinetik:Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung von "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Aufnahme - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%). Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid.Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Es wird von den Nieren zu 95% (40-50% unverändert) ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten. Es wird mit Muttermilch abgesondert. Nach 4 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme sind 38% unverändert Captopril und 28% Metaboliten im Urin enthalten, nach 6 Stunden nur in Form von Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten. Die Halbwertszeit für eine eingeschränkte Nierenfunktion beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular; chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie); eine Verletzung der Funktion des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie gegen Diabetes mellitus Typ I (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere ACE-Hemmer, Angioödem (mit ACE-Hemmern einschließlich Anamnese), schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörung, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder arterielle Stenose einer einzelnen Niere mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach Nierentransplantation, Stenose der Aortenaorta und ähnliche Veränderungen, die den Abfluss von Blut, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter 18 Jahre behindern.

Vorsichtig:

Bei schweren Autoimmunerkrankungen (insbesondere systemischem Lupus erythematodes oder Sklerodermie), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese (Risiko für Neutropenie und Agranulozytose), zerebraler Ischämie, Diabetes mellitus (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie), bei Hämodialysepatienten, Diät mit Natriumrestriktion Vorsicht walten lassen , primären Hyperaldosteronismus, ischämische Herzkrankheit, Zustände begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen), im Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Captopril wird oral 1 Stunde vor den Mahlzeiten verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

Wenn die Dosis des Medikaments titriert wird Captopril nach den angegebenen Angaben ist nötig es in der medikamentösen Form zu verwenden: die Tabletten auf 12,5 Milligramme.

Mit arterieller Hypertonie Die Behandlung beginnt mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich). Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die maximale Dosis 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg 2-mal täglich.

Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach vorangegangenem Myokardinfarkt Bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Toleranz des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht. Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Patienten mit Captopril basieren.

Mit Herzversagen zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Digitalispräparaten verschreiben (um eine anfängliche übermäßige Abnahme des Blutdrucks zu vermeiden, wird vor der Ernennung von Captopril das Diuretikum aufgehoben oder um eine Dosis reduziert). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 mg 3-mal täglich, falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis schrittweise (in Intervallen von nicht weniger als 2 Wochen) auf 25 mg 2-3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Mit diabetischer Nephropathie verschreiben in einer täglichen Dosis von 75-100 mg / Tag für 2-3 Dosen. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albuminfreisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2 mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

Mit einer mäßigen Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance (CK) - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m²) Captopril kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verschrieben werden. Mit einer ausgeprägteren Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 m²) Die Anfangsdosis sollte 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In Zukunft wird, falls erforderlich, die Captopril-Dosis nach ausreichend langen Zeitabschnitten allmählich erhöht, wobei jedoch eine Tagesdosis des Arzneimittels weniger als bei arterieller Hypertonie verwendet wird. Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

Nebenwirkungen:

Co Herz-Kreislauf-SystemTachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

Co Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien, Benommenheit, Sehbehinderung.

Co des Atmungssystems: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

Co Seite des Harnsystems: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Co seitlicher Wasser-Elektrolyt-Austausch: Hyperkaliämie, Hyponatriämie (am häufigsten mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

Co Hämatopoese Seite: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Angioödem, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts, Fieber, Hautausschlag (makulopapulär, seltener vesikulär oder bullös), Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern im Blut.

Co die Seiten des Verdauungssystems: eine Geschmacksverletzung, eine Abnahme des Appetits, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen), gingivale Hyperplasie, intestinales Ödem.

Andere: allgemeine Schwäche, Schwellung der Beine.

Überdosis:Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung, thromboembolische Komplikationen.

Behandlung: den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen zu legen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des Volumens des zirkulierenden Blutes, einschließlich intravenöser Infusion von 0,9% Natriumchloridlösung), symptomatische Therapie. Mögliche Verwendung von Hämodialyse; Peritonealdialyse - unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%. Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol. Cimetidinverlangsamt den Stoffwechsel in der Leber, erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma. Hypotensive Wirkung schwächt NSAIDs (Verzögerung N / a+ und verminderte Synthese von Prostaglandin), insbesondere vor dem Hintergrund niedriger Renin - Konzentrationen und Östrogene (Verzögerung N / a+). Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung. Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (zB Triamteren, Spironolacton, Amylorid), Kaliumpräparate, Cyclosporin, Milch mit niedrigem Salzgehalt (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe (enthalten signifikante Mengen an K +) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten. Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln. Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

Spezielle Anweisungen:Vor Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt. Vor dem Hintergrund einer verlängerten Anwendung von Captopril haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Serumharnstoffs und Serumkreatinins um mehr als 20% im Vergleich zur Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen aufgrund erhöhter Kreatininkonzentrationen abgesetzt werden. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, einen solchen Zustand zu entwickeln, steigt mit Verlust von Flüssigkeits- und Salzverlust (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Dialysepatienten. Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalles kann minimiert werden, indem zuerst ein Diuretikum (für 4 bis 7 Tage) oder eine Erhöhung der Natriumchloridaufnahme (etwa eine Woche vor Beginn des Verfahrens) abgebrochen oder Captopril zu Beginn der Behandlung verabreicht wird Behandlung in kleinen Dosen (6,25 bis 12,5 mg / Tag). Bei einer Therapie im ambulanten Bereich warnen Sie den Patienten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordert. In den ersten 3 Monaten. Die Therapie monatlich kontrolliert die Anzahl der weißen Blutkörperchen, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm3 ist, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt.Wenn die ersten Symptome einer Sekundärinfektion vor dem Hintergrund einer myeloischen Hypoplasie auftreten, ist ein ausgedehntes Blut Der Test sollte sofort durchgeführt werden. Es ist nötig die Selbstbeendigung des Präparates und die selbständige bedeutende Erhöhung der Intensität der physischen Anstrengung auszuschließen. In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Anwendung von ACE-Hemmern ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus erhöht, ebenso bei der Einnahme kaliumsparender Diuretika, Kaliumpräparate oder anderer Arzneimittel, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut verursachen (z. B. , Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden. Bei Hämodialyse bei Patienten, die Captoprilsollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), wie in solchen Fällen erhöht es sich Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen.Im Falle der Entwicklung von Angioödem wird das Medikament abgebrochen und eine sorgfältige medizinische Überwachung und symptomatische Therapie durchgeführt. Wenn Captopril eingenommen wird, kann eine falsch positive Reaktion beobachtet werden, wenn Urin auf Aceton untersucht wird.

Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die eine salzarme oder salzfreie Diät (ein erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) und Hyperkaliämie haben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten, abgedeckt mit 25 Milligrammen.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Verpackungsmaterial.

Für 20 oder 40 Tabletten in Polymerflaschen, deren Hals mit feuchtigkeitsfestem Aluminiumfolie abgedeckt und auf dem Deckel verschraubt ist.

1 Durchstechflasche, 2 oder 4 Konturgeflechtpackungen mit Gebrauchsanleitung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003128/08

Datum der Registrierung:25.04.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Mapichem AG Mapichem AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

SHANDONG WEIFANG PHARMAZEUTISCHE FABRIK, Co. Ltd. China

Darstellung: & nbsp;Mapichem AGMapichem AG

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Captopril (Captopril)