Aktive SubstanzCaptoprilCaptopril
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz Captopril 25 mg oder 50 mg;

    Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Lactose, kolloidales Siliciumdioxid, Povidon, Isopropylalkohol, Magnesiumstearat, Talkum.

    Beschreibung:

    Weiße oder fast weiße runde flache Tabletten mit abgeschrägten Kanten und zwei Risiken auf der einen Seite, die einen charakteristischen Geruch haben.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmakodynamik:

    Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Reduziert die Bildung von Angiotensin II und Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen.Es verursacht eine Abnahme in den Abbau von Bradykinin (eine der Auswirkungen von ACE) und eine Erhöhung der Synthese von Prostaglandin.

    Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

    Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Fördert die Reduzierung von Inhalten N / a+ bei Patienten mit Herzinsuffizienz.

    Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

    Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach oraler Verabreichung wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.
    Pharmakokinetik:

    Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung von "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Aufnahme - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%).

    Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

    Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden.Es wird von den Nieren zu 95% (40-50% unverändert) ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten. Es wird mit Muttermilch abgesondert. Nach 4 h nach einmaliger Gabe im Urin enthielt 38% Captopril unverändert und 28% als Metabolit nach 6 Stunden - nur als Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten.

    Die Halbwertszeit mit Nierenversagen beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular; chronische Herzinsuffizienz (in der komplexen Therapie); Verletzungen des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt mit klinisch stabilem Zustand; Diabetische Nephropathie auf dem Hintergrund von Diabetes mellitus Typ 1 (mit Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

    Kontraindikationen:

    Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und anderen ACE-Hemmern, Angioödem (im Hintergrund von ACE-Hemmern, einschließlich einer Geschichte von), ausgedrückt eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder Arterienstenose nur Nieren mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach der Transplantation Niere, Aortenstenose und ähnliche Veränderungen komplizieren Blutabgang, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren.

    Vorsichtig:

    Schwere Autoimmunerkrankungen (insbesondere SLE oder Sklerodermie), Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks (Neutropenie- und Agranulozytosegefahr), zerebrale Ischämie, Diabetes (erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko), Patienten mit Gemodiale-Diät mit Natriumlimitierung, primärem Hyperaldosteronismus, ischämischer Herzerkrankung, Erkrankungen begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen) und fortgeschrittenem Alter.

    Dosierung und Verabreichung:

    Captopril wird oral für 1 Stunde vor den Mahlzeiten verschrieben. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

    Mit arterieller Hypertonie Die Behandlung beginnt mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich). Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die maximale Dosis 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg zweimal täglich.

    Mit Herzversagen zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Digitalis-Präparaten verschreiben (um eine anfängliche übermäßige Senkung des Blutdrucks zu vermeiden, wird vor der Ernennung von Captopril das Diuretikum aufgehoben oder die Dosis reduziert). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 mg 3-mal täglich falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 25 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach vorangegangenem Myokardinfarkt Bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Toleranz des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht.

    Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Captopril-Patienten basieren.

    Mit diabetischer Nephropathie ernennen eine tägliche Dosis von 75-150 mg / Tag für 2-3 Dosen. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albuminfreisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2 mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

    Mit einer mäßigen Beeinträchtigung der Nierenfunktion (KK - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) Captopril kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verschrieben werden. Bei einem ausgeprägteren Grad der Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) sollte die Anfangsdosis 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In Zukunft wird, falls erforderlich, die Captopril-Dosis nach ausreichend langen Zeitabschnitten allmählich erhöht, wobei jedoch eine Tagesdosis des Arzneimittels weniger als bei arterieller Hypertonie verwendet wird.

    Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsTachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien.

    Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

    Aus dem Harnsystem: Proteinurie, eingeschränkte Nierenfunktion (erhöhter Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut).

    Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs: Hyperkaliämie, Hyponatriämie (am häufigsten mit einer salzfreien Diät und gleichzeitige Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhte Konzentrationen von Harnstoff-Stickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

    Allergische Reaktionen: angioneurotisches Ödem, Blutwallungen auf der Haut des Gesichts, Fieber, Hautausschlag (makulopapulöse, seltener vesikuläre oder bullöse Natur), Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern im Blut.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Geschmacksstörung, Anorexie, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen).

    Andere: allgemeine Schwäche.

    Überdosis:

    Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akuter Schlaganfall, thromboembolische Komplikationen.

    Behandlung: Legen Sie den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (erhöhte Menge an zirkulierendem Blut, einschließlich intravenöser Infusion von Kochsalzlösung), symptomatische Therapie.

    Bei Erwachsenen kann Hämodialyse verwendet werden; Peritonealdialyse - unwirksam.

    Interaktion:

    Erhöht die Konzentration von Digoxin im Plasma um 15-20%.

    Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

    Cimetidin erhöht durch die Verlangsamung des Metabolismus in der Leber die Konzentration von Captopril im Plasma.

    Hypotensive Wirkung schwächt NSAIDs (Verzögerung N / a+ und reduzierte Prostaglandinsynthese.

    Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

    Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Cyclosporin, salzarmem Milch (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparaten, Salzersatzstoffen (enthält signifikante Mengen K +) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

    Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten.

    Clonidin reduziert die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung.

    Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln.

    Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt.

    Vor dem Hintergrund einer verlängerten Anwendung von Captopril haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Serumharnstoffs und Serumkreatinins um mehr als 20% im Vergleich zur Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen aufgrund der erhöhten Kreatininkonzentration die Behandlung abbrechen.

    Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, einen solchen Zustand zu entwickeln, steigt mit Verlust von Flüssigkeits- und Salzverlust (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Dialysepatienten.

    Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalles kann minimiert werden, indem zuerst (für 4-7 Tage) ein Diuretikum oder ein Anstieg aufgehoben wird die Einnahme von Natriumchlorid (etwa eine Woche vor Beginn der Einnahme) oder durch die Ernennung von Captopril zu Beginn der Behandlung in kleinen Dosen (6,25-12,5 mg / Tag).

    Bei einer Therapie im ambulanten Bereich warnen Sie den Patienten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordert. In den ersten 3 Monaten der Therapie wird die Anzahl der Blutleukozyten monatlich überwacht, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / μl beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest unter 1000 μl durchgeführt - der Wirkstoff wird gestoppt. Treten die ersten Symptome einer Sekundärinfektion vor dem Hintergrund einer myeloischen Hypoplasie auf, sollte sofort ein umfangreicher Bluttest durchgeführt werden.

    Es ist nötig die Selbstbeendigung des Präparates und die selbständige bedeutende Erhöhung der Intensität der physischen Anstrengung auszuschließen.

    In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko, bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus eine Hyperkaliämie mit ACE-Hemmern zu entwickeln, erhöht sich ebenso wie bei kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder anderen Arzneimitteln. Arzneimittel, die die Konzentration von K + im Blut erhöhen (z. B. , Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden.

    Bei Hämodialyse bei Patienten, die Captoprilsollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.

    Im Falle der Entwicklung des Angioödems wird die Droge aufgehoben und die sorgfältige medizinische Beobachtung und die symptomatische Therapie durchgeführt.

    Wenn Captopril eingenommen wird, kann eine falsch positive Reaktion bei der Analyse von Urin auf Aceton beobachtet werden.

    Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die eine salzarme oder salzfreie Diät (erhöhtes Risiko für Hypotonie) und Hyperkaliämie haben.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 25 und 50 mg.

    Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie.

    Für 2, 4 oder 10 Blisterpackungen in einer Pappschachtel mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch des Medikaments.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 ° C (vor Feuchtigkeit schützen).

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014932 / 01-2003
    Datum der Registrierung:30.04.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promed Exports Pvt. GmbH.Promed Exports Pvt. GmbH. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Geprüfte Exporte Pvt. GmbH. Geprüfte Exporte Pvt. GmbH. Indien
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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