Captopril-UBF - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Tabletten weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, mit einem charakteristischen Geruch, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung. Leichter Marmor ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmakodynamik:

Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen.Es verursacht eine Abnahme in den Abbau von Bradykinin (eine der Auswirkungen von ACE) und eine Erhöhung der Synthese von Prostaglandin. Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss. Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hilft den Gehalt an Natriumionen zu reduzieren (N / a+) bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks. Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

Pharmakokinetik:

Absorption - Fast, erreicht 75% (Essen reduziert um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber). Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Verabreichung - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%).

Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.Die Halbwertszeit von - 3 Stunden über die Nieren ausgeschieden 95% (40-50% unverändert), der Rest in Form von Metaboliten .. Es wird mit Muttermilch sezerniert. Nach 4 Stunden nach einmaligem oralem Urin enthielt 38% Captopril unverändert und 28% als Metaboliten über 6h - nur als Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten. Die Halbwertszeit für eine eingeschränkte Nierenfunktion beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular; chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie); eine Verletzung der Funktion des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie gegen Diabetes mellitus Typ I (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

Kontraindikationen:

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und anderen ACE-Hemmern, Angioödem (im Hintergrund von ACE-Hemmern, einschließlich einer Geschichte von), ausgedrückt eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder Arterienstenose nur Nieren mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach der Transplantation Nieren, Stenose der Aorta Aorta und ähnliche Veränderungen, die den Abfluss von Blut, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter 18 Jahre behindern.

Vorsichtig:

Bei schweren Autoimmunerkrankungen (insbesondere systemischem Lupus erythematodes oder Sklerodermie), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese (Risiko für Neutropenie und Agranulozytose), zerebraler Ischämie, Diabetes mellitus (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie), bei Hämodialysepatienten, einer Diät mit Einschränkung Natrium, primären Hyperaldosteronismus, ischämische Herzkrankheit, Bedingungen, begleitet von einer Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes (einschließlich Durchfall, Erbrechen), im Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Captopril-UBF wird 1 Stunde vor den Mahlzeiten oral verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt. Wenn die Dosis des Medikaments titriert wird Captopril gemäß den angegebenen Angaben ist es notwendig zu verwenden Captopril in Dosierungsform: Tabletten von 12,5 mg.

Bei arterieller Hypertonie beginnt die Behandlung mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich). Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die maximale Dosis 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg 2-mal täglich.

Wenn Herzinsuffizienz zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Digitalispräparaten verschrieben wird (um eine anfängliche übermäßige Abnahme zu vermeiden) HÖLLE. vor der Ernennung von Captopril-UBF Diuretikum stornieren oder reduzieren Sie die Dosis). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 mg 3-mal täglich, falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis schrittweise (in Intervallen von nicht weniger als 2 Wochen) auf 25 mg 2-3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach einem Myokardinfarkt bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril-UBF bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Verträglichkeit des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht. Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, die maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Patienten mit Captopril-UBF basieren.

Wenn diabetische Nephropathie in einer täglichen Dosis von 75-100 mg / Tag für 2-3 Dosen verschrieben wird.In Insulin-abhängigen Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albumin-Freisetzung 30-300 mg pro Tag), ist die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2-mal ein Tag. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

Bei mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance (CK) - mindestens 30 ml / min / 1,73 m)²) Captopril-UBF kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verabreicht werden. Mit einer ausgeprägteren Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 m²) Die Anfangsdosis sollte 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In Zukunft wird, falls erforderlich, die Dosis von Captopril-UBF allmählich in ausreichend langen Intervallen erhöht, aber eine tägliche Dosis des Arzneimittels verwendet, die niedriger ist als im Falle einer Behandlung mit arterieller Hypertonie. Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Ataxie, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien, Benommenheit, Sehbehinderung.

Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

Aus dem Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs: Hyperkaliämie, Hyponatriämie (am häufigsten mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Angioödem, "Hitzewallungen" auf der Haut des Gesichts, Fieber, Hautausschlag (makulopapulär, seltener vesikulär oder bullös), Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern im Blut .

Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, trockener Mund, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen), gingivale Hyperplasie, intestinales Ödem.

Andere: allgemeine Schwäche, Schwellung der Beine.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung, thromboembolische Komplikationen.

Behandlung: den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen zu legen; Maße, zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens einschließlich intravenöser Infusion von 0,9% iger Natriumchloridlösung), symptomatische Therapie. Mögliche Verwendung von Hämodialyse; Peritonealdialyse - nicht wirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%.

Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

Cimetidin verlangsamt den Metabolismus in der Leber und erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) N / a+ und verminderte Synthese von Prostaglandin), insbesondere vor dem Hintergrund niedriger Renin - Konzentrationen und Östrogene (Verzögerung N / a+).

Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (zB Triamteren, Spironolacton, Amylorid), Kaliumpräparate, Cyclosporin, Milch mit niedrigem Salzgehalt (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe (enthalten signifikante Mengen an K +) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten.

Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln. Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril-UBF sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt. Vor dem Hintergrund einer verlängerten Anwendung von Captopril-UBF haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Serumharnstoffs und Serumkreatinins um mehr als 20% im Vergleich zur Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere in Bei schweren Nephropathien muss die Behandlung wegen erhöhter Kreatininkonzentrationen abgebrochen werden. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril-UBF wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, dass sich dieser Zustand entwickelt, steigt mit Verlust von Flüssigkeit und Salzverlust (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder bei Dialysepatienten. Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalles kann minimiert werden, indem zuerst ein Diuretikum (für 4 bis 7 Tage) oder eine Erhöhung der Natriumchloridaufnahme (etwa eine Woche vor Beginn des Verfahrens) abgebrochen oder Captopril zu Beginn der Behandlung verabreicht wird Behandlung in kleinen Dosen (6,25 bis 12,5 mg / Tag). Bei einer Therapie im ambulanten Bereich warnen Sie den Patienten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordert. In den ersten 3 Monaten. Die Therapie monatlich kontrolliert die Anzahl der weißen Blutkörperchen, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate.Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm3 beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt . Treten die ersten Symptome einer Sekundärinfektion vor dem Hintergrund einer myeloischen Hypoplasie auf, sollte sofort ein umfangreicher Bluttest durchgeführt werden. Es ist nötig die Selbstbeendigung des Präparates und die selbständige bedeutende Erhöhung der Intensität der physischen Anstrengung auszuschließen. In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Verwendung von ACE-Hemmern stieg bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Diabetes sowie kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder anderen. Medikamente, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut verursachen (z. B. Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden. Bei der Hämodialyse bei Patienten, die Captopril-UBF erhalten, sollte die Verwendung von Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.Im Falle der Entwicklung von Angioödem wird das Medikament abgebrochen und sorgfältige medizinische Überwachung und symptomatische Therapie durchgeführt.Wenn Captopril-UBF eingenommen wird, kann eine falsch positive Reaktion bei der Analyse von Urin auf Aceton beobachtet werden.

Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die eine salzarme oder salzfreie Diät (ein erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) und Hyperkaliämie haben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 25 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 Tabletten in Dosen aus Polymer mit Schraubverschluss.

Jedes Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002908/10

Datum der Registrierung:07.04.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:URALBIOFARM, OAO URALBIOFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

URALBIOFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Captopril-UBF (Captopril-UBF)