Captopril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen.Es verursacht eine Abnahme in den Abbau von Bradykinin (eine der Auswirkungen von ACE) und eine Erhöhung der Synthese von Prostaglandin.

Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Fördert die Reduzierung von Inhalten N / a+ bei Patienten mit Herzinsuffizienz.

In großen Dosen (500 mg / Tag) zeigt es angioprotektive Eigenschaften in Bezug auf die Gefäße des Mikrozirkulationsbettes und kann das Fortschreiten des chronischen Nierenversagens bei diabetischer Nephroangiopathie verlangsamen.

Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

Pharmakokinetik:

Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung von "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Aufnahme - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%).

Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

Die Halbwertszeit von - 3 Stunden über die Nieren ausgeschieden 95% (40-50% unverändert), der Rest in Form von Metaboliten .. Es wird mit Muttermilch sezerniert. Nach 4 Stunden nach einmaligem oralem Urin enthielt 38% Captopril unverändert und 28% als Metaboliten über 6h - nur als Metaboliten; im täglichen Urin - 38% von unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten.

Die Halbwertszeit für eine eingeschränkte Nierenfunktion beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular; chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie); eine Verletzung der Funktion des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie gegen Diabetes mellitus Typ I (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere ACE-Hemmer, Angioödem (mit ACE-Hemmern einschließlich Anamnese), schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörung, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder arterielle Stenose einer einzelnen Niere mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach Nierentransplantation, Stenose der Aortenaorta und ähnliche Veränderungen, die den Abfluss von Blut, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter 18 Jahre behindern.

Vorsichtig:Schwere Autoimmunerkrankungen (insbesondere SLE oder Sklerodermie), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese (Risiko für Neutropenie und Agranulozytose), Koronarinsuffizienz, zerebrale Ischämie, Diabetes mellitus (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie), Hämodialysepatienten, natriumreduzierte Diät, primärer Hyperaldosteronismus, Herzischämie, Bedingungen, begleitet von einer Abnahme der zirkulierenden Blutmenge (einschließlich Durchfall, Erbrechen), älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Captopril wird oral 1 Stunde vor den Mahlzeiten verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

Mit arterieller Hypertonie Die Behandlung beginnt mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich). Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die maximale Dosis 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Bei älteren Patienten Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg 2-mal täglich.

Mit Herzversagen zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Digitalispräparaten verschreiben (um eine anfängliche übermäßige Abnahme des Blutdrucks zu vermeiden, wird vor der Ernennung von Captopril das Diuretikum aufgehoben oder um eine Dosis reduziert). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 3-mal täglich 3 mg, wenn nötig, erhöhen Sie die Dosis auf 25 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach vorangegangenem Myokardinfarkt Bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Verträglichkeit des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht.

Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Patienten mit Captopril basieren.

Mit diabetischer Nephropathie verschreiben in einer täglichen Dosis von 75-100 mg / Tag für 2-3 Dosen. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albumin-Freisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2-mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

Mit einer mäßigen Beeinträchtigung der Nierenfunktion (KK - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) Captopril kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verschrieben werden. Bei einem ausgeprägteren Grad der Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) sollte die Anfangsdosis 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In Zukunft wird, falls erforderlich, die Captopril-Dosis nach ausreichend langen Zeitabschnitten allmählich erhöht, wobei jedoch eine Tagesdosis des Arzneimittels weniger als bei arterieller Hypertonie verwendet wird.

Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsTachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien.

Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

Aus dem Harnsystem: Proteinurie, eingeschränkte Nierenfunktion (erhöhter Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut).

Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs: Hyperkaliämie, Hyponatriämie (am häufigsten mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Angioödem, Blutstropfen auf der Haut des Gesichts, Fieber, Hautausschlag (makulopapulär, seltener vesikulär oder bullös), Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern im Blut .

Aus dem Magen-Darm-Trakt: eine Geschmacksverletzung, eine Abnahme des Appetits, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen).

Andere: allgemeine Schwäche, Schwellung der Beine.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung, thromboembolische Komplikationen.

Behandlung: Legen Sie den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens, einschließlich iv Infusion von physiologischer Lösung), symptomatische Therapie.

Mögliche Verwendung von Hämodialyse; Peritonealdialyse - unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%.

Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

Cimetidin verlangsamt den Metabolismus in der Leber und erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

Hypotensive Wirkung schwächt NSAIDs (Verzögerung N / a+ und verminderte Synthese von Prostaglandin), insbesondere vor dem Hintergrund niedriger Renin - Konzentrationen und Östrogene (Verzögerung N / a+).

Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verbessert blutdrucksenkende Wirkung.

Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Cyclosporin, salzarmem Milch (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparaten, Salzersatzstoffen (enthält signifikante Mengen K +) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten.

Clonidin reduziert die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung.

Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln.

Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt.

Vor dem Hintergrund einer länger andauernden Anwendung von Captopril haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Serumharnstoffs und Serumkreatinins um mehr als 20% im Vergleich zur Norm oder zum Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen wegen erhöhter Kreatininkonzentrationen die Behandlung abbrechen.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit Captopril wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, einen solchen Zustand zu entwickeln, steigt mit Verlust von Flüssigkeits- und Salzverlust (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Dialysepatienten.

Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalls kann durch eine vorläufige Aufhebung (für 4 - 7 Tage) eines Diuretikums oder einer Erhöhung der Einnahme von Natriumchlorid (etwa eine Woche vor Beginn der Einnahme) oder durch die Gabe von Natriumchlorid minimiert werden Captopril zu Beginn der Behandlung in kleinen Dosen (6,25-12,5 mg / Tag).

Bei einer Therapie im ambulanten Bereich warnen Sie den Patienten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordert. In den ersten 3 Monaten. Die Therapie monatlich kontrolliert die Anzahl der weißen Blutkörperchen, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm³ beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt. Treten die ersten Symptome einer Sekundärinfektion vor dem Hintergrund einer myeloischen Hypoplasie auf, sollte sofort ein umfangreicher Bluttest durchgeführt werden. Es ist nötig die Selbstbeendigung des Präparates und die selbständige bedeutende Erhöhung der Intensität der physischen Anstrengung auszuschließen.

In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko, eine Hyperkaliämie mit ACE-Hemmern zu entwickeln, ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus erhöht. Außerdem werden kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate oder andere Medikamente eingenommen, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut bewirken (z. B. Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden.

Bei Hämodialyse bei Patienten, die Captoprilsollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.

Im Falle der Entwicklung eines Angioödems wird das Arzneimittel entnommen und verabreicht sorgfältige medizinische Überwachung und symptomatische Therapie.

Bei der Einnahme von Captopril kann eine falsch positive Reaktion bei der Analyse von Urin auf Aceton beobachtet werden.

Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die eine salzarme oder salzfreie Diät (ein erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) und Hyperkaliämie haben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Dauer der Behandlung ist es verboten, Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. Schwindel, insbesondere nach der Einnahme der Anfangsdosis.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 12,5, 25 und 50 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Konturgeflechtverpackung oder 10, 20, 30 oder 40 Tabletten in einem Polymergefäß.

Jedes Gefß oder 1 oder 2 oder 3 oder 4 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen und vor Licht geschützten Ort aufbewahren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002308 / 01-2003

Datum der Registrierung:16.06.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRANAFARM, LLC PRANAFARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PRANAFARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Captopril (Captopril)