Aktive SubstanzCaptoprilCaptopril
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Jede Tablette enthält:

    aktive Substanz: Captopril (in Bezug auf die Trockensubstanz) 25 mg;

    Hilfsstoffe: Milchzucker, Maisstärke, Talk, Magnesiumstearat.

    Beschreibung:

    Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton mit einem charakteristischen Geruch, eine flache zylindrische Form mit einer Abschrägung. Ein leichter "Marmor" ist erlaubt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmakodynamik:

    Reduziert die Bildung von Angiotensin II und Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen. Es bewirkt eine Abnahme des Bradykininabbaus (eine der Wirkungen von ACE) und eine Zunahme der Prostaglandinsynthese.

    Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

    Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Fördert die Reduzierung von Inhalten N / a+ bei Patienten mit Herzinsuffizienz.

    Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

    Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach oraler Verabreichung wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.
    Pharmakokinetik:

    Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung von "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Aufnahme - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%).

    Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

    Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Es wird von den Nieren zu 95% (40-50% unverändert) ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten.Es wird mit Muttermilch abgesondert. Vier Stunden nach einer einmaligen Dosis im Urin enthält 38% unverändert Captopril und 28% in Form von Metaboliten, nach 6 Stunden - nur in Form von Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten.

    Die Halbwertszeit mit Nierenversagen beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular.

    Chronische Herzinsuffizienz (in der komplexen Therapie).

    Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach einem Myokardinfarkt mit einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie im Hintergrund des Diabetes mellitus Typ 1 (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

    Kontraindikationen:

    Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und anderen ACE-Hemmern, Angioödem (im Hintergrund von ACE-Hemmern, einschließlich einer Geschichte von), ausgedrückt eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder Arterienstenose nur Nieren mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach der Transplantation Nieren, Stenose der Aorta Aorta und ähnliche Veränderungen, die den Abfluss von Blut, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter 18 Jahre behindern.

    Vorsichtig:

    Schwere Autoimmunerkrankungen (insbesondere SLE oder Sklerodermie), Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks (Neutropenie- und Agranulozytosegefahr), zerebrale Ischämie, Diabetes (erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko), Patienten mit Gemodiale-Diät mit Natriumlimitierung, primärem Hyperaldosteronismus, ischämischer Herzerkrankung, Erkrankungen begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen) und fortgeschrittenem Alter.

    Dosierung und Verabreichung:

    Captopril-AKOS wird oral 1 Stunde vor den Mahlzeiten verschrieben. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

    Mit arterieller Hypertonie Die Behandlung beginnt mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich). Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die maximale Dosis 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei älteren Patienten Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg zweimal täglich.

    Mit chronischer Herzinsuffizienz zusammen mit Diuretika verschreiben und / oder in Kombination mit Digitalis-Präparaten (um eine anfängliche übermäßige Abnahme des Blutdrucks zu vermeiden, wird vor der Ernennung von Captopril-ACOS-Diuretikum die Dosis reduziert oder reduziert). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 mg 3-mal täglich, falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 25 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach vorangegangenem Myokardinfarkt Bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril-ACOS bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Toleranz des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht.

    Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Patienten mit Captopril-ACOS basieren.

    Mit diabetischer Nephropathie ernennen eine tägliche Dosis von 75-150 mg / Tag für 2-3 Dosen. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albuminfreisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2 mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

    Mit einer mäßigen Beeinträchtigung der Nierenfunktion (KK - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) Captopril-AKOS kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verabreicht werden. Bei einem ausgeprägteren Grad der Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 m2) sollte die Anfangsdosis 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; weiterhin, falls erforderlich, wird die Dosis von Captopril-AKOS allmählich nach ausreichend langen Zeitintervallen erhöht, aber verwenden Sie eine tägliche Dosis des Arzneimittels weniger als im Falle von arterieller Hypertonie.

    Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien, Ataxie, Benommenheit, Sehbehinderung.

    Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

    Aus dem Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

    Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs: Hyperkaliämie, Hyponatriämie (am häufigsten mit einer salzfreien Diät und gleichzeitige Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhte Konzentrationen von Harnstoff-Stickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

    Allergische Reaktionen: Angioödem, "Hitzewallungen" von Blut auf der Gesichtshaut, Fieber, Hautausschlag (makulopapulär, seltener - vesikulärer oder bullöser Charakter), Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern in das Blut.

    Aus dem Verdauungssystem: Geschmacksverlust, trockener Mund, verminderter Appetit, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen), gingivale Hyperplasie, intestinales Ödem.

    Andere: allgemeine Schwäche, Schwellung der Beine.

    Überdosis:

    Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akuter Schlaganfall, thromboembolische Komplikationen.

    Behandlung: Legen Sie den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des Volumens des zirkulierenden Blutes, einschließlich der intravenösen Infusion von 0,9% Natriumchlorid), symptomatische Therapie.

    Mögliche Verwendung von Hämodialyse; Peritonealdialyse - unwirksam.

    Interaktion:

    Erhöht die Konzentration von Digoxin im Plasma um 15-20%.

    Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

    Cimetidin verlangsamt den Metabolismus in der Leber und erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

    Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) N / a+ und reduzierte Prostaglandinsynthese), insbesondere vor dem Hintergrund niedriger Renin-Konzentration und Östrogen (Na + -Verzögerung).

    Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

    Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (zB Triamteren, Spironolacton, Amylorid), Kaliumpräparate, Cyclosporin, Milch mit niedrigem Salzgehalt (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe (enthalten signifikante Mengen an K +) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

    Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten.

    Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln.

    Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

    Spezielle Anweisungen:
    Vor Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril-AKOS sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt. Vor dem Hintergrund einer verlängerten Anwendung von Captopril-AKOS haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Serumharnstoffs und Serumkreatinins um mehr als 20%, verglichen mit der Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen wegen erhöhter Kreatininkonzentrationen die Behandlung abbrechen. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril-AKOS wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, dass sich dieser Zustand entwickelt, steigt mit Verlust von Flüssigkeits- und Salzverlust (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder Dialysepatienten. Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalls kann minimiert werden durch frühzeitige Aufhebung (für 4-7 Tage) eines Diuretikums oder Erhöhung der Einnahme von Natriumchlorid (etwa eine Woche vor Beginn des Verfahrens) oder durch Verabreichung von Captopril zu Beginn der Behandlung in kleinen Dosen (6,25 - 12,5 mg / Tag) . Bei einer Therapie im ambulanten Bereich warnen Sie den Patienten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordert. In den ersten 3 Monaten. Therapien überwachen die Anzahl der Blutleukozyten monatlich, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten. - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / μl beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest unter 1000 / μl durchgeführt - das Arzneimittel wird gestoppt. Treten die ersten Symptome einer Sekundärinfektion vor dem Hintergrund einer myeloischen Hypoplasie auf, sollte sofort ein umfangreicher Bluttest durchgeführt werden. Es ist nötig die Selbstbeendigung des Präparates und die selbständige bedeutende Erhöhung der Intensität der physischen Anstrengung auszuschließen. In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, Incl. Captopril, gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Anwendung von ACE-Hemmern ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus erhöht, ebenso bei der Einnahme kaliumsparender Diuretika, Kaliumpräparate oder anderer Arzneimittel, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut verursachen (z. B. , Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden. Bei der Hämodialyse bei Patienten, die Captopril-ACOS erhalten, sollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität (z. B. AN69) vermieden werden, da in solchen Fällen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen zunimmt. Im Falle der Entwicklung des Angioödems wird die Droge aufgehoben und die sorgfältige medizinische Beobachtung und die symptomatische Therapie durchgeführt. Bei der Einnahme von Captopril-AKOS kann eine falsch positive Reaktion bei der Urinanalyse auf Aceton beobachtet werden.

    Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die eine salzarme oder salzfreie Diät (ein erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) und Hyperkaliämie haben.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 25 mg.

    Verpackung:Für 10 oder 25 Tabletten in einem Konturnetzpaket.

    1, 2, 3 oder 4 Konturzellen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf dem Etikett angegebenen Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N002388 / 01
    Datum der Registrierung:06.05.2008 / 19.11.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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