Aktive SubstanzCaptoprilCaptopril
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Captopril 25 mg;

    Hilfsstoffe: Zucker, Maisstärke, Stearinsäure, mikrokristalline Cellulose.

    Beschreibung:

    Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, flach-zylindrisch mit einer Facette, mit einem charakteristischen Geruch.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmakodynamik:

    Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Gleichzeitig nimmt die Gesamtperipherie ab: Gefäßwiderstand, arterieller Druck, Post- und Preload im Herzen. Erweitert Arterien mehr als Venen. Es bewirkt eine Abnahme des Bradykininabbaus (eine der Wirkungen von ACE) und eine Zunahme der Prostaglandinsynthese.

    Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

    Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Fördert die Reduzierung von Inhalten N / a+ bei Patienten mit Herzinsuffizienz.

    Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

    Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

    Pharmakokinetik:

    Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (der Effekt des "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25- 30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Aufnahme - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%).

    Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

    Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Es wird von den Nieren zu 95% (40-50% unverändert) ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten.Es wird mit Muttermilch abgesondert. Nach 4 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme sind 38% unverändert Captopril und 28% Metaboliten im Urin enthalten, nach 6 Stunden nur in Form von Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten.

    Die Halbwertszeit für eine eingeschränkte Nierenfunktion beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular; chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie); eine Verletzung der Funktion des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie gegen Diabetes mellitus Typ I (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

    Kontraindikationen:

    Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und anderen ACE-Hemmern, Angioödem (im Hintergrund von ACE-Hemmern, einschließlich einer Geschichte von), ausgedrückt eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder Arterienstenose nur Nieren mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach der Transplantation Niere, Aortenstenose und ähnliche obstruktive Veränderungen, die Blutabgang, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren erschweren (Wirksamkeit und Sicherheit wurden festgestellt).

    Vorsichtig:

    Schwere Autoimmunkrankheiten (insbesondere SLE oder Sklerodermie), Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks (Neutropenie und Agranulozytose), zerebrale Ischämie, Diabetes (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie), Hämodialysepatienten, Diät mit Natriumlimitierung, primärer Hyperaldosteronismus, ischämische Herzkrankheit, Bedingungen, begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen) und fortgeschrittenem Alter.

    Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die sich auf Malosolevoy oder salzfreie Diät (erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) befinden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Captopril wird oral 1 Stunde vor den Mahlzeiten verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

    Mit arterieller Hypertonie Die Behandlung beginnt mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich). Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die maximale Dosis 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei älteren Patienten Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg 2-mal täglich.

    Mit Herzversagen zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Digitalispräparaten verschreiben (um eine anfängliche übermäßige Abnahme des Blutdrucks zu vermeiden, wird vor der Ernennung von Captopril das Diuretikum aufgehoben oder um eine Dosis reduziert). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 3-mal täglich 3 mg, wenn nötig, erhöhen Sie die Dosis auf 25 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach vorangegangenem Myokardinfarkt Bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Toleranz des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von -150 mg / Tag erhöht.

    Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Captopril-Patienten basieren.

    Mit diabetischer Nephropathie ernennen eine tägliche Dosis von 75-100 m: g / Tag für 2-3 Stunden. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albumin-Freisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2-mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

    Mit einer mäßigen Beeinträchtigung der Nierenfunktion (KK - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) Captopril kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verschrieben werden. Mit einem ausgeprägteren Grad der Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 Quadratmeter), sollte die Anfangsdosis 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In Zukunft wird, falls erforderlich, die Captopril-Dosis nach ausreichend langen Zeitabschnitten allmählich erhöht, wobei jedoch eine Tagesdosis des Arzneimittels weniger als bei arterieller Hypertonie verwendet wird.

    Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsTachykardie, deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien.

    Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

    Aus dem Harnsystem: Proteinurie, eingeschränkte Nierenfunktion (erhöhter Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut).

    Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs: Giperkaliämie, Hyponatriämie (am häufigsten mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Einnahme von Diuretika), p-Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

    Allergische Reaktionen: Angioödem, "Gezeiten" von Blut auf der Haut, Fieber, Hautausschläge (makulopapulöser, selten - vesikulärer oder bullöser Charakter), Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern im Blut .

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Geschmacksstörung, Anorexie, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen).

    Andere: allgemeine Schwäche.

    Überdosis:

    Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung, thromboembolische Komplikationen.

    Behandlung: den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen zu legen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens, einschließlich iv Infusion von physiologischer Lösung), symptomatische Therapie.

    Mögliche Verwendung von Hämodialyse; Peritonealdialyse - nicht wirksam.

    Interaktion:

    Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%.

    Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

    Cimetidin verlangsamt den Metabolismus in der Leber und erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

    Hypotensive Wirkung schwächt NSAIDs (Verzögerung N / a+ und Abnahme: Prostaglandinsynthese), insbesondere vor dem Hintergrund niedriger Renin - Konzentration und Östrogene (Verzögerung N / a+).

    Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

    Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Cyclosporin, salzarmem Milch (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparaten, Salzersatzstoffen (enthält signifikante Mengen K +) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

    Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten.

    Clonidin reduziert die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung.

    Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln.

    Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.
    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt.

    Vor dem Hintergrund einer verlängerten Anwendung von Captopril haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Serumharnstoffs und Serumkreatinins um mehr als 20% im Vergleich zur Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen wegen erhöhter Kreatininkonzentrationen die Behandlung abbrechen.

    Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, einen solchen Zustand zu entwickeln, steigt mit Verlust von Flüssigkeits- und Salzverlust (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Dialysepatienten.

    Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalls kann durch eine vorzeitige Aufhebung (für 4-7 Tage) Diuretikum oder erhöhte Einnahme von Natriumchlorid (etwa eine Woche vor Beginn des Verfahrens) oder durch die Ernennung von Captopril zu Beginn minimiert werden der Behandlung in kleinen Dosen (6,25-12,5 mg / Tag).

    Bei einer Therapie im ambulanten Bereich warnen Sie den Patienten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordert. In den ersten 3 Monaten. Die Therapie monatlich kontrolliert die Anzahl der weißen Blutkörperchen, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm³ beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt.

    In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril wird eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blutserum beobachtet. Das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Anwendung von ACE-Hemmern ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus erhöht, ebenso bei der Einnahme kaliumsparender Diuretika, Kaliumpräparate oder anderer Arzneimittel, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut verursachen (z. B. , Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden.

    Bei Hämodialyse bei Patienten, die Captoprilsollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.

    Im Falle der Entwicklung des Angioödems wird die Droge aufgehoben und die sorgfältige medizinische Beobachtung und die symptomatische Therapie durchgeführt.

    Wenn Captopril eingenommen wird, kann eine falsch positive Reaktion bei der Analyse von Urin auf Aceton beobachtet werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 0,025 g.

    Verpackung:
    Für 10, 20, 40 Stück in einer Konturverpackung oder 40 Stück in einem Glas.
    Mit 1, 2, 3, 4 Konturpackungen oder Glas in einer Packung.
    Lagerbedingungen:

    Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, außerhalb der Reichweite von Kindern.

    An einem trockenen Ort.

    Haltbarkeit:4 Jahre. Das Medikament kann nicht über die angegebene Zeit hinaus verwendet werden.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015114 / 01-2003
    Datum der Registrierung:08.12.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSCBORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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