Aktive SubstanzCaptoprilCaptopril
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: 50 mg Captopril;

    Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Lactose (Milchzucker), Maisstärke, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil).

    Beschreibung:

    Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko, mit einem charakteristischen Geruch. Ein leichter "Marmor" ist erlaubt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor (ACE)
    ATX: & nbsp;

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmakodynamik:

    Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen. Es verursacht eine Abnahme in der Abbau von Bradykinin (eine der Auswirkungen Angiotensin-konvertierendes Enzym) und eine Zunahme der Prostaglandinsynthese.

    Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss. Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hilft Natriumionen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz zu reduzieren. Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks. Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

    Pharmakokinetik:

    Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung von "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Verabreichung - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%). Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

    Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 3 Stunden.Es wird von den Nieren zu 95% (40-50% unverändert) ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten. Nach 4 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme sind 38% unverändert Captopril und 28% Metaboliten im Urin enthalten, nach 6 Stunden nur in Form von Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten. Es wird mit der Muttermilch abgesondert.

    T1 / 2 mit eingeschränkter Nierenfunktion - 3,5-32 Stunden Kumuliert bei chronischer Niereninsuffizienz.

    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie, inkl. Renovascular.

    Chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie).

    Verletzung der Funktion des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand.

    Diabetische Nephropathie gegen einen Typ-1-Diabetes mellitus (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere Komponenten des Arzneimittels, erbliche oder idiopathische Ödeme, Angioödem (mit der Verwendung von anderen ACE-Hemmern, einschließlich in der Anamnese), schwere Nieren-oder Leberfunktionsstörungen, Hyperkaliämie, bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose von die Arterie einer einzelnen Niere mit fortschreitender Azotämie, ein Zustand nach Nierentransplantation, Stenose der Aortenöffnung und ähnliche Veränderungen, die den Blutabfluss behindern, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter von 18 Jahren.

    Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

    Vorsichtig:

    Bei schweren Autoimmunerkrankungen (insbesondere systemischer Lupus erythematodes oder Sklerodermie), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese (Risiko für Neutropenie und Agranulozytose), zerebraler Ischämie, Diabetes mellitus (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie), bei Patienten unter Hämodialyse, Diät mit Natriumrestriktion, primär Hyperaldosteronismus, ischämische Herzkrankheit, Zustände begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen) im Alter. Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die salzarm oder salzfrei sind (erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie und Hyperkaliämie).

    Dosierung und Verabreichung:

    Captopril-FPO® wird 1 Stunde vor den Mahlzeiten oral verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

    Mit arterieller Hypertonie Die Behandlung wird mit der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg (1/4 Tabletten 50 mg) 2-mal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich) begonnen. Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn in diesem Fall die arterielle Hypotension entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (eine solche Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als ein Hindernis für weitere dienenihr Therapie). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei einem leichten bis mäßigen Grad der Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg (1/2 Tablette von 50 mg) 2 einmal am Tag; Die maximale Dosis beträgt 50 mg (1 Tablette zu 50 mg) 2 mal täglich. Bei einem schweren Grad der Hypertonie beträgt die maximale Tagesdosis 150 mg (50 mg) 3 Mal am Tag).

    Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg 2-mal täglich.

    Mit chronischer Herzinsuffizienz zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Herzglykosiden verschreiben (um eine anfängliche übermäßige Abnahme des Blutdrucks zu vermeiden, wird Captopril-FPO®-Diuretikum vor der Verabreichung des Medikaments abgebrochen oder die Dosis reduziert). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 mg 3-mal täglich, wenn nötig, die Dosis schrittweise (in Intervallen von nicht weniger als 2 Wochen) auf 25 mg (1/2 Tabletten 50 mg) 2-3 mal täglich erhöhen. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

    Bei Verletzungen der Funktion des linken Ventrikels nach einem Myokardinfarkt bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann Captopril-FPO® bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt verschrieben werden. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis in 2-3 Dosen auf 75 mg erhöht werden (abhängig von der Toleranz des Arzneimittels). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht. Bei der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Patienten mit dem Arzneimittel Captopril-FPO basieren.

    Mit diabetischer Nephropathie ernennen eine Dosis von 75-100 mg / Tag in 2-3 Stunden. Bei insulinabhängigem Diabetes mellitus (Typ 1) mit Mikroalbuminurie (Albumin-Freisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2-mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament dreimal täglich in einer Dosis von 25 mg (1/2 Tabletten 50 mg) wirksam.

    Bei mäßiger Einschränkung der Nierenfunktion (Clearance von Kreatinin KK - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m2) Captopril-FPO® kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verabreicht werden. Mit einer ausgeprägteren Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 m2) Die Anfangsdosis sollte 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In der Zukunft wird, falls notwendig, die Dosis des Präparates Kaptopril-FPO® nach den genügend langen Intervallen der Zeit allmählich erhöht, aber verwenden Sie die Tagesdosis des Präparates weniger als im Falle der arteriellen Hypertension. Wenn notwendig, zusätzlich verschriebene "Schleife" Diuretika, und nicht Diuretika Thiazid-Serie.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsTachykardie, deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

    Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien, Benommenheit, Sehbehinderung.

    Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

    Aus dem Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

    Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-AustauschsHyperkaliämie, Hyponatriämie (meistens mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

    Allergische Reaktionen: Angioödem, "Hitzewallungen" des Blutes auf der Haut des Gesichts, Fieber, Hautausschlag (makulopapulär, seltener vesikulär oder bullös), Hautjucken, Lichtempfindlichkeit, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathiein seltenen Fällen - die Entstehung antinuklear Antikörper im Blut.

    Co die Seiten des Verdauungssystems: eine Geschmacksverletzung, eine Abnahme des Appetits, Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie; Hepatitis und Cholestase (selten); Pankreatitis (in Einzelfällen), gingivale Hyperplasie, intestinales Ödem (sehr selten).

    Überdosis:

    Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks, einschließlich Kollaps, Myokardinfarkt, akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung, thromboembolische Komplikationen.

    Behandlung: Magenspülung, Verwendung von Aktivkohle, Reduktion der Dosis oder vollständiges Absetzen des Arzneimittels; Übertragung des Patienten in eine horizontale Position mit angehobenen unteren Gliedmaßen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens einschließlich intravenöser Infusion von 0,9% iger Kochsalzlösung).

    Symptomatische Therapie: Adrenalin (subkutan oder intravenös), Antihistaminika, Hydrocortison (intravenös). Hämodialyse ist möglich; Peritonealdialyse - nicht wirksam.

    Interaktion:

    Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%.

    Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

    Cimetidin verlangsamt den Metabolismus in der Leber und erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

    Der blutdrucksenkende Effekt wird schwächer Indomethacin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, einschl. selektive Inhibitoren von Cyclooxygenase-2 (COX-2) aufgrund einer Verzögerung der Natriumionen und einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen, insbesondere vor dem Hintergrund geringer Reninaktivität, und Östrogenen (Natriumionenretention).

    Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

    Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (zB Triamteren, Spironolacton, Amylorid), Kaliumpräparate, Cyclosporin, Milch mit niedrigem Salzgehalt (kann Kaliumionen bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe (enthalten signifikante Mengen an Kalium) erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

    Verlangsamt die Ausscheidung von Lithium-Drogen, erhöht seine Konzentration im Blut (möglicherweise verstärkt die toxische Wirkung von Lithium).

    Wenn Captopril vor dem Hintergrund der Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben wird, erhöht sich das Risiko, Stevens-Johnson-Syndrom und immunsuppressive Wirkung zu entwickeln.

    Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

    Bei gleichzeitiger Einnahme von ACE-Hemmern und Präparaten aus Gold (in / in Natrium Aurotomie Malat) beschreibt einen Symptomkomplex, der Gesichtsrötung, Übelkeit, Erbrechen und Blutdrucksenkung beinhaltet.

    Insulin und blutzuckersenkende Mittel zur oralen Verabreichung - das Risiko, Hypoglykämie zu entwickeln.
    Spezielle Anweisungen:

    Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt.

    Vor dem Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit dem Medikament Captopril-FPO® sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Vor dem Hintergrund der Langzeitanwendung des Arzneimittels Captopril-FPO haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg der Harnstoff- und Serumkreatinin-Konzentrationen um mehr als 20% gegenüber der Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen aufgrund einer Erhöhung der Serum-Kreatinin-Konzentration abgesetzt werden.

    Bei Patienten mit Hypertonie unter Verwendung des Arzneimittels Captopril-FPO wird nur in seltenen Fällen eine arterielle Hypotension beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, diesen Zustand zu entwickeln, steigt mit Mangel an Flüssigkeit und Salzen (einschließlich intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder bei Dialysepatienten.

    Die Wahrscheinlichkeit einer starken Senkung des Blutdrucks kann durch eine vorläufige Aufhebung (für 4-7 Tage) eines Diuretikums oder durch Verabreichung von Captopril zu Beginn der Behandlung in kleinen Dosen (6,25-12,5 mg / Tag) minimiert werden.

    Bei der Therapie im ambulanten Bereich sollte der Patient vor dem möglichen Auftreten von Symptomen einer Infektion gewarnt werden, die eine medizinische Nachuntersuchung, eine klinische Untersuchung und eine Laboruntersuchung erfordern.

    In den ersten 3 Monaten der Therapie wird die Anzahl der Blutleukozyten monatlich überwacht, dann 4 Mal in 3 Monaten; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm³ beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt. Treten die ersten Symptome einer Sekundärinfektion vor dem Hintergrund einer myeloischen Hypoplasie auf, sollte sofort ein umfangreicher Bluttest durchgeführt werden.

    In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko, bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus eine Hyperkaliämie mit ACE-Hemmern zu entwickeln, erhöht sich ebenso wie bei kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder anderen Arzneimitteln, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut bewirken (z. B. Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden.

    Wenn Hämodialyse bei Patienten durchgeführt wird, die Captopril-FPO® erhalten, sollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.

    Im Falle der Entwicklung des Angioödems wird die Droge aufgehoben und die sorgfältige medizinische Beobachtung und die symptomatische Therapie durchgeführt. Mit der Lokalisierung von Ödemen auf dem Gesicht einer speziellen Behandlung ist nicht erforderlich (zur Verringerung der Schwere der Symptome - Antihistaminika); Im Falle einer Ausbreitung des Ödems auf die Zunge, Hals oder Kehlkopf mit der Drohung der Obstruktion der Atemwege, sofort eintreten Adrenalin subkutan (0,5 ml bei einer Verdünnung von 1: 1000).

    Bei der Einnahme des Arzneimittels Captopril-FPO® kann eine falsch positive Reaktion bei der Urinanalyse auf Aceton beobachtet werden.

    Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen oder bei heißem Wetter (Gefahr von Dehydration und übermäßiger Blutdrucksenkung durch verminderte zirkulierende Blutmenge).

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 50 mg.

    Verpackung:Für 10 oder 20 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    Mit 1, 2 oder 4 Konturquadraten, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-002408/10
    Datum der Registrierung:24.03.2010
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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