Aktive SubstanzCaptoprilCaptopril
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Das Tablet enthält:

    aktive Substanz: Captopril 25 mg oder 50 mg;

    Hilfsstoffe: Granulat Ludipress (Lactosemonohydrat, Povidon, Crospovidon), Magnesiumstearat oder Lactosemonohydrat, Povidon, Crospovidon, Magnesiumstearat.

    Beschreibung:

    Tabletten der weißen Farbe flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko (Captopril 25 mg) oder mit einem Kreuzrisiko (Captopril 50 mg), mit einem charakteristischen Geruch. Eine leichte Unebenheit der Oberfläche ist zulässig.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmakodynamik:

    Captopril ist ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE). Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen.Es verursacht eine Abnahme in den Abbau von Bradykinin (eine der Auswirkungen von ACE) und eine Erhöhung der Synthese von Prostaglandin.

    Der blutdrucksenkende Effekt hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, der Blutdruckabfall wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Spiegel des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf renin-angiotensive Gewebe-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

    Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hilft Natriumionen bei Patienten mit Herzinsuffizienz zu reduzieren.

    Die Blutdrucksenkung (AD) ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydrazin, Minoxidil, etc.) nicht mit einer Reflextachykardie verbunden und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

    Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach oraler Verabreichung wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

    Pharmakokinetik:

    Absorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme sinkt um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (die Wirkung von "first pass" durch die Leber). Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) - 25-30%; die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Aufnahme - 30-90 min. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%).

    Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

    Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden; über die Nieren zu 95% ausgeschieden (40-50% unverändert), der Rest in Form von Metaboliten. Es wird mit Muttermilch abgesondert. Nach 4 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme sind 38% unverändert Captopril und 28% Metaboliten im Urin enthalten, in 6 Stunden nur in Form von Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 6% - in Form von Metaboliten.

    Die Halbwertszeit für eine eingeschränkte Nierenfunktion beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.
    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie, einschließlich renovascular; chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer kombinierten Therapie); Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach einem Myokardinfarkt mit einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie auf dem Hintergrund von Diabetes mellitus Typ 1 (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Captopril oder andere ACE-Hemmer; Angioödem (Geschichte der Therapie mit ACE-Hemmern oder erblich); schwere Verletzungen der Leber- und / oder Nierenfunktion; Hyperkaliämie; bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach Nierentransplantation, Stenose der Aortenaorta und ähnliche Veränderungen, die den Abfluss von Blut aus dem linken Ventrikel behindern, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen).

    Vorsichtig:

    Schwere Autoimmunkrankheiten des Bindegewebes (einschließlich systemischen Lupus erythematodes, Sklerodermie), Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (Risiko der Neutropenie und Agranulozytose), zerebrale Ischämie, Diabetes (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie), Patienten mit Hämodialyse, eine Diät mit Natriumeinschränkung, primärer Hyperaldosteronismus, ischämische Herzkrankheit, Zustände begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Erbrechen, Durchfall), fortgeschrittenes Alter (Dosisanpassung ist erforderlich).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Das Präparat ist in der Schwangerschaft und während der Periode der Fütterung kontraindiziert.

    Zu Beginn der Schwangerschaft sollte das Medikament sofort gestoppt werden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Captopril wird oral eine Stunde vor den Mahlzeiten verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

    Mit arterieller Hypertonie. Captopril ernennen eine Anfangsdosis von 12,5 mg 2 mal am Tag. Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter und mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg zweimal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Bei schwerer arterieller Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 12,5 mg 2-mal täglich. Die Dosis wird schrittweise auf eine Tageshöchstdosis von 150 mg (50 mg 3-mal täglich) erhöht.

    Zur Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz. Captopril ernennen Sie in den Fällen, in denen die Anwendung von Diuretika keine ausreichende Wirkung erzielt. Die tägliche Anfangsdosis beträgt 6,25 mg 3-mal täglich. In Zukunft, falls erforderlich, wird die Dosis allmählich (in Abständen von nicht weniger als 2 Wochen) erhöht. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 25 mg 2-3 mal täglich und die maximale -150 mg pro Tag.

    Bei Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach einem Herzinfarkt Myokardund bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg pro Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen (abhängig von der Verträglichkeit von Captopril) auf 37,5-75 mg bis zu einem Maximum von 150 mg pro Tag erhöht werden.

    Mit diabetischer Nephropathie. Captopril verschreiben eine Dosis von 75-100 mg, aufgeteilt in 2-3 Dosen. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Freisetzung von Albumin 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2-mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) von mindestens 30 ml / min / 1,73 m)2) Captopril kann in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verschrieben werden. Mit einem ausgeprägteren Grad der Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 30 ml / min / 1,73 m2) Die Anfangsdosis sollte 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; Falls erforderlich, mit ausreichend langen Intervallen, wird die Dosis von Captopril allmählich erhöht, jedoch wird eine kleinere tägliche Dosis des Medikaments als gewöhnlich verwendet.

    Im Alter Dosis Captopril Wird individuell ausgewählt, empfiehlt es sich, mit einer Dosis von 6,25 mg 2-mal täglich zu beginnen und, falls möglich, diese auf diesem Niveau zu halten.

    Falls erforderlich, werden zusätzlich Schleifendiuretika verschrieben und keine Thiaziddiuretika.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie, Tachykardie, periphere Ödeme, Senkung des Blutdrucks.

    Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, gewöhnlich nach Entzug des Arzneimittels, Bronchospasmus, Lungenödem.

    Allergische ReaktionenAngioödem der Extremitäten, Gesicht, Lippen, Schleimhäute, Zunge, Rachen und Kehlkopf.

    Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Ataxie, Parästhesien, Benommenheit, Sehbehinderung.

    Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-AustauschsHyperkaliämie, Hyponatriämie, Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff und Kreatinin im Blut, Azidose.

    Aus der Hämatopoese: Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Anämie, ein positiver Test für Antikörper gegen ein nukleäres Antigen (selten).

    Aus dem Verdauungssystem: Geschmacksstörung, trockener Mund, Stomatitis, erhöhte Aktivität der Leberenzyme, Bauchschmerzen, Durchfall, Hepatitis, Hyperbilirubinämie.

    Überdosis:

    Symptome: Ein starker Blutdruckabfall.

    Behandlung: die Einführung einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder anderen Plasma-substituierenden Lösungen, Hämodialyse.

    Interaktion:

    Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%.

    Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

    Cimetidin erhöht durch die Verlangsamung des Metabolismus in der Leber die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

    Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblockers, trizyklische Antidepressiva, Ethanol erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Captopril.

    Gleichzeitige Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (z. B. Triamteren, Spironolacton, Amilorid), Kaliumpräparate, Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe (enthalten erhebliche Mengen an Kalium) erhöht das Risiko von Hyperkaliämie. Mit der gemeinsamen Verwendung von Captopril mit Östrogenen und Indomethacin (und möglicherweise mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika), blutdrucksenkend Effekt kann abnehmen.

    Bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumsalzen ist es möglich, die Konzentration von Lithium im Blutserum zu erhöhen.

    Clonidin reduziert die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung von Captopril.

    Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Allopurinol oder Procainamid, erhöht das Risiko der Entwicklung von Neutropenie und / oder Stevens-Johnson-Syndrom.

    Die Verwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Cyclophosphamid oder Azathioprin), erhöht das Risiko von hämatologischen Störungen.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt.

    Vor dem Hintergrund einer längeren Anwendung von Captopril haben etwa 20% der Patienten einen Anstieg des Harnstoff- und Serum-Kreatinins um mehr als 20% im Vergleich zur Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen abgesetzt werden der Behandlung aufgrund erhöhter Kreatinin-Konzentrationen.

    Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril wird nur in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie beobachtet; Die Wahrscheinlichkeit, dass sich dieser Zustand entwickelt, steigt mit zunehmendem Verlust von Flüssigkeit und Salzen (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Dialysepatienten.

    Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalls kann minimiert werden, indem zuerst ein Diuretikum (für 4 bis 7 Tage) abgesagt wird oder die Einnahme von Natriumchlorid (etwa eine Woche vor Beginn der Einnahme) erhöht wird, oder durch die Ernennung von Captopril zu Beginn der Behandlung in kleinen Dosen (6,25-12,5 mg / Tag).

    In den ersten 3 Monaten der Therapie wird die Anzahl der Blutleukozyten monatlich überwacht, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm³ beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt.

    In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, einschließlich Captopril, gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blutserum. Das Risiko von Hyperkaliämie bei der Verwendung von ACE-Hemmern ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes erhöht Mellitus, sowie kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate oder andere Medikamente, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut verursachen (zB Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden.

    Bei Hämodialyse bei Patienten, die Captoprilsollten Dialysemembranen mit hoher Permeabilität vermieden werden (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.

    Im Fall eines Angioödems wird das Arzneimittel zurückgezogen und sorgfältig überwacht. Wenn das Ödem auf dem Gesicht lokalisiert ist, ist eine spezielle Behandlung in der Regel nicht erforderlich (zur Verringerung der Schwere der Symptome können Antihistaminika verwendet werden); Wenn sich die Schwellung auf die Zunge, den Hals oder Kehlkopf ausbreitet und die Entwicklung einer Obstruktion der Atemwege droht, sollten Sie sofort eintreten Adrenalin (Epinephrin) subkutan (0,5 ml in einer Verdünnung von 1: 1000).

    Wenn Captopril eingenommen wird, kann eine falsch positive Reaktion bei der Analyse von Urin auf Aceton beobachtet werden.

    Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die eine salzarme oder salzfreie Diät (erhöhtes Risiko für Hypotonie) und Hyperkaliämie haben.

    Im Falle einer symptomatischen arteriellen Hypotonie nach der Einnahme von Captopril sollte der Patient eine horizontale Position mit erhobenen Beinen einnehmen.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 25 mg und 50 mg.

    Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    2 Konturgeflechtpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 des Jahres.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001920 / 01
    Datum der Registrierung:09.11.2007
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMAKOR PRODUKTION, LTD. FARMAKOR PRODUKTION, LTD. Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;FARMAKOR PRODUKTION LLC FARMAKOR PRODUKTION LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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