Captopril-STI - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton mit einem charakteristischen Geruch, bikonvex mit einem Risiko auf einer Seite. Leichter Marmor ist erlaubt. Im Aussehen müssen die Anforderungen von GF XI, Ausgabe entsprechen. 2, p. 154.

Pharmakotherapeutische Gruppe:ACE-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmakodynamik:Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post - und Preload auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen. Es bewirkt eine Abnahme des Bradykininabbaus (eine der Wirkungen von ACE) und eine Zunahme der Prostaglandinsynthese. Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss. Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Fördert die Reduzierung von Inhalten N / a+ bei Patienten mit Herzinsuffizienz. Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil etc.) nicht von Reflextachykardien begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks. Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme wird nach 60-90 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht während mehrerer Wochen optimale Werte.

Pharmakokinetik:

Die Absorption - schnell, erreicht 75% (die Aufnahme der Nahrung verringert die Absorption um 30-40%). Bioverfügbarkeit - 35-40% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber). Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albuminen) beträgt 25-30%. Die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Einnahme wird nach 30-90 Minuten erreicht. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt die Plazentaschranke schlecht ein (weniger als 1%). Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid.Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Es wird von den Nieren zu 95% ausgeschieden (40-50% unverändert, der Rest in Form von Metaboliten). Es wird mit Muttermilch abgesondert. Nach 4 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme sind 38% unverändert Captopril und 28% Metaboliten im Urin enthalten, in 6 Stunden nur in Form von Metaboliten; im täglichen Urin - 38% unverändert Captopril und 62% - in Form von Metaboliten. Die Halbwertszeit mit eingeschränkter Nierenfunktion beträgt 3,5-32 Stunden. Kumuliert bei chronischem Nierenversagen.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, einschließlichRenovaskulär; chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie); eine Verletzung der Funktion des linken Ventrikels nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie gegen Diabetes mellitus Typ I (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere ACE-Hemmer, Angioödem (vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, einschließlich in der Anamnese); schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörung; Hyperkaliämie; bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere mit fortschreitender Azotämie; Zustand nach Nierentransplantation; Stenose der Aortenöffnung und ähnliche obstruktive Veränderungen, die das Ausströmen von Blut behindern; Schwangerschaft, Stillzeit; Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Schwere Autoimmunkrankheiten (insbesondere SLE oder Sklerodermie), Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (Risiko für Neutropenie und Agranulozytose), zerebrale Ischämie, Diabetes mellitus (erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie); Patienten unter Hämodialyse; Diät mit Natriumrestriktion; primärer Hyperaldosteronismus; Herzischämie, Zustände, begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen); älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Captopril-STI wird 1 Stunde vor den Mahlzeiten oral verabreicht. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt.

Bei arterieller Hypertonie wird die Behandlung mit der niedrigsten wirksamen Dosis von 12,5 mg zweimal täglich (selten mit 6,25 mg 2-mal täglich) verschrieben. Achten Sie auf die Verträglichkeit der ersten Dosis während der ersten Stunde. Wenn sich gleichzeitig eine arterielle Hypotonie entwickelt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden (diese Reaktion auf die erste Dosis sollte nicht als Hindernis für die weitere Therapie dienen). Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise (mit einem Intervall von 2-4 Wochen) erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen. Bei leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie beträgt die übliche Erhaltungsdosis 25 mg 2-mal täglich; Die maximale Dosis beträgt 50 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg 2-mal täglich.

Wenn Herzinsuffizienz zusammen mit Diuretika und / oder in Kombination mit Digitalispräparaten verschrieben wird (um eine anfängliche übermäßige Blutdrucksenkung zu vermeiden, vor der Ernennung von Captopril-STI Diuretikum aufheben oder die Dosis reduzieren). Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg oder 12,5 mg 3-mal täglich, wenn nötig, erhöhen Sie die Dosis auf 25 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

In Fällen von Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach einem Myokardinfarkt bei Patienten in einem klinisch stabilen Zustand kann die Anwendung von Captopril-STI bereits 3 Tage nach Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg / Tag, danach kann die Tagesdosis für 2-3 Dosen auf 37,5 - 75 mg erhöht werden (abhängig von der Arzneimittelverträglichkeit). Falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 150 mg / Tag erhöht.

Mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.

Nachfolgende Versuche, eine maximale Tagesdosis von 150 mg anzuwenden, sollten auf der Verträglichkeit von Patienten mit Captopril-STI basieren.

Bei diabetischer Nephropathie wird Captopril-STI in einer täglichen Dosis von 75-100 mg / Tag für 2-3 Dosen verschrieben. Bei insulinabhängigem Diabetes mit Mikroalbuminurie (Albumin-Freisetzung 30-300 mg pro Tag) beträgt die Dosis des Arzneimittels 50 mg 2-mal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag ist das Medikament bei einer Dosis von 25 mg dreimal täglich wirksam.

Mit einem moderaten Grad der Nierenfunktionsstörung (KK - nicht weniger als 30 ml / min / 1,73 m 2) kann Captopril-STI in einer Dosis von 75-100 mg / Tag verabreicht werden. Bei einem stärkeren Grad der Nierenfunktionsstörung (CC - weniger als 30 ml / min / 1,73 Quadratmeter) sollte die Anfangsdosis 12,5 mg / Tag nicht überschreiten; In Zukunft wird, falls notwendig, die Dosis von Captopril-STI allmählich nach ausreichend langen Zeitintervallen erhöht, aber verwenden Sie eine tägliche Dosis des Arzneimittels weniger als im Fall von arterieller Hypertonie.

Bei Bedarf zusätzlich verschriebene Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien.

Aus dem Atmungssystem: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus.

Aus dem Harnsystem: Proteinurie, eingeschränkte Nierenfunktion (erhöhter Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut).

Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-AustauschsHyperkaliämie, Hyponatriämie (meistens mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Einnahme von Diuretika), Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff und Kreatinin im Blut, Azidose.

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Geschmack, Mundtrockenheit, Stomatitis, Übelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Anzeichen von hepatozellulärem Schaden (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen); Pankreatitis (in Einzelfällen).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag (makulopapulös, seltener vesikulär oder bullös), Juckreiz, Angioödem, Hitzewallungen im Gesicht, Hitze, Lichtempfindlichkeit, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von antinukleären Antikörpern im Blut.

Andere: allgemeine Schwäche.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörung, thromboembolische Komplikationen.

Behandlung: den Patienten mit erhobenen unteren Gliedmaßen zu legen; ergreifen Sie Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des Volumens des zirkulierenden Blutes, einschließlich der intravenösen Infusion von physiologischer Kochsalzlösung), symptomatische Therapie.

Mögliche Verwendung von Hämodialyse; Peritonealdialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Captopril erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%.

Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol.

Cimetidin verlangsamt den Metabolismus in der Leber und erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Präparate (die Verzögerung N / a+ und verringerte Synthese von Prostaglandin).

Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Beta-Adrenoblokatorami, trizyklische Antidepressiva, Ethanol, verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

Kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Cyclosporin, Kaliumpräparaten, Salzersatzpräparaten (enthalten erhebliche Mengen an K⁺) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Verlangsamt die Ausscheidung von Lithiumpräparaten.

In Kombination mit Procainamid, Allopurinol und Flecainid erhöht sich das Risiko, eine immunsuppressive Wirkung zu entwickeln.

Probenecid verlangsamt die Ausscheidung von Captopril mit Urin.

Clonidin reduziert die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung.

Immunsuppressiva (Azathioprin oder Cyclophosphamid) erhöhen das Risiko von hämatologischen Erkrankungen.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn und auch regelmäßig während der Behandlung mit Captopril-STI sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz werden unter strenger medizinischer Überwachung behandelt.

Vor dem Hintergrund einer länger andauernden Anwendung von Captopril-STI bei etwa 20% der Patienten wird ein Anstieg des Harnstoff- und Serum-Kreatinins um mehr als 20% beobachtet, verglichen mit der Norm oder dem Ausgangswert. Weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, müssen wegen erhöhter Kreatininkonzentrationen die Behandlung abbrechen.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie unter Verwendung von Captopril-STI wird arterielle Hypotension nur in seltenen Fällen exprimiert. Die Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Hypotension steigt mit einem Mangel an Flüssigkeit und Salzen (z. B. nach intensiver Behandlung mit Diuretika), bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder bei Dialysepatienten.

Die Möglichkeit eines starken Blutdruckabfalls kann minimiert werden, indem zuerst ein Diuretikum (für 4-7 Tage) oder eine Erhöhung der Natriumchloridaufnahme (etwa eine Woche vor Beginn der Aufnahme) oder durch die Ernennung von Captopril- STI zu Beginn der Behandlung in kleinen Dosen (6,25-12,5 mg / Tag).

In den ersten 3 Monaten der Therapie wird die Anzahl der Blutleukozyten monatlich überwacht, dann - einmal alle 3 Monate; bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen in den ersten 3 Monaten - alle 2 Wochen, dann alle 2 Monate. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen weniger als 4000 / mm³ beträgt, wird ein allgemeiner Bluttest durchgeführt, unter 1000 / mkl - das Medikament wird gestoppt.

In einigen Fällen, vor dem Hintergrund der Verwendung von ACE-Hemmern, inkl. Captopril-STI, eine Erhöhung der Konzentration von K + im Serum beobachtet. Das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Anwendung von Captopril ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus sowie bei Einnahme kaliumsparender Diuretika, Kaliumpräparate oder anderer Arzneimittel, die eine Erhöhung der K + -Konzentration im Blut verursachen, erhöht (z. B. Heparin). Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und Kaliumpräparaten vermeiden.

Wenn Hämodialyse bei Patienten, die Captopril-STI erhalten, die Verwendung von Dialysemembranen mit hoher Permeabilität (z. B. EIN69), weil in solchen Fällen das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen zunimmt.Im Falle der Entwicklung von Angioödem wird das Medikament abgebrochen und sorgfältige medizinische Überwachung und symptomatische Therapie durchgeführt.

Wenn Captopril-STI eingenommen wird, kann eine falsch positive Reaktion bei der Urinanalyse auf Aceton beobachtet werden.

Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die sich auf Malosolevoy oder salzfreie Diät (erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) befinden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung sollte man davon Abstand nehmen, Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und der Arbeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, tk. möglicherweise Schwindel, besonders nach Einnahme der Anfangsdosis.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 25 und 50 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Konturgeflechtverpackung (Blister) oder 20, 30, 40, 50 oder 60 Tabletten in einer Dose aus Polymer oder einer Flasche aus Polymer.

Mit 2, 3, 4, 5 oder 6 Blistern oder einem Glas oder einer Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002904 / 01

Datum der Registrierung:14.01.2009 / 24.06.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AVVA RUS, OAO AVVA RUS, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

AVVA RUS, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;AVVA ENG JSC AVVA ENG JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Captopril-STI (Captopril-STI)