Betamax - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche ou presque blanche, recouverts d'une membrane pelliculaire. Sur le site de la faute blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.L Benzamides

Pharmacodynamique:

Le sulpiride est un antipsychotique atypique (neuroleptique), il a également un effet stimulant, antidépresseur et antiémétique. L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 du système mésolimbique et mésocortical. L'effet antipsychotique se manifeste à des doses de plus de 600 mg / jour, à des doses allant jusqu'à 600 mg / jour, l'effet stimulant et antidépresseur prédomine.

Stimule la sécrétion de prolactine, n'affecte pas significativement les récepteurs adrénergiques, cholinergiques, sérotoninergiques, histaminiques et GABA.

L'action antiémétique est due au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre du vomissement. L'action périphérique est basée sur l'oppression des récepteurs présynaptiques. Avec ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ayant un effet sélectif sur l'hypothalamus, supprime l'excitation des centres du système nerveux sympathique et améliore la circulation sanguine de l'estomac, augmente la sécrétion de mucus dans l'estomac; accélère la prolifération du tissu de granulation, forme l'épithélium régénéré, améliore la prolifération des capillaires dans les tissus.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 3-6 heures et est de 0,73 mg / l. La biodisponibilité du sulpiride pour l'administration orale est de 25 à 35%. La liaison du sulpiride aux protéines plasmatiques est d'environ 40%. Rapidement pénètre le foie et les reins, plus lentement - dans le tissu cérébral (la quantité principale de la drogue s'accumule dans la glande pituitaire). La concentration de sulpiride dans le système nerveux central (CNS) est de 2-5% de la concentration dans le plasma. Sulpiride est excrété dans le lait maternel (0,1% de la dose quotidienne).

Sulpiridum dans le corps humain n'est pas métabolisé et est excrété pratiquement inchangé par les reins par la filtration glomerular (92%). La garde au sol totale est de 126 ml / min. La période de demi-vie (T1 / 2) est d'environ 7 heures. Cette valeur est significativement augmentée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (jusqu'à 20-26 heures après l'administration intraveineuse). Ces patients doivent diminuer la dose de sulpiride et / ou augmenter l'intervalle entre la prise du médicament.

Les indications:

Troubles psychotiques aigus.

Troubles psychotiques chroniques (schizophrénie, états délirants chroniques non schizophréniques: non-sens paranoïaque, psychose hallucinatoire chronique).

Contre-indications

Hypersensibilité au sulpiride et / ou aux excipients du médicament; intoxication alcoolique aiguë, hypnotiques,

analgésiques narcotiques; Tumeurs dépendantes de la prolactine (prolactinomes de l'hypophyse et cancer du sein); hyperprolactinémie; phéochromocytome connu ou suspecté de celui-ci; porphyrie aiguë; une galactosémie congénitale, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ou une déficience en lactase (due à la présence de lactose dans la formulation); application simultanée avec la lévodopa, la cabergoline, la kinagolide et la rotigotine; application simultanée avec la méchitazine, le citalopram et l'escitalopram; la période d'allaitement maternel; l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Chez les patients ayant une prédisposition au développement d'arythmies cardiaques (avec une bradycardie inférieure à 55 battements par minute; avec violation de l'équilibre électrolytique, en particulier avec l'hypokaliémie; avec allongement congénital de l'intervalle QT; recevant simultanément des médicaments pouvant causer une bradycardie prononcée (moins de 55 battements par minute), une hypokaliémie, un ralentissement de la conduction intracardiaque ou une prolongation de l'intervalle QT, sulpiride peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT et augmenter le risque de développer de graves arythmies ventriculaires, y compris le développement d'arythmies ventriculaires telles que les pirouettes);

chez les patients avec un syndrome neuroleptique malin dans l'anamnèse;

chez les personnes âgées (risque accru de sédation, hypotension orthostatique, troubles extrapyramidaux); chez les personnes âgées atteintes de démence;

comportement agressif ou excitation avec impulsivité (peut simultané utilisation de sédatifs);

chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC;

chez les patients atteints de la maladie de Parkinson;

chez les patients présentant des facteurs de risque de développement thromboembolie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose;

chez les patients présentant une obstruction intestinale;

au diabète et à la présence des facteurs de risque du développement du diabète sucré (risque de développer une hyperglycémie, nécessite une surveillance des taux de sucre dans le sang);

pendant la grossesse (expérience limitée d'utilisation);

avec insuffisance rénale (la correction du schéma posologique est requise);

avec l'épilepsie ou un ajustement convulsif dans l'anamnèse (risque d'abaisser le seuil de préparation convulsive);

avec l'utilisation simultanée de médicaments contenant éthanol.

Grossesse et allaitement:Des expériences sur des animaux et une expérience limitée de l'utilisation de sulpiride par des femmes enceintes n'ont pas révélé d'effet tératogène. En raison des données limitées sur la consommation de la drogue par les femmes enceintes, l'utilisation de sulpiride pendant la grossesse n'est pas recommandée. Si sulpiride toujours utilisé pendant la grossesse, les nouveau-nés doivent être surveillés en tenant compte du profil de tolérance du sulpiride. Chez les humains sulpiride pénètre dans le lait maternel, donc l'utilisation de sulpiride pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:Les comprimés BETAMAKS sont destinés uniquement à l'admission aux adultes. Est pris par voie orale, sans mâcher, pressé avec une petite quantité de liquide, indépendamment de l'apport alimentaire. Dans tous les cas, la dose efficace minimale doit être utilisée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement doit débuter avec de faibles doses. La dose minimale efficace est choisie en augmentant graduellement la dose jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint. La dose quotidienne est divisée en plusieurs réceptions et varie de 200 à 1000 mg. Il n'est pas recommandé d'appliquer le médicament dans l'après-midi (après 16 heures) en raison de l'action d'activation possible du médicament.

Les doses pour les personnes âgées

La dose initiale de sulpiride devrait être 1 / 4-1 / 2 doses pour les adultes.

Doses chez les patients présentant une insuffisance rénale

En raison de sulpiride est excrété principalement par les reins, il est recommandé de réduire la dose et / ou d'augmenter l'intervalle entre les prises individuelles en fonction de la clairance de la créatinine: à une clairance de 30-60 ml / min, la dose doit être réduite de 30%, et les intervalles entre les doses devraient être augmentés de 1, 5 fois; à une clairance de 10 à 30 ml / min, la dose doit être réduite d'un facteur 2 et les intervalles entre les doses doivent être multipliés par 2; avec une clairance inférieure à 10 ml / min, la dose doit être réduite de 70% et les intervalles entre les doses doivent être augmentés 3 fois.

Effets secondaires:

Les effets indésirables provoqués par le sulpiride sont similaires aux phénomènes indésirables provoqués par d'autres neuroleptiques, mais leur fréquence de développement est moindre.

Du système nerveux: sédation, somnolence, insomnie; Troubles extrapyramidaux et troubles apparentés, y compris: parkinsonisme (tremblements, hypertonie musculaire, hypokinésie et hypersalivation), dyskinésie aiguë et dystonie musculaire (spasme, torticolis, crise oculogique, trism), akathisie - ces symptômes subissent habituellement un développement inverse avec admission simultanée antiparkinsonien anticholinergique veux dire; dyskinésie tardive, caractérisée par des stéréotypes mouvements rythmiques involontaires, principalement de la langue et / ou des muscles faciaux (ainsi qu'après avoir pris d'autres neuroleptiques pendant plus de 3 mois après l'ingestion, avec des anti-Parkinsonics inefficaces ou pouvant causer des symptômes); des convulsions; malin syndrome neuroleptique, qui est une complication potentiellement mortelle et dont l'apparition est possible avec des neuroleptiques.

Du système cardiovasculaire: hypotension orthostatique; hypertension artérielle, hypotension artérielle (lors de la prise de fortes doses); la prolongation de l'intervalle QT et l'apparition d'arythmies ventriculaires telles que la tachycardie pirouette ventriculaire, la tachycardie ventriculaire, pouvant conduire au développement d'une fibrillation ventriculaire ou d'un arrêt cardiaque, mort subite; thromboembolie, y compris l'embolie pulmonaire (parfois fatale) et la thrombose veineuse profonde.

A partir des organes de l'hématopoïèse et du système lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie.

Du système digestif: bouche sèche, constipation.

De la part des organes de vision: Vision floue.

Du foie et des voies biliaires: ictère, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques microsomales.

Du système endocrinien: hyperprolactinémie.

Du système immunitaire: hypersensibilité (pigmentation, urticaire, éruption maculopapulaire, dermatite exfoliatrice, réactions de photosensibilité).

Des organes génitaux et des glandes mammaires: les troubles associés à l'hyperprolactinémie (galactorrhée,

aménorrhée, gynécomastie, augmentation mammaire, sensibilité mammaire, dysfonction orgasmique et dysfonction érectile).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: hyperglycémie, gain de poids.

Grossesse, période post-partum et état des nouveau-nés: syndrome de sevrage chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé des antipsychotiques au cours du troisième trimestre de la grossesse.

Avec l'arrêt soudain du sulpiride, le développement du syndrome de sevrage est possible, ce qui s'accompagne des symptômes suivants: nausées, vomissements, transpiration accrue, insomnie, répétition de symptômes psychotiques, mouvements volontaires (akathisie, dystonie, dyskinésie). Par conséquent, en arrêtant l'utilisation du sulpiride, les doses doivent être réduites progressivement.

Surdosage:

Symptômes. L'expérience avec un surdosage de sulpiride est limitée. Symptômes spécifiques sont absents, peut être observé: dyskinésie avec un torticolis spécifique, une langue saillante et un trismus. Chez certains patients, le syndrome de Parkinsonisme et le coma.

Traitement. En l'absence d'antidote spécifique, une thérapie symptomatique et de soutien doit être utilisée, avec un suivi attentif de la fonction respiratoire et une surveillance constante de l'activité cardiaque (risque de prolongation de l'intervalle QT), qui doit se poursuivre jusqu'à la guérison complète du patient. développement d'un syndrome extrapyramidal prononcé, m-holin-bloquant installations

(biperidène). Sulpiride partiellement excrété en hémodialyse.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées: avec la lévodopa, agonistes des récepteurs de la dopamine (cabergoline, kinagolide et rotigotine) en relation avec l'antagonisme mutuel des effets.

Combinaisons non recommandées: avec de l'éthanol (éthanol améliore l'effet sédatif des antipsychotiques, vous devriez donc éviter de prendre des boissons alcoolisées et des médicaments contenant éthanol) avec des médicaments qui peuvent prolonger l'intervalle QT ou provoquer une tachycardie ventriculaire telle que "pirouette" (bêta-bloquants, vérapamil, diltiazem, la clonidine, guanfacine, préparations de digitales, diurétiques potassiques, laxatifs, péristaltisme intestinal stimulant, amphotéricine B pour administration intraveineuse, glucocorticostéroïdes, tétracosactide, Antiarythmiques de classe IA, tels que quinidine, disopyramide, antiarythmiques de la classe III, tels que amiodarone, sotalol, d'autres médicaments tels que le pimozide, le sultopride, halopéridol, thioridazine, méthadone, antidépresseurs, dérivés de l'imipramine, préparations de lithium, bépridil, cisapride administré par voie intraveineuse l'érythromycine et wincamine, l'halofantrine, la pentamidine, sparfloxacineantibiotiques oraux (azithromycine, clarithromycine, roxithromycine)).

Si les patients ne peuvent éviter le rendez-vous simultané de ces médicaments avec le sulpiride, les patients doivent effectuer une surveillance clinique, de laboratoire (contrôle de la composition sanguine des électrolytes) et électrocardiographique approfondie.

Interactions à prendre en compte: avec antihypertenseur moyens (effet hypotenseur additif, risque accru d'hypotension orthostatique); avec des médicaments qui diminuent la fonction du système nerveux central (analgésiques narcotiques, antihistaminiques médicaments, antidépresseurs (citalopram, escitalopram), Bloqueurs des récepteurs H1-histaminiques avec action sédative (mechitazine), les barbituriques, les benzodiazépines et autres anxiolytiques, la clonidine et d'autres agents antihypertenseurs de l'action centrale), car il est possible l'inhibition cumulative du SNC et une diminution de la réponse; avec des antiacides et du sucralfate (réduire l'absorption du sulpiride, nécessite au moins une pause de deux heures entre les applications); avec le ropinirole (antagonisme mutuel); avec des préparations de lithium (augmenter le risque de troubles extrapyramidaux).

Instructions spéciales:

Malin syndrome neuroleptique (SNC)

Le ZNS est caractérisé par la pâleur, l'hyperthermie, la rigidité des muscles, un dysfonctionnement du système nerveux autonome, une altération de la conscience. Des signes de dysfonctionnement du système nerveux autonome (augmentation de la transpiration et de la labilité de la pression artérielle et du pouls) peuvent précéder

offensive hyperthermie et, par conséquent, d'être précoce, les symptômes d'avertissement. En cas d'augmentation inexpliquée de la température corporelle, le traitement par sulpiride doit être arrêté. La genèse du développement de la NSA reste incertaine, on suppose que son mécanisme est joué par le blocage des récepteurs de la dopamine dans le striatum et l'hypothalamus, et la prédisposition congénitale (idiosyncrasie) n'est pas incluse. Le développement de la NSA peut être facilité par une infection intercurrente, une déshydratation ou une lésion cérébrale organique.

L'allongement de l'intervalle OT

Le sulpiride peut provoquer une prolongation de l'intervalle QT, ce qui augmente le risque d'arythmies ventriculaires graves (tachycardie pirouette ventriculaire).

Avant de prescrire un traitement par neuroleptiques, si l'état du patient le permet, il est nécessaire d'exclure Disponibilité facteurs prédisposant au développement de ces troubles sévères du rythme (bradycardie inférieure à 55 battements par minute, hypokaliémie, hypomagnésémie, ralentissement de la conduction intraventriculaire et allongement congénital de l'intervalle QT, ou allongement de l'intervalle QT avec l'utilisation d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT). Les patients présentant les facteurs de risque ci-dessus doivent faire attention quand le sulpiride est nécessaire. L'hypokaliémie doit être ajustée avant de commencer le traitement, un suivi médical, une surveillance des électrolytes sanguins et un ECG doivent être fournis.À l'exception des cas d'intervention urgente, il est conseillé aux patients nécessitant un traitement par neuroleptiques d'évaluer la condition et d'enlever l'ECG.

Syndrome extrapyramidal (EPS)

Avec EPS, causée par des neuroleptiques, devrait être prescrit des médicaments anticholinergiques (plutôt que des agonistes dopaminergiques).

Accident vasculaire cérébral

Chez les patients âgés atteints de démence, une augmentation triple risque d'événements vasculaires cérébraux. Le mécanisme de ce risque n'est pas connu. Il ne peut être exclu que ce risque augmente avec d'autres neuroleptiques ou avec d'autres populations de patients. sulpiride doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC.

Patients âgés atteints de démence

Chez les patients âgés avec des psychoses associées à la démence, dans le traitement médicaments antipsychotiques il y avait une augmentation (1,6-1,7 fois) du risque de décès dans la plupart des cas en raison d'une insuffisance cardiaque ou d'une maladie infectieuse (pneumonie). Lorsque le sulpiride était utilisé, le risque de décès chez les personnes âgées atteintes de démence était de 4,5%, avec un placebo de 2,6%. Tant que l'augmentation de la mortalité est associée à la drogue, et non avec les caractéristiques du patient lui-même n'est pas claire.

Thromboembolie

Avec l'utilisation des antipsychotiques, il y a eu des cas de thromboembolie, parfois mortels, sulpiride devrait être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque de thromboembolie.

Les patients atteints d'épilepsie

Étant donné que les neuroleptiques peuvent abaisser le seuil épileptogène, lorsque le sulpiride est prescrit à des patients épileptiques, ce dernier doit être sous surveillance médicale stricte.

Patients atteints de la maladie de Parkinson recevant des agonistes dopaminergiques

Dans des cas exceptionnels, sulpiride ne devrait pas être utilisé chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.S'il y a un besoin urgent de traitement avec des neuroleptiques de patients atteints de la maladie de Parkinson recevant agonistes dopaminergiques, une réduction graduelle des doses de ce dernier doit être effectuée l'annulation des médicaments dopaminergiques peut conduire à ZNS).

Patients atteints d'insuffisance rénale

Des doses plus faibles devraient être utilisées.

Les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque de diabète sucré

Depuis il a été rapporté sur le développement de l'hyperglycémie chez les patients prenant des antipsychotiques atypiques, les patients ayant un diagnostic établi de diabète sucré ou des facteurs de risque pour son développement, qui commence un traitement par le sulpiride, il est nécessaire de surveiller le niveau de sucre dans le sang. L'utilisation d'alcool ou l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool pendant le traitement par le sulpiride est strictement interdite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En raison de sulpiride a un effet sédatif, provoque de la somnolence et peut ralentir les réactions psychomotrices, pendant la durée de son utilisation, il faut éviter le travail à risque, ce qui nécessite de la dextérité et une réponse rapide (travail avec des dispositifs techniques, gestion de véhicules, etc.) .

Forme de libération / dosage:

Les comprimés, pelliculés, 50 mg, 100 mg et 200 mg.

Emballage:

Pour 30 comprimés dans un flacon de plastique avec un couvercle pressurisé et contrôle de la première autopsie.

1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012795 / 01

Date d'enregistrement:21.06.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettonie

Fabricant: & nbsp

GRINDEX, AO Lettonie

Représentation: & nbspGrindeks Rus, entreprise ouverteGrindeks Rus, entreprise ouverteRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Betamax (Betamaks)